Votrient
Votrient: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Votrient
ATX kód: L01XE11
Hatóanyag: pazopanib (pazopanib)
Gyártó: Glaxo Operations UK (Nagy-Britannia)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26
Az árak a gyógyszertárakban: 95 900 rubeltől.
megvesz
A Votrient egy orális rákellenes gyógyszer, a tirozin-kináz inhibitor.
Kiadási forma és összetétel
A Votrient filmtablettákban kapható:
- 200 mg: rózsaszínű, kapszula alakú, egyik oldalán vésett GS JT (30 db. Vagy 90 db. Polietilén palackokban, műanyag fóliával és fóliával borított gyermekbiztos kupakkal lezárva, 1 üveg kartondobozban);
- 400 mg: fehér, kapszula alakú, egyik oldalán gravírozással GS UHL (30 db. Vagy 60 db. Polietilén palackokban, műanyag borítással és fóliával borított gyermekbiztos kupakkal lezárva, kartondobozban 1 üveg).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: pazopanib-hidroklorid - 216,7 vagy 433,4 mg (a pazopanib szempontjából - 200 vagy 400 mg);
- segédkomponensek: magnézium-sztearát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, povidon K30, mikrokristályos cellulóz;
- filmbevonat (200/400 mg): Opadry pink YS-1-14762-A (titán-dioxid, hipromellóz, poliszorbát 80, makrogol 4000, vörös vas-oxid festék) / Opadry fehér YS-1-7706-G (titán-dioxid, hipromellóz, poliszorbát 80, makrogol 4000).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Votrient aktív komponense a pazopanib, egy tirozin-kináz inhibitor, tumorellenes szer, amely számos célreceptort aktívan befolyásol. A pazopanib képes megkötni a vérlemezkék növekedési faktorától elkülönített vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptorait és az őssejt-faktor receptorait. A gátló koncentráció értékeket a 50% (IC 50) 10, 30, 47, 71, 84 és 74 nmol / l volt.
A pazopanib számos tirozin-kinázt gátol, beleértve a T-sejt kináz által indukálható interleukin-2 tirozin kinázait (Itk), a fibroblaszt növekedési faktor-1 és -3 receptorokat (FGFR-1, -3), a thrombocyta növekedési faktor alfa és a béta (PDGFR-α) és PDGFR-β), citokinreceptor (Kit), endoteliális növekedési faktor-1, -2 és -3 receptor (VEGFR-1, -2 és -3), transzmembrán glikoprotein tirozin kináz receptor (c-Fms) és leukocita-specifikus fehérje tirozin kináz (Lck).
Az in vitro pazopanib gátolja a VEGFR-2, a PDGFR-β és a Kit ligandum által indukált autofoszforilációját, az in vivo VEGF által indukált VEGFR-2 foszforilációját, az angiogenezist és egyes humán tumor xenograftok növekedését egerekben.
A pazopanib egyensúlyi koncentrációjánál a vérnyomás emelkedését figyelték meg.
Farmakokinetika
A Votrient szájon át történő bevétele után a pazopanib felszívódik a gyomor-bél traktusban. A maximális koncentráció (C max) eléri az átlagosan 2-4 órát, a gyógyszer napi adagolásával a koncentráció-idő görbe alatti terület 1, 2, 3, 4-szeresére növekszik (AUC). Amikor a pazopanibot napi 800 mg-os dózisban vették be, a C max és az AUC értéke 58,1 μg / ml (ami 132 μM-nak felel meg), illetve 1,037 h × μg / ml volt. A 800 mg-nál nagyobb dózis növekedésével a C max és az AUC szignifikáns növekedését nem figyelték meg.
A szisztémás expozíció nőtt, amikor a pazopanibot étkezés közben vették be. Ha a gyógyszert étellel együtt fogyasztják (alacsony és magas zsírtartalmú is), a C max és az AUC körülbelül kétszeres növekedése figyelhető meg. Ezzel kapcsolatban ajánlott a Votrient-et legalább 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után bevenni.
