Hatékony - Használati Utasítás, ár, Analógok, Vélemények, összetétel

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Hatékony

Hatékony: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Hatékony

ATX kód: B01AC22

Hatóanyag: prasugrel (prasugrel)

Gyártó: Eli Lilly & Company (USA)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.27

Árak a gyógyszertárakban: 3779 rubeltől.

megvesz

Az Effient vérlemezkék elleni gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A hatás filmtabletta formájában kapható: hosszúkás, sárga vagy bézs színű, mindkét oldalán vésett: egyik oldalán a "4760" (sárga tabletta) vagy "4759" (bézs tabletta) felirat, a másik oldalon - " 5 MG "(sárga tabletta) vagy" 10 MG "(bézs tabletta) (14 db. Hólyagokban, kartondobozban 2 buborékcsomagolás és az Effient használati utasítása).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: prasugrel-hidroklorid - 5,49 mg vagy 10,98 mg, ami egyenértékű 5 mg vagy 10 mg prasugrellel (bázis);
• segédkomponensek: hipromellóz, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, mannit, magnézium-sztearát;
• a sárga héj összetétele: sárga opadry II (hipromellóz, laktóz-monohidrát, titán-dioxid, vasfesték sárga oxid, triacetin), talkum;
• a héj összetétele bézs: opadry II bézs (triacetin, laktóz-monohidrát, titán-dioxid, vasfesték sárga oxid, hipromellóz, vasfesték vörös oxid), talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Effient vérlemezkék elleni gyógyszer, amelynek hatóanyaga a prasugrel. Az adenozin-difoszfát receptorok P2Y12 osztályának antagonistája, amely gátolja a vérlemezkék aktiválódását és aggregációját. A vérlemezkefunkció gátlása, amely részt vesz az érelmeszesedéses szövődmények kialakulásában, segít csökkenteni a kardiovaszkuláris szövődmények (beleértve a szívinfarktusot, agyvérzést, a kardiovaszkuláris okból bekövetkező halált) kockázatát.

A prasugrel telítő dózisának (60 mg) bevétele után 1 óra alatt gátolható a vérlemezkék legalább 50% -ának aggregációja. A fenntartó dózis (10 mg) 3-5 napon át történő következő elnyomása biztosítja a vérlemezkék körülbelül 70% -ának aggregációját és az egyensúlyi állapotot.

Ha az Effient törlésre kerül, a vérlemezke-aggregáció fokozatosan (telítő dózis bevétele után - 7-9 nap múlva, fenntartó dózis egyensúlyi állapotban - 5 nap) visszatér az eredeti értékére.

A korábbi klopidogrél-kezelés (napi 75 mg) után a prasugrel-kezelésre való áttérés nem okoz jelentős változásokat a thrombocyta-aggregáció gátlásában.

A prasugrel és a klopidogrel összehasonlításakor az acetilszalicilsavval és más gyógyszerekkel kombinált terápiában történő alkalmazásuk hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó klinikai vizsgálat eredményeinek elemzése statisztikai fölényt mutatott a prasugrel felett az akut koszorúér-szindrómában (ACS) szenvedő betegeknél, akiknél az instabil angina pectoris vagy a miokardiális infarktus kialakulásának kockázata áll fenn szegmens emelkedés nélkül ST vagy miokardiális infarktus ST szegmens emelkedéssel perkután koszorúér-beavatkozás során. Ebben az esetben a hatékonyság kritériuma a halál előtti időszak volt, az első nem halálos kimenetelű szívroham vagy kardiovaszkuláris okból eredő stroke. Kimutatták, hogy az efient hatékonyabban csökkenti az elsődleges kombinált végpont és a másodlagos végpontok előfordulását, ideértve a stent trombózisát is. A prasugrel előnyeit az egész vizsgálati időszak alatt észlelték.

A kiváló hatást a súlyos vérzések gyakoriságának növekedése kíséri (bármilyen intrakraniális vérzés vagy klinikai tünetekkel járó vérzés, amelyhez a hemoglobinszint 5 g / dl-nél nagyobb csökkenése társul).

