Relpax
Relaxax: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Károsodott vesefunkció esetén
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin név: Relpax
ATX kód: N02CC06
Hatóanyag: Eletriptan (Eletriptan)
Gyártó: Pfizer Manufacturing Deutschland (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.07.08
Árak a gyógyszertárakban: 549 rubeltől.
megvesz
A Relaxax migrénellenes gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: narancssárga, kerek, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "Pfizer", a másik oldalán "REP 20" vagy "REP 40" véséssel (20 mg vagy 40 mg: 2, 3, 4, 6 vagy 10 db. Buborékfóliában, kartondobozban 1, 2, 3, 4, 5, 6 vagy 10 buborékcsomagolás).
A Relpax hatóanyaga az eletriptán (hidrobromid formájában), 1 tabletta - 20 mg vagy 40 mg.
Kiegészítő komponensek: kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz.
A filmhéj összetétele: Opadry orange OY-LS-23016 - laktóz-monohidrát, hipromellóz, triacetin, naplementés sárga festék alumínium lakkal (E110), titán-dioxid (E171); Opadry tiszta YS-2-19114-A - triacetin, hipromellóz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Relpax hatóanyaga - az eletriptan - a neuronális 5-HT 1 D és a szerotonin vaszkuláris 5-HT 1B receptorok szelektív agonistáinak csoportjába tartozik. Az anyagot az 5-HT 1 F szerotonin receptorok iránti nagy affinitás és az 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B és 5-HT 1 A szerotonin-receptorok munkájára gyakorolt mérsékelt hatás jellemzi.
Az eletriptánnak kifejezettebb szelektív hatása van a carotis artériákban található szerotonin receptorokra, mint a femorális és koszorúerekben található szerotonin receptorokra. A Relpax anti-migrén aktivitása azzal magyarázható, hogy aktív komponense képes beszűkíteni a koponyaűri ereket, és gátlója lehet a neurogén gyulladásnak is.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után az eletriptán kellően teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban (az abszorpció megközelíti a 81% -ot). Az abszolút orális biohasznosulás mindkét nemnél kb. 50%. Az eletriptán maximális koncentrációja a vérplazmában átlagosan 1,5 órával az alkalmazás után figyelhető meg. Az anyag farmakokinetikáját lineáris összefüggés jellemzi, ha a terápiás dózisokat 20–80 mg tartományban adják be.
Az eletriptán maximális szintje és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) körülbelül 20-30% -kal nő, ha a gyógyszert zsíros étkezés után fogyasztják. Szájon át migrénes roham során az AUC körülbelül 30% -kal csökken, és a vérplazmában a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2,8 órára nő.
A Relpax hatóanyagának farmakokinetikája rendszeres alkalmazás mellett napi 3-szor 20 mg-os dózisban 5–7 napig lineáris marad, kiszámítható kumuláció mellett. Magasabb napi adagokban (40 mg naponta háromszor vagy 80 mg naponta kétszer) és 7 napnál tovább tartó kúra során az eletriptán kumulációja meghaladja a vártat ~ 40% -kal.
Intravénás alkalmazás esetén az eletriptán eloszlási térfogata 138 liter, ami a szövetekben való hatékony eloszlást jelzi. Az anyag mérsékelten (kb. 85%) kötődik a vérplazma fehérjéihez.
In vitro vizsgálatok igazolják, hogy az eletriptán elsődleges metabolizmusa a citokróm P 450 izoenzimének CYP3A4 májban történő hatásának köszönhető. Ezt megerősíti ennek a vegyületnek a vérplazmában való növekedése az eritromicinnel kombinálva, amely a CYP3A4 izoenzim erős szelektív inhibitora. Megállapították, hogy a CYP2D6 izoenzim is részt vesz az eletriptán metabolizmusában, bár a klinikai vizsgálatok nem tárták fel ennek az elemnek a polimorfizmusát a Relpax farmakokinetikájára.
Az eletriptán bevételekor ennek az anyagnak két fő keringő metabolitja képződik, amelyek elsősorban a vérplazma teljes radioaktivitásának növeléséért felelősek a C 14 jelzett szén-izotópot tartalmazó eletriptán beadása után.
Az N-oxidációval képződött metabolitnak nincs farmakológiai aktivitása, míg az N-demetilezéssel képződött metabolitnak az eletriptánéhoz hasonló aktivitása van. A radioaktív plazma harmadik anyagát jelenleg nem sikerült azonosítani. Úgy gondolják, hogy a hidroxilezett metabolitok keveréke, amelyek a vesén és a beleken keresztül választódnak ki.
