Maprotiline
Maprotiline: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Maprotiline
ATX kód: N06AA21
Hatóanyag: Maprotiline (Maprotiline)
Gyártó: JSC "Borisov Medical Plant" (JSC "BZMP") (Belarusz Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09
A maprotiline antidepresszáns.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - bevont tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér (kartondobozban 3 cellás kontúrcsomagolás 10 tablettával és a Maprotiline használatára vonatkozó utasítások).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: maprotilin-hidroklorid - 25 mg;
- segédkomponensek: zselatin, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, talkum, Opadray II (polivinil-alkohol, talkum, makrogol 3350, titán-dioxid E171).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A maprotiline egy tetraciklusos antidepresszáns, egy nem szelektív monoamin-visszavétel gátló, amely ugyanolyan terápiás tulajdonságokkal rendelkezik, mint a triciklusos antidepresszánsok.
A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy kifejezett gátló hatást fejt ki a norepinefrin újrafelvételére az agykéreg preszinaptikus neuronjai által. Ugyanakkor a szerotonin újrafelvételének gátlása rendkívül jelentéktelen.
A maprotilin gyenge vagy mérsékelt affinitással rendelkezik a központi alfa1-adrenerg receptorok iránt. Jelentősen gátolja a hisztamin H1 receptorokat. Mérsékelt antikolinerg hatása van.
A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén hatásának mechanizmusát befolyásolhatják a neuroendokrin rendszer (melatonin, növekedési hormon, endorfinerg rendszer) és / vagy a neurotranszmitterek (szerotonin, norepinefrin, gamma-amino-vajsav) funkcionális állapotának változásai.
Farmakokinetika
A maprotilin egyszeri orális beadása után a hidroklorid teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 66–70%.
Az 50 mg-os adag bevétele után a maximális plazmakoncentráció (Cmax) 8 órán belül elérhető, és 48-150 nmol / l. Hosszú távú, 150 mg-os napi dózisban az egyensúlyi koncentráció a második héten érhető el, és 320-1270 nmol / l, függetlenül attól, hogy a teljes adagot egyszerre, vagy 3 adagra osztják-e. Az egyensúlyi koncentráció értékei lineárisan függnek a gyógyszer kapott dózisától, míg az egyes betegeknél jelentősen változhatnak.
A maprotilin eloszlási együtthatója a plazma és a vér között 1,7. A látszólagos eloszlási térfogat átlagos értéke 23–27 l / kg. A plazmafehérjék kb. 88-90% -ban kötődnek.
A maprotilin intenzív metabolizmuson megy keresztül, csak 2–4% ürül változatlan formában a vizelettel. A fő metabolit egy farmakológiai aktivitású dezmetil-származék. Más metabolitok a metoxilezés és / vagy hidroxilezés hatására keletkeznek, és konjugátumként választódnak ki a vizelettel.
A gyógyszer felezési ideje (T 1/2) 43–45 óra, az átlagos teljes clearance 510–570 ml / perc.
Egyszeri adag bevétele után a gyógyszer 21 napon belül kiválasztódik a szervezetből: ⅔ - vizelettel (konjugátumok formájában és változatlan formában), ⅓ - ürülékkel.
Farmakokinetika különleges esetekben:
- öregség (60 év felett): a gyógyszer egyensúlyi koncentrációja a vérben és a felezési idő megnő, ezért a Maprotiline adagját kétszer kell csökkenteni;
- vesefunkció: 24–37 ml / perc kreatinin-clearance (CC) és normál májfunkciójú betegeknél a vesekiválasztás és a T 1/2 kismértékben megváltozik. A metabolitok vesén keresztüli kiválasztása szintén csökken, de ezt kompenzálja az epe kiválasztásának növekedése.