A prasugrel terápiás hatását nem befolyásolja az életkor, a nem, a testtömeg, az etnikum, az egyidejű kezelés (beleértve a bivalirudint, heparint, intravénás (iv) vérlemezke-glikoprotein IIb / IIIa receptor blokkolók, hipolipidémiás szerek, béta-blokkolók, angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok (ACE), acetilszalicilsav napi egyszeri 75-325 mg dózisban].

A fő előny a nem fatális miokardiális infarktus előfordulásának jelentős csökkenése, diabetes mellitusban - az elsődleges és a másodlagos kombinált végpontok előfordulásának csökkenése. A 75 éves és annál idősebb betegeknél a prasugrel előnyei kevésbé kifejezettek, mint a 75 évnél fiatalabb betegeknél.

Az akut koszorúér-szindrómában szenvedő betegek mindegyikében az összehasonlító elemzés a prasugrel jelentős előnyét mutatta a klopidogrellel szemben a kimutatott vagy lehetséges stent-trombózis, a kardiovaszkuláris okból bekövetkezett halál, a nem fatális miokardiális infarktus, a nem fatális stroke, a szívkoszorúér iszkémiás események vagy a sürgősségi revaszkularizáció gyakorisága szempontjából. célhajó 30 napon belül.

Az ACS-ben szenvedő betegek minden okból történő halálozásának gyakorisága tekintetében nem volt szignifikáns különbség a prasugrel és a klopidogrel között.

A prasugrel alkalmazásával a fémstentek trombózisa 50% -kal csökkent, akár gyógyszer eluálással, akár anélkül, hosszú (több mint egy évig tartó) követési időszak alatt.

Farmakokinetika

A prasugrel farmakokinetikai paraméterei egészséges önkéntesekben és stabil ateroszklerotikus folyamatban vagy perkután koszorúér-beavatkozáson átesett betegeknél hasonlóak.

A Prasugrel prodrug; orális beadás után gyorsan felszívódik és metabolizálódik aktív és inaktív metabolitokká.

Az AUC (teljes gyógyszerkoncentráció) értékét alacsony és közepes variabilitás jellemzi az egyes betegeknél (19%) és a populáción belül (27%).

Az aktív metabolit maximális koncentrációja (_Cmax) a vérszérumban körülbelül 0,5 óra múlva éri el. Az aktív metabolit AUC-ja egyenes arányban van a gyógyszer terápiás dózisával.

A zsíros és magas kalóriatartalmú ételek egyidejű bevitele nem befolyásolja az aktív metabolit AUC-ját, de a C _max -ot 49% -kal csökkenti, és 1,5 óráig növeli az eléréséig eltelt időtartamot. Ha egy terhelő adagot (60 mg) éhgyomorra vesz be, az Effective gyorsabban megjelenhet.

Az aktív metabolit 98% -ban kötődik a szérum albuminhoz.

Szájon át történő beadás után a prasugrelt nem lehet kimutatni a plazmában, mivel a bélben azonnal tiolaktonná hidrolizálódik. A citokróm P ₄₅₀ izoenzimek (főként a CYP3A4, a CYP2B6, és kisebb mértékben a CYP2C9 és a CYP2C19) hatása alatt a tiolakton aktív metabolittá alakul. S-metilezéssel vagy ciszteinnel történő konjugációval az aktív metabolit biotranszformálódik két inaktív metabolittá.

A prasugrel farmakokinetikai paramétereit és a vérlemezke-aggregáció szuppresszióját nem befolyásolják a CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 vagy CYP2C19 izoenzimek genetikai variációi.

A prasugrel inaktív metabolitok formájában a vesén (68%) és a beleken (kb. 27%) keresztül ürül.

Az aktív metabolit T _1/2 (felezési ideje) átlagosan 7,4 óra.

A beteg életkora nem befolyásolja a prasugrel farmakokinetikáját vagy a vérlemezke-aggregáció gátlását.

