Benzilpenicillin-nátriumsó
Latin neve: benzilpenicillin-nátrium
ATX kód: J01CE01
Hatóanyag: benzilpenicillin (benzilpenicillin)
Gyártó: Krasfarma OJSC (Oroszország); Synthesis JSC (Oroszország); Shandong Weifang Gyógyszergyár (Shandong Weifang Gyógyszergyár) (Kína)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30
A benzilpenicillin-nátriumsó a bioszintetikus penicillinek csoportjának antibiotikuma, szisztémás alkalmazásra, amelynek baktericid hatása van.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák:
- por intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) adagolásra szolgáló oldat előállításához: fehér por, gyenge fajlagos szaggal [1.000.000 U (hatásegység) vagy 500.000 U injekciós üvegben, 1. vagy 10. kartondobozban. injekciós üvegek kórházak számára - 50 injekciós üveget tartalmazó kartondobozban];
- por intramuszkuláris és szubkután (szubkután) beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez: fehér por gyenge specifikus szaggal (egyenként 1 000 000 U vagy 500 000 U 10 ml-es injekciós üvegekben, 1, 5 vagy 10 palackból készült kartondobozban), kórházak számára - kartondobozban, egyenként 50 üveg);
- por injekciós oldat készítéséhez és helyi felhasználásra: fehér por, gyenge specifikus szaggal (1 000 000 U vagy 500 000 U 10 ml vagy 20 ml injekciós üvegben, kartondobozban 1, 5 vagy 10 injekciós üveg, kórházak számára - in 50 palackos kartondoboz).
Minden csomag tartalmaz utasításokat a benzilpenicillin-nátriumsó használatára is.
1 palack a hatóanyagot tartalmazza: benzilpenicillin-nátriumsó - 500 000 egység vagy 1 000 000 egység.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A benzilpenicillin-nátriumsó antibakteriális gyógyszer a bioszintetikus (természetes) penicillinek csoportjából, baktericid hatású, a penicillináz elpusztítja. Hatóanyagának hatásmechanizmusa a transzpeptidáz gátlásának és a peptidkötések kialakulásának megakadályozásának köszönhető. A sejtfal peptidoglikán szintézisének késői szakaszainak megzavarásával az osztódó baktériumsejtek lízisét okozza.
A benzilpenicillin a következő kórokozókkal szemben aktív:
- gram-pozitív mikroorganizmusok: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t is), Staphylococcus spp. (nem penicillinázt képző), Corynebacterium spp. (beleértve a Corynebacterium diphtheriae-t), Actinomyces spp.
- gram-negatív mikroorganizmusok: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Spirochaetes osztály.
A penicillináz-termelő mikroorganizmusok ellenállnak a benzilpenicillin-nátriumsónak: Staphylococcus spp., A legtöbb vírus, gram-negatív baktérium, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t, a Rickettsia spp.-T, a Protozoa-t.
Az elmúlt években megváltozott a hemolitikus streptococcusok, gonococcusok, staphylococcusok és pneumococcusok benzilpenicillin iránti érzékenysége.
Farmakokinetika
I / m adagolás után a benzilpenicillin maximális koncentrációja a vérplazmában körülbelül 0,5 óra alatt érhető el.
A plazmafehérjéhez való kötődés 60%.
A benzilpenicillin áthalad a placenta gáton, az agyhártya membránjának gyulladásával átjut a vér-agy gáton. Széles körben elterjedt a szövetekben, szervekben és testnedvekben (kivéve a szemszöveteket, a cerebrospinalis folyadékot és a prosztata mirigyet).
A vesén keresztül változatlan formában ürül. A felezési idő (T 1/2) 0,5–1 óra, veseelégtelenség esetén - 4–10 óra vagy annál hosszabb.
Felhasználási javallatok
A benzilpenicillin-nátriumsó alkalmazása a penicillinre érzékeny kórokozók által okozott következő bakteriális fertőzések kezelésére javallt:
- légúti és fül-orr-gégészeti szervek (fül, torok, orr): mandulagyulladás, hörghurut, közösség által szerzett tüdőgyulladás, gennyes mellhártyagyulladás, skarlátláz, diftéria, tüdő aktinomikózis;
- epeutak: kolecisztitisz, kolangitisz;
- Urogenitális rendszer: szifilisz, gonorrhoea, cystitis, colpitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-oophoritis, adnexitis;
- bőr és lágy szövetek, sebfertőzések: impetigo, erysipelas, másodlagosan fertőzött dermatózisok;
- látásszerv: kötőhártya-gyulladás, dacryocystitis, blepharitis;
- szív- és érrendszer: szeptikus endocarditis;
- mozgásszervi rendszer: osteomyelitis;
- központi idegrendszer: agyhártyagyulladás;
- egyéb fertőzések: lépfene, szepszis, peritonitis stb.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- szoptatás;
- túlérzékenység más penicillinekkel, cefalosporinokkal és benzilpenicillinnel szemben.
