Stalevo - Használati Utasítás, ár, Tabletták, Analógok áttekintése

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Stalevo

ATX kód: N04BA03

Hatóanyagok: Levodopa + entakapon + karbidopa (levodopa + entakapon + karbidopa)

Gyártó: Orion Corporation Orion Pharma (Finnország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.01.01

Az árak a gyógyszertárakban: 2959 rubeltől.

megvesz

A Stalevo egy kombinált parkinsonizmus elleni gyógyszer (dopamin prekurzor + perifériás dekarboxiláz inhibitor + katekol-O-metiltranszferáz inhibitor).

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Stalevo - filmtabletta: sötétszürke-vörös vagy barnás-vörös színű, kockázat nélkül, egyik oldalán dombornyomással: 50 mg / 12,5 mg / 200 mg dózisban - kerek, mindkét oldalán domború tabletta, kód " LCE 50 "; 100 mg / 25 mg / 200 mg dózisban - ovális tabletták, kód: "LCE 100"; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg dózisban - hosszúkás-ellipszoid alakú tabletták, kód: "LCE 150"; 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dózisban - hosszúkás, ellipszoid alakú, mindkét oldalán domború, "LCE 200" kódú tabletták (10, 30, 100 vagy 250 tablettát tartalmazó injekciós üvegben, 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg vagy 10, 30, 100, 130 vagy 175 tabletta 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dózisban; kartondobozban 1 üveg és a Stalevo használatára vonatkozó utasítások).

Összetétel 1 tablettára 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg vagy 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dózisban:

• hatóanyagok: levodopa - 50; 100; 150 vagy 200 mg; karbidopa-monohidrát - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg vagy 54,1 mg (karbidopa formájában 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg vagy 50 mg; entakapon (minden adagra) - 200 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát, povidon K-30, nátrium-kroszkarmellóz, mannit, kukoricakeményítő;
• filmhéj: glicerin 85% (glicerin 85%); poliszorbát 80, magnézium-sztearát, vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, titán-dioxid, szacharóz, hipromellóz (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tabletta bevonat nem tartalmaz sárga vas-oxidot).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A modern elképzeléseknek megfelelően a Parkinson-kór megnyilvánulásai összefüggenek a striatum dopamin-kimerülésével. A dopamin nem lépi át a vér-agy gátat, prekurzora, a levodopa átjut a vér-agy gáton és enyhíti a patológia jeleit.

Mivel a levodopa metabolizálódik a perifériás szervekben, metabolikus enzimek gátlói nélkül alkalmazva, az előírt dózisnak csak egy kis része éri el a központi idegrendszert.

A karbidopa egy perifériás DOPA dekarboxiláz inhibitor, amely csökkenti a levodopa metabolizmusát. Ugyanakkor a perifériás szervekben dopamin képződik, amely hozzáférhetőbbé válik az agy számára. A levodopa dekarboxilációja csökken, ha DOPA-dekarboxiláz inhibitorral kombinálva alkalmazzák, így alacsonyabb dózisokban is előírható, ami csökkenti a nemkívánatos események, például hányinger előfordulását.

A dekarboxiláz DOPA-dekarboxiláz gátlóval történő szuppressziójának hátterében a katekol-O-metil-transzferáz válik a legfontosabb perifériás metabolikus enzimmé. Katalizálja a levodopa átalakulását potenciálisan káros metabolitjává, a 3-O-metildopává.

Az entakapon a katekol-O-metil-transzferáz specifikus, reverzibilis és főleg perifériás inhibitora. Levodopával kombináltan alkalmazzák, lassítja a véráramból való kiürülését, ami növeli a koncentráció-idő görbe alatti területet, amely a levodopa farmakokinetikai profilját jellemzi. Emiatt az utóbbi dózisok klinikai válasza meghosszabbodik és fokozódik.

Farmakokinetika

Az entakapon, a levodopa és a karbidopa felszívódását az egyéni értékek jelentős intra- és intervariabilitása jellemzi. Az entakapon és a levodopa gyorsan felszívódik és kiválasztódik, míg a karbidopa valamivel lassabban szívódik fel és választódik ki. A levodopa biohasznosulása, ha külön alkalmazzák a Stalevo másik két hatóanyaga nélkül, 15-33% között mozog. A karbidopa biohasznosulása 40-70%, az entakapon biohasznosulása 200 mg-os dózisban 35%.

A magas semleges aminosavtartalmú ételek késleltethetik és csökkenthetik a levodopa felszívódását. A rend és az étrend nem befolyásolja az entakapon felszívódását.

Nincsenek adatok a karbidopa megoszlási térfogatáról. A levodopa és az entakapon eloszlási mennyisége meglehetősen alacsony, 0,36–1,6 liter / 1 kg és 27 liter / 1 kg.

