Zeldoks - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. Károsodott májműködés esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Zeldox

ATX kód: N05AE04

Hatóanyag: Ziprasidone (Ziprasidone)

Gyártó: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Írország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.18

Árak a gyógyszertárakban: 3198 rubeltől.

megvesz

A Zeldox antipszichotikus (neuroleptikus) gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

• kemény zselatin kapszula "zárral": 4. méret - kék sapka, fehér test ZDX 20 felirattal, 4. méret - kék sapka és test ZDX 40 felirattal, 3. méret - fehér sapka és fehér test ZDX felirattal 60, 2. méret - kék fedél, fehér test ZDX 80 felirattal, minden fedél - Pfizer felirat, feliratok fekete tintával; belső kapszulák - szinte fehér színű kristályos, laza por, rózsaszín árnyalattal [buborékfóliában: 20 mg vagy 80 mg - 7 db., kartondobozban 2 vagy 8 buborékfólia; 10 db, 2, 3, 5, 6 vagy 10 buborékfóliában; 14 db, kartondobozban 1, 2 vagy 4 buborékfólia; 40 mg és 60 mg - 10 db, kartondobozban 3 buborékfólia (kartondobozok első nyitásvezérléssel)];
• liofilizátum intramuszkuláris (i / m) beadásra alkalmas oldat készítéséhez: majdnem fehér vagy fehér, oldószerrel (színtelen, átlátszó folyadék) való keverés után - átlátszó szerkezetű színtelen oldat (üveg színtelen üvegben, kartondobozban 1 üveg, 1 ampullával együtt oldószer).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: ziprazidon-hidroklorid-monohidrát - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) vagy 90,6 mg (ZDX 80), ami 20 mg, 40 mg, 60 mg vagy 80 mg ziprazidon;
• segédkomponensek: előzselatinizált kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát;
• a kapszulatest és a kupak összetétele: zselatin, titán-dioxid;
• festék összetétele: Tek SW-9008 - etanol, sellak, izopropanol, kálium-hidroxid, propilén-glikol, butanol, vizes ammónia, víz, vasfesték fekete-oxid.

Ezenkívül a kapszulák részeként:

• kapszulatest 40 mg: indigokarmin;
• 20 mg, 40 mg és 80 mg kapszulák kupakjai: indigokarmin.

1 üveg liofilizátum a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: ziprazidon-mezilát-trihidrát - 40,93 mg, ami egyenértékű 30 mg ziprazidon-tartalommal;
• segédkomponens: nátrium-szulfobutilát-ciklodextrin (SBECD).

Oldószer: injekcióhoz való víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A ziprazidon a 2A típusú (5-HT _2A) szerotonin receptorok és a 2-es típusú dopaminerg receptorok (D ₂) antagonistája, az 5-HT _2c, 5-HT _ID erős antagonistája és egy erős 5-HT _1A receptor agonista, amely meghatározza antipszichotikus hatását.

A ziprazidon gátolja a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét az idegsejtekben.

A ziprazidon antidepresszáns aktivitása hozzájárul a neurotranszmitterek neuronokban történő újrafelvételéhez és a szerotonerg aktivitáshoz.

A gyógyszer szorongásoldó hatása az 5-HT _1A receptor agonizmus jelenlétének köszönhető. Az antipszichotikus aktivitás az 5-HT _2c receptorok kifejezett antagonizmusával társul.

A ziprazidon gátolja a szerotonin és a noradrenalin fordított idegsejtes lefoglalását, megemlítik affinitását az alfa-adrenerg receptorok és a hisztamin H ₁ receptorok iránt. Ezeknek a receptoroknak az antagonizmusa meghatározza az ortosztatikus hipotenzió és az álmosság lehetőségét.

A ziprazidon alig lép kölcsönhatásba az m ₁ -kolinoreceptorokkal, ez memóriazavarokat okozhat.

12 órával a gyógyszer egyszeri, 40 mg-os dózisban történő orális beadása után az aD2 receptorok blokádjának mértéke 50%, a 2-es típusú _A szerotonin receptorok 80% -a (pozitronemissziós tomográfia adatai).

