Granisetron - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletta Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Granisetron

Granisetron: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Gyógyszerkölcsönhatások
12. 12. Analógok
13. 13. A tárolás feltételei
14. 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
15. 15. Vélemények
16. 16. Ár gyógyszertárakban

Latin neve: Granisetrone

ATX kód: A04AA02

Hatóanyag: Granisetron (Granisetronum)

Gyártó: Ozone, LLC (Oroszország); R-Pharm, JSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.03.18

A granisetron központi hatású antiemetikus gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

• koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez: színtelen átlátszó folyadék (egyenként 1 vagy 3 ml színtelen üvegpalackokban, kartondobozban 5 vagy 10 üveg);
• filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, magja majdnem fehér, héja fehér vagy csaknem fehér (10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 darab, egyenként PET / polipropilén kannákban, PP / polietilén csavaros kupakokkal lezárva első nyitásvezérlő / „push-turn” rendszer vagy polietilénből készült nyújtófedelek első nyitásvezérléssel, 1 kartondobozban; 10, 30 vagy 50 darab buborékfóliában, 1–5 vagy 10 csomagolású kartondobozban).

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Granisetron alkalmazásához.

1 ml koncentrátum összetétele:

• hatóanyag: granisetron - 1 mg (granisetron-hidroklorid formájában - 1,42 mg);
• segédkomponensek: nátrium-klorid - 9 mg; citromsav-monohidrát - 2 mg; sósav - a szükséges mennyiségben; nátrium-hidroxid - a szükséges mennyiségben; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: granisetron - 1 mg (granisetron-hidroklorid formájában - 1,12 mg);
• segédkomponensek: laktóz-monohidrát - 75,38 mg; mikrokristályos cellulóz - 20 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 2 mg; hipromellóz - 1 mg; magnézium-sztearát - 0,5 mg;
• héj: makrogol-4000 - 0,42 mg; hipromellóz - 1,74 mg; titán-dioxid - 0,84 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A granisetron a szerotonin (5-hidroxi-triptamin) 5-HT ₃ receptorok szelektív antagonistája, amelyek az agy IV kamrájának fundusjának kiváltó zónájában és a vagus ideg végein helyezkednek el (gyakorlatilag nem befolyásolják a többi szerotonin receptort). Kifejezett antiemetikus tulajdonságokkal rendelkezik. Vizsgálatok kimutatták, hogy a granisetron alacsony affinitással rendelkezik más típusú receptorokhoz, beleértve a szerotonin receptorok más típusait és a D ₂ -dopamin receptorokat.

A granisetron segít kiküszöbölni a hányást, amely akkor fordul elő, amikor a paraszimpatikus idegrendszer izgatottan lép fel az enterochromaffin sejtek szerotonin felszabadulása miatt. Az anyag hatásos a sugárterápia, a citotoxikus kemoterápia, valamint a posztoperatív hányinger és hányás okozta hányinger és hányás esetén is.

Nincs hatása az aldoszteron és a prolaktin plazmakoncentrációjára.

A szívizom repolarizációjának hatása miatt a hERG blokkolva van - a szív specifikus káliumcsatornáinak génje. Az EKG (elektrokardiogram) mutatóinál ez a PR, QRS változások formájában és különösen a QT intervallum meghosszabbodásában nyilvánul meg.

A granisetron mutagén hatást fejt ki. Az állatok egész életen át tartó nagy dózisú alkalmazásával megnő a hepatocelluláris daganatok kialakulásának valószínűsége.

Farmakokinetika

A tabletták orális beadása után a granisetron gyorsan és teljesen felszívódik, azonban az első átjutás a májon keresztül az abszolút biohasznosulása 60% -ra csökken. Az ételbevitel nincs hatással erre a mutatóra.

Az anyag eloszlik a szövetekben és a szervekben (beleértve az eritrocitákat és a plazmát), az átlagos V _d (megoszlási térfogat) 3 l / kg. Kötődik a plazmafehérjékhez - körülbelül 65% -ban.

Az anyag-clearance átlagos értéke hozzávetőlegesen 27 l / h. Intravénás alkalmazás esetén az anyag C _max (maximális koncentrációja) a vérszérumban 63,8 ng / ml. A granisetron plazmakoncentrációja és az antiemetikus hatás súlyossága nincs egyértelmű összefüggésben. A klinikai hatás kialakulása még azokban az esetekben is megfigyelhető, amikor a granisetron nem mutatható ki a vérplazmában.