A levodopa vérplazma fehérjéivel való kapcsolat minimális (10-30%), míg a karbidopa esetében ez az arány csaknem 36%. Az entakapon nagymértékben, csaknem 98% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, főleg a szérum albuminnal. Terápiás koncentrációkban az entakapon nem szorítja ki a fehérjéhez nagymértékben társított egyéb aktív komponenseket (például diazepámot, fenilbutazont, szalicilsavat vagy warfarint). Ugyanakkor ezek az anyagok nem helyettesítik, ha terápiás dózisokban vagy nagyobb koncentrációban használják őket.

A levodopa metabolizmusa aktív. Ebben az esetben különféle metabolitok képződnek. A legfontosabb utak az O-metilezés katekol-O-metiltranszferázzal és a dekarboxilezés a DOPA dekarboxilázzal.

A karbidopa metabolizmusa két metabolit képződésével megy végbe, amelyek konjugálatlan anyagok és glükuronidok formájában választódnak ki a vizelettel. A karbidopa teljes vizelettel történő kiválasztódása változatlan formában 30% -os.

Az entakapon szinte teljesen metabolizálódik, mielőtt kiválasztódik a vizelettel (10–20%) és a széklet / epével (80–90%). A fő metabolikus út mind az entakapon, mind az aktív metabolitja (cisz-izomer) glükuronidációja. Utóbbi tartalma a vérplazmában a teljes entakapon körülbelül 5% -a. Az entakapon teljes clearance-e 0,7 l / 1 kg / óra, levodopa esetében - 0,55 és 1,38 liter / 1 kg / óra között. Felezési idő (külön-külön): entakapon - 0,4 és 0, 7 óra; karbidópok - 2-3 óra; levodopa - 0,6-1,3 teáskanál.

Mivel az entakapon és a levodopa felezési ideje rövid, ismételt dózisok esetén nincs valódi felhalmozódás.

Az emberi máj mikroszómás készítményeit alkalmazó in vitro vizsgálatok szerint az entakapon gátolja a citokróm P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM) enzimjeit. A citokróm P450 egyéb izozimjei (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A és CYP2C19) az entakapon gyengén gátol, vagy egyáltalán nem lép kölcsönhatásba velük.

A levodopa-kezelés idős betegeknél entakapon és karbidopa nélkül növeli annak felszívódását és lassítja annak kiválasztását a fiatalabb betegekéhez képest. A levodopával és a karbidopával kombinált kezelés során azonban előbbi felszívódását idős és fiatalabb betegek testében hasonló módon hajtják végre, bár időseknél a koncentráció-idő görbe alatti terület 1,5-szer nagyobb, mint a fiatal betegeknél. Ez annak köszönhető, hogy az életkor előrehaladtával csökken a DOPA dekarboxiláz aktivitása és a levodopa clearance. Nem volt szignifikáns különbség az entakapon vagy a karbidopa koncentráció-idő görbe alatti területén idős (65–75 éves) és fiatalabb (45–64 éves) személyeknél.

A férfiak testében a levodopa biohasznosulása lényegesen alacsonyabb, mint a nőknél. A Stalevo farmakokinetikai vizsgálataiban a férfiaknál a levodopa biohasznosulása alacsonyabb volt, mint a nőknél, elsősorban a súlykülönbség miatt, míg az entakapon és a karbidopa biológiai hozzáférhetőségében nem volt nemi különbség.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén (Child-Pugh osztályozás szerint - A és B osztály) az entakapon anyagcseréje lelassul, ami a felszívódás és az ürítés szakaszában a plazma tartalmának növekedésével jár. A májelégtelenségben a levodopa és a karbidopa farmakokinetikájára vonatkozó speciális vizsgálatokat nem végeztek, azonban a Stalevo-t óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az entakapon farmakokinetikája veseelégtelenség esetén nem változik. Speciális vizsgálatokat a levodopa és a karbidopa farmakokinetikájáról veseelégtelenségben nem végeztek, azonban ajánlott mérlegelni az adagok közötti intervallum növelésének megvalósíthatóságát, amikor a gyógyszert dialízisben szenvedő betegeknél írják fel.

Felhasználási javallatok

A Stalevo-t a Parkinson-kór és a parkinsonizmus kezelésére írják fel olyan esetekben, amikor a levodopa és a karbidopa kombinációjának alkalmazása hatástalan. Kivételt képez a kábítószer-parkinsonizmus.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• sarokzáró glaukóma;
• súlyos májelégtelenség;
• rosszindulatú neuroleptikus szindróma és / vagy nem traumás rhabdomyolysis a történelem során;
• feokromocitóma;
• glükóz-galaktóz malabszorpció, fruktóz intolerancia, szacharáz / izomaltáz hiány;
• a monoamin-oxidáz-A szelektív inhibitoraival és a monoamin-oxidáz-B szelektív inhibitoraival történő egyidejű beadás;
• terhesség (azon egyedi helyzetek kivételével, amikor az anyára várt terápiás hatás meghaladja a magzati fejlődés lehetséges kockázatát);
• a szoptatás ideje;
• 18 év alatti gyermekek;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Relatív (a Stalevo tablettákat orvosi felügyelet mellett használják):