Felhasználási javallatok
A maprotilint depressziós rendellenességek kezelésére használják.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- görcsös szindrómával vagy a rohamküszöb csökkenésével járó betegségek (például különböző etiológiájú agykárosodások, alkoholizmus);
- akut alkoholmérgezés, pszichotróp vagy hipnotikus gyógyszerek;
- mánia, akut delírium;
- késleltetett vizeletkiáramlás (például a prosztata mirigy betegségei esetén);
- súlyos kezeletlen vérellátási rendellenességek;
- súlyos vese / máj diszfunkció;
- bénító bélelzáródás;
- pylorus stenosis;
- sarokzáró glaukóma;
- intracardialis vezetési rendellenességek (blokád), a miokardiális infarktus akut stádiuma;
- antiaritmiás szerek (pl. kinidin, propafenon) egyidejű alkalmazása;
- monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO) együttes adagolása;
- laktációs időszak;
- életkor 18 évig;
- keresztérzékenység triciklikus antidepresszánsokkal szemben;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív (a Maprotiline tabletta felhasználható az előnyök és kockázatok felmérése után):
- a rohamaktivitás küszöbét csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása (például fenotiazinok);
- szív- és érrendszeri betegségek (aritmia, szívkoszorúér-betegség, a szívinfarktus kórtörténete);
- megnövekedett intraokuláris nyomás;
- terhesség;
- idős kor.
Maprotiline, használati utasítás: módszer és adagolás
A Maprotiline tablettát szájon át kell bevenni, egészben, elegendő vízzel lenyelve.
Ajánlott adagolási rendek:
- mérsékelt vagy mérsékelt depresszió (különösen járóbetegeknél): 25 mg naponta 1-3 alkalommal vagy 25-75 mg naponta egyszer, a tünetek és a kezelésre adott válasz függvényében;
- súlyos depresszió (különösen fekvőbetegeknél): 25 mg naponta háromszor vagy 75 mg naponta egyszer. Szükség esetén a napi adagot fokozatosan, legfeljebb 150 mg-ra emelik (egy vagy több adagban);
- egyéb depressziós rendellenességek: 10 mg naponta háromszor vagy 25 mg naponta egyszer. Szükség esetén az adagot fokozatosan emeljük napi 3-szor 25 mg-ra vagy naponta egyszer 75 mg-ra.
A Maprotiline maximális napi adagja 150 mg.
Az idős betegeknél az adagolási rend módosítása ajánlott. A kezelés naponta háromszor 10 mg-os adaggal vagy napi 1-szer 25 mg-os adaggal kezdődik. Szükség esetén az adagot fokozatosan emeljük napi 3-szor 25 mg-ra vagy naponta egyszer 75 mg-ra.
A kezelés ideje alatt az orvos megváltoztathatja a Maprotiline adagját a beteg állapotától és a gyógyszerre adott egyéni reakciótól függően. Például a napi dózis csökkentése és az esti dózis növelése, vagy egy teljes napi dózis kijelölése 1 dózisban ajánlható.
Az állapot jelentős javulása után megkísérelhető az adag csökkentése. A tünetek ismételt súlyosbodása esetén az adagot a kezdeti értékre kell növelni.
A kezelés célja a maximális terápiás hatás elérése a legalacsonyabb dózis bevétele mellett. Ez különösen fontos idős betegeknél, mivel általában az autonóm idegrendszer instabilitása és a Maprotiline-re adott reakció kifejezettebb.
A nyugtató hatás már a kezelés első napjaiban jelentkezik. A várt antidepresszáns hatás elérése azonban 1-3 hétig tart.
Ne csökkentse élesen az adagot, és ne törölje teljesen a Maprotiline-t. A dózis fokozatos megváltoztatására van szükség a csökkenés felé, a befogadás teljes leállításáig.