Az aktív metabolit AUC-értéke 19% -kal magasabb a 75 éves és idősebb betegeknél, összehasonlítva a 75 évesnél fiatalabb betegekével. Ezenkívül a 75 éves és idősebb betegek hajlamosabbak a vérzés nagyobb előfordulására.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ha a beteg testtömege kevesebb, mint 60 kg, az aktív metabolit AUC-értéke 30-40% -kal magasabb, mint 60 kg-os vagy annál nagyobb testtömeg esetén.

Az etnikai hovatartozás miatt az Effient dózisának módosítása nem szükséges.

Veseelégtelenség, beleértve a végstádiumú veseelégtelenséget sem szükséges az adag módosítása. Annak ellenére, hogy a végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az aktív metabolit C _max és AUC értéke 51, illetve 42% -kal csökkent, a prasugrel által okozott vérlemezke aggregáció gátlása hasonló a hemodialízist igénylő betegeknél és az egészséges önkénteseknél.

Enyhe vagy mérsékelt (Child-Pugh A és B fokozatú) májkárosodás esetén az adag módosítása nem szükséges.

Mivel a prasugrel farmakokinetikájáról és farmakodinamikájáról nincs információ a súlyos (Child-Pugh skálán C osztályú) májelégtelenségben, az Effient alkalmazása ennek a betegcsoportnak ellenjavallt.

A prasugrel farmakokinetikáját és farmakodinamikáját gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták, ezért 18 év alatti betegeknél nem szabad előírni annak alkalmazását.

Felhasználási javallatok

Az Effient alkalmazása trombotikus szövődmények megelőzésére javallt akut koszorúér-szindrómában myocardialis infarctusban szenvedő betegeknél, ST-szegmens emelkedés nélküli vagy instabil angina pectorisban, perkután koszorúér-beavatkozáson át, és miokardiális infarktus esetén ST-szegmens emelkedéssel primer vagy késleltetett perkután koszorúér-beavatkozás során.

Ezenkívül a gyógyszert akut koszorúér szindrómára írják fel, hogy megakadályozzák a stent trombózisát.

Ellenjavallatok

• gyomorfekély, egyéb kóros állapotok, amelyeknél fokozott a vérzés kockázata;
• a stroke vagy az átmeneti iszkémiás roham története;
• súlyos májelégtelenség (C osztály a Child - Pugh skálán);
• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
• prospektív sürgős koszorúér bypass ojtás (a posztoperatív vérzés nagy kockázata);
• szoptatás;
• életkor 18 évig;
• megállapított túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A magas vérzési kockázat miatt az Effient-et körültekintően kell felírni: 75 éves vagy annál idősebb, 60 kg-nál kisebb testtömegű betegek terhesség alatt hajlamosak a vérzésre (beleértve a közelmúltbeli traumát vagy műtétet, közelmúltbeli vagy ismételt gyomor-bélrendszeri vérzést), gyomor- vagy nyombélfekély súlyosbodásának időszaka), közepes májelégtelenséggel, veseelégtelenséggel, trombotikus thrombocytopeniás purpura kórtörténetében, angioödéma kórtörténetében, túlérzékenységi reakciókban a thienopyridinek történetében történő alkalmazásának hátterében, gyulladáscsökkentők, egyidejű gyulladáscsökkentők, gyulladáscsökkentők), fibrinolitikumok és / vagy más gyógyszerek, amelyek növelik a vérzés kockázatát.

Ezenkívül meg kell szüntetni a prasugrel szedését 7 nappal a tervezett műtét előtt, ha a thrombocyta-gátló hatás nem kívánatos.

Hatékony, használati utasítás: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át, egészben lenyelve (a filmhéj integritásának megsértése nélkül), étkezéstől függetlenül.

A gyógyszer alkalmazását az acetilszalicilsav bevitelének kell kísérnie 75-325 mg napi adagban.

Ajánlott adagolás: kezdeti (betöltő) adag - 60 mg egyszer, majd fenntartó adagként naponta egyszer 10 mg.