• vese- és májbetegségek;
• súlyos tüdő- és kardiovaszkuláris elégtelenség;
• bronchiális asztma;
• görcsrohamok története;
• diabetes mellitus és más dekompenzált endokrin patológiák;
• a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai;
• a szívinfarktus kórtörténete reziduális kamrai vagy pitvari (pitvari) csomóritmuszavarokkal (a gyógyszer adagolási rendjének kezdeti szabályozásának teljes időtartama alatt szükséges a szívműködés monitorozása);
• antiszociális magatartás, öngyilkossági hajlamú depresszió, pszichózis története vagy a Stalevo szedésének ideje alatt bekövetkezett pszichózis;
• nyílt szögű glaukóma (az intraokuláris nyomás gondos figyelemmel kísérése szükséges);
• a dopaminreceptorokat blokkoló antipszichotikumok, különösen a D2 receptorok egyidejű alkalmazása (a terápiát szoros orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani a gyógyszer antiparkinson hatásának megszüntetése vagy a patológia megnyilvánulásainak fokozása érdekében)
• kombinált terápia katekol-O-metiltranszferáz (paroxetin), warfarin, venlafaxin, maprolitin, dezipramin, triciklikus antidepresszánsok, ortosztatikus hipotenziót kiváltó anyagokkal metabolizált gyógyszerekkel.

Stalevo, használati utasítás: módszer és adagolás

A Stalevo tablettákat szájon át, az étrendtől függetlenül. Nem lehet összetörni vagy darabokra bontani.

Gondos kiválasztás révén, minden beteg számára egyedileg, megállapítják a gyógyszer optimális napi adagját.

Bármely dózisban csak 1 tablettát szabad egyszeri adagként bevenni. A gyógyszer aktív komponenseinek maximális napi dózisa: levodopa - 1500 mg; entakapon - 2000 mg; karbidopa - 375 mg (7 Stalevo tablettának felel meg 200 mg / 200 mg / 50 mg dózisban).

Azok a betegek, akik entakapont és levodopát / karbidopát kapnak a szokásos felszabadulású dózisformákban a Stalevo tablettákban szereplő dózisoknak megfelelő dózisokban, azonnal átállhatnak a gyógyszerre a megfelelő dózisban. Például egy tabletta karbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg és egy 200 mg entakapon tabletta naponta négyszer történő bevitele esetén a beteget át lehet vinni 1 tabletta gyógyszerre, napi négyszer 200 mg / 200 mg / 50 mg dózissal. nap.

Ha a beteg az entakapont és a levodopát / karbidopát olyan adagokban szedi, amelyek nem azonosak a Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg vagy 150 mg) hatóanyagaival / 37,5 mg / 200 mg), az utóbbi dózisát gondosan meg kell titrálni az optimális klinikai válasz elérése érdekében. Kezdetben úgy állítják be, hogy a levodopa korábban alkalmazott napi dózisának maximálisan megfeleljen.

Az entakapon és a levodopa / benserazid korábbi, szokásos felszabadulású dózisformákban történő alkalmazása esetén a levodopa / benserazid alkalmazását előző este le kell mondani. Másnap reggel el kell kezdeni a Stalevo alkalmazását, kezdve a tablettákkal, amelyek hasonló mennyiségű levodopát tartalmaznak, legalább 5-10% -kal.

Azokban az esetekben, amikor a levodopa és a DOPA-dekarboxiláz inhibitor kombinációjának alkalmazása hatástalan, megfontolható annak lehetősége, hogy a Parkinson-kórban szenvedő és motoros ingadozásokkal járó betegeknél megfelelő adagokban alkalmazzák a Stalevo-t az adag végén. A diszkinéziában szenvedő betegek (vagy a levodopa 800 mg-ot meghaladó napi dózisban történő) közvetlen levezetése a levodopa és DOPA-dekarboxiláz inhibitor kombinációjából a gyógyszerre nem ajánlott. Ilyen betegeknél külön kezelést kell végezni entakaponnal (tabletták formájában), és a gyógyszerre való áttérés előtt (ha szükséges) a levodopa adagját módosítani kell.

A levodopa hatása fokozódik entakapon jelenlétében, ezért a Stalevo-terápia kezdetén az első napokban vagy hetekben 10-30% -kal csökkentheti adagját (különösen diszkinéziák esetén).

A levodopa napi adagjának csökkentése elérhető a tabletták bevétele közötti intervallum meghosszabbításával és / vagy az anyag egyetlen részének csökkentésével, a beteg klinikai állapotának megfelelően.

