Forsiga - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok, Tabletták 10 Mg

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Hatóanyag: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Leírás és fotófrissítés: 2018.07.27

Árak a gyógyszertárakban: 2003 rubeltől.

megvesz

A Forsiga orális hipoglikémiás gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Forsyga felszabadulás adagolási formája filmtabletta: sárga, mindkét oldalán domború; Egyenként 5 mg - kerek, egyik oldalán "5" vésettel, a másikon "1427"; 10 mg - gyémánt alakú, egyik oldalán "10" bevéséssel, a másikon - "1428" (10 db buborékcsomagolásban, 3 vagy 9 buborékcsomagolású kartondobozban; 14 db buborékcsomagolásban, 2 vagy 4 kartondobozban hólyag).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: dapagliflozin - 5 vagy 10 mg (dapagliflozin-propándiol-monohidrát - 6,15 vagy 12,3 mg);
• segédkomponensek (5/10 mg): mikrokristályos cellulóz - 85,725 / 171,45 mg; vízmentes laktóz - 25/50 mg; kroszpovidon - 5/10 mg; szilícium-dioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnézium-sztearát - 1,25 / 2,5 mg;
• héj (5/10 mg): Opadry II sárga (részben hidrolizált polivinil-alkohol - 2/4 mg; titán-dioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg; sárga színű vas-oxid - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

A Forsiga - dapagliflozin hatóanyaga a [2-es típusú nátrium-glükóz kotransporter (SGLT2) erőteljes [gátlási állandó (K _i) - 0,55 nM] szelektív reverzibilis gátlója, amely szelektíven expresszálódik a vesékben és több mint 70 egyéb testszövetben. (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a hólyagot és az agyat) nem mutatható ki.

Az SGLT2 a fő transzporter, amely részt vesz a glükóz reabszorpciójában a vesetubulusokban. A 2-es típusú diabetes mellitusban (T2DM) a hiperglikémia ellenére a vese tubulusokban folytatódik a glükóz újrafelszívódása. A dapagliflozin, gátolva a glükóz veseátadását, csökkenti annak visszaszívódását a vesetubulusokban, ami a glükóz vesén keresztüli kiválasztódásához vezet. A T2DM-ben szenvedő betegeknél a dapagliflozin hatása következtében az üres gyomor és étkezés után csökken a glükóz koncentrációja, és a glikált hemoglobin koncentrációja is csökken.

A glükózurikus hatás (a glükóz kiválasztódása) az első Forsiga adag bevétele után figyelhető meg, a hatás a következő 24 órában fennmarad, és a használat teljes időtartama alatt folytatódik. A vesék által ezen mechanizmus révén kiválasztott glükóz mennyisége a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vér glükóz koncentrációjától függ. A dapagliflozin a hipoglikémiára reagálva nem zavarja az endogén glükóz normális termelését. Az anyag hatása nem függ az inzulin szekréciójától és az iránti érzékenységtől. A klinikai vizsgálatokban a Forsiga a β-sejtek működésének javulását állapította meg.

A dapagliflozin által kiváltott glükóz vesén keresztül történő kiválasztása kalóriavesztéssel és fogyással jár. A nátrium-glükóz kotranszport gátlása gyenge, átmeneti natriuretikus és diuretikus hatással fordul elő.

A dapagliflozin nincs hatással más glükóz transzporterekre, amelyek a glükózt a perifériás szövetekbe szállítják. Az anyag több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutat az SGLT2 iránt, mint az SGLT1 iránt, amely a bélben a fő transzporter a glükóz felszívódásáért.

Farmakodinamika

A klinikai vizsgálatok adatai szerint T2DM-mel egy hosszú (legfeljebb 2 éves) kúra hátterében napi 10 mg-os dózisban a glükóz kiválasztódása a gyógyszer szedésének teljes időtartama alatt fennmaradt.

A glükóz vesén keresztül történő kiválasztása ozmotikus diurézishez és a vizelet térfogatának növekedéséhez vezet, amely 12 hétig fennáll (375 ml / nap). A vizeletmennyiség növekedését a vesék nátrium-kiválasztásának átmeneti és jelentéktelen növekedése kísérte, ami nem vezetett a vér szérum-nátrium-koncentrációjának változásához.

A kutatási eredmények szerint azt is megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (SBP és DBP) 3,7 és 1,8 Hgmm csökkenésével jár. Művészet. napi 10 mg dapagliflozin bevételének 24. hetében, összehasonlítva a placebo csoporttal (az SBP és a DBP csökkenése 0,5 Hgmm-rel). Hasonló hatást figyeltek meg a kezelés 104 hete alatt.