Ha 400 mg pazopanibot törött tabletta formájában szed, a C max és az AUC (0-72) körülbelül kétszer növekszik, valamint a maximális koncentráció (T max) eléréséig eltelt idő körülbelül 1,5 órával csökken, mint a tabletta bevétele nélkül a héj integritásának megsértése nélkül. … E vizsgálatok szerint a pazopanib felszívódása és biohasznosulása megnő a tabletta összetörésekor. Ezért a Votrient tablettákat nem szabad összetörni.
In vivo a pazopanib és a vérplazma fehérjék közötti kapcsolat> 99% volt, függetlenül a vér koncentrációjától (10–100 μg / ml).
In vitro adatok arra utalnak, hogy a pazopanib a P-glikoprotein (P-gp) és az emlőrák-rezisztencia fehérje (BCRP) szubsztrátja.
A pazopanib főként a CYP3A4 izoenzim, kis mértékben - a CYP2C8 és a CYP1A2 - részvételével metabolizálódik.
A pazopanib lassan ürül ki a testből. 800 mg-os dózis bevétele után az átlagos eliminációs felezési idő (T 1/2) 30,9 óra, az elimináció fő útja a beleken keresztül történik. A kapott adag legfeljebb 4% -a ürül a vesén keresztül.
A pazopanib megvonása nem függ a kreatinin-clearance-től (CC 30–150 ml / perc), ezért a vesefunkció károsodása nem befolyásolhatja a gyógyszer szisztémás hatását, és ennek megfelelően a Votrient dózisának módosítása nem szükséges a ≥ 30 ml / perc CC-k esetén.
Enyhe májműködési zavar esetén [normál bilirubin-koncentráció az alanin-aminotranszferáz (ALT) aktivitásának bármilyen növekedésével, vagy a bilirubin-koncentráció emelkedése 1,5 × ULN-ig (a normál felső határa) bármely ALT-szintnél] napi egyszeri 800 mg-os adag után, átlag farmakokinetikai a pazopanib értéke (C max - 30,9 μg / ml, tartomány - 12,5–47,3 és AUC (0–24) - 841,8 μg × h / ml, tartomány - 600,4–1078) hozzávetőlegesen összehasonlítható átlagos hasonló paraméterek normál májműködésű betegeknél (C max - 49,4 μg / ml, intervallum - 17,1-85,7 és AUC (0-24) - 888,2 μg × h / ml, intervallum - 345, 5-1482).
A pazopanib maximálisan tolerálható adagja közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknél (megnövekedett bilirubin-koncentráció> 1,5 × 3 × VGN az ALT-szinttől függetlenül) naponta egyszer 200 mg. Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Votrient napi egyszeri 200 mg-os adagjának bevétele után az átlagos AUC (0-24) (350 μg × h / ml, intervallum - 131,8-487,7) és C max (22, 4 μg / ml, intervallum - 6,4–32,9), a normál vesefunkciójú betegek átlagos hasonló paramétereinek körülbelül 39% -a és 45% -a volt a napi egyszeri 800 mg Votrient bevétele után.
Nincs elegendő adat a pazopanib farmakokinetikai paramétereiről súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (az összes bilirubin-koncentráció> 3 × ULN bármely ALT-szinten), ezért a Votrient nem ajánlott ebben a betegcsoportban.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Votrient-et a következő betegségek kezelésére használják:
- előrehaladott vesesejtes karcinóma;
- lágy szövetek gyakori szarkóma (a gyomor-bél stromalis tumorok és a liposarcoma kivételével) azoknál a betegeknél, akik korábban kemoterápiában részesültek.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos vese- / májkárosodás (a pazopanib hatékonyságáról és biztonságosságáról nincs elegendő adat);
- a terhesség és a szoptatás időszaka (szoptatás);
- a gyermekek életkora (a pazopanib alkalmazásának hatékonyságáról és biztonságosságáról nincs elegendő adat);
- túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagával vagy segédanyagaival szemben.