Ha nagyobb adag levodopát kell használni, növelje az alkalmazás gyakoriságát és / vagy írjon elő más adagot az azt tartalmazó gyógyszerből az ajánlott dózistartományban. Ha éppen ellenkezőleg, alacsonyabb levodopa dózisokra van szükség, akkor az anyag teljes napi dózisát csökkentik a beadás gyakoriságának csökkentésével vagy az adagolás csökkentésével.

A Stalevo és más levodopa gyógyszerek együttes alkalmazásakor fontos, hogy ne lépje túl a maximális napi adagot.

Ha a gyógyszer szedését abbahagyják, és a beteget levodopa és DAKA-dekarboxiláz gátló kombinációjú terápiára helyezik át entakapon nélkül, akkor a parkinsonizmus elleni gyógyszerek, különösen a levodopa dózisát a parkinsonizmus megnyilvánulásainak megfelelő irányítása érdekében módosítani kell.

Az idős betegek adagolási rendjét nem végzik el.

Fontos, hogy legyen óvatos, ha enyhe / közepesen súlyos májkárosodás esetén alkalmazza a gyógyszert. Ilyen esetekben alacsonyabb dózisra lehet szükség.

Az entakapon farmakokinetikája független a veseelégtelenségtől. Mivel veseelégtelenségben nem végeztek speciális vizsgálatokat a karbidopa és a levodopa farmakokinetikájáról, a Stalevo Parkinson-ellenes gyógyszert orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, beleértve a dialízisben szenvedő betegeket is.

Mellékhatások

A Stalevo-terápia időszakában a következő nemkívánatos jelenségek kialakulását észlelik leggyakrabban:

• diszkinézia (az esetek körülbelül 19% -a);
• a gyomor-bél traktus patológiáinak tünete, beleértve a hasmenést és az émelygést (az esetek 12 és 15% -ában);
• kötőszöveti és izomfájdalom, mozgásszervi fájdalom (az esetek 12% -ában);
• a vizelet vörösesbarna színezése (az esetek 10% -ában).

A gyógyszer klinikai tanulmányainak eredményei vagy az entakapon levodopa és DOPA-dekarboxiláz inhibitor kombinációjával történő szedése során súlyos mellékhatásokat, például Quincke ödémát (ritka) és gyomor-bélrendszeri vérzést (ritkán) figyeltek meg.

A klinikai vizsgálatok eredményeinek hiánya ellenére a Stalevo-terápia során rosszindulatú neuroleptikus szindróma, rabdomiolízis és a hepatitis súlyos formái jelenhetnek meg, gyakran kolesztatikusak.

Lehetséges mellékhatások [több mint 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; (<0,01%, beleértve az elszigetelt jelentéseket is) - nagyon ritka], 11 kettős-vak klinikai vizsgálat összesített adataiból (3230 önkéntes vett részt ezekben) és a forgalomba hozatalt követő megfigyelésekből összeállítva:

• vér és nyirokrendszer: gyakran - vérszegénység; ritkán - thrombocytopenia;
• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - csökkent étvágy ¹, fogyás ¹;
• pszichiátriai rendellenességek: gyakran - álmatlanság, szorongás, rémálmok ¹, zavartság ¹, hallucinációk, depresszió; ritkán - ^1. izgatás, pszichózis; gyakoriság nincs megállapítva - öngyilkossági magatartás;
• idegrendszer: nagyon gyakran - diszkinézia ¹; gyakran - fejfájás, szédülés ¹, álmosság, agyi rendellenességek (demencia, amnézia), dystonia, on-off jelenség, remegés, a parkinsonizmus jeleinek súlyosbodása (például bradykinesia ¹); gyakorisága nincs megállapítva - malignus neuroleptikus szindróma ¹;
• látásszervek: gyakran - homályos látás;
• szívműködés: gyakran - a szívritmus megsértése, a szívkoszorúér-betegség tünetei, kivéve a szívinfarktusot (angina pectoris ²); ritkán - szívizominfarktus ²;
• erek: gyakran - magas vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió; ritkán - emésztőrendszeri vérzés;
• légzőrendszer, a mellkas szervei és a mediastinum: gyakran - légszomj;
• gyomor-bél traktus: nagyon gyakran - hányinger ¹, hasmenés ¹; gyakran - szájszárazság ¹, hasi kellemetlenség és fájdalom ¹, dyspepsia, hányás ¹, székrekedés ¹; ritkán - dysphagia, colitis ¹;
• máj- és epebetegség: ritkán - kóros májfunkciós tesztek ¹; gyakorisága nincs megállapítva - hepatitis, gyakran kolesztatikus ¹;
• a bőr és a bőr alatti zsír: gyakran - hiperhidrózis, kiütés ¹; ritkán - az izzadtság ¹, a haj, a körmök és a bőr festése (kivéve a vizelet színét); ritkán - Quincke ödéma; gyakorisága nincs megállapítva - urticaria ¹;
• vázizmok és kötőszövet: nagyon gyakran - fájdalom az izmokban és a kötőszövetben, izom-csontrendszeri fájdalom; gyakran - ízületi fájdalom ¹, izomgörcsök; gyakorisága nincs megállapítva - rhabdomyolysis ¹;
• vese és húgyutak: nagyon gyakran - kromaturia ¹; gyakran - húgyúti fertőzések; ritkán - vizelet visszatartás;
• általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran - fáradtság, aszténia, járási zavar, esetleg eséssel, perifériás ödéma, mellkasi fájdalom kíséretében; ritkán - rossz közérzet.