Napi 10 mg dapagliflozin alkalmazása artériás hipertóniában és nem megfelelő glikémiás kontrollban szenvedő T2DM-ben szenvedő betegeknél 12 hetes terápia után angiotenzin II receptor blokkolókat, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókat, köztük más antihipertenzív gyógyszerekkel kombinálva, 12 hetes terápia után A glikozilezett hemoglobin index 3,1% -os csökkenését és az SBP 4,3 Hgmm csökkenést figyelték meg. Művészet.

Farmakokinetika

A dapagliflozin orális alkalmazás után teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Lehetséges a gyógyszer bevétele étkezés közben és azon kívül is. A C _max (az anyag maximális koncentrációja) dapagliflozin a vérplazmában általában 2 órán belül eléri az éhgyomorra történő bevételt. A C _max és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) értékei a kapott dózis arányában nőnek. Az anyag abszolút biohasznosulása 10 mg dózisban orálisan alkalmazva 78%. Egészséges önkénteseknél az ételbevitel mérsékelten befolyásolja a dapagliflozin farmakokinetikáját. A magas zsírtartalmú ételek fogyasztása 50% -kal csökkentette a dapagliflozin C _{max értékét}, meghosszabbította a T _{max értéket}(a maximális koncentráció elérésének ideje) a plazmában körülbelül 1 órán át, de az éhezéshez képest nem volt hatással az AUC-ra. Ezek a változások klinikailag nem szignifikánsak.

A dapagliflozin plazmafehérjéhez való kötődése körülbelül 91%. A vese- / májműködési zavarok és egyéb betegségek nem befolyásolják ezt a mutatót.

A dapagliflozin egy C-kötésű glükozid, amelynek aglikonja szén-szén kötéssel kapcsolódik a glükózhoz. Az anyag metabolizálódva döntően dapagliflozin-3-O-glükuronidot (inaktív metabolit) képez.

Az 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin orális beadása után bevett dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik (ez az összes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki). A változatlan gyógyszer aránya a teljes plazma radioaktivitás 39% -a, a többi metabolit külön-külön - legfeljebb 5%. A dapagliflozin-3-O-glükuronidnak és más metabolitoknak nincs farmakológiai hatása.

Egészséges önkéntesek átlagos plazma T _1/2 (felezési ideje) 12,9 óra egyszeri 10 mg dapagliflozin dózis után. Az anyag és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vesén keresztül történik, kevesebb, mint 2% - változatlan. 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -a kimutatható (vizeletben - 75%, székletben - 21%). A székletben található radioaktivitás körülbelül 15% -a változatlan dapagliflozin.

Stabil állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója T2DM-ben szenvedő betegeknél, illetve enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben 32% -kal, 60% -kal és 87% -kal volt magasabb, mint normál vesefunkció esetén. A dapagliflozin egyensúlyi állapotban történő alkalmazásakor a vesék által 24 órán belül kiválasztott glükóz mennyisége a vesefunkció állapotától függ. T2DM és normál vesefunkciójú, valamint enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 85, 52, 18, illetve 11 g glükóz ürül ki naponta. Nem találtak különbségeket a dapagliflozin fehérjékhez való kötődésében egészséges önkéntesekben és különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozíciót.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén a dapagliflozin átlagos C _max és AUC értéke 12% -kal, illetve 36% -kal volt magasabb, mint egészséges önkénteseknél (nincs klinikai jelentőségük). Súlyos májelégtelenség esetén ezen mutatók átlagértékei 40% -kal, illetve 67% -kal magasabbak.

65 évesnél idősebb betegeknél az expozíció növekedése várható, ami a vesefunkció csökkenésével jár.

Az átlagos AUC egyensúlyi állapotban a nőknél 22% -kal magasabb, mint a férfiaknál.

A megnövekedett testtömeg mellett alacsonyabb expozíciós értékeket jegyeznek fel (nincs klinikai jelentőségük).

Felhasználási javallatok

A Forsyga-t a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják fel az étrend és a testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.

A gyógyszer a következőképpen alkalmazható:

• monoterápia;
• kombinált terápia megkezdése metforminnal (ha ez a kombináció megfelelő);
• metforminnal, tiazolidindionokkal, szulfonilkarbamid-származékokkal (metforminnal kombinálva is), dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) inhibitorokkal (beleértve metforminnal kombinálva), inzulinkészítményekkel (beleértve egy vagy két orális hipoglikémiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiánya esetén.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• örökletes glükóz-galaktóz intolerancia, laktóz intolerancia, laktáz hiány;
• 1-es típusú diabetes mellitus;
• végstádiumú veseelégtelenség vagy közepes / súlyos súlyosságú veseelégtelenség (GFR <60 ml / perc / 1,73 m ²);
• cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
• kombinált terápia hurok diuretikumokkal vagy csökkent vérmennyiséggel, például akut betegséggel (például gyomor-bélrendszeri betegség) társítva;
• életkor 18 évig;
• életkor 75 éves kortól (a használat megkezdéséhez);
• terhesség és a szoptatás ideje;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (a Forsigát orvosi felügyelet mellett írják fel):

• megnövekedett hematokrit;
• krónikus szívelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• a keringő vér térfogatának csökkenésének kockázata;
• Húgyúti fertőzések;
• idős kor.

