Azatioprin
Azatioprin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Károsodott vesefunkció esetén
- 11. A májműködés megsértése esetén
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei és feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Azatioprin
ATX kód: L04AX01
Hatóanyag: azatioprin (azatioprin)
Gyártó: JSC "Moskhimfarmpreparaty" őket. N. A. Semashko "(Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.16
Az azatioprin olyan gyógyszer, amelynek erős immunszuppresszív és citosztatikus hatása van.
Kiadási forma és összetétel
Az azatioprin 0,05 g filmtablettában kapható.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A gyógyszer immunszuppresszív hatása a késleltetett típusú túlérzékenység, valamint a sejtek citotoxicitásának jelentősebb gátlásához vezet (az antitestek termeléséhez képest). A hatóanyag gátolja a purinok metabolizmusát, elnyomhatja a fehérje, az RNS és a DNS szintézisét, valamint befolyásolhatja a sejtek anyagcseréjét, elnyomhatja a mitózist. Rheumatoid arthritisben vagy más autoimmun folyamatokban az azatioprin hatásmechanizmusa ismeretlen, azonban feltehetően immunszuppressziónak köszönhető. A gyógyszer alkalmazásának eredményeként csökken a glükokortikoidok szedésének szükségessége a kombinált terápia során.
Az azatioprinnak a következő farmakológiai hatásai vannak:
- immunszuppresszív (a gyógyszer abbahagyása után a klinikai hatások hosszú ideig fennmaradhatnak);
- reumaellenes (a betegséget átalakító gyógyszer): 6-8 hét alatt kezdi meg működését;
- gyulladáscsökkentő (szisztémás lupus erythematosus és bélbetegség esetén): 4-8 hét múlva kezd hatni.
Farmakokinetika
Az azatioprint a gyomor-bél traktusból történő magas felszívódás és a vérplazma fehérjékhez való alacsony kötődés (30%) jellemzi. Főleg biotranszformált aktív metabolitokká: 6-tioinosinsav és 6-merkaptopurin. További metabolizmus zajlik a májban (főleg a xantin-oxidáz részvételével) és az eritrocitákban, amelyek aránya a különböző betegeknél eltérő. Az eliminációt a máj (epével) és a vese (vizelettel) végzi - 1-2% változatlan anyag formájában. A hemodialízis során részben eltávolították.
Felhasználási indikációk
A gyógyszer elnyomja a szöveti inkompatibilitás és a késleltetett túlérzékenység reakcióit.
Az utasításoknak megfelelően az azatioprint a következő betegségek esetén alkalmazzák:
- Idiopátiás thrombocytopeniás purpura;
- Myasthenia gravis;
- Rheumatoid arthritis;
- Dermatomyositis;
- Crohn-betegség;
- Pikkelysömör;
- Autoimmun glomerulonephritis;
- Pemphigus vulgaris;
- Nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás;
- Periarteritis nodosa;
- Aktív krónikus hepatitis;
- Szisztémás lupus erythematosus;
- Gangrenous pyoderma.
Az azatioprint a szervátültetés kilökődésének megelőzésére is előírják.
Ellenjavallatok
Az azatioprin alkalmazása a következő ellenjavallatokkal rendelkezik:
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység;
- Májelégtelenség;
- A vérképzés elnyomása (aplasztikus és hipoplasztikus vérszegénység, lymphopenia, leukopenia, thrombocytopenia);
- Terhesség;
- Szoptatás;
- Gyermekkor.
Az azatioprin használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Az adagolási rendet és a gyógyszeres kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg egyénileg, és függ a beteg általános állapotától és a betegség lefolyásának klinikai képétől.
Transzplantáció során a kilökődési reakció megelőzésére az azatioprint ciklosporinnal és kortikoszteroidokkal kombinálva írják fel a következő séma szerint: 4 mg / kg, heti 2-3 adagban a műtét előtt és 1-2 hónapig azután, majd az adagot 2-3 mg / kg-ra csökkentik naponta. Ha a transzplantátum kilökődésének jelei vannak, a gyógyszer napi adagját 4 mg / kg-ra növelik.
Más betegségek esetén a gyógyszert 1,5-2,0 mg / kg dózisban írják fel 3-4 adagban.
Az azatioprin gyorsan felszívódik a gyomorból és a belekből, a legmagasabb koncentrációt a vérplazmában a bevétel után 1-2 órával figyeljük meg.