A Votrient tablettákat óvatosan (viszonylagos ellenjavallatok) szedik enyhe és közepesen súlyos májelégtelenség, gyomor-bél traktus (GIT), agyi érrendszeri betegségek, artériás trombózis, pajzsmirigy diszfunkció, fokozott vérzési kockázat, szív- és érrendszeri betegségek (beleértve a (beleértve az artériás hipertóniát, a QT-intervallum meghosszabbítását, a kamrai tachycardia kórtörténetét, például pirouette-t, valamint antiarrhythmiás és QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket szedő betegeknél).
Utasítások a Votrient alkalmazásához: módszer és adagolás
A Votrient tablettákat szájon át, egészben lenyelve, törés vagy rágás nélkül, az étkezés közbeni intervallum figyelembevételével - legalább 1 órával étkezés előtt és 2 órával utána.
Ajánlott adagolási rend: 800 mg naponta egyszer; a kihagyott adagokat nem szabad pótolni, ha kevesebb, mint 12 óra van hátra a következő adagig.
Az egyéni toleranciától függően a Votrient napi adagja 200 mg-os lépésekben csökkenthető vagy növelhető az optimális adag kiválasztása érdekében, míg a maximális napi adag nem haladhatja meg a 800 mg-ot.
A 65 évesnél idősebb betegeknél nincs szükség dózis és gyakoriság módosítására.
A pazopanib és metabolitjainak vesén keresztül történő jelentéktelen kiválasztása miatt a veseelégtelenségnek nincs klinikailag jelentős hatása a gyógyszer farmakokinetikájára. Ezért ≥ 30 ml / perc kreatinin-clearance (CC) esetén a Votrient adagolási rendjének módosítása nem szükséges. A gyógyszer súlyos veseelégtelenségben és hemo- vagy peritonealis dialízisben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának tapasztalata hiányzik, ezért ilyen betegcsoportokban nem ajánlott alkalmazni.
Károsodott májfunkció esetén a pazopanib alkalmazásának biztonságosságát és farmakokinetikáját nem határozták meg teljes mértékben. Az alanin-aminotranszferáz (ALT) és a bilirubin indikációk által megállapított enyhe májkárosodás nem igényli a Votrient dózisának módosítását. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Votrient adagját napi 200 mg-ra kell csökkenteni. Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél a pazopanib-kezelésről nincs elegendő információ [a teljes bilirubin-koncentráció a normál felső határának (ULN) háromszorosa, függetlenül az ALT-szinttől], ezért a gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott.
Mellékhatások
Szervekből és rendszerekből származó nemkívánatos események a Votrient működésének klinikai és forgalomba hozatalt követő tanulmányai szerint (nagyon gyakran - ≥ 1/10; gyakran - ≥ 1/100 és <1/10; ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100):
- gyomor-bél traktus (GIT): nagyon gyakran - hányinger / hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság; gyakran - dyspepsia; ritkán - fistulák képződése, a gyomor-bél traktus perforációja;
- endokrin rendszer: gyakran - hypothyreosis;
- vérképző és nyirokrendszer: nagyon gyakran - neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, lymphocytopenia;
- idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - dysgeusia, az agyi keringés átmeneti megsértése (átmeneti ischaemiás roham); ritkán - iszkémiás stroke;
- szív- és érrendszer (CVS): nagyon gyakran - megnövekedett vérnyomás (BP); gyakran - a QT-intervallum meghosszabbítása, miokardiális ischaemia; ritkán - pirouette típusú aritmiák, miokardiális infarktus és szívbetegségek, beleértve a krónikus szívelégtelenséget (CHF) és a csökkent bal kamrai ejekciós frakciót;
- vérzés: gyakran - hematuria, orrvérzés; ritkán - emésztőrendszeri vérzés, tüdővérzés, agyi vérzés;
- máj és epeutak: nagyon gyakran - az ALT és az ACT (aszpartát-aminotranszferáz) májenzimek fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia; gyakran - májelégtelenség;
- vese és húgyutak: nagyon gyakran - megnövekedett szérum kreatinin-koncentráció; gyakran - proteinuria;
- bőr és bőr alatti zsír: nagyon gyakran - haj depigmentációja; gyakran - hajhullás (alopecia), kiütés, bőr depigmentáció, tenyér-plantáris szindróma (palmáris-plantáris eritrodiszesztézia);
- laboratóriumi mutatók: nagyon gyakran - a szérum glükózkoncentrációjának növekedése vagy csökkenése, a foszfor, nátrium, kalcium, magnézium szintjének csökkenése, a kálium és a lipáz aktivitásának növekedése;
- egyéb reakciók: nagyon gyakran - aszténia, fokozott fáradtság; gyakran - fogyás, mellkasi fájdalom.