Nem ST-elevációs miokardiális infarktusban vagy instabil angina pectorisban szenvedő betegeknek, akiket a kórházi kórházi beutazást követő 48 órán belül szívkoszorúér-angiográfiára terveznek, a terhelő dózist csak perkután koszorúér-beavatkozás során szabad bevenniük.

A terápia időtartama legfeljebb 365 nap.

Az ajánlott adag 60 kg-nál kisebb testtömegű, 75 éves és idősebb betegek számára: telítő adag - 60 mg egyszer, fenntartó adag - napi 5 mg.

Az Effient alkalmazása 75 éves és idősebb betegeknél általában nem ajánlott. A betegek e kategóriájába tartozó gyógyszert a terápia előny-kockázat arányának gondos egyéni értékelése után kell felírni.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás (Child-Pugh A vagy B fokozat) és vesekárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására.

Mellékhatások

• a látószerv részéről: ritkán - intraokuláris vérzés;
• az erek oldaláról: gyakran - haematoma;
• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: gyakran - orrvérzés; ritkán - hemoptysis;
• a gyomor-bél traktusból: gyakran - emésztőrendszeri vérzés; ritkán - vérzés az ínyből, retroperitoneális vérzés, végbélvérzés, haematochezia;
• dermatológiai reakciók: gyakran - ecchymosis, bőrkiütés;
• a vizeletrendszerből: gyakran - hematuria;
• általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran - vérzés a szúrás helyén, haematoma az ér szúrás helyén;
• trauma, mérgezés és a manipulációk szövődményei: gyakran - zúzódások; ritkán - szubkután hematoma, vérzés az eljárás után;
• a vér és a nyirokrendszer részéről: gyakran - vérszegénység; ritkán thrombocytopenia; nagyon ritkán - trombotikus thrombocytopeniás purpura;
• az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók, angioödéma.

Az akut koszorúér szindróma kezelésében végzett klinikai vizsgálatok során a vérzés és a szövődmények következő előfordulását állapították meg, amelyek nem társultak koszorúér bypass ojtással:

• koponyaűri vérzés vagy klinikai tünetekkel járó vérzés a hemoglobin 5 g / dl vagy annál nagyobb csökkenésével: 2,2%;
• életveszélyes vérzés (beleértve az intrakraniális vérzést - 0,3%, végzetes vérzést - 0,3%, inotrop gyógyszerek és / vagy műtétet igénylő vérzést - 0,3%): 1,3%;
• legalább 4 egység vérátömlesztést igénylő vérzés: 0,7%;
• kisebb vérzés (klinikai tünetekkel jár együtt, ha a hemoglobinszint legalább 3 g / dl-rel, de kevesebb, mint 5 g / dl-rel csökken): 2,4%.

Megjegyezték, hogy perkután koszorúér-beavatkozás esetén a 60 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél nagyobb a vérzés kockázata.

Az aorta koszorúér bypass ojtásával járó nagyobb és kisebb vérzések teljes előfordulási gyakorisága 14,1%, ebből halálos - 0,9%, újbóli műtétet igénylő - 3,8%, több mint 5 véregység transzfúziót igénylő vérzés - 6 6%, kisebb vérzés - 2,8%.

Túladagolás

Tünetek: a vérzési periódus növekedése és a kapcsolódó szövődmények.

Kezelés: vérkészítmények transzfúziója, beleértve a vérlemezkék tömegét is.

Különleges utasítások

Az Effient-kezelés a vérzés kockázatával jár, ezért a betegnek sürgősen orvoshoz kell fordulnia, ha vérzésre utaló jelek jelennek meg.

A koszorúér bypass oltása során a prasugrel abbahagyása után a vérzés gyakorisága 7 napon belül 3-szorosára nőhet, és még hangsúlyosabb lehet.

A koszorúér-anatómia meghatározása nélküli betegek körében gondosan fel kell mérni a prasugrel alkalmazásának előnyeit és kockázatait, ideértve a koszorúerek esetleges sürgősségi bypass-átültetésének esetét is.