Mellékhatások
Az utasítások szerint az azatioprin a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Allergiás reakciók: arthralgia, myalgia, bőrkiütés, gyógyszerláz;
- Az emésztőrendszerből: csökkent étvágy, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, májműködési zavar;
- Szervátültetés után szenvedő betegeknél: a gyomor és a nyombél fekélyes elváltozásai, hasnyálmirigy-gyulladás, bélvérzés, perforáció és bélelhalás;
Egyéb mellékhatások: panuveitis, másodlagos fertőzések kialakulása, akut veseelégtelenség, meningealis reakciók, alopecia, interstitialis pneumonitis.
Túladagolás
Nincs elérhető adat.
Különleges utasítások
Az azatioprin alkalmazásának első 2 hónapjában ellenőrizni kell a perifériás vér paramétereit (minden héten), valamint figyelemmel kell kísérni a máj működését, rendszeresen elvégezve a májvizsgálatokat.
A gyógyszert fokozatosan vissza kell vonni.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Tilos az azatioprint terhesség és szoptatás alatt használni.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májfunkció esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A xantin-oxidáz gátlása, amely az allopurinol és azatioprin egyidejű alkalmazásával figyelhető meg, jelentősen növelheti az utóbbi toxicitását és hatékonyságát. A 6-merkaptopurin (az azatioprin metabolitja) felhalmozódásának nagy valószínűsége és toxicitásának növekedése a transzplantátum kilökődése esetén ajánlott, különösen vesepatológiák esetén. Ha az allopurinol és az azatioprin együttes alkalmazására van szükség, ajánlatos az utóbbi dózisát 25–33% -kal csökkenteni, valamint gondosan figyelemmel kísérni a beteg állapotát, az adagot a toxicitás jeleinek és a terápiára adott válasz függvényében módosítva.
Az azatioprin alkalmazásakor immunszuppresszív hatása gyengített immunválaszhoz vezethet a megölt vakcinák alkalmazásával szemben. A terápia befejezése és az immunizálás között szünetet kell tartani (3 és 12 hónap között, az immunszuppresszió súlyosságától, az oltóanyag típusától és egyéb tényezőktől függően).
Az azatioprinnal történő kezelés ideje alatt kerülni kell az élő vakcinák bevezetését az immunválasz megsértésének valószínűsége és a mellékhatások fokozott kockázata miatt. A vakcinázást legkorábban 3-12 hónappal az azatioprin-kezelés befejezése után kell elvégezni (az immunszuppresszió súlyosságától, a vakcina típusától és egyéb tényezőktől függően). Ha a leukémia 3 hónapig remisszióban van a kemoterápia befejezése után, a betegek nem kaphatnak élő vírusoltásokat. Azok számára, akik közvetlenül érintkeznek a beteggel, el kell halasztani az élő orális gyermekbénulás elleni oltás alkalmazását.
Az azatioprin csökkentheti a warfarin aktivitását, ami megköveteli az utóbbi dózisának növelését.
Más immunszuppresszánsok (merkaptopurin, ciklosporin, ciklofoszfamid, klorambucil) egyidejű alkalmazása esetén megnőhet a daganatok kialakulásának és a fertőzések megjelenésének kockázata.
Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok együttes alkalmazásával megnőhet a leukopenia és az anaemia kockázata.