Utasítások a Forsiga alkalmazásához: módszer és adagolás

Forsygát szájon át szedik. Az ételbevitel nincs hatással a terápia hatékonyságára.

Az ajánlott adagolási rend napi 10 mg.

Ha inzulinkészítményekkel vagy inzulinszekréciót fokozó gyógyszerekkel (különösen szulfonil-karbamid-származékokkal) végeznek kombinációs terápiát, előfordulhat, hogy csökkenteni kell az adagjukat.

Ha a Forsigát a metforminnal kombinált terápia kezdetén alkalmazzák, napi adagja 500 mg 1 adagban. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin dózisa megnő.

A kezdeti adag súlyos májkárosodás esetén 5 mg. Jó toleranciával lehetséges a Forsiga 10 mg alkalmazása.

Mellékhatások

Szédülés, húgyúti fertőzések, hányinger, kiütés, a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérben a Forsiga törléséhez vezető leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak. Az egyik esetben egy nemkívánatos májjelenség (autoimmun és / vagy gyógyszeres hepatitis) kialakulását figyelték meg. Leggyakrabban a hipoglikémia a terápia során fordult elő.

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és <1% - ritkán):

• húgyúti rendszer: gyakran - dysuria, polyuria; ritkán - nocturia;
• emésztőrendszer: ritkán - székrekedés;
• izom-csontrendszer: gyakran - hátfájás;
• inváziók / fertőzések: gyakran - balanitis, vulvovaginitis és a nemi szervek hasonló fertőzései, húgyúti fertőzés; ritkán - vulvovaginális viszketés;
• instrumentális / laboratóriumi adatok: gyakran - diszlipidémia, megnövekedett hematokrit; ritkán - a karbamid és a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérben;
• bőr / bőr alatti szövet: ritkán - fokozott izzadás;
• anyagcsere: nagyon gyakran - hipoglikémia (ha szulfonil-karbamid-származékkal vagy inzulinnal kombinálva alkalmazzák); ritkán - szomjúság, a keringő vér térfogatának csökkenése.

Túladagolás

Az utasítások szerint a Forsiga biztonságos gyógyszer; ha egészséges önkéntesek egyszer, 500 mg-os dózisban veszik be, jól tolerálható. Túladagolás esetén a nemkívánatos események, köztük az artériás hipotenzió vagy a dehidráció, előfordulási gyakorisága hasonló, mint a placebo csoportban, nincsenek klinikailag jelentős, dózisfüggő változások a laboratóriumi paraméterekben.

Túladagolás esetén támogató terápiát kell végezni, figyelembe véve a beteg állapotát. A dapagliflozin hemodialízissel történő eliminációját nem vizsgálták.

Különleges utasítások

A Forsiga hatékonysága a vesefunkciótól függ: mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkent, súlyos betegség esetén valószínűleg hiányzik.

Javasolt a vesék funkcionális állapotának figyelemmel kísérése az alábbiak szerint: a Forsiga szedésének megkezdése előtt, később - évente legalább egyszer; mielőtt elkezdené egyidejűleg alkalmazni a vese működését befolyásoló gyógyszereket, majd periodikusan; közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél - évente legalább 2-4 alkalommal, a kreatinin-clearance csökkenésével <60 ml / perc, vagy a becsült GFR <60 ml / perc / 1,73 m ² -el, a gyógyszer törlődik.

Súlyos májműködési zavarok esetén a dapagliflozin expozíció megnő.

Nagyon magas vércukor-koncentráció esetén a diuretikus hatás még hangsúlyosabb lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin által okozott vérnyomáscsökkenés kockázatot jelenthet, például szív- és érrendszeri megbetegedések, artériás hipotenzió terhelt kórtörténetében, valamint magas vérnyomáscsökkentő terápia során és idős betegeknél a terápia során körültekintően kell eljárni.

