Maprotiline - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletta Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Maprotiline

Maprotiline: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Maprotiline

ATX kód: N06AA21

Hatóanyag: Maprotiline (Maprotiline)

Gyártó: JSC "Borisov Medical Plant" (JSC "BZMP") (Belarusz Köztársaság)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

A maprotiline antidepresszáns.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - bevont tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér (kartondobozban 3 cellás kontúrcsomagolás 10 tablettával és a Maprotiline használatára vonatkozó utasítások).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: maprotilin-hidroklorid - 25 mg;
• segédkomponensek: zselatin, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, talkum, Opadray II (polivinil-alkohol, talkum, makrogol 3350, titán-dioxid E171).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A maprotiline egy tetraciklusos antidepresszáns, egy nem szelektív monoamin-visszavétel gátló, amely ugyanolyan terápiás tulajdonságokkal rendelkezik, mint a triciklusos antidepresszánsok.

A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy kifejezett gátló hatást fejt ki a norepinefrin újrafelvételére az agykéreg preszinaptikus neuronjai által. Ugyanakkor a szerotonin újrafelvételének gátlása rendkívül jelentéktelen.

A maprotilin gyenge vagy mérsékelt affinitással rendelkezik a központi alfa1-adrenerg receptorok iránt. Jelentősen gátolja a hisztamin H1 receptorokat. Mérsékelt antikolinerg hatása van.

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén hatásának mechanizmusát befolyásolhatják a neuroendokrin rendszer (melatonin, növekedési hormon, endorfinerg rendszer) és / vagy a neurotranszmitterek (szerotonin, norepinefrin, gamma-amino-vajsav) funkcionális állapotának változásai.

Farmakokinetika

A maprotilin egyszeri orális beadása után a hidroklorid teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 66–70%.

Az 50 mg-os adag bevétele után a maximális plazmakoncentráció (_Cmax) 8 órán belül elérhető, és 48-150 nmol / l. Hosszú távú, 150 mg-os napi dózisban az egyensúlyi koncentráció a második héten érhető el, és 320-1270 nmol / l, függetlenül attól, hogy a teljes adagot egyszerre, vagy 3 adagra osztják-e. Az egyensúlyi koncentráció értékei lineárisan függnek a gyógyszer kapott dózisától, míg az egyes betegeknél jelentősen változhatnak.

A maprotilin eloszlási együtthatója a plazma és a vér között 1,7. A látszólagos eloszlási térfogat átlagos értéke 23–27 l / kg. A plazmafehérjék kb. 88-90% -ban kötődnek.

A maprotilin intenzív metabolizmuson megy keresztül, csak 2–4% ürül változatlan formában a vizelettel. A fő metabolit egy farmakológiai aktivitású dezmetil-származék. Más metabolitok a metoxilezés és / vagy hidroxilezés hatására keletkeznek, és konjugátumként választódnak ki a vizelettel.

A gyógyszer felezési ideje (T _1/2) 43–45 óra, az átlagos teljes clearance 510–570 ml / perc.

Egyszeri adag bevétele után a gyógyszer 21 napon belül kiválasztódik a szervezetből: ⅔ - vizelettel (konjugátumok formájában és változatlan formában), ⅓ - ürülékkel.

Farmakokinetika különleges esetekben:

• öregség (60 év felett): a gyógyszer egyensúlyi koncentrációja a vérben és a felezési idő megnő, ezért a Maprotiline adagját kétszer kell csökkenteni;
• vesefunkció: 24–37 ml / perc kreatinin-clearance (CC) és normál májfunkciójú betegeknél a vesekiválasztás és a T _1/2 kismértékben megváltozik. A metabolitok vesén keresztüli kiválasztása szintén csökken, de ezt kompenzálja az epe kiválasztásának növekedése.

