Adenurik - Használati Utasítás, 80 Mg, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Adenuric

ATX kód: M04AA03

Hatóanyag: febuxosztát (Febuxostat)

Gyártó: Menarini-Von Heyden, GmbH (Németország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Árak a gyógyszertárakban: 2368 rubeltől.

megvesz

Az Adenuric egy köszvény elleni gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: hosszúkásak, halványsárgától a sárgáig, egyik oldalán "80" vagy "120" jelzéssel, az adagolás függvényében (14 db. Hólyagban / buborékcsomagolásban, kartondobozban 2, 4 vagy 6 csomagolás / buborékcsomagolás és az Adenuric használati utasítása).

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: febuxosztát - 80 vagy 120 mg;
• további komponensek: hipoprolóz, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz (Avicel PH101 és Avicel PH102), kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, víz-kolloid szilícium-dioxid;
• filmhéj: Opadray II sárga 85F42129 [makrogol 3350, polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid (E171), festék sárga vas-oxid (E172)].

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A húgysav az emberi szervezetben a purin anyagcseréjének végterméke, amely a hipoxantin → xantin → húgysav reakcióinak kaszkádja eredményeként képződik.

A febuxosztát, az Adenuric hatóanyaga, a 2-aril-tiazol származéka, a xantin-oxidáz hatékony, szelektív, nem purin inhibitora (ennek az enzimnek az in vitro gátlási állandója kisebb, mint 1 nM). A xantin-oxidáz a purin metabolizmusának két szakaszát katalizálja: a hipoxantin xantinná, majd a xantin húgysavvá oxidálódását.

A szérum húgysavszintjének csökkenése a vérben a xantin-oxidáz (oxidált és redukált formák) febuxosztát általi szelektív szuppressziójának köszönhető. Terápiás koncentrációban a hatóanyag nem gátolja az enzimeket, például az OPRT-t (orotát-foszforibozil-transzferáz), a PNP-t (purin-nukleozid-foszforiláz), a HGFRT-t (hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz), guanin-deaminázt vagy orotidin-boxil-amino-foszfát-dehidrogenáz-izofoszfát-dehidrogenáz-izofoszfát-dehidrogenáz

A febuxosztát biztonsági profilja és klinikai hatékonysága a köszvény kezelésében

A febuxosztát biztonságosságát és hatékonyságát három központi fázisú klinikai vizsgálat (FACT, APEX és CONFIRMS) dokumentálta 4101 köszvényes és hiperurikémiás betegnél. E vizsgálatok eredményei szerint az Adenuric hatékonyabban csökkentette a húgysavat és fenntartotta a szérum húgysavszintjét az allopurinollal összehasonlítva.

A 28 hetes APEX vizsgálatban 1072 beteg vett részt. A betegek naponta egyszer kapták: febuxosztát 80, 120 vagy 240 mg dózisban; allopurinol 300 mg-os dózisban (kezdeti plazma kreatininszintje ≤ 1,5 mg / dl) és 100 mg dózisban (kezdeti kreatinin-tartalma> 1,5 mg / dl és ≤ 2,0 mg / dl). A febuxosztát napi 120 mg és 80 mg dózisban történő alkalmazása miatt 28 héten át 65 és 48% volt azoknak a betegeknek a száma, akiknek szérum húgysavtartalma az elmúlt 3 hónapban nem haladta meg a 6 mg / dl (357 μmol / l) értéket. ennek megfelelően az allopurinol alkalmazásakor - 22%.

760 beteg vett részt a kettős-vak, randomizált 52 hetes FACT vizsgálatban. Amikor a febuxosztátot naponta egyszer alkalmazták 120 mg és 80 mg dózisokkal a teljes vizsgálati időszak alatt, azoknak a személyeknek az aránya, akik szérum húgysavszintje az elmúlt 3 hónapban nem haladta meg a 6 mg / dl (357 μmol / L) szintet, 62, illetve 53%, illetve allopurinol napi egyszeri alkalmazásakor 300 mg - 21% dózisban. A febuxosztát használata hosszú időn keresztül gyors csökkenést eredményezett a vérplazma húgysavszintjében. A vér szérum húgysavszintjének kevesebb, mint 6 mg / dl (357 μmol / L) csökkenését regisztrálták a vérben már a használat második hetében (FACT vizsgálat), ezt a koncentrációszintet a febuxosztát-terápia során folyamatosan fenntartották.