A biológiai átalakulás főleg a májban N-demetilezéssel és az aromás gyűrű oxidációjával, majd konjugációval történik. A fő metabolitok a 7-OH-granisetron-szulfát, a 7-OH-granisetron és a glükuron-konjugátumok. Néhány közülük, például az indazolin-N-dezmetil-granisetron és a 7-OH-granisetron, antiemetikus tulajdonságokkal rendelkezik, míg az emberi testre gyakorolt hatásuk jelentős megnyilvánulásának valószínűsége alacsony. Az elvégzett vizsgálatok szerint a ketokonazol gátolja a granisetron metabolizmusát, ami a CYP3A alcsalád izoenzimjeinek részvételére utal. Más vizsgálatok alapján a granisetron nem befolyásolja a CYP3A4 izoenzim aktivitását.

Átlagosan a dózis 12% -át változatlan formában választja ki a vesék, 47% -át metabolitok formájában. Az anyag fennmaradó 41% -át metabolitok formájában választják ki a belek.

A T _1/2 (felezési idő) széles egyéni változékonysággal rendelkezik, orális és intravénás alkalmazás esetén 9 óra.

Szájon át történő alkalmazás esetén a granisetron farmakokinetikájának lineáris jellege az ajánlottnál 2,5-szer nagyobb dózistartományban marad.

Neoplasztikus elváltozásokkal járó májelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes plazma clearance kb. 1/2, összehasonlítva a májműködési zavarban szenvedő betegekével. E változások ellenére az adag módosítása nem szükséges.

Gyermekeknél 0,02 mg / kg dózisú granisetron bevezetésével a farmakokinetikai paraméterek klinikailag szignifikáns különbségeket nem figyeltek meg a felnőttekétől.

Felhasználási javallatok

• hányinger és hányás citosztatikus kemoterápia alatt: terápia (infúziós oldat) és megelőzés;
• hányinger és hányás a sugárterápia alatt: terápia és megelőzés;
• posztoperatív hányinger és hányás: terápia (infúziós oldat).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a szerotonin 5-HT ₃ receptorok más szelektív antagonistáival szembeni túlérzékenységi reakciók anamnézisében;
• szoptatás;
• életkora legfeljebb 2 vagy 12 év (az infúziós oldat és a tabletták esetében);
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (a granisetront orvosi felügyelet mellett írják fel):

• részleges bélelzáródás;
• egyidejű szívbetegség, különösen aritmiával a hosszú QT-intervallum szindrómájában;
• kardiotoxikus kemoterápia és / vagy egyidejű elektrolit zavarok jelenléte;
• örökletes galaktóz-intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar (tabletták esetén);
• terhesség.

Granisetron, használati utasítás: módszer és adagolás

Filmtabletta

A granisetron tablettákat szájon át, egészben, vízzel kell lenyelni.

Ajánlott adagolási rend:

• citosztatikus kemoterápia (profilaxis céljára): naponta kétszer, 1 mg vagy naponta egyszer 2 mg, legfeljebb 7 nappal a citosztatikus terápia megkezdése után. Az első adagot 1 órával a citosztatikus kezelés megkezdése előtt kell bevenni;
• sugárterápia (kezelésre és megelőzésre használatos): napi 1 alkalommal, 2 mg legfeljebb 7 nappal a sugárkezelés megkezdése után. Az első adagot 1 órával a sugárkezelés megkezdése előtt kell bevenni.

Koncentrátum oldatos infúzióhoz

A Granisetron koncentrátumból készített oldatot intravénás beadásra szánják.

Az oldat megszerzéséhez a következő infúziós oldatokat használhatja: Hartmann oldata; 0,9% nátrium-klorid-oldat; 5% dextróz oldat; 0,18% nátrium-klorid-oldat és 4% dextróz-oldat; mannit oldat vagy nátrium-laktát oldat. Más megoldások nem használhatók.

Az infúziós oldat elkészítésére szolgáló koncentrátumot azonnal fel kell használni a palack felnyitása után; az üvegben maradt gyógyszer további használata tilos.

Az oldatot az elkészítés után azonnal fel kell használni. A kész oldat normál szobai megvilágítás mellett, 15-25 ° C hőmérsékleten 24 órán át stabil.