Megjegyzések

¹ Az entakapon hatásának tulajdonított vagy gyakrabban előforduló (a klinikai vizsgálatok eredményei szerint az incidencia különbsége 1%) mellékhatások az entakapon-kezelés során, csak a levodopa és a DOPA dekarboxiláz inhibitor kombinációjával történő kezeléshez képest.

² A miokardiális infarktus előfordulási aránya - 0,43% és más ischaemia miatti szívbetegségek - 1,54%, 13 kettős-vak vizsgálat eredményeiből származnak, amelyekben 2082 olyan beteg vett részt, akik entakapont szedtek a cselekvés végéhez kapcsolódó motoros ingadozások miatt. dózis.

A Stalevo néhány mellékhatása fokozott dopaminerg aktivitással (hányás, diszkinézia, émelygés) jár, és általában a kezelés kezdetén jelentkezik. Az alacsonyabb levodopa dózisok csökkentik e dopaminerg reakciók mértékét és gyakoriságát. Bizonyos nemkívánatos események (beleértve a vörös-barna vizeletfestést, hasmenést) az entakapon tulajdonságainak következményei. Beszámoltak az izzadság, a haj, a körmök és a bőr entakaponnal történő festésétől.

Bizonyos esetekben a karbidopával és a levodopával kombinált kezelés görcsrohamokkal jár. E jelenségek között azonban oksági összefüggést nem sikerült megállapítani.

A dopamin agonisták és / vagy dopaminerg gyógyszerek - ideértve a levodopát, beleértve a Stalevo-t is - alkalmazásának ideje alatt olyan impulzusszabályozási rendellenességek fordulhatnak elő, mint a kényszeres éhségérzet, a falánkság, a pénzvásárlási és költési kényszer, a hiperszexualitás, a libidó vagy a szerencsejáték-függőség fellépése.

Az entakapon és a levodopa együttes alkalmazásakor külön jelentettek extrém nappali álmosságot és a hirtelen alvás kialakulását.

Túladagolás

A forgalomba hozatalt követő adatok szerint a Stalevo túladagolásának egyedi eseteiről a levodopa és az entakapon maximális napi dózisa legalább 10 000, illetve 40 000 mg volt. A túladagolás megnyilvánulásai és akut tünetei ezekben az esetekben a kromaturia, a kötőhártya és a nyelv festése, a bőr sápadtsága, Cheyne-Stokes légzése, kamrai tachycardia, bradycardia, zavart és izgatott tudat, kóma.

A gyógyszer akut túladagolása esetén meghozandó intézkedések hasonlóak a levodopa akut túladagolásához. A piridoxin hatástalan gyógyszerellenes szerként.

Ilyen esetekben fontos a beteg kórházi kezelése, általános méregtelenítő intézkedések végrehajtása, a gyomormosás és az aktív szén ismételt használata. Ezekre az intézkedésekre azért van szükség, hogy felgyorsítsák az entakapon szervezetből történő eltávolítását, többek között az anyag felszívódásának / újbóli felszívódásának csökkentésével a gyomor-bél traktusból.

Viszont ajánlott olyan eljárásokat végezni, amelyek fenntartják a szív- és érrendszeri és légzőrendszer, valamint a vese normális működését. Szükség esetén intézkedéseket hoznak e testrendszerek támogatására. Az aritmiák kimutatására elektrokardiogram-monitorozást írnak elő. Szükség esetén antiaritmiás terápiát kezdenek. Fontos figyelembe venni annak lehetőségét, hogy a beteg más gyógyszereket is szedhetett volna, mint Stalevo. A dialízis hatékonyságát a túladagolás kezelésében nem igazolták.

Különleges utasítások

A gyógyszer nem ajánlott a gyógyszer által kiváltott extrapiramidális reakciók kezelésére. Óvatosan alkalmazzák görcsrohamok, gyomorfekély, vese- vagy endokrin rendszer patológiák, bronchiális asztma, tüdőbetegségek súlyos formái vagy a szív- és érrendszeri rendellenességek, iszkémiás szívbetegségek esetén.