Az Effient-kezelés első 14 napján fokozott a trombotikus thrombocytopeniás purpura kockázata, amelyet láz, vérzéses szindrómával járó trombocitopénia, neurológiai rendellenességek és veseműködési zavarok jellemeznek. Bizonyos esetekben halálos kimenetel lehetséges, ezért a betegség sürgős kezelést igényel, beleértve a plazmaferezist is.

Mielőtt bármilyen műtéti beavatkozáson átesik (beleértve a fogászati eljárásokat) vagy új gyógyszerek felírását, a betegnek tájékoztatnia kell az orvost a prasugrel használatáról.

ST-szegmens emelkedés nélküli miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a prasugrel telítő adagjának 4 órával a diagnosztikus koszorúér-angiográfia előtt történő felvétele növeli a nagyobb és kisebb vérzések kockázatát, összehasonlítva a perkután koszorúér-beavatkozás során történő alkalmazásával.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Effient hatása a beteg járművezetési képességére és mechanizmusaira még nem igazolt.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Óvatosan, csak azokban az esetekben, amikor az anya terápiájának várható hatása meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt, a terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása fel van tüntetve.

Az Effient felírása laktáció alatt nem ajánlott.

Gyermekkori használat

A gyermekek és serdülők kezelésében alkalmazott gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos információk hiánya miatt az Effient kinevezése 18 év alatti betegek számára ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Az Effient óvatossággal ajánlott veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében, beleértve a végstádiumú veseelégtelenséget is.

Veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

A májműködés megsértése esetén

Az Effient kinevezése ellenjavallt súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh skálán C osztály).

Mérsékelt májkárosodás esetén (A és B osztály a Child-Pugh skálán) az adag módosítása nem szükséges.

Alkalmazása időseknél

Az Effient alkalmazása 75 éves és idősebb betegeknél általában nem ajánlott. A gyógyszer e betegcsoportra való felírását nagy körültekintéssel kell elvégezni, a terápia haszon / kockázat arányának gondos egyéni értékelése után.

Az ajánlott adag 75 éves és idősebb betegek számára: telítő adag - 60 mg egyszer, fenntartó adag - napi 5 mg.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Effient egyidejű használatával:

• acetilszalicilsav: növelheti a vérzés kockázatát; igazolták azonban a prasugrel és az acetilszalicilsav kombinációjának hatékonyságát és biztonságosságát;
• NSAID-k (beleértve a COX-2 inhibitorokat), warfarin: növelik a vérzés kockázatát;
• ciklofoszfamid, efavirenz és hasonló gyógyszerek, amelyek metabolizmusa kizárólag a CYP2B6 izoenzimnek köszönhető: a prasugrel klinikailag jelentős csökkenést okozhat a CYP2B6 izoenzim által képzett metabolitjaik expozíciójában;
• gyógyszerek, amelyek a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek, a sztatinok és más, a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek által metabolizált gyógyszerek induktorai vagy inhibitorai: nem lépnek kölcsönhatásba a prasugrelrel;
• acetilszalicilsav, heparin, digoxin, protonpumpa gátlók, H ₂ blokkolók - hisztamin receptorok és egyéb szerek, amelyek növelik a gyomornedv savasságát: lehetséges ezekkel a szerekkel egyidejű kezelés;
• heparin: a frakcionálatlan heparin egyszeri intravénás injekciója 100 E (hatásegység) dózisban a beteg 1 kg-jára vonatkoztatva nem befolyásolja jelentősen a prasugrel által közvetített vérlemezke-aggregáció gátlást. Viszont a prasugrel nem változtatja meg jelentősen a heparin koagulációra gyakorolt hatását. Fokozott a vérzés kockázata.

Analógok

Az Effient analógjai: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicilsav, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Effient-ről

Még nincsenek értékelések erről: Effient.

Az Effient ára a gyógyszertárakban

Az Effient csomagonkénti ára 3773 rubel lehet.

Hatékony: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Effient 10 mg filmtabletta 28 db. 3779 RUB megvesz

Effient tabletták p.o. 10mg 28 db. 4253 RUB megvesz

Effient 10 mg filmtabletta 28 db. 4339 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!