Az intramuszkulárisan alkalmazott antipszichotikus hatás 1/4 óra elteltével jelentkezik, és 10 mg, valamint 0,5-4 óra és 20 mg ziprazidon oldat beadása után 1-2 órán át tart.

Farmakokinetika

A kapszulákban levő ziprazidon farmakokinetikája lineáris, ha étkezés után, napi 80–160 mg-os dózisban alkalmazzák.

Ha a ziprazidont étkezés közben szájon át szedik, akkor a vérben a maximális koncentráció (C _max) 6-8 órán belül elérhető. 20 mg gyógyszer abszolút biohasznosulása étkezés után 60%, éhgyomorra - a felszívódás 50% -kal csökken.

A gyógyszer napi kétszeri bevétele lehetővé teszi az egyensúlyi állapot elérését 3 napon belül. Az egyensúlyi állapot fenntartásának időtartama közvetlenül függ a dózistól. V _d (eloszlási térfogat) egyensúlyi állapotban 1,5 l / kg.

Intramuszkulárisan beadva a ziprazidon biohasznosulása 100%.

A gyógyszer szérumkoncentrációja egyetlen intramuszkuláris injekcióval 1 óra elteltével és hamarabb eléri a maximumot, a dózis növekedésével arányosan növekszik, három napos alkalmazás után a gyógyszer kumulációja jelentéktelen.

A ziprazidon felezési ideje 2–5 óra, a szisztémás clearance átlagosan 7,5 ml / perc / kg, az eloszlási térfogat pedig 1,5 l / kg.

A plazmafehérjéhez való kötődés nem függ a koncentrációtól és 99%.

A ziprazidon szájon át történő beadása nagy mértékben metabolizálódik, a gyógyszer kevesebb mint 1% -a, míg a széklet változatlanul 4% -a ürül a vizelettel. Egyensúlyi állapotban a ziprazidon felezési ideje (T _1/2) 6,6 óra.

A ziprazidon biotranszformációja eredményeként 4 fő metabolit képződik: S-metildihidroziprazidon, benzizotiazolepiperazin (BITP) szulfoxid, BITP szulfon, ziprazidon szulfoxid, amelyeknek körülbelül 20% -a ürül a vizelettel, 66% -a a székletben. A változatlan ziprazidon aránya a teljes tartalom és a szérum metabolitjainak körülbelül 44% -a. A ziprazidon oxidatív átalakulása katalizálja a CYP3A4-et. Az S-metil-dihidroziprazidon képződése az aldehid-oxidáz és a tiometil-transzferáz által katalizált reakciók eredményeként következik be.

A QT-intervallum meghosszabbodása a ziprazidon, a ziprazidon-szulfoxid és az S-metil-dihidroziprazidon tulajdonságainak hasonlóságának köszönhető.

Az S-metil-dihidroziprazidon főleg a széklettel ürül, a ziprazidon-szulfoxid kiválasztását a vesék végzik, ráadásul mindkét anyag további metabolizmuson megy keresztül a CYP3A4 részvételével.

A ketokonazol (CYP3A4 gátló) 400 mg-os napi adagban történő egyidejű alkalmazásával a vérszérumban a ziprazidon koncentrációja körülbelül 40% -kal, az S-metildihidroziprazidon - 55% -kal emelkedik. A QT _c intervallum meghosszabbítása tovább következik.

Az életkor, a nem, a dohányzás, a vesefunkció súlyos és mérsékelt károsodása a ziprazidon orális alkalmazásával nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját.

A ziprazidon koncentrációja a vérszérumban enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban (Child-Pugh skálán A vagy B osztály) cirrhosis jelenlétében 30% -kal nő, és a terminális felezési idő körülbelül 2 órával hosszabb.

Felhasználási javallatok

• kapszulák: mentális rendellenességek megelőzése és kezelése, beleértve a negatív és produktív tünetek, az affektív rendellenességek kezelését skizofrénia esetén;
• liofilizátum: pszichomotoros izgatás megkönnyítése skizofrénia esetén.