Azokat a betegeket, akiknek miokardiális infarktusuk volt, és a pitvari csomópont elváltozásai vagy kamrai aritmiák vannak, be kell rendelni a szív munkájának monitorozására, különösen a kezdeti dózisok kiválasztásakor.

Minden Stalevo-kezelésben részesülő beteget gondosan ellenőrizni kell öngyilkossági hajlandósággal, mentális változásokkal és egyéb jelentős antiszociális reakciókkal járó depresszió szempontjából. A gyógyszert orvosi felügyelet mellett használják pszichózisra (beleértve a kórtörténetet is).

Óvatosan kell alkalmazni antipszichotikumokkal (dopamin receptor blokkolók, különösen a D2 receptor antagonisták) való együttes alkalmazással. A betegeket szorosan figyelik annak érdekében, hogy azonosítsák a Stalevo antiparkinson hatásának elvesztését vagy a betegség tüneteinek súlyosbodását.

Óvatosan a gyógyszert a krónikus nyitott szögű glaukóma hátterében írják fel. Ezekben az esetekben az intraokuláris nyomás gondos figyelemmel kísérése és a vérnyomás minden változásának rögzítése szükséges.

A Stalevo az ortosztatikus hipotenzió kialakulását szolgálhatja. Orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni olyan betegeknél, akik ortostatikus hipotenziót okozó gyógyszereket kapnak.

Az entakapon levodopával kombinálva epizodikus azonnali alvást és álmosságot okozhat a Parkinson-kórban.

A klinikai vizsgálatok megerősítették a dopaminerg mellékhatások (például diszkinézia) gyakoribb kialakulását amantadinnal, szelegilinnel, dopamin agonistákkal (brómokriptinnel), entakaponnal végzett komplex terápiával összehasonlítva azokkal, akik placebót kaptak ezekkel a gyógyszerekkel.

Szükség lehet a beteg által bevitt összes parkinson-kór adagjának módosítására, amikor a gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akik korábban nem szedtek entakapont.

Ritka esetekben a Parkinson-kórban szenvedő egyének rabdomiolysis diszkinéziákkal vagy malignus neuroleptikus szindrómával járnak. Fontos ellenőrizni a levodopa hirtelen törlését vagy az adagjának hirtelen csökkenését, különösen az antipszichotikumok együttes alkalmazásával.

A hipertermia, a rhabdomyolysis és a malignus neuroleptikus szindróma motoros megnyilvánulások (remegés, myoclonus, izommerevség), mentális állapot változásai (kóma, zavartság, izgatottság), autonóm diszfunkciók (vérnyomásesés, tachycardia), valamint a szérum kreatin-foszfokináz-koncentrációjának növekedése jellemzi. Ezekről a tünetekről és jelekről egyedi jelentések vannak. A patológia korai felismerése rendkívül fontos a rosszindulatú neuroleptikus szindróma hatékony kezelésében.

A rosszindulatú neuroleptikus szindrómához hasonló állapotról számoltak be, amelyet a mentális egészség változása, láz, izommerevség és a szérum kreatin-foszfokináz koncentrációjának növekedése jellemez, amely szintén az antiparkinson gyógyszerek hirtelen megvonásával jár.

Az elvégzett vizsgálatok közül, amelyek során az entakapon hirtelen abbahagyta, a törlésével kapcsolatban nem találtak rabdomiolízist vagy rosszindulatú neuroleptikus szindrómát. Az entakapon piacra kerülése óta a rosszindulatú neuroleptikus szindróma izolált epizódjait rögzítették, különösen akkor, ha csökkentették az adagját és az egyidejűleg alkalmazott dopaminerg gyógyszereket, vagy amikor a gyógyszert hirtelen kivonták. Ennek alapján, ha szükséges a gyógyszeres terápia megváltoztatása levodopa és DOPA dekarboxiláz inhibitorokra, fontos, hogy ezt fokozatosan végezzük. Valószínűleg szükséges a levodopa adagjának emelése.

Az általános érzéstelenítés megtervezésekor a Stalevo-t addig használják, amíg a betegnek folyadékot és drogot szabad bevennie. A gyógyszer újrakezdése a korábban előírt dózisokban általános érzéstelenítés után lehetséges, amint a beteg képes önmagában bevenni a tablettákat.

Hosszan tartó terápia esetén ajánlott időszakosan ellenőrizni a vese és a máj, valamint a szív- és érrendszeri és hematológiai rendszerek működését.

Hasmenés esetén fontos a beteg súlyának figyelemmel kísérése a túlzott fogyás elkerülése érdekében. Az entakapon használata által okozott hosszan tartó, tartós hasmenés a colitis jele lehet. A hosszan tartó, tartós hasmenés az alapja a kezelés abbahagyásának, a megfelelő terápia előírásának és előfordulásának okának azonosításában.