Az aktív N-demetilezett metabolit tartalma a vérplazmában nem haladja meg a test teljes eletriptán-koncentrációjának 10–20% -át, ezért nem befolyásolja jelentősen a Relpax terápiás hatását.
Intravénás alkalmazás után a hatóanyag teljes clearance-e hozzávetőlegesen 36 l / h, felezési ideje pedig 4 óra. Az átlagos vese-clearance orális alkalmazás után körülbelül 3,9 l / h. A nem vese clearance aránya a teljes clearance körülbelül 90% -át teszi ki, ami azt jelzi, hogy az eletriptan metabolitok formájában, főleg vizelettel és ürülékkel távozik a szervezetből.
Klinikai és farmakológiai vizsgálatok, valamint farmakokinetikai elemzések arra utalnak, hogy a beteg neme gyakorlatilag nem befolyásolja az eletriptán szintjét a vérplazmában.
65–93 éves betegeknél az eletriptán-clearance jelentéktelen és statisztikailag jelentéktelen csökkenését 16% -kal, a felezési idő statisztikailag szignifikáns növekedését (kb. 4,4-ről 5,7 órára) találták a fiatalabb betegek ezen mutatóihoz képest. Az eletriptan hatása az idősebb emberek vérnyomás-ingadozására erősebb lehet, mint fiatalabb betegeknél.
A májműködési zavarokban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerint A és B stádium) az AUC (34% -kal) és a felezési idő statisztikailag szignifikáns növekedését, valamint a vérben az eletriptán maximális koncentrációjának enyhe növekedését mutatták (18% -kal), de ezek a jelenségek nem klinikailag jelentős.
Enyhe (CC 61–89 ml / perc), mérsékelt (CC 31–60 ml / perc) vagy súlyos (kevesebb, mint 30 ml / perc) veseműködési zavarban szenvedő betegeknél nem találtak változást az eletriptán farmakokinetikájában vagy annak vérfehérjékhez való kötődési fokában.
Felhasználási javallatok
A Relpax alkalmazása javallt az aura nélküli és aurával járó migrénes rohamok enyhítésére.
Ellenjavallatok
- Ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;
- Gyanús ischaemiás szívbetegség (IHD) vagy annak jelenléte: korábbi szívinfarktus, angina pectoris, tünetmentes szívizom ischaemia (megerősítve), Prinzmetal angina pectoris;
- Az agyi keringés megsértése vagy az átmeneti ischaemiás roham történetében előforduló jelzés;
- A perifériás erek okkluzív patológiája;
- Súlyos májműködési zavar;
- Oftalmoplegikus, bazilaris vagy hemiplegikus migrén enyhítése;
- Egyidejű alkalmazása más agonisták a szerotonin 5-HT 1 receptor;
- Eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, josamicin (CYP3A4 gátlók) és / vagy ritonavir, nelfinavir, indinavir (proteázgátlók) egyidejű alkalmazása;
- 18 év alatti életkor;
- Laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Ezenkívül az ergotamin és származékai (beleértve a metizergidet) 24 órán belül ellenjavallt a Relpax bevétele előtt vagy után.
Ügyelni kell a gyógyszer felírására azoknak a betegeknek, akik egyidejűleg szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal és szelektív szerotonin- és norepinefrin-újrafelvétel-gátlókkal vannak kezelve (az eletriptán és más szerotonerg szerek szedése közben kialakuló szerotonin-szindróma kialakulásának kockázata miatt), valamint megsértés esetén 40 mg feletti dózisban. vesefunkció.
A Relpax használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át, rágás nélkül, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni.
A Relpax szedését akkor kell elkezdeni, amikor az első migrénes tünetek megjelennek, bár a betegség minden támadásának szakaszában hatékony.
Az ajánlott kezdő adag 18-65 éves betegek számára 40 mg.
Ha a fejfájás alábbhagyott, de a gyógyszer bevétele után 24 órán belül folytatódik, akkor annak leállításához 40 mg-os ismételt adagolás javasolt, de legkorábban az első tabletta után 2 órával.
Azok a betegek, akiknél a kezdeti adag az első két órán belül nem adott klinikai hatást, nem ajánlott a második adag bevétele a roham leállítására.
A következő migrénes roham leállításakor a 40 mg-os dózis megfelelő hatása hiányában 80 mg gyógyszer kezdeti adagként vehető be.