Felhasználási javallatok

A maprotilint depressziós rendellenességek kezelésére használják.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• görcsös szindrómával vagy a rohamküszöb csökkenésével járó betegségek (például különböző etiológiájú agykárosodások, alkoholizmus);
• akut alkoholmérgezés, pszichotróp vagy hipnotikus gyógyszerek;
• mánia, akut delírium;
• késleltetett vizeletkiáramlás (például a prosztata mirigy betegségei esetén);
• súlyos kezeletlen vérellátási rendellenességek;
• súlyos vese / máj diszfunkció;
• bénító bélelzáródás;
• pylorus stenosis;
• sarokzáró glaukóma;
• intracardialis vezetési rendellenességek (blokád), a miokardiális infarktus akut stádiuma;
• antiaritmiás szerek (pl. kinidin, propafenon) egyidejű alkalmazása;
• monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO) együttes adagolása;
• laktációs időszak;
• életkor 18 évig;
• keresztérzékenység triciklikus antidepresszánsokkal szemben;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (a Maprotiline tabletta felhasználható az előnyök és kockázatok felmérése után):

• a rohamaktivitás küszöbét csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása (például fenotiazinok);
• szív- és érrendszeri betegségek (aritmia, szívkoszorúér-betegség, a szívinfarktus kórtörténete);
• megnövekedett intraokuláris nyomás;
• terhesség;
• idős kor.

Maprotiline, használati utasítás: módszer és adagolás

A Maprotiline tablettát szájon át kell bevenni, egészben, elegendő vízzel lenyelve.

Ajánlott adagolási rendek:

• mérsékelt vagy mérsékelt depresszió (különösen járóbetegeknél): 25 mg naponta 1-3 alkalommal vagy 25-75 mg naponta egyszer, a tünetek és a kezelésre adott válasz függvényében;
• súlyos depresszió (különösen fekvőbetegeknél): 25 mg naponta háromszor vagy 75 mg naponta egyszer. Szükség esetén a napi adagot fokozatosan, legfeljebb 150 mg-ra emelik (egy vagy több adagban);
• egyéb depressziós rendellenességek: 10 mg naponta háromszor vagy 25 mg naponta egyszer. Szükség esetén az adagot fokozatosan emeljük napi 3-szor 25 mg-ra vagy naponta egyszer 75 mg-ra.

A Maprotiline maximális napi adagja 150 mg.

Az idős betegeknél az adagolási rend módosítása ajánlott. A kezelés naponta háromszor 10 mg-os adaggal vagy napi 1-szer 25 mg-os adaggal kezdődik. Szükség esetén az adagot fokozatosan emeljük napi 3-szor 25 mg-ra vagy naponta egyszer 75 mg-ra.

A kezelés ideje alatt az orvos megváltoztathatja a Maprotiline adagját a beteg állapotától és a gyógyszerre adott egyéni reakciótól függően. Például a napi dózis csökkentése és az esti dózis növelése, vagy egy teljes napi dózis kijelölése 1 dózisban ajánlható.

Az állapot jelentős javulása után megkísérelhető az adag csökkentése. A tünetek ismételt súlyosbodása esetén az adagot a kezdeti értékre kell növelni.

A kezelés célja a maximális terápiás hatás elérése a legalacsonyabb dózis bevétele mellett. Ez különösen fontos idős betegeknél, mivel általában az autonóm idegrendszer instabilitása és a Maprotiline-re adott reakció kifejezettebb.

A nyugtató hatás már a kezelés első napjaiban jelentkezik. A várt antidepresszáns hatás elérése azonban 1-3 hétig tart.

Ne csökkentse élesen az adagot, és ne törölje teljesen a Maprotiline-t. A dózis fokozatos megváltoztatására van szükség a csökkenés felé, a befogadás teljes leállításáig.