Egy randomizált, kontrollált, 26 hetes CONFIRMS vizsgálat elvégzésében 2269 beteget vontak be, legalább 65% -uk enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedett, kreatinin-clearance (CC) 30–89 ml / perc volt. A febuxosztát napi egyszeri, 80 mg-os és 40 mg-os dózisa miatt azoknak a betegeknek a száma, akiknek a húgysav plazmaszintje az utolsó orvoslátogatás alatt 6 mg / dl-nél alacsonyabb volt, az allopurinol napi 300 mg-os dózisa esetén 67, illetve 45% volt és 200 mg - 42%.

Az EXCEL, az allopurinollal összehasonlított, nyílt, multicentrikus, randomizált, kiterjesztett biztonsági vizsgálatban 1086 fő vett részt a FACT vagy az APEX vizsgálatban. A célszérum húgysavszint (kevesebb, mint 6,0 mg / dl), amelyet a febuxosztát korábbi alkalmazásának hátterében értek el, az idő múlásával nem változott - a betegek 91 és 93% -ában kezdetben 80 mg-os febuxosztátot kaptak, 120 mg, a húgysavkoncentráció 6 mg / dl alatt volt a kezelés 36 hónapjában. A hároméves követés eredményei szerint a köszvényes rohamok csökkenését 16-24 és 30-36 hónapban regisztrálták, míg a betegek több mint 96% -ának nem kellett köszvényes rohamot kezelnie. A gyógyszert állandóan naponta egyszer kapó betegek 46, illetve 38% -ában80 mg és 120 mg dózisban az utolsó látogatáskor a kezdetben tapintható tophi teljesen eltűnt.

Ötéves, nyílt, multicentrikus, kiterjesztett biztonsági vizsgálat, a FOCUS (II. Fázis) 116 beteget vont be kezdetben napi 80 mg febuxosztátot 4 hétig. A szérum húgysavszintjének 6 mg / dl alatti fenntartásához a betegek 62% -ánál nem volt szükség dózismódosításra, és a célszint eléréséhez a betegek 38% -ában dózismódosításra volt szükség. A legutóbbi látogatáskor azok a betegek aránya, akiknek szérum húgysavkoncentrációja 6 mg / dl alatt volt, több mint 80% volt minden vizsgált febuxosztát-adag esetében.

A CONFIRMS vizsgálat prospektív elemzésében a febuxosztát lényegesen hatékonyabbnak bizonyult a szérum húgysav 6 mg / dl alatti szintre való csökkentésében, szemben a köszvényes és enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a 300 mg és 200 mg allopurinollal. …

A febuxosztát biztonságossági profilja és klinikai hatékonysága a tumor dezintegrációs szindróma (TSS) kezelésében

Egy randomizált, kettős-vak III fázisú vizsgálatban (FLORENCE) tanulmányozták a febuxosztát FRO megelőzésére és terápiájára történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát. A vizsgálat során a febuxosztát intenzívebben és gyorsabban csökkentette a szérum húgysavszintjét az allopurinollal összehasonlítva, míg a vesefunkcióra nem volt negatív hatás. A vizsgálatban 346 rosszindulatú hematológiai betegségben szenvedő beteg vett részt, akik citosztatikus terápián estek át, és akik közepesen / nagy mértékben fenyegették az FRO-t. Az Adenuric hatékonyságának értékelését a húgysav szintjének fenntartásában a vérszérumban és annak vesefunkcióra gyakorolt hatásának értékelését a napi egyszeri 120 mg-os dózis vagy az allopurinol napi 200-600 mg-os dózisban történő alkalmazásának hátterében végezték. A vizsgálatban részt vevő betegeknek allopurinol-terápiát kellett kapniuk, vagy nem voltak képesek rasburicase-kezelésre.

A tanulmány megállapította, hogy a koncentráció-idő görbe alatti átlagos terület (AUC) 8 nap alatt szignifikánsan alacsonyabb volt az Adenuric-nál, mint az allopurinolnál. 24 órával a febuxosztáttal végzett kezelés megkezdése után és minden további mérésnél szignifikánsan alacsonyabb volt a szérum húgysavszintje az allopurinol csoporthoz képest. Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség a febuxosztát és az allopurinol vérplazma kreatininszintre gyakorolt hatásában. Ezenkívül a febuxosztát és az allopurinol alkalmazásakor az FRO előfordulásának statisztikailag szignifikáns különbségeit sem klinikai, sem laboratóriumi diagnosztikai kritériumok alapján nem rögzítették.