A gyógyszer intravénás beadása hígítás nélkül megengedett.

Ajánlott felnőtt adagolási rend citosztatikus kemoterápiához (profilaxis):

• 50 kg vagy annál nagyobb testsúlyú betegek: 1 palackot (3 mg / 3 ml) 20-50 ml infúziós oldattal kell hígítani, beadási idő - 5 perc; a gyógyszert a citosztatikus kemoterápia megkezdése előtt kell használni; 1 üveg (3 mg / 3 ml) is beadható bolus formájában (30 másodperc alatt);
• legfeljebb 50 kg súlyú betegek: 0,02–0,04 mg / kg; az infúziót a citosztatikus kezelés megkezdése előtt be kell fejezni.

A klinikai adatok szerint a legtöbb betegnek csak 1 adag Granisetronra volt szüksége 24 órán át a hányás és az émelygés kezelésére.

A sugárterápia (profilaktikus alkalmazás) adagolási rendje megegyezik a citosztatikus kemoterápia alatti hányás és hányinger megelőzésével.

A Granisetron-kezelés alatt citosztatikus kemoterápiában és sugárterápiában szenvedő betegek kis számában súlyos hányinger és hajthatatlan hányás léphet fel. Szükség esetén további 2 (5 percig tartó) infúzió végezhető, mindegyik legfeljebb 3 mg-os dózisban, legalább 10 perces intervallummal, 24 órán át. A maximális napi adag 9 mg.

Postoperatív hányinger és hányás esetén 1 mg Granisetron-t adnak lassan (legalább 30 másodpercig) egyszer a kezeléshez. Van tapasztalat a gyógyszer legfeljebb 3 mg-os dózisban történő alkalmazásáról olyan betegeknél, akiket altatásban választott műtéten estek át.

Az émelygés és hányás megszüntetése után tablettákat lehet előírni megelőző célokra.

Ajánlott adagolási rend citosztatikus kemoterápiában szenvedő gyermekkorú betegek számára:

• terápia: legfeljebb 2 további infúzió (5 perc alatt), egyszeri adag - 0,02 mg / kg, legalább 10 perces szünettel. A maximális napi adag 0,06 mg / kg;
• profilaxis: a citosztatikus terápia megkezdése előtt egyszeri infúzió 0,02 mg / kg dózisban 10-30 ml oldatos infúzióban 5 percig.

Nincs információ a gyógyszer posztoperatív hányás és émelygés kezelésére gyermekeknél.

Mellékhatások

A Granisetron alkalmazásával összefüggő mellékhatások általában nem súlyosak, és nem igénylik a gyógyszer abbahagyását.

Bizonyíték van a túlérzékenységi megnyilvánulások ritka és néha súlyos eseteire (például anafilaxia formájában).

Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01% - nagyon ritka]:

• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxist és az urticariát;
• emésztőrendszer: nagyon gyakran - székrekedés; gyakran - a máj transzaminázok (aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz) aktivitásának növekedése, általában a normálértékeik túllépése nélkül; ritkán - ízváltozás, gyomorégés;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; ritkán - szerotonin szindróma (ideértve a mentális állapot változásait, az autonóm diszfunkciókat és az izom- és idegrendszer rendellenességeit); ritkán - szorongás, szorongás, szédülés;
• szív- és érrendszer: ritkán - a QT-intervallum meghosszabbodása; Mint a szerotonin-5-HT ₃ -receptorok más antagonistáinak alkalmazásakor, az EKG-paraméterek változásáról is beszámoltak a Granisetron alkalmazásának hátterében, ideértve a QT-intervallum meghosszabbítását is (jelentéktelen és általában nem volt klinikai jelentőségű, különösen proarritmogenikus hatás jelei nélkül);
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - bőrkiütés; nagyon ritkán - ödéma, beleértve az arcot is;
• a szervezet egésze: nagyon ritkán - influenzaszerű szindróma, beleértve hidegrázást és lázat.

A Granisetron forgalomba hozatala utáni alkalmazása során regisztrált mellékhatások (ismeretlen gyakorisággal):

• emésztőrendszer: hasi fájdalom, puffadás, hasmenés, dyspepsia;
• idegrendszer: álmosság, álmatlanság, gyengeség;
• szív- és érrendszer: mellkasi fájdalom, aritmia, a vérnyomás emelkedése / csökkenése;
• immunrendszer: hörgőgörcs, hipertermia, viszketés.