A Relpax maximális napi adagja 160 mg.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén az adag módosítása nem szükséges.
Mellékhatások
A Relpax klinikai vizsgálatokban regisztrált mellékhatásai:
- Szív- és érrendszer: gyakran - tachycardia, szívdobogás; ritkán - megnövekedett vérnyomás (BP), angina pectoris, bradycardia, sokk;
- Mentális rendellenességek: ritkán - zavartság, álmatlanság, gondolkodási zavar, deperszonalizáció, izgatottság, eufória, depresszió; ritkán - érzelmi labilitás;
- Idegrendszer: gyakran - fejfájás, álmosság, szédülés, myasthenia gravis, csökkent érzékenység (bizsergő érzés), izom hipertónia, hipesztézia; ritkán - beszédzavar, hiperesztézia, ataxia, remegés, zavart ízlés, hypokinesia, stupor;
- Az egyensúly és a hallás szervei: gyakran - szédülés; ritkán - csengés és / vagy fájdalom a fülben;
- Nyirokrendszer: ritkán - lymphadenopathia;
- Látószerv: ritkán - szemfájdalom, homályos látás, károsodott könnyezés, fotofóbia; ritkán - kötőhártya-gyulladás;
- Anyagcsere: ritkán - étvágytalanság;
- Máj- és epebetegségek: ritkán - az aszpartát-aminotranszferáz fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia;
- Emésztőrendszer: gyakran - szájszárazság, hányinger, emésztési zavar, hasi fájdalom; ritkán - glossitis, hasmenés; ritkán - nyelvödéma, székrekedés, böfögés, nyelőcsőgyulladás;
- Bőrgyógyászati reakciók: gyakran - fokozott izzadás; ritkán - viszkető bőr, kiütés; ritkán - csalánkiütés, bőr patológiák;
- Húgyúti rendszer: ritkán - gyakori vizelés, polyuria;
- Vázizomrendszer: gyakran - hát- és / vagy izomfájdalom; ritkán - arthrosis, ízületi fájdalom, csontfájdalom; ritkán - myopathia, ízületi gyulladás, görcsök, myalgia;
- A reproduktív rendszer és az emlőmirigyek: ritkán - menorrhagia, fájdalom az emlőmirigyekben;
- Mediastinalis, légzőszervi, mellkasi rendellenességek: gyakran - a torok szorító érzése; ritkán - ásítás, nehézlégzés; ritkán - a hang hangszínének megváltozása, asztma;
- Fertőzések: gyakran - rhinitis, pharyngitis; ritkán - légúti fertőzések;
- Általános rendellenességek: gyakran - hőhullámok az arcon, melegség érzése, hidegrázás, fájdalom vagy szűkület és / vagy mellkasi nyomás érzése, aszténia; ritkán - szomjúság, általános gyengeség, perifériás ödéma, az arc duzzanata.
Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban talált mellékhatások:
- Szív- és érrendszer: artériás magas vérnyomás;
- Immunrendszer: allergiás reakciók;
- Emésztőrendszer: ritkán - ischaemiás colitis, hányás;
- Idegrendszer: ritkán - ájulás.
Túladagolás
Relpax túladagolása esetén artériás hipertónia vagy a kardiovaszkuláris rendszer egyéb rendellenességei fordulhatnak elő. Nagy dózisú gyógyszer szedésekor a gyomrot megmossák és tüneti kezelést végeznek.
Az eletriptán felezési ideje körülbelül 4 óra, ezért túladagolás esetén a betegnek legalább 20 órán át orvosi felügyelet alatt kell maradnia, vagy addig, amíg a túladagolás klinikai tünetei teljesen megszűnnek. A hemodialízis és a peritonealis dialízis hatékonysága az eletriptán plazmakoncentrációjának csökkentésében nem bizonyított.
Különleges utasítások
Az utasítások szerint a Relaxax-ot csak a megerősített diagnózissal rendelkező migrén kezelésére szabad előírni. A gyógyszert nem szabad atipikus fejfájás esetén szedni, mivel a gyógyszer agyi erekre gyakorolt szűkítő hatása veszélyes lehet, ha a fájdalom megrepedt aneurysma, stroke vagy más súlyos kórképekkel jár.
Ezenkívül az orvosnak a gyógyszer felírásakor figyelembe kell vennie a beteg előzetes vizsgálatának eredményeit a szív- és érrendszeri betegségek jelenlétére vagy kialakulásának kockázatára vonatkozóan.
