Izoniazid
Isoniazid: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárak kiadásának feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Isoniazid
ATX kód: J04AC01
Hatóanyag: izoniazid (izoniazid)
Gyártó: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biokémikus", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty őket. N. A. Semashko "és mások, Oroszország
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.18
Az izoniazid tuberkulózis elleni gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák:
- Tabletta (100, 200 vagy 300 mg - 10 db. Buborékcsomagolásban, kartondobozban 2, 5 vagy 10 csomagolásban, 50 vagy 100 db. Sötét üvegdobozokban, 1 kartondobozban; egyenként 100 és 300 db. mg - 20 db. buborékfóliában, kartondobozban 5 csomag, 25 db buborékfóliában, 2 vagy 4 dobozos dobozban; egyenként 150 mg - 10 db buborékfóliában, kartondobozban. 5 vagy 10 csomag; 100 és 150 mg - 100, 500 vagy 1000 db. Polimer dobozokban; 200 mg - 100, 500 vagy 1000 db. Polimer vagy polipropilén dobozokban; 300 mg - 100 db. Dobozokban polipropilén vagy polietilén, 1 dobozos kartondobozban, 100, 500 vagy 1000 db. polietilén zsákokban, polimer dobozokban 1 csomag);
- 10% -os oldatos injekció (5 ml ampullákban - 5, 10 vagy 10 ampulla dobozban; buborékfólia csomagolásban 5 ampulla, kartondobozban 2 csomag)
A készítmény hatóanyaga az izoniazid:
- 1 tabletta - 100, 150, 200 vagy 300 mg;
- 1 ml oldat - 100 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az izoniazid tuberkulózisellenes gyógyszer, és bakteriosztatikus hatású. Az előgyógyszerek közé tartozik, mivel a mikobakteriális kataláz-peroxidáz hatására az izoniazid aktív metabolittá alakul. Ez utóbbi a zsírsav-I-szintáz enoil (acilátadó fehérje) reduktázához kötődik, ezáltal megzavarja a delta2-telítetlen zsírsavak mikolsavvá történő átalakulását. A mikolsav egy elágazó láncú zsírsav, amely kölcsönhatásban van az arabinogalaktánnal (egy poliszacharid), hogy a Mycobacterium tuberculosis sejtfalának összetevőit képezze.
Az izoniazid a mikobakteriális kataláz-peroxidáz inhibitora is, amely segít csökkenteni a mikroorganizmus védő tulajdonságait a hidrogén-peroxiddal és a reaktív oxigénfajtákkal kapcsolatban. Az izoniazid aktivitást mutat a Mycobacterium kansasii egyes törzsei ellen (e kórokozó által kiváltott fertőzések esetén ajánlott meghatározni a gyógyszer iránti egyéni érzékenységet).
Farmakokinetika
Az Isoniazid 300 mg egyszeri adagjának szájon át történő beadása után a hatóanyag maximális koncentrációja 1-2 óra elteltével érhető el, és 3-7 μg / ml. Az anyag jelentéktelen mértékben kötődik a fehérjékhez (kb. 10% -kal). Az eloszlási térfogat 0,57 és 0,76 l / kg között változik. Az izoniazid jól eloszlik a testben, minden szövetben és folyadékban megtalálható, beleértve az asciteset, a pleurális és a cerebrospinalisokat is. Nagy koncentrációban az anyag a köpetben, a nyálban, a tüdőszövetben, az izmokban, a májban és a vesékben halmozódik fel, és behatol a placenta gátjába és az anyatejbe.
Az izoniazid metabolizálódik a májban acetilezéssel, inaktív metabolitokká alakulva. A májban az izoniazidot N-acetil-transzferáz acetilezi. Az eljárás végterméke az N-acetilisoniazid, amelyet ezután monoacetil-hidrazinná és izonikotinsavvá alakítanak. A monoacetil-hidrazint hepatotoxikus hatás jellemzi, mivel az aktív közbenső metabolit N-hidroxilezéssel képződik, a citokróm P 450 rendszer részvételével.
Az acetilezés sebességét genetikai tényezők határozzák meg. Azoknál a betegeknél, akiknek az acetilezési folyamata lassú, kevés a szervezetben az N-acetil-transzferáz.
Az izoniazid a CYP2E1 izoenzim induktora. Gyors acetilátorok esetében a felezési idő körülbelül 0,5-1,6 óra, lassúaknál ez a paraméter 2-5 órára nő. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő gyakran 6,7 órára hosszabbodik meg. Az 5–15 éves kor 2,3–4,9 óra, újszülötteknél eléri a 7,8–19,8 órát, ami az acetilezési folyamat tökéletlenségének tudható be ebben a betegcsoportban. Bár a felezési idő az acetilezési folyamatok intenzitása miatt jelentősen változik, átlagos értéke 600 mg orális adagolás esetén 3 óra, 900 mg orális alkalmazás esetén pedig 5,1 óra. Ismételt alkalmazás esetén a felezési idő 2-3 órára csökken.