A mellékhatások gyakorisága és súlyossága a Granisetron felszabadulásának formájától függően változhat.

Túladagolás

38 mg Granisetron egyszeri intravénás beadása nem kísérte súlyos mellékhatások kialakulását, az enyhe fejfájás kivételével.

Terápia: tüneti. A specifikus ellenszer nem ismert.

Különleges utasítások

A Granisetron alkalmazását követően részleges bélelzáródás jeleivel küzdő betegek állapotát orvosnak kell ellenőriznie, mivel a gyógyszer csökkentheti a gyomor-bél traktus motilitását.

A granisetron biztonságosan alkalmazható idős betegeknél és máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll a ritmuszavar vagy olyan betegségek, amelyek károsodott szívvezetéssel járnak, a Granisetron alkalmazása során bekövetkező EKG-paraméterek változása klinikailag jelentős következményekhez vezethet. Ezért körültekintően kell eljárni, ha a gyógyszert szívbetegségben szenvedőknek, egyidejű elektrolit zavaroknak és / vagy kardiotoxikus kemoterápiában részesítik.

Beszámoltak keresztérzékenységről a szerotonin 5-HT ₃ receptorok antagonistái között.

Ha klinikai szükség van a Granisetron és más szerotonerg gyógyszerek együttes alkalmazására, a beteg állapotát ellenőrizni kell.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Granisetron-szal történő vezetés közben a vezetés során figyelembe kell venni az álmosság, a szédülés és az aszténia valószínűségét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: annak a ténynek a következtében, hogy a betegek biztonságossága ebben a betegcsoportban nem bizonyított, a Granisetron csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot;
• laktációs időszak: a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

Gyermekkori használat

Ellenjavallat (mivel nincs elegendő információ, amely lehetővé teszi az optimális adagolási rend megállapítását ebben a betegcsoportban):

• infúziós oldat - legfeljebb 2 év;
• tabletta - legfeljebb 12 év.

Gyógyszerkölcsönhatások

A granisetron nem befolyásolja a citokróm P _{450 rendszer} CYP3A4 izoenzimjének aktivitását, amely felelős egyes kábító fájdalomcsillapítók metabolikus folyamatáért. A gyógyszer hatékonysága dexametazon intravénás alkalmazásával (8–20 mg dózisban) a kemoterápia előtt fokozható.

A kutatási adatok szerint a ketokonazol a citokróm P _{450 rendszer} 3A izoenzimére hatva gátolja a Granisetron metabolizmusát.

A májenzimek fenobarbitállal történő indukciójával a granisetron clearance-e körülbelül 25% -kal nő.

Különleges vizsgálatokat végeztek a Granisetron hatásáról altatásban szenvedő betegekre, de a gyógyszer jól tolerálható, ha hasonló gyógyszerekkel és kábító fájdalomcsillapítókkal együtt alkalmazzák.

Kölcsönhatás egyidejű alkalmazása nyugtatók, antipszichotikumok, benzodiazepinek, fekélyellenes szerek a következő csoportból: H ₂ -hisztamin-receptor-blokkolók (például cimetidin) és hányás citosztatikus gyógyszerek nem azonosítottak.

Azokban a betegekben, akik a QT-intervallum meghosszabbítását és / vagy az aritmogén aktivitást ismert módon képesek kezelni, Granisetron-kezelés esetén az EKG megfigyelt változásai klinikailag jelentős következményeket okozhatnak.

A Granisetron más szerotonerg gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásakor, hasonlóan a szerotonin 5-HT ₃ receptorok egyéb antagonistáinak kezeléséhez, előfordultak szerotonin szindróma esetei, ideértve a mentális állapot változását, az izom- és idegrendszeri rendellenességeket és az autonóm diszfunkciókat.

Analógok

A granisetron analógjai: Granisetron Kabi, Avomit, Notyrol, Kitril, Granisetron-TL.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam: tabletta - 3 év; koncentrátum - 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Granisetronról

Kevés a vélemény a Granisetronról. Leggyakrabban a betegek jelzik, hogy a gyógyszernek állítólagos terápiás hatása van.

A Granisetron ára a gyógyszertárakban

A Granisetron (10 tabletta) hozzávetőleges ára 2 870-5 050 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!