Mellékhatások
- a központi és a perifériás idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás, myoclonus, szédülés, remegés, álmosság; gyakran - figyelemzavar, memóriavesztés, dysarthria, paresztézia, szedáció; ritkán - ataxia, akathisia, görcsök; nagyon ritkán - a mozgások koordinációjának zavara és az ízváltozások, diszkinézia, ájulás;
- a psziché oldaláról: gyakran - izgatottság, alvászavar, szorongás, szorongás, rémálmok, álmatlanság, mániás rendellenességek, a depresszió fokozott tünetei, a libidó károsodása; ritkán - kóros rendellenességek, túlzott izgatottság, különböző fokú tudat depresszió, hallucinációk (főleg idős betegeknél); nagyon ritkán - deperszonalizáció, a pszichózis tüneteinek aktiválása;
- a szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - szívdobogásérzés, sinus tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, hőérzet (hőhullámok); ritkán - szívritmuszavarok; nagyon ritkán - kamrai tachycardia, megnövekedett QT-intervallum, kamrai fibrilláció, purpura, kétirányú fusiform kamrai tachycardia, intrakardiális vezetési rendellenességek (ideértve a PQ intervallum változását, a QRS komplex kitágulását, a köteg ág blokkolását);
- a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - szájszárazság; gyakran - hasi kellemetlenség, hányinger, székrekedés, hányás; ritkán hasmenés; nagyon ritkán - szájgyulladás, hepatitis (beleértve sárgaságot is);
- a bőr részéről: gyakran - kiütés, allergiás dermatitis, csalánkiütés, hiperhidrózis, fényérzékenység; nagyon ritkán - viszketés, alopecia, bőr vasculitis, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, multiform erythema;
- a légzőrendszerből: nagyon ritkán - allergiás alveolitis (eozinofília, orrdugulás, hörgőgörcs kísérheti);
- az endokrin rendszerből és az anyagcseréből: gyakran - fokozott étvágy; néha - megnövekedett testtömeg; nagyon ritkán - az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma;
- érzékszervektől: gyakran - szállási rendellenességek, homályos látás; nagyon ritkán - fülzúgás;
- a hematopoietikus rendszer részéről: nagyon ritkán - agranulocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia;
- a mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgyengeség;
- a kiválasztó és reproduktív rendszer részéről: gyakran - vizelési rendellenességek, merevedési zavarok; nagyon ritkán - galactorrhea, emlő hipertrófia, vizelet visszatartás;
- mások: nagyon ritkán - fogszuvasodás.
Gyors dóziscsökkentés vagy a Maprotiline hirtelen megvonása esetén a következő tünetek alakulhatnak ki: hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, fejfájás, szorongás, fokozott ingerlékenység, álmatlanság, a depressziós hangulati rendellenességek fokozódása vagy visszaesése.
Túladagolás
A tünetek hasonlóak a triciklusos antidepresszánsok túladagolásának tüneteihez. A neurológiai rendellenességek és a szív- és érrendszeri rendellenességek dominálnak. A gyógyszert a gyermekgyógyászatban nem használják, ezért az esetek, amikor a gyermekek a Maprotiline-t szedik, súlyos és halálos balesetnek számítanak, az adagtól függetlenül.
A túladagolás jelei általában 4 órán belül jelentkeznek, egy nap alatt elérik a maximális súlyosságot. Tekintettel a késleltetett felszívódásra (antikolinerg hatás), a hepatoenterikus recirkulációra és a maprotilin hosszú felezési idejére, a beteg életveszélye 4-6 napig fennáll.
A maprotilin túladagolásának tünetei:
- a központi idegrendszerből: szorongás, álmosság, izgatottság, ataxia, izommerevség, görcsök, koreoatetoid mozgások, fokozott reflexek, kábulat, kóma;
- a szív- és érrendszer részéről: markáns vérnyomáscsökkenés, aritmia, tachycardia, károsodott intracardialis vezetés, szívelégtelenség, sokk; nagyon ritkán - szívmegállás;
- mások: cianózis, láz, túlzott izzadás, mydriasis, hányás, anuria vagy oliguria, légzési depresszió.
A maprotilinre nincs specifikus ellenszer. A kezelés célja a kialakuló rendellenességek kiküszöbölése és a test létfontosságú funkcióinak fenntartása. A beteget kórházba helyezik, és legalább 72 órán át szorosan figyelik.