Az impulzus-kontroll rendellenességek azonosítása érdekében fontos a betegek szoros megfigyelése. A betegeket és a kezelésükben részt vevőket figyelmeztetni kell az impulzuskontroll-rendellenességek lehetséges tüneteire - kényszeres éhségérzet, falánkság, szerencsejáték-függőség, hiperszexualitás, pénzvásárlási és költési vágy, fokozott libidó. Ezek a megnyilvánulások a dopamin agonistákkal és / vagy dopaminerg szerekkel történő kezelés során jelentkezhetnek, amelyek közé tartozik a levodopa (beleértve a Stalevo-t is). Ha ilyen patológiákat észlelnek, a terápiás rendet felül kell vizsgálni.

Májfunkciós vizsgálatokra és általános orvosi vizsgálatra van szükség aszténia, progresszív étvágytalanság és súlycsökkenés esetén, különösen viszonylag rövid idő alatt.

A karbidopa és a levodopa által okozott vizelet-aceton tesztcsíkokon hamis pozitív eredmények lehetnek. Ebben az esetben a kapott reakció nem változtatja meg a vizeletelemzés forrását. A glikozuria ellenőrzése során hamis negatív eredményt adhatunk a glükóz-oxidáz módszerrel.

Mivel a Stalevo tabletták összetétele szacharózt tartalmaz, alkalmazása ellenjavallt glükóz-galaktóz malabszorpcióban, laktózhiányban és galaktóz intoleranciában szenvedő betegeknél.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Stalevo-kezelés ideje alatt a betegeknek körültekintően kell eljárniuk gépjárművek vezetése és potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek teljesítése fokozott figyelmet és koncentrációt igényel a pszichomotoros reakciókban, mivel a levodopa, a karbidopa és az entakapon együttes szédülést és tüneti ortosztatikus hipotenziót okozhat.

Ha a páciensnek azonnali elalvása és / vagy álmossága van, javasoljuk, hogy tartózkodjon a vezetéstől és a fokozott figyelmet igénylő munka elvégzésétől a súlyos sérülések vagy akár a halál elkerülése érdekében (mindaddig, amíg ezek a tünetek megszűnnek).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Stalevo-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.

Terhesség alatt nincs bizonyíték a levodopa / karbidopa / entakapon terápiára. Állatkísérletek kimutatták a gyógyszer egyes komponenseinek toxicitását a magzatra. Az emberi testet érintő lehetséges kockázatok nem ismertek. A Stalevo alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott, kivéve azokat az eseteket, amikor az anya előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Ismeretes, hogy a levodopa kiválasztódik az anyatejbe, és bizonyítékok vannak arra is, hogy az anyag elnyomja a laktációt. A karbidopa és az entakapon kiválasztódik az állati tejbe, de nincs bizonyíték arra, hogy ezek az anyagok kiválasztódnának az anyatejbe. A levodopa, a karbidopa és az entakapon biztonságossága szoptatott csecsemőknél nem ismert.

Az entakapon, karbidopa és levodopa külön-külön történő alkalmazásának preklinikai vizsgálata nem tárta fel a reproduktív rendszerre gyakorolt negatív hatásukat. Nem végeztek vizsgálatokat ezen gyógyszerek kombinációjának állatok reproduktív működésére gyakorolt hatásáról.

Gyermekkori használat

A Stalevo nem írható fel gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mivel alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták.

Károsodott vesefunkcióval

A Stalevo gyógyszert óvatosan alkalmazzák vesebetegségben szenvedő betegeknél.

A májműködés megsértése esetén

• használata ellenjavallt: súlyos májelégtelenség;
• a kinevezés orvosi felügyeletet igényel: máj patológia.

Gyógyszerkölcsönhatások

Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy Stalevo összeegyeztethetetlen lenne a szokásos parkinson-kór ellenes gyógyszerekkel. Ismert, hogy az entakapon nagy dózisa megváltoztathatja a karbidopa felszívódását. Amikor azonban az ajánlott terápiás rendszer részeként alkalmazták (0,2 g entakapon naponta legfeljebb 10-szer), nem találtak kölcsönhatást a karbidopával. A több dózis Parkinson-kórban szenvedő betegekre gyakorolt hatásának tanulmányai szerint a levodopa gyógyszerek és a DOPA-dekarboxiláz inhibitorok kombinációja esetén az entakapon és a szelegilin nem lépnek kölcsönhatásba egymással. A Stalevo-val végzett kombinált kezelés szelegilin dózisa nem haladhatja meg a 0,01 g-ot.

A levodopával kombinált gyógyszerek / anyagok körültekintést igényelnek:

• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés tüneti ortosztatikus hipotenzióhoz vezethet. Ilyen esetekben a vérnyomáscsökkentő dózisát módosítják;
• antidepresszánsok: a karbidopa / levodopa triciklikus antidepresszánsokkal történő alkalmazásának hátterében nemkívánatos hatások alakulhatnak ki dyskinesia és magas vérnyomás formájában.