Ezenkívül a gyógyszer endolumbális beadása ellenjavallt epilepsziás betegeknél.
Nagy óvatossággal ajánlott benzilpenicillin-nátriumsó felírása veseelégtelenségben, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, allergiás eredetű betegségekben (beleértve a gyógyszerek túlérzékenységét, csalánkiütést, szénanáthát, hörgőasztmát), valamint a cefalosporin osztályba tartozó β-laktám antibiotikumokkal szemben diagnosztizált túlérzékenység esetén. keresztallergia).
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor az anyára várt klinikai hatás meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.
Benzilpenicillin-nátriumsó, használati utasítás: módszer és adagolás
A benzilpenicillin-nátriumsó kész oldatát intravénásán (csepegtetve vagy sugárban), intramuszkulárisan, szubkután, intrakavitálisan (a hasi, pleurális és egyéb üregekbe), intratekálisan (endolumbális), helyileg adják be.
Az első alkalmazás előtt meg kell győződni arról, hogy a gyógyszer és a novokain tolerálható-e (ha oldószerként használják). Ehhez a betegeknek intradermális vizsgálaton kell átesniük.
Közvetlenül a beadási eljárás előtt el kell készíteni a benzilpenicillin-nátriumsó oldatát, az alkalmazás módjától függően, a következő követelmények betartásával:
- oldat jet intravénás injekcióhoz: oldószerként 1 000 000 U palack tartalmához 5 ml steril injekcióhoz való víz vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldat szükséges;
- oldat csepegtető intravénás beadáshoz: oldószerként használjon 0,9% nátrium-klorid-oldatot vagy 5% -os glükóz-oldatot 100-200 ml térfogatban 2 000 000-5 000 000 NE antibiotikumra;
- oldat intramuszkuláris injekcióhoz: az injekciós üveg tartalmát steril injekcióhoz való vízben, 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy 0,5% -os prokain-oldatban oldjuk fel 1-3 ml oldószer alkalmazásával;
- oldat s / c injekcióhoz: a port 0,25–0,5% prokain (novokain) oldatban oldjuk fel, a következő arányokat figyelembe véve: 500 000 egységhez 2,5–5 ml szükséges, 1 000 000 egységhez 5–10 ml oldószer;
- oldat injekcióhoz a testüregbe: az antibiotikum feloldásához, ha a hasi, pleurális vagy egyéb üregbe fecskendezik, használjon steril injekcióhoz való vizet vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot;
- oldat intratekális beadáshoz: az injekciós üveg tartalmát steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel 1000 NE hatóanyag - 1 ml oldószer arányában. A kapott oldatot egyenlő arányban összekeverjük a gerinccsatornából kivont cerebrospinalis folyadékkal (CSF), 5-10 ml antibiotikus oldatot adunk 5-10 ml CSF-hez;
- szemcseppek [előkészítve ex tempore (szükség szerint)]: adjon steril injekcióhoz való vizet 5–25 ml / 500 000 NE vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldat 10–50 ml / 1 000 000 NE az üveg tartalmához;
- orrcseppek és fülcseppek: adjon steril injekcióhoz való vizet 5-50 ml / 500 000 NE vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldat 10-100 ml / 1 000 000 NE az üveg tartalmához.
Az intravénás oldatot jet-ként lassan, 3-5 perc alatt, vagy cseppenként, 60-80 csepp / perc sebességgel lehet injektálni.
Az IM injekciókat a fenék felső külső négyzetébe végezzük mélyen az izomba.
Az intrathecalis benzilpenicillin-nátriumsót 1 ml / perc sebességgel kell beadni.