Túladagolás
A pazopanib túladagolásának tünetei a dóziskorlátozó 3. fokozatú artériás magas vérnyomás és a 3. fokozatú toxicitás / fokozott fáradtság, amelyet napi 1000 mg, illetve 2000 mg pazopanibot szedő betegek egyharmadánál észleltek, a fent leírt mellékhatások további növekedésével.
Az állapot terápiája tüneti, mivel a pazopanib csak hemodialízissel ürülhet ki, de kis mértékben (a vérplazma fehérjékhez való magas szintű kötődése miatt).
Különleges utasítások
A Votrient hatása a máj működésére
A pazopanib alkalmazásának eredményeként májműködési zavarokat észleltek a bilirubin koncentrációjának és az ALT, az AST aktivitásának növekedésével halálos kimenetelig. A legtöbb epizódban egyedül az ALT és az ACT aktivitás növekedett, anélkül, hogy a bilirubin koncentrációja vagy az alkalikus foszfatáz aktivitása egyidejűleg növekedett volna.
A Votrient kinevezése előtt és legalább hetente egyszer vagy gyakrabban (a klinikai jelzések szerint) a kezelés kezdetekor legalább 4 hónapig ellenőrizni kell a májenzimek aktivitását; a jövőben időszakos ellenőrzésre is szükség van. Ezeket az ajánlásokat azoknak a betegeknek kell betartaniuk, akiknek a kiindulási értéke az összes bilirubin legfeljebb 1,5-szerese meghaladja a VGN-t, az ALT- és az ACT-aktivitás pedig a VGN-értéket kétszer vagy annál kevesebbszer.
Ajánlások a májenzimek aktivitásának változásával járó terápia korrekciójára:
- a VGN-nél csak az ALT aktivitásának izolált növekedése 3–8-szorosa: a pazopanib-kezelés folytatható, feltéve, hogy a májfunkciós mutatókat hetente ellenőrizzük, amíg az ALT-aktivitás az I. fokú toxicitásra vagy a kezdeti értékre csökken;
- az ALT-aktivitás izolált növekedése> 8 VGN: a terápiát meg kell szakítani mindaddig, amíg az ALT-aktivitás az I. fokú toxicitásra vagy a kezdeti értékre nem csökken; ha a pazopanib újrakezdésének potenciális előnyei meghaladják a hepatotoxicitás kialakulásának kockázatát, a kezelés folytatható a napi 400 mg-os dózis csökkentésével, azzal a feltétellel, hogy a májfunkciós paramétereket heti 8 héten keresztül monitorozzák; a pazopanib-kezelés folytatása miatt az ALT aktivitás ismételt növekedése> 3 VGN miatt ezt teljesen meg kell szakítani;
- az ALT aktivitás> 3 VGN növekedését és a> 2 VGN bilirubin koncentrációjának egyidejű növekedését: a pazopanibot teljesen meg kell szüntetni.
A pazopanib és a szimvasztatin együttes alkalmazása fokozza az ALT-aktivitás megemelkedésének kockázatát, és fokozott óvatosságot és szoros ellenőrzést igényel.