Az izoniazid főleg a vizelettel ürül: 1 napon belül a gyógyszer 75–95% -a ürül, főként inaktív metabolitok - izonikotinsav és N-acetilisoniazid formájában. Ugyanakkor az N-acetilisoniazid koncentrációja a gyors acetilátorokban megegyezik az alkalmazott dózis 93% -ával, míg lassúaknál nem haladja meg a 63% -ot. Kis mennyiségben az izoniazid kiválasztódik a székletbe. A hemodialízis során az anyagot eltávolítják a vérből (a gyógyszer akár 73% -a öt órás munkamenet során).
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az Isoniazid javallt a tuberkulózis minden aktív formájának megelőzésére és kezelésére, beleértve a tuberkulózisos agyhártyagyulladást (kombinált kezelés részeként).
A tuberkulózis megelőzésére a gyógyszert 4 évesnél fiatalabb gyermekek számára írják fel, akiknek pozitív a bőrreakciója a tuberkulinra (10 mm-nél nagyobb), a tuberkulózisban szenvedő beteggel szoros kapcsolatban álló személyekre, 5 mm-nél nagyobb tuberkulin reakcióval rendelkező betegekre, és ha a radiológiai adatok nem progresszív tuberkulózist jeleznek.
Ellenjavallatok
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt a következő patológiákkal rendelkező betegeknél:
- A kórelőzményben szereplő poliomyelitis, epilepszia és rohamok;
- Károsodott vese- és / vagy májfunkció;
- Atherosclerosis.
Az Isoniazid alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Az Isoniazid tablettákat szájon át kell bevenni.
Az oldatot intramuszkulárisan (i / m), intrakavernálisan és belégzéssel adjuk be.
Az orvos a klinikai javallatok alapján egyénileg határozza meg az Isoniazid adagját és a kezelés időtartamát, figyelembe véve a betegség korát, jellegét és formáját.
Ajánlott adagolás serdülő és felnőtt betegek számára:
- Tabletta: 300 mg naponta egyszer, vagy 15 mg / nap 1 kg beteg testsúly mellett heti 2-3 alkalommal (a kezelési rend szerint);
- Megoldás: napi 1 alkalommal 5 mg / 1 kg testsúly vagy 15 mg / 1 kg (szintén napi 1 alkalommal) heti 2-3 alkalommal.
Az oldat és az Isoniazid tabletta gyermekeknél történő alkalmazásának ajánlott adagja napi 1-szer 10-20 mg testtömeg-kilogrammonként vagy heti 2-3 alkalommal terápiás rend szerint 20-40 mg / 1 kg;
Az intrakavernás adagolás napi dózisa 10-15 mg / 1 kg testtömeg, inhaláció esetén - 5-10 mg / 1 kg naponta, 1-2 adagban.
Felnőtteknél a maximális napi adag minden egyes dózisformához 300 mg.
Mellékhatások
Az Isoniazid alkalmazása mellékhatásokat okozhat:
- A szív- és érrendszer oldaláról: fájdalom a szív régiójában;
- Az emésztőrendszerből: gyógyászati hepatitis, hányinger, hányás;
- Az idegrendszerből: szédülés, fejfájás; ritkán - alvászavarok, eufória, pszichózis, perifériás ideggyulladás;
- Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés;
- Az endokrin rendszerből: nagyon ritkán - menorrhagia nőknél, gynecomastia férfiaknál.
Túladagolás
Az Isoniazid túladagolásának tünetei a beadást követő 0,5-3 órán belül jelentkeznek. Ezek közé tartozik: szédülés, látászavarok, látási hallucinációk, homályos beszéd, émelygés és hányás. Akut túladagolás esetén súlyos kezelhetetlen görcsrohamok, acetonuria, súlyos metabolikus acidózis, hiperglikémia, központi idegrendszeri depresszió figyelhetők meg, amelyek gyorsan eljutnak a stupor állapotból kómába, valamint a légzési distressz szindróma.
Az Isoniazid súlyos túladagolása esetén (80–150 mg / kg dózisok bevétele) az elégtelen kezelés neurotoxikációs állapothoz vezet, leggyakrabban halálos kimenetelt eredményezve. Megfelelő kezelés esetén a prognózis továbbra is kedvező.
Ha a gyógyszert 80 mg / kg-nál nagyobb dózisban vették be, és nincsenek fenyegető tünetek, intravénás piridoxint kell beadni ugyanabban az adagban. Ha az izoniazid bevett adagja ismeretlen, akkor 5000 mg piridoxint adnak intravénásan felnőtteknek 30-60 percig, az antidotumot pedig 80 mg / kg-os adagban adják be a gyermekeknek.