A tablettákat kizárólag a fejfájás fázisában ajánlott bevenni, mert a gyógyszer szedése az aura megjelenése során nem akadályozza meg a fejfájás kialakulását.
Klinikai vizsgálatok megerősítették a Relpax terápiás hatását a migrént kísérő tünetek (fotofóbia, hányinger, hányás, fonofóbia) enyhítésére és a roham során visszatérő fejfájás kezelésére.
A gyógyszert nem profilaktikusan használják.
A betegeknek, különösen idős korban vagy károsodott vesefunkcióval, tisztában kell lenniük azzal, hogy a 60 mg-os vagy annál nagyobb adag átmeneti, enyhe vérnyomásemelkedést okozhat.
A gyógyszer szedése alatt jelentkező álmosság vagy szédülés vagy maga a betegség miatt a betegeknek azt javasolják, hogy legyenek körültekintők a járművek és a mechanizmusok vezetésében mind migrénes roham alatt, mind a Relpax közvetlen alkalmazása után.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Relpax terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok gyakorlatilag hiányoznak. Gyógyszer felírása csak olyan esetekben ajánlott, amikor az anya kezelésének lehetséges előnyei meghaladják a magzat vélt kockázatait.
Az Eletriptan átjut az anyatejbe. A Relpax 80 mg egyszeri adagjának 24 órán át történő alkalmazása esetén az alkalmazott dózis körülbelül 0,02% -a kiválasztódik az anyatejbe. Az újszülöttnek való kitettség kockázata minimális, ha az anya a Relpax bevétele után 24 órán belül nem hajlandó szoptatni.
Az állatokon végzett laboratóriumi kísérletek nem igazolták a gyógyszer magzatra gyakorolt teratogén hatását.
Károsodott vesefunkcióval
Veseműködési zavarban szenvedő betegeknél a Relpax magas vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik, ezért a gyógyszert napi 40 mg-ot meghaladó adagokban kell előírni, elővigyázatossággal. Ha a gyógyszert napi 60 mg vagy annál nagyobb adagokban szedik, enyhe és átmeneti vérnyomásemelkedés tapasztalható.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Relpax klinikailag szignifikáns kölcsönhatását triciklusos antidepresszánsokkal, béta-blokkolókkal, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI-k), flunarizinnel nem igazolták.
A vizsgálatok megerősítették, hogy nincs hatással az eletriptán béta-blokkolók, SSRI-k, triciklusos antidepresszánsok, ösztrogéntartalmú hormonpótló gyógyszerek, kalciumcsatorna-blokkolók, orális ösztrogén tartalmú fogamzásgátlók farmakokinetikájára.
Ha monoamin-oxidáz inhibitorokkal (MAO) egyidejűleg alkalmazzák, a farmakokinetikai interakció nem valószínű, mivel az eletriptán nem MAO szubsztrát.
A koffein 1 órával későbbi bevétele vagy az ergotamin 2 órával a Relpax bevétele után adalékanyaghoz vezet, bár jelentéktelen a vérnyomás emelkedéséhez. Ezért 24 órás intervallumot kell betartani az eletriptán és az ergotamin-tartalmú vagy ergotamin-szerű gyógyszerek, köztük a dihidroergotamin alkalmazása között.
A Relpax terápiás dózisainak hatása a citokróm P 450 rendszerre nem bizonyított.
A szerotonerg gyógyszerekkel való kombináció növeli a szerotonin szindróma kialakulásának kockázatát.
Analógok
A Relpax analógok: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Relpax-ról
A vélemények szerint a Relpax hatékony gyógyszerként bevált a migrén ellen. A betegek jelzik, hogy 1 tabletta bevétele után is teljesen eltűntek a migrénes rohamra jellemző tüneteik. A tünetek a gyógyszer bevétele után körülbelül 30 perccel enyhülnek.
A mellékhatások közé tartozik az émelygés, az álmosság, a remegés stb. Néhány beteg úgy véli, hogy a Relpax alkalmazása után tanácsos aludni a mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében. Vannak olyan vélemények is, amelyek migrénben szenvednek, akik azt állítják, hogy a gyógyszer szedése egyáltalán nem javította állapotukat.
A Relaxax ára a gyógyszertárakban
Átlagosan a Relpax 40 mg ára a gyógyszertári láncokban 480 és 550 rubel között mozog (2 tablettás csomagért).
Relaxpax: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Relpax 40 mg filmtabletta 2 db. 549 r megvesz |
|
Relaxációs tabletták pp. 40mg 2 db. 612 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