Mellékhatások

• a központi és a perifériás idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás, myoclonus, szédülés, remegés, álmosság; gyakran - figyelemzavar, memóriavesztés, dysarthria, paresztézia, szedáció; ritkán - ataxia, akathisia, görcsök; nagyon ritkán - a mozgások koordinációjának zavara és az ízváltozások, diszkinézia, ájulás;
• a psziché oldaláról: gyakran - izgatottság, alvászavar, szorongás, szorongás, rémálmok, álmatlanság, mániás rendellenességek, a depresszió fokozott tünetei, a libidó károsodása; ritkán - kóros rendellenességek, túlzott izgatottság, különböző fokú tudat depresszió, hallucinációk (főleg idős betegeknél); nagyon ritkán - deperszonalizáció, a pszichózis tüneteinek aktiválása;
• a szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - szívdobogásérzés, sinus tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, hőérzet (hőhullámok); ritkán - szívritmuszavarok; nagyon ritkán - kamrai tachycardia, megnövekedett QT-intervallum, kamrai fibrilláció, purpura, kétirányú fusiform kamrai tachycardia, intrakardiális vezetési rendellenességek (ideértve a PQ intervallum változását, a QRS komplex kitágulását, a köteg ág blokkolását);
• a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - szájszárazság; gyakran - hasi kellemetlenség, hányinger, székrekedés, hányás; ritkán hasmenés; nagyon ritkán - szájgyulladás, hepatitis (beleértve sárgaságot is);
• a bőr részéről: gyakran - kiütés, allergiás dermatitis, csalánkiütés, hiperhidrózis, fényérzékenység; nagyon ritkán - viszketés, alopecia, bőr vasculitis, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, multiform erythema;
• a légzőrendszerből: nagyon ritkán - allergiás alveolitis (eozinofília, orrdugulás, hörgőgörcs kísérheti);
• az endokrin rendszerből és az anyagcseréből: gyakran - fokozott étvágy; néha - megnövekedett testtömeg; nagyon ritkán - az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma;
• érzékszervektől: gyakran - szállási rendellenességek, homályos látás; nagyon ritkán - fülzúgás;
• a hematopoietikus rendszer részéről: nagyon ritkán - agranulocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia;
• a mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgyengeség;
• a kiválasztó és reproduktív rendszer részéről: gyakran - vizelési rendellenességek, merevedési zavarok; nagyon ritkán - galactorrhea, emlő hipertrófia, vizelet visszatartás;
• mások: nagyon ritkán - fogszuvasodás.

Gyors dóziscsökkentés vagy a Maprotiline hirtelen megvonása esetén a következő tünetek alakulhatnak ki: hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, fejfájás, szorongás, fokozott ingerlékenység, álmatlanság, a depressziós hangulati rendellenességek fokozódása vagy visszaesése.

Túladagolás

A tünetek hasonlóak a triciklusos antidepresszánsok túladagolásának tüneteihez. A neurológiai rendellenességek és a szív- és érrendszeri rendellenességek dominálnak. A gyógyszert a gyermekgyógyászatban nem használják, ezért az esetek, amikor a gyermekek a Maprotiline-t szedik, súlyos és halálos balesetnek számítanak, az adagtól függetlenül.

A túladagolás jelei általában 4 órán belül jelentkeznek, egy nap alatt elérik a maximális súlyosságot. Tekintettel a késleltetett felszívódásra (antikolinerg hatás), a hepatoenterikus recirkulációra és a maprotilin hosszú felezési idejére, a beteg életveszélye 4-6 napig fennáll.

A maprotilin túladagolásának tünetei:

• a központi idegrendszerből: szorongás, álmosság, izgatottság, ataxia, izommerevség, görcsök, koreoatetoid mozgások, fokozott reflexek, kábulat, kóma;
• a szív- és érrendszer részéről: markáns vérnyomáscsökkenés, aritmia, tachycardia, károsodott intracardialis vezetés, szívelégtelenség, sokk; nagyon ritkán - szívmegállás;
• mások: cianózis, láz, túlzott izzadás, mydriasis, hányás, anuria vagy oliguria, légzési depresszió.

A maprotilinre nincs specifikus ellenszer. A kezelés célja a kialakuló rendellenességek kiküszöbölése és a test létfontosságú funkcióinak fenntartása. A beteget kórházba helyezik, és legalább 72 órán át szorosan figyelik.