Ellenjavallatok

• veleszületett hosszú QT intervallum szindróma;
• az IA és III osztályú antiaritmiás gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
• terhesség időszaka;
• szoptatás;
• életkor 18 évig;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

A Zeldox-ot óvatosan alkalmazzák súlyos májelégtelenség esetén. Ezenkívül további ellenjavallatok a kapszulák használatához:

• dekompenzált szívelégtelenség;
• a QT-intervallum meghosszabbítása;
• nemrégiben bekövetkezett akut miokardiális infarktus után.

További ellenjavallatok a liofilizátum kinevezéséhez:

• a szívelégtelenség dekompenzációjának szakasza;
• a QT-intervallum megnyúlásának kórtörténete;
• a miokardiális infarktus szubakut és akut stádiuma;
• kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot: arzén-anhidrid, metadon, halofantrin, mezoridazin, tioridazin, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozid, moxifloxacin, szertindol, meflokin vagy ciszaprid;
• demencia okozta pszichózis;
• 65 év feletti életkor.

Óvatosan kell eljárni a Zeldox liofilizátum QT-intervallum meghosszabbításával, miokardiális infarktus, instabil angina pectoris, bradycardia, elektrolit-egyensúlyhiány, QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel együtt történő előírása esetén.

Utasítások a Zeldoks alkalmazásához: módszer és adagolás

Kapszulák

A kapszulákat szájon át, étkezés közben kell bevenni.

Ajánlott adagolás: kezdeti adag - 40 mg naponta kétszer, majd az adagot a beteg klinikai állapotának figyelembevételével módosítják. Az adag fokozatosan növekszik. 3 napon belül egyetlen adag 80 mg-ra emelhető, napi 2-szeres adagolási gyakorisággal. A maximális napi adag 160 mg.

Károsodott vesefunkció esetén, idős betegeknél vagy dohányzó betegeknél az adag csökkentése nem szükséges.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén tanácsos csökkenteni a gyógyszer adagját.

Liofilizátum

Nem adható be intravénásan!

A liofilizátum kész oldatát csak intramuszkuláris injekcióként alkalmazzák.

Az injekcióhoz való oldatot úgy állítják elő, hogy az injekciós üveg tartalmát feloldják a mellékelt injekcióhoz való vízzel, és az összekapcsolás után az injekciós üveget addig rázzák, amíg a liofilizátum teljesen fel nem oldódik. A kapott oldat koncentrációja megfelel a ziprasidon 1 ml - 20 mg tartalmának.

Ne használja a gyógyszert, ha látható zárványok vannak az oldatban.

Minden injekcióhoz az oldatot közvetlen beadás előtt készítik el, az injekciós üvegben lévő gyógyszer többi részét megsemmisítik.

Ajánlott adagolás: 10 mg 2 óránként vagy 20 mg 4 óránként. A maximális napi adag 40 mg. A terápia időtartama legfeljebb 3 nap.

A gyógyszer 3 napon túl történő i / m adagolásának hatékonysága nem bizonyított, ezért ha hosszabb ideig kell alkalmazni a Zeldox-ot, a beteget átvisszük a kapszulák szedésére.

Károsodott májműködés esetén az adagot a betegség súlyosságának arányában csökkentik.

Dohányzó betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Mellékhatások

• lehetséges: a hosszú távú terápia hátterében - távoli extrapiramidális szindrómák kialakulása, beleértve a lassú (vagy késői) diszkinéziát;
• ritkán: potenciálisan végzetes szövődmény - rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS), klinikai megnyilvánulásai közé tartozik az izommerevség, a testhőmérséklet hirtelen emelkedése, a mentális állapot változásai, aritmia, tachycardia, a vérnyomás változásai (BP), bőséges izzadás, szívritmuszavarok, rabdomyolysis, akut veseelégtelenség, a kreatin-foszfokináz vérszintjének emelkedése.