Farmakokinetika

Az Adenuric farmakokinetikájának / farmakodinamikájának populációanalízise olyan adatokat tartalmaz, amelyeket 211 hiperurikémiás és köszvényes beteg bevonásával végeztek, akik naponta egyszer 40-240 mg dózistartományban használták a gyógyszert. A febuxosztát farmakokinetikai paramétereinek rögzített értékei megegyeztek az egészséges önkénteseknél mért értékekkel, ami lehetővé teszi az egészséges önkéntesek részvételével végzett vizsgálatok adatait a köszvényes betegek populációjának reprezentatívnak tekinthetőnek.

Szájon át történő alkalmazás után a febuxosztát intenzíven és szinte teljesen (a beadott dózis legalább 84% -a) felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Az Adenuric 80 mg-os dózisának ismételt alkalmazásával vagy egyszeri 120 mg-os dózisban zsírokban gazdag ételekkel kombinálva maximális koncentrációja (C _max) a plazmában 49, illetve 38% -kal, az AUC pedig 18, illetve 16% -kal csökkent. Ezek a reakciók azonban nem befolyásolták a vér szérum húgysavszintjének csökkenését (a febuxosztát 80 mg-os dózisban történő ismételt alkalmazásának hátterében) és a gyógyszer klinikai hatékonyságát. Az Adenuric így az étkezés idejétől függetlenül használható.

Szájon át történő beadás után a C _max 1–1,5 óra elteltével figyelhető meg, és egyszeri 80 mg Adenuric adag mellett 2,8–3,2 μg / ml, 120 mg-os dózissal 5–5,3 μg / ml. A hatóanyag abszolút biohasznosulását tabletta formájában nem vizsgálták. A napi egyszeri 10–240 mg dózistartományban történő orális adagolás esetén kumulációt nem figyeltek meg.

Az Adenuric egyszeri / többszöri orális beadása egészséges önkénteseknél, a növekvő dózisok között a 10 és 120 mg C _{max között,} és az AUC alapok lineárisan növekednek, és a dózis tartományban 120 és 300 mg között az AUC növekedése nagyobb mértékben figyelhető meg, mint a dózissal arányos.

A látszólagos eloszlási térfogat (V _d) egyensúlyi állapotban 10–300 mg febuxosztát után 29 és 75 liter között változhat. A gyógyszer 99,2% -kal kötődik a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz). Ebben az esetben a kötés mértéke nem változik abban az esetben, ha a dózist 80-ról 120 mg-ra emelik. Az aktív metabolitok kapcsolata a plazmafehérjékkel 82–91%.

A febuxosztát metabolikus átalakítását konjugációval, az uridin-difoszfát-glükuronil-transzferáz (UDPGT) részvételével és a citokróm P _{450 rendszer} (CYP) enzimjeivel történő oxidációval hajtják végre. A febuxosztát négy farmakológiailag aktív hidroxil-metabolitját azonosították, amelyek közül hármat kimutattak az emberi plazmában. A máj mikroszómáin végzett in vitro vizsgálatok során bebizonyosodott, hogy az oxidált metabolitok főként a CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 vagy CYP1A1 izoenzimek hatására képződnek, míg a febuxosztát-glükuronid elsősorban az UGT1A9, UGT1A1 és UGT1A8 izoenzimek hatására alakul ki.

A hatóanyag és metabolitjai a belekből és a vesékből választódnak ki a szervezetből. 80 mg ¹⁴ C- jelölésű febuxosztát adagjának bevétele után körülbelül 49% -a eliminálódik a vesén keresztül: acilglükuronid formájában - 30%, változatlanul - átlagosan 3%, oxidált metabolitok és konjugátumaik formájában - 13%, egyéb metabolitok formájában - 3 %. A febuxosztát körülbelül 45% -a ürül ki a belekben: acilglükuronid formájában - 1%, változatlan febuxosztátban - 12%, oxidált metabolitok és konjugátumaikban - 25% és más metabolitokban - 7%. A febuxosztát látszólagos felezési ideje (T _1/2) 5-8 óra lehet.

A febuxosztát kúraszerű alkalmazásával annak AUC és C _{max értéke} nőknél 12, illetve 24% -kal volt magasabb, mint a férfiaknál. Ugyanakkor a beteg testtömegére korrigált AUC és C _max értékek mindkét csoportban hasonlóak voltak, ennek következtében nem szükséges a szer dózisát nemtől függően megváltoztatni.