Ha klinikai tünetek jelentkeznek, ügyelni kell a gyomortartalom felszívódásának megakadályozására, a szív- és érrendszer fenntartására és a megfelelő tüdőventilációra. Ha ismert a bevitt gyógyszer dózisa, akkor azonos mennyiségű piridoxint injektálnak intravénásan 3-5 percig. Ha a bevitt gyógyszer mennyisége továbbra sem ismert, akkor a felnőtteket intravénásán piridoxinnal injektálják 5000 mg mennyiségben, gyermekek számára - 80 mg / kg mennyiségben. Ha a roham folytatódik, a piridoxin adagját újra beadják. Elszigetelt esetekben 10 000 mg-nál nagyobb antidótadózisra van szükség.
Izoniazid túladagolás esetén a piridoxin maximális biztonságos dózisa nem ismert. Ha a piridoxin nem ad terápiás hatást, akkor a diazepamot írják fel.
Túladagolás esetén ellenőrizni kell a karbamid, a glükóz, az elektrolitok szintjét és a vérben a gázok parciális nyomását. A metabolikus acidózis diagnosztizálásakor a nátrium-hidrogén-karbonát kiválthatja a hiperkapnia növekedését (az állapot folyamatos monitorozása szükséges). Dialízisre van szükség, ha az acidózis és a rohamok nem szabályozhatók nátrium-hidrogén-karbonáttal, diazepámmal és piridoxinnal.
Különleges utasítások
Az izoniazid nem írható fel 10 mg-nál nagyobb dózisban a beteg 1 kg-jára artériás magas vérnyomás és / vagy kardiopulmonális elégtelenség, generalizált érelmeszesedés, szívkoszorúér-betegség, idegrendszeri betegségek, pikkelysömör, bronchiális asztma, myxedema, ekcéma esetén az akut fázisban.
A gyógyszer adagjának felírásakor figyelembe kell venni a genetikai tényezők hatásának mértékét az izoniazid májban történő acetilezésére; ehhez meg kell határozni az inaktiválás mértékét a vizelet és a vér tartalma alapján. Magas inaktiválódási arányú betegek esetén ajánlatos nagyobb dózisú gyógyszereket előírni.
A Koch bacillus-rezisztenciájának gyors kialakulásának megakadályozása érdekében az izoniazid alkalmazását más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálják.
A gyógyszer beadása után a beteget 1-1,5 órán át ágyban kell tartani.
A mellékhatások csökkentése érdekében az izoniazidot glutaminsavval (orálisan), piridoxinnal (orálisan vagy intramuszkulárisan), tiaminnal (intramuszkulárisan) kombinálva írják fel.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A bonyolult mechanizmusokkal dolgozó járművezetőknek és kezelőknek figyelembe kell venniük a központi idegrendszer mellékhatásainak valószínűségét, amelyek ronthatják a reakció sebességét és a koncentrációt.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt az Isoniazid napi 10 mg / kg-nál nagyobb adagban ellenjavallt. Ha a gyógyszert napi 10 mg / testtömeg-kg-nál kisebb adagban alkalmazzák, nem szabad megfeledkezni arról, hogy az anyag behatol a placenta gátjába, és kiváltja a vérzéseket (a K-vitamin hypovitaminosisának), a hypospadias és a myelomeningocele kialakulását, valamint késleltetheti a magzat pszichomotoros fejlődését. Az izoniazid átjut az anyatejbe, ezért a gyermek perifériás ideggyulladásának és hepatitiszének kialakulásának kockázata miatt a szoptatást le kell állítani, vagy a gyógyszert le kell állítani.
Gyógyszerkölcsönhatások
Paracetamollal, rifampicinnel kombinálva fokozódik a hepatotoxikus hatások kialakulásának valószínűsége, különösen károsodott májműködésű betegeknél.
Az izoniazid egyidejűleg elnyomva elnyomja a fenitoin és a karbamazepin metabolizmusát, ez hozzájárul a vérplazmában való koncentrációjuk növekedéséhez és a toxikus hatásokhoz.
Analógok
Az izoniazid analógjai: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
A tárolás feltételei
Tárolás: tablettákat - száraz, sötét helyen, oldatban - sötét helyen, 1-10 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági időtartam: tabletta - 6 év, oldat - 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Isoniazidról
Az Isoniazid áttekintése azt mutatja, hogy a terápia megkezdése után a kezelés első napjaiban a betegek gyakran panaszkodtak a koordináció zavara, rémálmok, álmatlanság, súlyos fejfájás és gyors fáradtság miatt. Amikor azonban a gyógyszert B6-vitaminnal kombinálták , a mellékhatások kevésbé hangsúlyossá váltak. A tuberkulózis kórokozója gyakran ellenállást mutat a gyógyszerrel szemben. Mindazonáltal a szakértők pozitívan nyilatkoznak az Isoniazidról, mivel a tuberkulózis ellen meglehetősen hatékony gyógyszernek tartják.
Izoniazid ára a gyógyszertárakban
Az Isoniazid tabletta formájában átlagosan 42–83 rubel (a csomag 100 db-ot tartalmaz). Oldatos injekció 10% körülbelül 25-48 rubelért vásárolható meg (a csomag 10 ampullát tartalmaz).
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