Ezenkívül a klinikai vizsgálatok során rögzített nemkívánatos események a kapszula szedése során (a betegek> 1% -a):

• az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, aszténia, extrapiramidális szindróma, álmatlanság, álmosság, homályos látás, remegés, pszichomotoros izgatottság, dystonikus reakciók, akathisia; nagyon ritkán - görcsök;
• az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia, fokozott nyálképzés;
• mások: artériás magas vérnyomás, emelkedett prolaktinszint (általában a gyógyszer abbahagyása nélkül normalizálódik) esetleg - a testtömeg növekedése (kb. 0,5 kg-mal) 4–6 hétig tartó kúrával vagy a kezelés során egy év alatt 1-3 kg-os csökkenés.

A kapszulákban levő ziprazidon forgalomba hozatalt követő tanulmányai során a következő mellékhatásokat figyelték meg: tachycardia (beleértve a pirouette típusú aritmiákat), poszturális hipotenzió, allergiás reakciók, álmatlanság, galactorrhea, bőrkiütés.

További mellékhatások, amelyek előfordulása a liofilizátum alkalmazásának hátterében lehetséges:

• mentális rendellenességek: ritkán - antiszociális viselkedés, izgatottság, pszichotikus rendellenességek, tikok, álmatlanság;
• az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, álmosság, akathisia, dystopia, szédülés, nyugtatás; ritkán - dysarthria, poszturális szédülés, "fogaskerekű" típusú izommerevség, dyskinesia, dyspraxia, remegés, parkinsonizmus;
• az érrendszerből: gyakran - artériás magas vérnyomás; ritkán - ortosztatikus hipotenzió, hiperémia;
• a szív oldaláról: ritkán - tachycardia, bradycardia;
• a hallás és az egyensúly szerveiből: ritkán - szédülés;
• mellkasi, mediastinalis és légzőszervi betegségek: ritkán - gégeragadás;
• az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás; ritkán - szájszárazság, székrekedés, hasmenés;
• a táplálkozás és az anyagcsere részéről: ritkán - étvágytalanság;
• a kötőszövetből és a mozgásszervi rendszerből: gyakran - izommerevség;
• dermatológiai reakciók: ritkán - hyperhidrosis;
• laboratóriumi vizsgálatok: ritkán - a vérnyomás csökkentése, a májenzimek aktivitásának növelése;
• mások: gyakran - égés és / vagy fájdalom az injekció beadásának helyén, aszténia; ritkán - fáradtság, gyógyszer megvonás, kényelmetlenség és / vagy irritáció az injekció beadásának helyén, influenzaszerű szindróma.

Túladagolás

Tünetek: a maximálisan igazolt dózis (12 800 mg) bevétele után rögzítették a gyógyszer nyugtató hatásának kialakulását, beszédkésleltetést és átmeneti artériás hipertóniát. Nem voltak klinikailag jelentős szívritmuszavarok vagy funkcionális változások.

Kezelés: nincs specifikus ellenszer, figyelembe kell venni az egyidejű kezelés lehetséges hatását. Először is, a betegnek biztosítania kell a légutak átjárhatóságát, a tüdő megfelelő oxigénellátását és szellőzését, a gyomormosást, az aktív szén bevitelét hashajtókkal kombinálva. Figyelemmel kell kísérni a szív- és érrendszer működését, beleértve a folyamatos elektrokardiográfiát a lehetséges ritmuszavarok kimutatására. A ziprazidon túladagolásával végzett hemodialízis hatástalan.

Különleges utasítások

Figyelemmel kell kísérni a bradycardia és az elektrolit zavarban szenvedő betegek állapotát. Ha a QT-intervallum meghaladja az 500 ms-ot, akkor ajánlott a Zeldox-kezelést törölni, mivel nagy a paroxysmalis kamrai tachycardia kialakulásának kockázata.

A kapszulákat körültekintően kell alkalmazni görcsrohamban szenvedő betegek kezelésében.

Figyelembe kell venni a ziprazidon központi idegrendszerre (CNS) gyakorolt elsődleges hatását, amikor a gyógyszert központi hatású gyógyszerekkel együtt írják fel.

A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt fogyasztani.