Elsősegélyként minél előbb ki kell öblítenie a gyomrot, hányást kell előidéznie és aktív szenet kell bevennie. Ha a beteg eszméletlen, akkor a tracheális intubációt és a gyomormosást jelzik.
A kezelés magában foglalja az intenzív terápia modern módszereit, a szívműködés, az elektrolit és a vérgázösszetétel folyamatos ellenőrzésével. Ha szükséges, mesterséges tüdőventilációt, görcsoldó terápiát és egyéb újraélesztési módszereket végeznek. A fizosztigmin nem ajánlott, mert aszisztolát, súlyos bradycardiát és görcsrohamokat okozhat. A hemodialízis és a peritonealis dialízis hatástalan.
Különleges utasítások
A Maprotiline hosszú távú, nagy dózisú alkalmazásakor ellenőrizni kell az elektrokardiogramot és a szív egyéb funkcionális paramétereit, különösen a szív- és érrendszeri problémákkal küzdő betegeknél és az időseknél. Ha hajlamos az ortosztatikus hipotenzióra, a vérnyomás rendszeres ellenőrzése szükséges.
A maprotilin negatívan befolyásolhatja a mentális reakciókat, különösen a központi idegrendszerre (CNS) depresszív hatást gyakorló gyógyszerek vagy alkohol egyidejű alkalmazásával.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelés ideje alatt nem szabad járműveket vezetni és potenciálisan veszélyes munkát végezni, amely megköveteli a mozgások pontosságát, fokozott figyelmet és a reakciók sebességét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Kísérleti vizsgálatok során kiderült, hogy a maprotilin-hidrokloridnak nincs teratogén és mutagén hatása, nem rontja a termékenységet és nem okoz kárt a magzatban. A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának tapasztalata azonban nem elegendő. Elszigetelt jelentések vannak a maprotilint kapó terhes nők esetleges nemkívánatos rendellenességeiről. Ebben a tekintetben a gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt, kivéve azokat az eseteket, amikor a terápia előnyei határozottan magasabbak, mint a lehetséges kockázatok.
Újszülötteknél, akiknek édesanyja terhesség alatt kapott maprotilint, kialakulhat légszomj, ingerlékenység, letargia, a vérnyomás jelentős csökkenése, tachycardia, hipotermia, idegi izgalom, görcsrohamok. Ebben a tekintetben a gyógyszert legalább 7 héttel a szülés várható időpontja előtt törölni kell (ha a beteg állapota megengedi).
A maprotilin átjut az anyatejbe. Miután a gyógyszert napi 150 mg-os dózisban 5 napon át bevette az anyatejbe, a hatóanyag koncentrációja 1,3–1,5-szerese meghaladja a plazma koncentrációját. Bár nincs információ a csecsemőknél jelentkező mellékhatások kialakulásáról, ajánlott tartózkodni a Maprotiline szedésétől a szoptatás ideje alatt, vagy elutasítani a szoptatást.
Gyermekkori használat
18 évesnél fiatalabb gyermekeknél a Maprotiline biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták, ezért a gyógyszer kijelölése ebben a korosztályban ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
A vesék súlyos funkcionális károsodása esetén az antidepresszáns ellenjavallt. Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek esetén nincs szükség a kezelési rend megváltoztatására.
A májműködés megsértése esetén
A máj súlyos funkcionális rendellenességei esetén az antidepresszáns ellenjavallt. Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek esetén nincs szükség a kezelési rend megváltoztatására.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegeket óvatosan kell kezelni. Az adagolási rend módosítása szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
A maprotilin nem alkalmazható MAO-gátlókkal együtt, mivel egy ilyen kombináció megnöveli a remegés, a hyperpyrexia, a delírium, az általános klónusos rohamok és akár a halál kockázatát. Legalább 14 napos intervallumokat kell betartani ezen gyógyszerek szedése között.
A maprotilin nem alkalmazható antiaritmiás gyógyszerekkel, például kinidinnel és propafenonnal együtt. Ilyen kombinációk alkalmazása esetén lehetséges a gyógyszerek kölcsönös fokozása.