Elsősegélyként minél előbb ki kell öblítenie a gyomrot, hányást kell előidéznie és aktív szenet kell bevennie. Ha a beteg eszméletlen, akkor a tracheális intubációt és a gyomormosást jelzik.

A kezelés magában foglalja az intenzív terápia modern módszereit, a szívműködés, az elektrolit és a vérgázösszetétel folyamatos ellenőrzésével. Ha szükséges, mesterséges tüdőventilációt, görcsoldó terápiát és egyéb újraélesztési módszereket végeznek. A fizosztigmin nem ajánlott, mert aszisztolát, súlyos bradycardiát és görcsrohamokat okozhat. A hemodialízis és a peritonealis dialízis hatástalan.

Különleges utasítások

A Maprotiline hosszú távú, nagy dózisú alkalmazásakor ellenőrizni kell az elektrokardiogramot és a szív egyéb funkcionális paramétereit, különösen a szív- és érrendszeri problémákkal küzdő betegeknél és az időseknél. Ha hajlamos az ortosztatikus hipotenzióra, a vérnyomás rendszeres ellenőrzése szükséges.

A maprotilin negatívan befolyásolhatja a mentális reakciókat, különösen a központi idegrendszerre (CNS) depresszív hatást gyakorló gyógyszerek vagy alkohol egyidejű alkalmazásával.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A kezelés ideje alatt nem szabad járműveket vezetni és potenciálisan veszélyes munkát végezni, amely megköveteli a mozgások pontosságát, fokozott figyelmet és a reakciók sebességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Kísérleti vizsgálatok során kiderült, hogy a maprotilin-hidrokloridnak nincs teratogén és mutagén hatása, nem rontja a termékenységet és nem okoz kárt a magzatban. A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának tapasztalata azonban nem elegendő. Elszigetelt jelentések vannak a maprotilint kapó terhes nők esetleges nemkívánatos rendellenességeiről. Ebben a tekintetben a gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt, kivéve azokat az eseteket, amikor a terápia előnyei határozottan magasabbak, mint a lehetséges kockázatok.

Újszülötteknél, akiknek édesanyja terhesség alatt kapott maprotilint, kialakulhat légszomj, ingerlékenység, letargia, a vérnyomás jelentős csökkenése, tachycardia, hipotermia, idegi izgalom, görcsrohamok. Ebben a tekintetben a gyógyszert legalább 7 héttel a szülés várható időpontja előtt törölni kell (ha a beteg állapota megengedi).

A maprotilin átjut az anyatejbe. Miután a gyógyszert napi 150 mg-os dózisban 5 napon át bevette az anyatejbe, a hatóanyag koncentrációja 1,3–1,5-szerese meghaladja a plazma koncentrációját. Bár nincs információ a csecsemőknél jelentkező mellékhatások kialakulásáról, ajánlott tartózkodni a Maprotiline szedésétől a szoptatás ideje alatt, vagy elutasítani a szoptatást.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb gyermekeknél a Maprotiline biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták, ezért a gyógyszer kijelölése ebben a korosztályban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

A vesék súlyos funkcionális károsodása esetén az antidepresszáns ellenjavallt. Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek esetén nincs szükség a kezelési rend megváltoztatására.

A májműködés megsértése esetén

A máj súlyos funkcionális rendellenességei esetén az antidepresszáns ellenjavallt. Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek esetén nincs szükség a kezelési rend megváltoztatására.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegeket óvatosan kell kezelni. Az adagolási rend módosítása szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A maprotilin nem alkalmazható MAO-gátlókkal együtt, mivel egy ilyen kombináció megnöveli a remegés, a hyperpyrexia, a delírium, az általános klónusos rohamok és akár a halál kockázatát. Legalább 14 napos intervallumokat kell betartani ezen gyógyszerek szedése között.

A maprotilin nem alkalmazható antiaritmiás gyógyszerekkel, például kinidinnel és propafenonnal együtt. Ilyen kombinációk alkalmazása esetén lehetséges a gyógyszerek kölcsönös fokozása.