Már meglévő enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a Votrient napi 800 mg-os dózisban írják fel, és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a pazopanib kezdő adagját 200 mg-ra csökkentik naponta; további ajánlások a dózis további kiigazítására nem kerültek kidolgozásra.
A Votrient hatása egyéb állapotokra / betegségekre
- artériás hipertónia: a vérnyomás emelkedése lehetséges (akár hipertóniás krízishez), ezért a pazopanib szedése előtt gondoskodni kell a megfelelő vérnyomás-szabályozásról, majd nyomon követni a nyomást, és ha szükséges, vérnyomáscsökkentő terápiát. A szisztolés nyomás növekedése több mint 150 mm. rt. Művészet. vagy diasztolés - több mint 100 mm. rt. Művészet. a terápia elején az esetek 39% -ában figyelhető meg a 9. napon, az esetek 88% -ában pedig az első 18 hétben. Rezisztens magas vérnyomás esetén (a folyamatos vérnyomáscsökkentő kezelés ellenére) a pazopanib dózisa csökken, súlyos artériás magas vérnyomás esetén, érzéketlen a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel szemben, vagy magas vérnyomásos krízis tünetei esetén a Votrient alkalmazását leállítják;
- a QT-intervallum meghosszabbítása, kamrai tachycardia: azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében a QT-intervallum meghosszabbodása és a pirouette típusú kamrai tachycardia szerepel, antiarrhythmiás és egyéb gyógyszerek szedése a QT-intervallum meghosszabbítása érdekében, szívritmuszavarokban szenvedő betegeknél, amelyeket szívritmuszavarok súlyosbíthatnak, a pazopanib ajánlott az elektrokardiogram (EKG) és az elektrolitok (magnézium, kalcium, kálium) koncentrációjának időszakos monitorozása körülményei között;
- artériás trombózis: bizonyítékok vannak myocardialis infarctusra, angina pectorisra, ischaemiás stroke-ra és átmeneti agyi ischaemiara (halálig) a Votrient-kezelés alatt; a pazopanibot körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél fokozott az artériás trombózis kockázata vagy kórtörténetében artériás trombózis szerepel, és csak a gyógyszeres terápia előnyeinek és az ilyen mellékhatások valószínűségének arányának alapos felmérése után;
- vérzés: mivel a Votrient alkalmazását vérzéses esetekig (halálig) figyelték meg, az elmúlt 6 hónapban hemoptysis, intrakraniális vagy gyomor-bélrendszeri vérzéses epizódokkal rendelkező betegeknél óvatossággal írják fel a pazopanibot;
- fisztula képződés, a gyomor-bél traktus perforációja: a gyomor-bél traktus perforációja és a fistula képződése miatt végzetes kimenetelű esetekről számoltak be, amelyek kapcsán a gyomor-bél traktus mellékhatásaira hajlamos betegeket óvatossággal kell felírni a pazopanibra;
- sebgyógyulás: a pazopanib sebgyógyulásra gyakorolt hatásáról nem végeztek speciális vizsgálatokat, de tekintettel arra, hogy az érrendszeri endothelialis növekedési faktor receptor (VEGFR) inhibitorok képesek károsítani a gyógyulást, a pazopanibot legalább egy héttel a tervezett műtét előtt fel kell függeszteni; a műtét utáni terápia folytatása a posztoperatív sebgyógyulás megfelelőségének értékelése alapján kezdődik; a seb szélének divergenciája esetén a pazopanib leáll;
- hypothyreosis: javasoljuk a pajzsmirigy működésének megelőző vizsgálatát;
- proteinuria: a Votrient-terápia során előfordult proteinuria, ezért időszakosan ellenőrizni kell a fehérje jelenlétét a vizeletben, és ha vese-szindróma alakul ki, hagyja abba a szedését.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Ezeket a mutatókat nem vizsgálták, de a Votrient farmakológiai tulajdonságai miatt ez a fajta hatás nem várható. A járművek vezetése és más, potenciálisan veszélyes munkák elvégzése során azonban figyelembe kell venni a pazopanib mellékhatásainak profilját és a beteg általános állapotát.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Votrient ellenjavallt olyan nőknél, akik gyermeket hordanak vagy szoptatnak.