A Maprotiline hatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre:
- fokozza a szimpatomimetikus gyógyszerek, például az efedrin, az izoprenalin, a fenilefrin, az adrenalin és a noradrenalin szív- és érrendszeri hatásait, beleértve azokat is, amikor orrcseppekbe és helyi érzéstelenítőkbe kerülnek (például a fogászatban használják). Ilyen helyzetekben a betegeknek gondos gyógyszeradag kiválasztására és monitorozásra van szükségük, beleértve a vérnyomás és a pulzus szabályozását is;
- csökkentheti, sőt teljesen megszüntetheti az adrenerg gyógyszerek, például a rezerpin, az alfa-metildopa, a betanidin, a guanetidin hipotenzív hatását. E tekintetben az artériás hipertónia kezelésére más osztályú gyógyszereket kell előírni, például béta-blokkolókat, értágítókat, vizelethajtókat. Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy a Maprotiline hirtelen megvonása a vérnyomás kifejezett csökkenését okozhatja;
- fokozza az antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, mint például az atropin, a fenotiazinok, a biperiden, az antihisztaminok és a parkinsonizmus elleni gyógyszerek szem pupillára, hólyagra, belekre és a központi idegrendszerre gyakorolt hatását;
- növelheti a karbamazepin és a fenitoin koncentrációját, fokozhatja mellékhatásukat;
- fokozza a kumarin-származékok véralvadásgátló hatását, amely a protrombin szintjének gondos monitorozását igényli a plazmában, és ha szükséges, módosítsa az antikoaguláns adagját;
- erősíti az inzulin és a szulfonilkarbamid-származékok hipoglikémiás hatását, ezért cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vércukorszintet gondosan ellenőrizni kell mind a maprotilin alkalmazásának ideje alatt, mind annak megvonása után;
- fokozza a központi idegrendszerre nyomasztóan ható gyógyszerek, köztük a barbiturátok és az etanol hatását.
Más gyógyszerek hatása a maprotilinre:
- a fő nyugtatók növelhetik plazmakoncentrációját, csökkenthetik a rohamküszöböt és rohamok kialakulását okozhatják;
- a mikroszómális májenzimek induktorai (orális fogamzásgátlók, barbiturátok, karbamazepin, fenitoin) fokozzák metabolizmusát, ami csökkentheti az antidepresszáns hatást. Szükség esetén módosítani kell az adagot;
- A jelentős biotranszformációval jellemezhető metilfenidát és béta-blokkolók (például propranolol) növelhetik plazmakoncentrációját és fokozhatják hatásait. Ilyen kombináció előírásakor ellenőrizni kell a maprotilin koncentrációját, és ha szükséges, módosítani kell az adagot;
- az antipszichotikus tioridazin növelheti a súlyos ritmuszavarok kockázatát;
- a fluoxetin és a fluvoxamin jelentősen növelheti plazmakoncentrációját, és ennek következtében nemkívánatos reakciók kialakulását idézheti elő;
- a benzodiazepinek fokozzák a szedációt;
- a cimetidin növelheti a vér koncentrációját és növelheti a mellékhatások (szájszárazság, látásromlás) gyakoriságát, ami a maprotilin adagjának csökkentését igényli.
Analógok
A maprotilin analógjai: Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …
A tárolás feltételei
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Maprotiline-ről
A betegek többnyire pozitív véleményeket adnak a Maprotiline-ről: a gyógyszer növeli az életerőt, megszünteti a depresszió tüneteit és jól tolerálható. A mellékhatásokat ritkán említik, általában a testtömeg növekedését.
A hátrányok a hatás hosszú, legfeljebb 2 hónapos fejlődési idejét jelzik.
A Maprotiline ára a gyógyszertárakban
Az értékesítési régiótól és a gyógyszertári hálózattól függően a Maprotiline ára egy 30 tablettás csomagért 852–1108 rubel lehet.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