A Maprotiline hatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre:

• fokozza a szimpatomimetikus gyógyszerek, például az efedrin, az izoprenalin, a fenilefrin, az adrenalin és a noradrenalin szív- és érrendszeri hatásait, beleértve azokat is, amikor orrcseppekbe és helyi érzéstelenítőkbe kerülnek (például a fogászatban használják). Ilyen helyzetekben a betegeknek gondos gyógyszeradag kiválasztására és monitorozásra van szükségük, beleértve a vérnyomás és a pulzus szabályozását is;
• csökkentheti, sőt teljesen megszüntetheti az adrenerg gyógyszerek, például a rezerpin, az alfa-metildopa, a betanidin, a guanetidin hipotenzív hatását. E tekintetben az artériás hipertónia kezelésére más osztályú gyógyszereket kell előírni, például béta-blokkolókat, értágítókat, vizelethajtókat. Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy a Maprotiline hirtelen megvonása a vérnyomás kifejezett csökkenését okozhatja;
• fokozza az antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, mint például az atropin, a fenotiazinok, a biperiden, az antihisztaminok és a parkinsonizmus elleni gyógyszerek szem pupillára, hólyagra, belekre és a központi idegrendszerre gyakorolt hatását;
• növelheti a karbamazepin és a fenitoin koncentrációját, fokozhatja mellékhatásukat;
• fokozza a kumarin-származékok véralvadásgátló hatását, amely a protrombin szintjének gondos monitorozását igényli a plazmában, és ha szükséges, módosítsa az antikoaguláns adagját;
• erősíti az inzulin és a szulfonilkarbamid-származékok hipoglikémiás hatását, ezért cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vércukorszintet gondosan ellenőrizni kell mind a maprotilin alkalmazásának ideje alatt, mind annak megvonása után;
• fokozza a központi idegrendszerre nyomasztóan ható gyógyszerek, köztük a barbiturátok és az etanol hatását.

Más gyógyszerek hatása a maprotilinre:

• a fő nyugtatók növelhetik plazmakoncentrációját, csökkenthetik a rohamküszöböt és rohamok kialakulását okozhatják;
• a mikroszómális májenzimek induktorai (orális fogamzásgátlók, barbiturátok, karbamazepin, fenitoin) fokozzák metabolizmusát, ami csökkentheti az antidepresszáns hatást. Szükség esetén módosítani kell az adagot;
• A jelentős biotranszformációval jellemezhető metilfenidát és béta-blokkolók (például propranolol) növelhetik plazmakoncentrációját és fokozhatják hatásait. Ilyen kombináció előírásakor ellenőrizni kell a maprotilin koncentrációját, és ha szükséges, módosítani kell az adagot;
• az antipszichotikus tioridazin növelheti a súlyos ritmuszavarok kockázatát;
• a fluoxetin és a fluvoxamin jelentősen növelheti plazmakoncentrációját, és ennek következtében nemkívánatos reakciók kialakulását idézheti elő;
• a benzodiazepinek fokozzák a szedációt;
• a cimetidin növelheti a vér koncentrációját és növelheti a mellékhatások (szájszárazság, látásromlás) gyakoriságát, ami a maprotilin adagjának csökkentését igényli.

Analógok

A maprotilin analógjai: Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

A tárolás feltételei

Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Maprotiline-ről

A betegek többnyire pozitív véleményeket adnak a Maprotiline-ről: a gyógyszer növeli az életerőt, megszünteti a depresszió tüneteit és jól tolerálható. A mellékhatásokat ritkán említik, általában a testtömeg növekedését.

A hátrányok a hatás hosszú, legfeljebb 2 hónapos fejlődési idejét jelzik.

A Maprotiline ára a gyógyszertárakban

Az értékesítési régiótól és a gyógyszertári hálózattól függően a Maprotiline ára egy 30 tablettás csomagért 852–1108 rubel lehet.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!