A Forsiga szedése alatt ajánlott gondosan ellenőrizni a keringő vér- és elektrolit-koncentrációk mennyiségét (különösen fizikális vizsgálat, laboratóriumi vizsgálatok, beleértve a hematokritot, a vérnyomásmérést) az ezzel járó állapotok hátterében, amelyek ennek a mutatónak a csökkenését okozhatják. Ha ez az állapot kijavításáig csökken, a terápia ideiglenes leállítását jelzik.

Ha a terápia ideje alatt olyan tünetek jelentkeznek, mint a hasi fájdalom, émelygés, légszomj, rossz közérzet, hányás, akkor ellenőrizni kell a beteget ketoacidózis szempontjából (akár 14 mmol / l-ig terjedő vércukor-koncentráció esetén is). Ha gyanúja merül fel ennek a rendellenességnek a kialakulásában, fontolja meg a Forsiga alkalmazásának törlésének / rövid távú abbahagyásának lehetőségét, és haladéktalanul végezzen vizsgálatot.

A ketoacidózis kialakulására hajlamosító fő tényezők közé tartozik az inzulin dózisának csökkenése, a β-sejtek alacsony funkcionális aktivitása a hasnyálmirigy diszfunkciója miatt, a kalóriabevitel csökkenése vagy a fertőzés, betegség, alkoholfogyasztás vagy műtét miatt megnövekedett inzulinigény. A gyógyszert óvatosan kell beadni ennek a betegcsoportnak.

Amikor a glükóz a vesén keresztül ürül, megnőhet a húgyúti fertőzések kockázata, ezért az urosepsis vagy a pyelonephritis kezelésénél mérlegelni kell a Forsig ideiglenes lemondásának lehetőségét.

A regisztráció utáni alkalmazás során súlyos húgyúti fertőzésekről számoltak be, köztük urosepsis és pyelonephritis kialakulásáról, amelyek kórházi kezelést igényeltek a Forsyga és más SGLT2 inhibitorok kezelésében. Mivel az SGLT2 gátlókkal történő kezelés növeli a húgyúti fertőzések valószínűségét, a betegeket ellenőrizni kell az ilyen fertőzések kialakulása szempontjából. Ha a diagnózis beigazolódik, azonnali kezelésre van szükség.

A Forsyga alkalmazása az NYHA besorolás szerint I - II funkcionális osztályú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél korlátozott, klinikai vizsgálatok során a gyógyszert nem alkalmazták III - IV osztályú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A terápia során a Forsiga hatásmechanizmusa miatt a vizelet glükóz tesztjének eredménye pozitív lesz.

Nem javasolt a glikémiás kontroll értékelése az 1,5-anhidroglucitol meghatározásával, mivel az 1,5-anhidroglucitol mérése nem megbízható módszer az SGLT2 inhibitorokat szedő betegek számára. A glikémiás kontroll értékelése céljából alternatív módszereket kell alkalmazni.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a Forsigát nem rendelik terhes és szoptató nőkhöz.

Gyermekkori használat

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a gyógyszert nem írják fel 18 év alatti betegek számára.

Károsodott vesefunkcióval

Végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepes / súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance <60 ml / perc vagy GFR <60 ml / perc / 1,73 m ²) ellenjavallt a Forsyga szedése.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májkárosodás esetén a terápiát óvatosan kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

A Forsiga biztonsági profilját nem vizsgálták, ezért a 75 évesnél idősebb betegek ellenjavallt a kezelés megkezdésére.

Gyógyszerkölcsönhatások

Lehetséges kölcsönhatások:

• tiazid és hurok diuretikumok: növelik vizelethajtó hatásukat, növelik az artériás hipotenzió és kiszáradás valószínűségét;
• inzulin és az inzulin szekréciót fokozó gyógyszerek: hipoglikémia kialakulása; a kombináció óvatosságot igényel, és esetleg ezeknek a gyógyszereknek az adagjának módosítását.

Analógok

Nincs információ a Forsiga analógjairól.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Forsyge-ről

A vélemények szerint a Forsiga hatékony gyógyszer, amelyet a glükóz eltávolítására használnak a szervezetből. Bizonyos esetekben a terápia lehetővé teszi az inzulin teljes elhagyását. Sokan megjegyzik azonban a súlyos mellékhatások kialakulását, beleértve a túl gyakori vizelést, az urogenitális rendszer gyulladásos megbetegedéseinek súlyosbodását, alvászavarokat, viszketést, lázat és légszomjat.

Forsyga ára a gyógyszertárakban

A 10 mg Forsyga (30 tabletta csomagonként) hozzávetőleges ára 1470–2580 rubel.

Forsiga: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Forsiga 10 mg filmtabletta 30 db. 2003 RUB megvesz

Forsiga fül. p / o fogság. 10mg 30. sz 2062 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!