Az entakapon és az imipramin, valamint az entakapon és a moklobemid közötti farmakodinamikai kölcsönhatásokat egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok során nem azonosították.

A Parkinson-kórban szenvedő betegek jelentős részét a levodopa, a karbidopa és az entakapon kombinált készítményeinek különböző aktív összetevőkkel [norepinefrin újrafelvétel-gátlók (venlafaxin, maprotilin, dezipramin), triciklusos antidepresszánsok, metil-katechol-O- katekol szerkezeti vegyületei), a monoamin-oxidáz-A inhibitorai]. Ezek a vizsgálatok nem fedték fel a farmakodinamikai kölcsönhatásokat, azonban ajánlatos körültekintőnek lenni, amikor ezeket a gyógyszereket a Stalevo-val együtt írják fel.

A levodopa terápiás hatása csökkenhet, ha papaverinnel, fenitoinnal, dopaminreceptor antagonistákkal, beleértve néhány antiemetikumot és antipszichotikumot egyidejűleg szednek. Fontos gondosan figyelemmel kísérni az ilyen kombinációt kapó betegek állapotát a terápiára adott válasz csökkenése szempontjából.

A citokróm P450 CYP2C9 enzim és az entakapon in vitro affinitása miatt a gyógyszer potenciálisan kölcsönhatásba léphet aktív komponensekkel, amelyek anyagcseréje ettől az izoenzimtől függ, például S-varfarinnal. Ezen anyagok egészséges önkéntesekkel folytatott kölcsönhatásának vizsgálata nem tárta fel az entakapon hatását az S-warfarin szintjének változására a vérplazmában, míg az R-warfarin "koncentráció-idő" görbe alatti vonal átlagosan 18% -kal nőtt. A nemzetközi normalizált arányértékek átlagosan 13% -kal növekedtek. Ezt a mutatót ajánlott monitorozni azoknál a betegeknél, akik Stalevo-t kapnak warfarinnal történő kezelés alatt.

Mivel a levodopa versenyben van néhány aminosavval, a fehérjeszintű étrend betartása esetén a gyógyszer felszívódása károsodhat. Mivel a levodopa és az entakapon képes kelátképzésre a vassal a gyomor-bél traktusban, a vas-tartalmú gyógyszereket 2-3 óránként kell bevenni.

In vitro vizsgálatok szerint az entakapon kötődik az emberi albumin második kötőhelyéhez, amely más anyagokat is köt, beleértve az ibuprofent és a diazepámot. Az ilyen kombinációk alkalmazásakor a terápiás koncentrációk jelentős eltolódása nem valószínű. A rendelkezésre álló jelenlegi információk szerint az ilyen kölcsönhatásokat nem rögzítették.

Analógok

Stalevo analógjai: Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet stb.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Stalevo-ról

Az ismertetett új generációs háromkomponensű gyógyszert a Parkinson-kór és a parkinsonizmus kezelésére 2003 óta alkalmazzák, beleértve Oroszországban már több mint 10 éve. Ez idő alatt a szakértők szerint a kombinált összetételnek köszönhetően, beleértve a levodopát, a karbidopát és a katekol-O-metil-transzferáz gátló entakapont, a gyógyszer a legjobb oldalról bizonyított. Stabilabb, fiziológiához közeli stimulációt biztosít a dopamin receptorok számára, lehetővé téve a levodopa legegyenletesebb szintjének fenntartását a vérplazmában.

A nemzetközi ellenőrzött klinikai vizsgálatok eredményei szerint a Stalevo kinevezése a Parkinson-kórban szenvedő betegek számára attól a pillanattól kezdve, hogy a korai ingadozások első jelei megjelennek, növeli a jelenlegi kezelés hatékonyságát, és pozitív hatással lehet a betegség későbbi lefolyására.

Ezenkívül kevés áttekintés van a Stalevo-tól a betegek részéről, amelyek szintén jelzik magas hatékonyságát.

A Stalevo ára a gyógyszertárakban

A Stalevo hozzávetőleges ára egy 30 tabletta csomagolásban, az adagolástól függően: 100 mg / 25 mg / 200 mg - 2982 és 3119 rubel között; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - 2816 és 3119 rubel között; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - 1753 és 3058 rubel között.

Stalevo: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg filmtabletta 30 db. 2959 RUB megvesz

Stalevo tabletta pp. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 db. 3089 RUB megvesz

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg filmtabletta 30 db. 3089 RUB megvesz

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg filmtabletta 30 db. 3399 RUB megvesz

Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg filmtabletta 30 db. 3670 RUB megvesz

Stalevo tabletta pp. 100mg + 25mg + 200mg 30 db. 3761 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!