Gyermekkori használat
A pazopanib gyermekek biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó adatok hiánya miatt a Votrient nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.
Károsodott vesefunkcióval
A kreatinin clearance-e nem befolyásolja a pazopanib eliminációját, ezért a ≥ 30 ml / perc CC értékű betegeknél nem kell módosítani a Votrient adagolási rendjét.
Nincs tapasztalat a gyógyszerről súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint hemodialízisben vagy peritoneális dialízisben szenvedő betegeknél. Ebben a tekintetben a Votrient nem ajánlott ebben a betegcsoportban.
A májműködés megsértése esetén
A pazopanib farmakokinetikáját és egyidejű májelégtelenség esetén történő alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták teljes mértékben. A bilirubin és az ALT értékek által meghatározott enyhe májműködési zavarok esetén az adag módosítása nem szükséges. Mérsékelt májelégtelenség esetén a Votrient napi adagját 200 mg-ra csökkentik.
A gyógyszer súlyos májkárosodásban (a teljes bilirubin-koncentráció> 3 × ULN bármely ALT-szinten) történő alkalmazásával kapcsolatos információk nem elegendők. Ebben a tekintetben a Votrient nem ajánlott ilyen betegeknek felírni.
Alkalmazása időseknél
Idős (65 év feletti) betegeknél nem szükséges módosítani a Votrient adagolási rendjét.
Gyógyszerkölcsönhatások
A pazopanib magas farmakológiai aktivitása miatt csak a kezelőorvos adhat ajánlásokat a Votrient és más gyógyszerek / készítmények együttes alkalmazásáról.
A grapefruitlé szedése a pazopanib koncentrációjának növekedéséhez vezethet, és a telített vagy zsírszegény ételek körülbelül kétszer növelik a gyógyszer AUC és C max értékét.
Lehetséges interakciós reakciók a Votrient és más gyógyszerek / szerek egyidejű alkalmazásával:
- gyógyszerek, amelyek növelik a gyomornedv pH-ját: a pazopanib biohasznosulása (AUC és C max) körülbelül 40% -kal csökken, ezért kerülni kell a gyógyszerek együttes alkalmazását. Ha protonpumpa-gátló (PPI) egyidejű beadására van szükség, akkor a pazopanibot naponta egyszer kell bevenni a PPI-vel együtt étkezésen kívül. Ha egyidejűleg szükséges a H 2 -receptorok antagonistájának felírása, a pazopanibot étkezésen kívül kell bevennie legalább 2 órával a H 2 -receptorok antagonistájának bevétele előtt, vagy 10 órával a bevétele után. Rövid hatású savkötőkkel együtt alkalmazva a pazopanibot legalább 1 órával a bevétel előtt vagy 2 órával azután kell bevenni;
- szimvasztatin: a megnövekedett ALT-aktivitás gyakorisága nő. Ha ez bekövetkezik, a szimvasztatin-kezelést fel kell függeszteni, és a pazopanib adagolására vonatkozó ajánlásokat be kell tartani. Nincs elegendő adat az alternatív sztatinok és a pazopanib egyidejű alkalmazásának kockázatának értékeléséhez;
- gyógyszerek, amelyek eliminációját főleg az UGT1A1 és az OATP1B1 részvételével hajtják végre: koncentrációjuk növekedése lehetséges;
- citokróm P 450 szubsztrátok: koffein (CYP1A2 szubsztrát), omeprazol (CYP2C19 szubsztrát), warfarin (CYP2C9 szubsztrát) egyidejű alkalmazásával nem figyeltek meg jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat, midazolam (CYP3A4 szubsztrát) - az átlagos C max és AUC értékek körülbelül 30% -os növekedése, dextrometorfán (CYP2D6 szubsztrát) - a vizeletben a dextrometorfán és a dextrorphan koncentrációja 33–64% -kal, a paclitaxel (CYP3A4 és CYP2C8 szubsztrát) - a C max és az AUC értéke 31% -kal, illetve 26% -kal nő. Nem ajánlott a Votrient egyidejű alkalmazása szűk terápiás hatótávolságú CYP3A4, CYP 2D6, CYP 2C8 izoenzimek szubsztrátjaival;