Ajánlott adagolás:
- i / v és i / m bevezetés: felnőttek - 250 000-500 000 NE naponta 4-6 alkalommal mérsékelt fertőzések kezelésére. A gyógyszer napi adagja súlyos fertőzések esetén 10 000 000 és 20 000 000 E között lehet, gázgangrénával - 40 000 000 - 60 000 000 U-ig. A gyermekek napi adagját a gyermek súlyának figyelembevételével határozzák meg: 1 évesnél fiatalabbak - 50 000-100 000 E / 1 kg gyermek súlya, 1 évesnél idősebbek - 50 000 U / 1 kg. Szükség esetén 200 000–300 000 U-ra növelhető 1 kg testtömegre, és életfontosságú jelek tekintetében és 500 000 U-ra 1 kg-ra. A napi adag 4-6 injekcióra oszlik. IV benzilpenicillin-nátriumsót általában napi 1-2 alkalommal adnak be, a napi dózis többi részét i / m-ben adják be;
- s / c adagolás: infiltrátumok injektálása formájában 100 000-200 000 U koncentrációjú oldattal 1 ml 0,25-0,5% prokain oldatban;
- bevezetés a testüregbe: felnőttek - az oldat koncentrációja 10 000–20 000 NE 1 ml oldószerben, gyermekek - 2000–5000 NE 1 ml-ben. A kezelés időtartama 5-7 nap. Ezután a beteget a benzilpenicillin-nátriumsó / m bevitelére helyezik át;
- intratekális (endolumbalis) az agyhártya, az agy és a gerincvelő gennyes betegségei esetén: felnőttek - napi 5000-10 000 NE napi adagban, 1 évesnél idősebb gyermekek - 2000-5000 NE, naponta egyszer, 2-3 napig, majd a páciens átkerül a / m bevezetésbe;
- helyileg (csak por injekcióhoz való oldat készítéséhez és helyi alkalmazásra): szembetegségek - napi 1-2 cseppet 20 000-100 000 NE-t tartalmazó szemcseppek 1 ml steril 0,9% -os NaCl-oldatba illesztve ill. desztillált víz; az oldatot frissen elkészítve használják. A fül vagy az orr betegségei - 1-2 csepp beültetése naponta 6-8 alkalommal, frissen elkészített cseppek, amelyek 10 000-100 000 NE-t tartalmaznak 1 ml steril 0,9% -os NaCl-oldatban vagy desztillált vízben.
A benzilpenicillin-nátriumsó kezelésének időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, figyelembe véve a betegség formáját és súlyosságát. A tanfolyam 7-10 nap lehet, és szepszissel, szeptikus endocarditisszel és más súlyos patológiákkal akár 60 nap vagy annál hosszabb is lehet.
A szifilisz és a gonorrhoea kezelésére egy speciálisan kidolgozott séma szerint kerül sor.
Mellékhatások
- az immunrendszer részéről: túlérzékenységi reakciók bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz, hidegrázás, ödéma, arthralgia, exfoliatív dermatitis, exudatív multiforme erythema, angioödéma (Quincke ödéma), anafilaxiás sokk (beleértve a benzilinazol injekciót, injekció formájában) végzetes sók);
- az idegrendszerből: fülzúgás, fejfájás, szédülés; endolumbalis alkalmazással neurotoxicosis alakulhat ki (hányinger, hányás, görcsök, meningizmus tünetei), kóma;
- a szív- és érrendszer részéről: a szívizom pumpáló funkciójának megsértése, a vérnyomás ingadozása;
- a nyirokrendszerből és a vérből: leukopenia, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia, eosinophilia, agranulocytosis, pozitív Coombs-teszt eredményei;
- az emésztőrendszerből: szájüregi candidiasis, szájgyulladás, hányinger, hasmenés, glossitis, pseudomembranosus colitis, májműködési rendellenességek;
- az urogenitális rendszerből: hüvelyi candidiasis, interstitialis nephritis;
- a légzőrendszerből: hörgőgörcs;
- reakciók az injekció beadásának helyén: fájdalom és induráció i / m alkalmazással; ha az intramuszkuláris injekció szuszpenziója az érágyba - látásromlás, szédülés, fülzúgás, félelem érzése, rövid távú eszméletvesztés.
Túladagolás
- tünetek: hányinger, hányás, reflex izgatottság, fejfájás, myalgia, arthralgia, görcsök, meningizmus tünetei, kóma. A központi idegrendszerre gyakorolt mérgező hatás gyakran endolumbalis alkalmazás esetén jelentkezik;
- kezelés: a gyógyszer azonnali abbahagyása, tüneti terápia kijelölése.
Különleges utasítások
A benzilpenicillin-nátriumsó kinevezése csak a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott patológiákra utal. Amikor a kórokozók rezisztenciát fejtenek ki, a benzilpenicillint egy másik antibiotikummal kell helyettesíteni.