A liofilizátumot csak a pszichomotoros izgatottság enyhítésére használják, majd a beteget át kell adni kapszulák szedésére.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Mivel a gyógyszer hatása álmosságot okozhat a betegben, körültekintően kell eljárni, ha olyan munkát végeznek, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók nagy sebességét igényli, beleértve a vezetést is.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az utasítások szerint a Zeldoks ellenjavallt a terhesség alatt, kivéve, ha az orvos véleménye szerint az anya terápiájának tervezett előnyei felülmúlják a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.

A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

Ha a szoptatás ideje alatt szükség van a gyógyszer alkalmazására, a szoptatást abba kell hagyni.

Gyermekkori használat

A gyógyszer felírása 18 év alatti betegek számára ellenjavallt, mivel a ziprazidon biztonságosságát és hatékonyságát ebben a betegcsoportban nem igazolták.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkció esetén a kapszulák adagolási rendjének módosítása nem szükséges.

Óvatosan kell eljárni a gyógyszer / m adagolásakor, mivel a ciklodextrin glomeruláris szűréssel képes kiválasztódni.

Ha a májfunkció károsodott

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén tanácsos csökkenteni a gyógyszer adagját. A ziprazidon súlyos májelégtelenségben történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok hiánya miatt a Zeldox-ot óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.

Alkalmazása időseknél

65 éves kor felett a ziprazidon hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Zeldox egyidejű használatával:

• Az IA és III osztályú antiaritmiás szerek és más gyógyszerek, amelyek QT-intervallum meghosszabbodását okozzák, növelik a QT-intervallum meghosszabbodásának és a paroxizmális kamrai tachycardia kockázatát;
• a központi idegrendszerre nyomasztóan ható gyógyszerek kölcsönösen megerősíthetik a cselekvést;
• a CYP1A2, CYP2C9 vagy CYP2C19 izoenzimek által metabolizált gyógyszerek nem okoznak klinikailag jelentős kölcsönhatást;
• lítiumkészítmények, orális hormonális (ösztrogént vagy etinilösztradiolt vagy progeszteront tartalmazó), fogamzásgátló gyógyszerek nem változtatják meg jelentősen farmakokinetikájukat;
• a warfarin, a propranolol (a fehérjékhez nagy mértékben kötődő szerek) nem változtatják meg plazmafehérjékhez való kötődésüket, és nem befolyásolják a ziprazidon plazmafehérjékhez való kötődését;
• a CYP3A4 inhibitorai (beleértve a ketokonazolt 400 mg-os napi dózisban) nem okoznak klinikailag jelentős kölcsönhatást;
• A CYP3A4 induktorok (beleértve a karbamazepint is 400 mg napi dózisban) nem okoznak klinikailag jelentős kölcsönhatásokat;
• az izoenzimek nem specifikus inhibitora - a cimetidin - nincs jelentős hatással a ziprasidon farmakokinetikájára;
• magnéziumot és alumíniumot tartalmazó antacidok nem befolyásolják a gyógyszer farmakokinetikáját;
• a benztropin, a propranolol, a lorazepam nincs hatással a ziprasidon szérumkoncentrációjára és farmakokinetikai paramétereire.

Analógok

A Zeldoks analógjai: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

30 ° C-ig tárolandó, a liofilizátumot fénytől védve kell tartani.

Felhasználhatósági időtartam: kapszula - 4 év, liofilizátum - 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Zeldox-ról

A Zeldoksról szóló néhány értékelés jelzi a gyógyszer hatékonyságát, és a mellékhatások gyakori kialakulása is jelzett.

A Zeldox ára a gyógyszertárakban

A Zeldox ára 40 mg kapszulában (30 db. Csomagolásban) 3689 rubel, 60 mg (30 db. Csomagolásban) - 4159 rubel.

A liofilizátum formájú gyógyszer költsége nem ismert.

Zeldoks: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Zeldox 40 mg kapszula 30 db. 3198 RUB megvesz

Zeldox 60 mg kapszula 30 db. 4699 RUB megvesz

Zeldox kapszula 60mg 30 db. 5781 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!