- a CYP3A4 izoenzim induktorai és inhibitorai: a pazopanib metabolizmusában változás lehetséges;
- a CYP3A4 izoenzim induktorai (például rifampicin): a pazopanib plazmakoncentrációjának csökkenése lehetséges;
- erős P-gp vagy BCRP induktorok: megváltoztatható a pazopanib expozíciója és eloszlása, beleértve a központi idegrendszert is. Ajánlatos alternatív gyógyszereket választani a CYP3A4 izoenzim nélkül vagy anélkül, hogy minimális aktivitású lenne;
- a CYP3A4, P-gp és BCRP izoenzim inhibitorai: Az AUC és C max értékek jelentősen megemelkedtekpazopaniba. Miután a pazopanib napi dózisát 400 mg-ra csökkentette, miközben a CYP3A4 izoenzim és a P-gp ketokonazol erős inhibitorát szedte a betegek többségében, az expozíciós értékek hasonlóak azokhoz, akik csak 800 mg napi dózisban pazopanibot szedtek. Néhány betegnél azonban a pazopanib szisztémás expozíciójának értéke jelentősebb lehet, mint azoknál a betegeknél, akik csak 800 mg pazopanibot kapnak naponta egyszer. A CYP3A4 izoenzim egyéb erős gátlóinak (például indinavir, klaritromicin, telitromicin, nelfinavir, atazanavir, vorikonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, szakvinavir) együttes alkalmazása a pazopanib koncentrációjának növekedéséhez vezethet. Ebben a tekintetben ajánlott kerülni a Votrient és az erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazását. Ha nem áll rendelkezésre elfogadható alternatíva egy erős CYP3A4 inhibitorhoz, a pazopanib napi adagját 400 mg-ra kell csökkenteni. Ha mellékhatások jelentkeznek, mérlegelni kell a Votrient adagjának további csökkentését. Kerülni kell a hatásos P-gp-gátlók egyidejű alkalmazását, vagy alternatív gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek nem vagy csak minimálisan gátolják a P-gp-t.
Analógok
A Votrient analógok a következő gyógyszerek tartoznak ugyanabba a farmakológiai csoportba (protein tirozin kináz inhibitor, daganatellenes szer): Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Genfatinib, Glemikhib, Giotrif, Gistamel, Glivek, natív Dazatinib, Jaklivib, Ibmagli Kaprelsa, Mekinist, Neopax, Sprysel, Tyverb, Tarceva, Torizel, Erlotinib stb.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Votrient vélemények
Figyelembe véve azokat a jelzéseket, amelyekre a gyógyszert használják, gyakorlatilag nincsenek vélemények a Votrientről fórumokon és speciális orvosi helyszíneken. Egyes jelentésekben a betegek hozzátartozói egyaránt írnak ennek a daganatellenes szernek a magas hatékonyságáról (amely a tumor méretének csökkenésével és a fájdalom szindrómával nyilvánul meg), valamint a hatás hiányáról. Megjegyzik a Votrient nagyon magas költségeit, amelyek ingyenes vény hiányában sok beteg számára túl drágák.
A Votrient ára a gyógyszertárakban
A Votrient átlagos ára: 200 mg bevont tabletta - 105 000-108 000 rubel. 90 darabos csomagonként, egyenként 400 mg - 88 900–122 900 rubel. csomagonként 60 db.
Votrient: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Votrient 400 mg filmtabletta 60 db. 95 900 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