Ha a gyógyszer 3-5 napos alkalmazása után nincs klinikai hatás, a kezelési rend korrekciójára / pótlására van szükség. Ebben az esetben lehetőség van további antibiotikumok vagy szintetikus kemoterápiás szerek felírására, vagy a beteg új antibiotikumra történő átültetésére. A mellékhatások kialakulásának valószínűsége és súlyosságának mértéke egyidejűleg növekedhet.
Túlérzékenységi vizsgálat elvégzése során a beteget 0,5 órán át orvosi személyzet felügyelete alatt kell tartani. A benzilpenicillin-nátrium-sóval szembeni allergiás reakciók tünetei esetén törölni kell, és megfelelő kezelést kell előírni, beleértve az adrenalint, antihisztaminokat, kortikoszteroidokat. Figyelembe kell venni, hogy a cefalosporinokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél keresztallergia fordulhat elő a gyógyszer hátterében.
A benzilpenicillin hosszú távú alkalmazását a vesefunkció állapotának, az elektrolitegyensúly és a vérkép rendszeres ellenőrzésének kell kísérnie.
A benzilpenicillin szubterápiás dózisainak alkalmazása vagy a gyógyszer idő előtti visszavonása gyakran rezisztens kórokozó törzsek megjelenését okozza.
Ha a betegnek súlyos hasmenése van, annak okának diagnosztizálásakor figyelembe kell venni a pseudomembranosus colitis kialakulásának kockázatát a betegben. Ezért ajánlatos megszakítani a benzilpenicillin-nátriumsó bevezetését.
A gombás szuperfertőzés kialakulásának megakadályozása érdekében célszerű egyidejűleg felírni a gombaellenes szereket.
A benzilpenicillin és a prokain összekeverésekor az oldat zavarossá válhat, ami lehetővé teszi a gyógyszer intramuszkuláris injekcióját.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.
A terhesség alatt a benzilpenicillin-nátriumsó alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor az anya várható klinikai hatása az orvos véleménye szerint meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.
Ha szoptatás alatt antibiotikumot kell előírni, akkor a szoptatást le kell állítani.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászati gyakorlatban a benzilpenicillin-nátriumsót az ajánlott adagolási rendnek megfelelő indikációk szerint használják.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni csecsemőknél.
Károsodott vesefunkcióval
Rendkívül óvatosan, benzilpenicillin-nátriumsót kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére.
Gyógyszerkölcsönhatások
A benzilpenicillin-nátriumsó és aminoglikozidok, makrolidok, szulfanilamid-szerek kombinációja szinergikus hatást vált ki.
A benzilpenicillin aktivitásának növekedését a béta-laktamáz inhibitorok okozzák.
Más bakteriostatikus gyógyszerek (beleértve a kloramfenikolt) egyidejű alkalmazásával a gyógyszer terápiás hatása csökken.
Nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID), diuretikumokkal, tubuláris szekréció blokkolókkal, allopurinollal történő egyidejű kezeléssel nő a benzilpenicillin T1 / 2-je, a vérplazmában koncentrációjának szintje és a toxikus hatások kockázata nő. Ezenkívül az allopurinol növeli a bőrkiütések kialakulásának kockázatát.
A benzilpenicillin-nátriumsó és az NSAID-k kombinálása, az etinil-ösztradiol nem ajánlott. Az orális fogamzásgátlók fogamzásgátló hatása csökkenhet.
A benzilpenicillin alkalmazásának hátterében nő a közvetett antikoagulánsok hatása, csökken a clearance és nő a metotrexát toxicitása.
A benzilpenicillin keverése egy tartályban más gyógyszerekkel nem megengedett.
A por feloldásához ne használjon nátriumtartalmú glükózoldatokat, beleértve a Ringer-oldatot is.
Figyelembe kell venni a benzilpenicillin-nátriumsó inkompatibilitását a szimpatomimetikus aminokkal és a fémionokkal.
Analógok
A benzilpenicillin-nátriumsó analógjai: benzilpenicillin, benzilpenicillin-novokain-só, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Penicillin G-nátriumsó, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molybdenzylpenicillin és Drrenzicicin.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Tárolja 15-25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől védve.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a benzilpenicillin-nátriumsóról
A benzilpenicillin-nátriumsó véleménye meglehetősen ellentmondásos. De meg kell jegyezni, hogy a kórokozó előre meghatározott érzékenységével járó bakteriális fertőzések kezelésében a betegek jelzik az antibiotikum magas hatékonyságát.
A benzilpenicillin-nátriumsó ára a gyógyszertárakban
A benzilpenicillin-nátriumsó ára 50 injekciós üveget tartalmazó csomagban, 1 000 000 egység dózisban, 384 rubel között mozoghat.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