Megnövekedett myelotoxicitás lehetséges, ha az azatioprint sugárterápiával kombinálják, vagy a következő myelodepresszánsokkal, amelyek kiszámítható dózisfüggő myelotoxicitást mutatnak: azatioprin, abakavir, alemtuzumab, aldesleukin, amfotericin B (szisztémás alkalmazás esetén), amfotericin B, liposzomális amin, anastr nagy dózisban történő szisztémás alkalmazás esetén), valganciklovir, vinkrisztin, vinblasztin, ganciklovir, vinorelbin, hidroxiurea, gemcitabin, daktinomicin, dacarbazin, didanozin, daunorubicin, docetaxel, doxorubicin, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav, zoledronsav karboplatin, kapecitabin, karmustin (szisztémás alkalmazás esetén), kolchicin, klozapin, lomustin, lamivudin, merkaptopurin, melfalán, mitoxantron, metotrexát, mitomicin,nátrium-foszfát, nátrium-jodid, oxaliplatin, plicamicin, paklitaxel, pegaspargáz, prokarbazin, sztreptozocin, stroncium-klorid, tenipozid, temozolomid, tiotepa, tioguanin, topotekán, flucitozin, fludarabin, fluoroburacil, cikloramidin, citarabin, etopozid, epirubicin. Két vagy több mielodepresszáns szekvenciális vagy párhuzamos alkalmazásával (beleértve használatuk előzményeit is) szükség lehet az azatioprin adagjának csökkentésére a vérkép eredményei alapján. Ugyanez vonatkozik a sugárterápiával való kombinációra is.fluorouracil (szisztémás alkalmazás esetén), klóramfenikol, klorambucil, ciszplatin, ciklofoszfamid, citarabin, etopozid, epirubicin. Két vagy több mielodepresszáns szekvenciális vagy párhuzamos alkalmazásával (beleértve használatuk előzményeit is) szükség lehet az azatioprin adagjának csökkentésére a vérkép eredményei alapján. Ugyanez vonatkozik a sugárterápiával való kombinációra is.fluorouracil (szisztémás alkalmazás esetén), klóramfenikol, klorambucil, ciszplatin, ciklofoszfamid, citarabin, etopozid, epirubicin. Két vagy több mielodepresszáns szekvenciális vagy párhuzamos alkalmazásával (beleértve használatuk előzményeit is) szükség lehet az azatioprin adagjának csökkentésére a vérkép eredményei alapján. Ugyanez vonatkozik a sugárterápiával való kombinációra is.
Az azatioprin mielotoxikus hatása fokozható a ko-trimoxazol párhuzamos alkalmazásával.
Rifampicinnel kombinálva a graft kilökődése lehetséges.
Az azatioprin fokozza a szuxametonium által okozott neuromuszkuláris blokádot, és csökkenti a nem depolarizáló izomlazítók okozta izomlazítás súlyosságát.
Bizonyos esetekben a trombocitopénia és / vagy leukopénia fokozható az azatioprin és a következő, kiszámíthatatlan dózisfüggetlen myelotoxicitással rendelkező gyógyszerek szekvenciális vagy párhuzamos alkalmazásával: amidopirin, alemtuzumab, antitireoid gyógyszerek, triciklusos antidepresszánsok, valproinsav, görcsoldók (antikonvulzív szerek). enzim, arany vegyületek, klozapin, karbamazepin, loxapin, levamisol, mirtazapin, maprotilin, nem szteroid gyulladáscsökkentők (különösen a fenilbutazon), pentamidin, penicillamin, primidon, pimozid, prokainamid, primaferin, pirimethafén (nagy dózisban) 2b, pszeudoefedrin, rituximab, szulfonamidok (szisztémás alkalmazásra), szulfametoxazol, szulfaszalazin,antidiabetikus szerek (szulfonilkarbamid-származékok), tiklopidin, temozolomid, trasztuzumab, tioxantének, trimetoprim, fenotiazinok, felbamát, nátrium-foszkarnet, flekainid, klóramfenikol, epirubicin, cetirizin. Vérkép alapján szükség lehet az azatioprin dózisának csökkentésére.
Lúgos oldatokkal összekeverve (főleg melegítve) az azatioprin lebomolhat a későbbi 6-merkaptopurin képződésével. Hasonló eljárások lehetségesek olyan vegyületek jelenlétében, amelyek szulfhidrilcsoportokat tartalmaznak (glutation, cisztein, hidrogén-szulfid).
Analógok
Az azatioprin analógjai a következő gyógyszereket tartalmazzák: Alfa-fetoprotein, Alfetin, Profetal Liophilisate, Revlimid, Stemokin. Ezek a gyógyszerek más hatóanyagokat tartalmaznak, de hasonló hatással vannak a szervezetre.
Tárolási feltételek és időszakok
Tárolja száraz, sötét helyen. Az azatioprin eltarthatósági ideje a gyártástól számítva 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az azatioprinról
Az azatioprinról szóló vélemények meglehetősen ellentmondásosak. Néhány autoimmun betegségben szenvedő felhasználó megjegyzi, hogy a gyógyszer meglehetősen hatékony és szinte semmilyen mellékhatása nincs (a hormonterápiához képest). Más vélemények szerzői megjegyzik, hogy a gyógyszer szedése során a változások teljesen hiányoznak.
A felhasználók különös figyelmet fordítanak arra, hogy az azatioprin alkalmazásának javallatai nagyon súlyosak, ezért csak orvos írhatja fel.
Az azatioprin ára a gyógyszertárakban
Az azatioprin hozzávetőleges ára 200 rubel (50 tabletta csomagonként).
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