Felhasználási indikációk

• krónikus hiperurikémia urátkristályok lerakódásához vezető állapotokban, beleértve a tophus és / vagy köszvényes ízületi gyulladás jelenlétét, ideértve az anamnézis (kezelés) adatait is;
• hiperurikémia felnőtt betegeknél, akik hemoblasztózis citosztatikus terápiában részesülnek, azzal a fenyegetéssel, hogy az FRO mérsékelttől magasig terjed - csak 120 mg-os dózis esetén (megelőzés és kezelés).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• glükóz és galaktóz malabszorpciós szindróma, laktázhiány, örökletes galaktóz intolerancia (az Adenuric laktózt tartalmaz);
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (az Adenuric tablettákat rendkívül óvatosan kell bevenni):

• pangásos szívelégtelenség;
• iszkémiás szívbetegség (CHD);
• májelégtelenség;
• súlyos súlyosságú veseelégtelenség (CC 30 ml / perc alatt);
• a pajzsmirigy károsodása;
• Lesch-Nyhan-szindróma (a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak);
• anamnézisében allergiás reakciók;
• a szervátültetés utáni állapotok (a febuxosztát-terápia tapasztalata korlátozott);
• merkaptopurin / azatioprin kombináció (ezeknek az anyagoknak a vérben lévő plazmakoncentrációjának növekedése és toxicitásuk fokozott kockázata miatt).

Adenurik, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Adenuric tablettákat naponta 1 alkalommal kell szájon át fogyasztani, az étkezés idejétől függetlenül.

A köszvény kezelésére a gyógyszert 80 mg kezdeti dózisban javasoljuk használni. A kúra megkezdése után 2-4 hét elteltével ellenőrizni kell a vér húgysavszintjét a szérumban, ha ez a mutató meghaladja a 6 mg / dL (357 μmol / L) értéket, a febuxosztát dózisa 120 mg-ra emelhető. A húgysav szérumkoncentrációjának ellenőrzése 2 héttel a gyógyszerrel történő kezelés megkezdése után végezhető el, mivel az Adenuric szintjének meglehetősen gyors csökkenését biztosítja. A terápia feladata a húgysavtartalom csökkentése a vérszérumban, és a 6 mg / dL (357 μmol / L) értéket nem elérő szinten tartása.

A köszvény akut támadásainak megelőzése érdekében a gyógyszert legalább 6 hónapig kell használni.

A hiperurikémia kialakulásának megelőzése érdekében a hemoblasztózis citosztatikus terápiája során, az FRO és annak kezelésének veszélyével, ajánlott elkezdeni az Adenuric szedését 2 nappal a citosztatikumok alkalmazásának megkezdése előtt. A tablettákat 120 mg-os dózisban írja elő, naponta egyszer vegye be. A tanfolyamnak legalább 1 hétnek kell lennie.

Figyelembe véve a kemoterápia időtartamát, megengedett a köszvény elleni szer alkalmazásának időtartamának növelése 9 napig.

Mellékhatások

Köszvény

Az Adenuric-ot kapó köszvényes betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a kóros májműködés, köszvényroham, fejfájás, hasmenés, hányinger, ödéma és bőrkiütés voltak. Ezek a jelenségek általában enyhe / mérsékelt súlyosságban különböztek egymástól.

A klinikai vizsgálatok eredményei alapján meghatározott mellékhatások gyakorisága, figyelembe véve a febuxosztát forgalomba hozatal utáni alkalmazásának adatait:

• idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - álmosság, szédülés, az ízérzékelés megváltozása, a szaglás gyengülése (hyposmia), a külső ingerek iránti érzékenység csökkenése (hypoesthesia), hemiparesis, paresthesia;
• immunrendszer: ritkán - anafilaxiás reakciók *; túlérzékenységi reakciók *, amelyek olyan tünetekkel nyilvánulhatnak meg, mint a bőrkiütések, amelyekre jellemző a kiütés infiltratív makulopapuláris elemei; bőrelváltozások, hámló / generalizált kiütés, arcödéma, láz, eozinofília, trombocitopénia, valamint máj- és veseelégtelenség (beleértve a tubulointerstitialis nephritist is);
• vér és nyirokrendszer: ritkán - thrombocytopenia, pancytopenia;
• mentális rendellenességek: ritkán - álmatlanság, csökkent libidó; ritkán - idegesség;
• hallásszerv és labirintus-rendellenességek: ritkán - fülzúgás;
• látószerv: ritkán - homályos látás;
• anyagcsere és táplálkozási rendellenességek: gyakran - köszvényes rohamok (általában általában a kúra kezdete után és a terápia első hónapjaiban jelentkeznek, később a támadások gyakorisága csökken); ritkán - súlygyarapodás, csökkent étvágy, hiperlipidémia, diabetes mellitus; ritkán - fokozott étvágy, fogyás, étvágytalanság;
• endokrin rendszer: ritkán - a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) plazmaszintjének emelkedése a vérben;
• szív- és érrendszer: ritkán - szívdobogásérzés, hőérzet, arc kipirulás, megnövekedett vérnyomás, változások az elektrokardiogramban (EKG), pitvarfibrilláció;
• máj és epeutak: gyakran - májműködési zavarok **; ritkán - kolelithiasis; ritkán - sárgaság *, hepatitis, májkárosodás *;
• emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hasmenés **; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, puffadás, hasi kellemetlen érzés, puffadás, dyspeptikus tünetek, gyakori széklet, székrekedés, hasi fájdalom, hányás, gastrooesophagealis reflux betegség; ritkán - fekélyes szájgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: ritkán - kellemetlen érzés a mellkas területén, köhögés, nehézlégzés, mellkasi fájdalom, felső légúti fertőzések, hörghurut;
• izom-csontrendszer: ritkán - izomfeszültség, izomgyengeség, mozgásszervi fájdalom, izomgörcs, bursitis, myalgia, arthralgia, ízületi gyulladás; ritkán - izom- / ízületi merevség, rhabdomyolysis *;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - bőrkiütés (beleértve az alább felsorolt különféle típusú kiütéseket, alacsonyabb gyakorisággal); ritkán - viszketés, csalánkiütés, a bőr elszíneződése, petechia, bőrelváltozások, dermatitis, papuláris kiütés, makulopapuláris kiütés, makula kiütés; ritkán - hiperhidrózis, alopecia, viszkető kiütés *, kanyarószerű kiütés, erythematous kiütés, vezikuláris kiütés, follikuláris kiütés, pustuláris kiütés, exfoliatív kiütés, súlyos generalizált kiütés *, erythema, gyógyszeres reakció * szisztémás eozinofilekkel; toxikodermális nekrolízis * és Stevens-Johnson szindróma *, amelyekre jellemző a progresszív bőrkiütés kialakulása a nyálkahártya bullous elváltozásai / bőr és szemirritáció kombinációjával;
• reproduktív rendszer: ritkán - merevedési zavar;
• általános rendellenességek: gyakran - ödéma; ritkán - fokozott fáradtság; ritkán - szomjúság;
• vese és húgyutak: ritkán - pollakiuria, hematuria, proteinuria, nephrolithiasis, veseelégtelenség; ritkán - vizelési inger, tubulointerstitialis nephritis *;
• laboratóriumi és műszeres vizsgálatok: ritkán - az amiláz aktivitásának növekedése a vérben, a vérlemezkék számának csökkenése, a limfociták számának csökkenése, a leukociták számának csökkenése, a hematokrit csökkenése, a hemoglobin szintjének csökkenése, a kreatin plazmaszintjének növekedése és a vér kreatinin koncentrációja, a vér növekedése a vérben, a vér növekedése a koleszterin és a trigliceridek plazmakoncentrációja, a vér káliumszintjének emelkedése, a laktát-dehidrogenáz aktivitásának növekedése; ritkán - az aktivált parciális thromboplastin idő meghosszabbítása, a vércukorszint növekedése, az alkalikus foszfatáz (ALP) aktivitásának növekedése a plazmában, az eritrociták szintjének csökkenése.

Megjegyzések

* Az Adenuric mellékhatásai, a forgalomba hozatalt követő megfigyelés során rögzítve.

** Nem fertőző hasmenésről és máj mellékhatásokról számoltak be a III. Fázisú vizsgálatokban, leggyakrabban kolchicinnel és Adenuric-szal.

Tumor összeomlás szindróma

A FLORENCE-terápia és a hyperurikémia megelőzésének vizsgálata során olyan felnőtt betegeknél, akik hemostatikus kezelésben részesültek citosztatikus terápiában FRO kialakulásának veszélyével, 22 betegnél regisztráltak mellékhatásokat (6,4%). A febuxostat és az allopurinol csoportba tartozó betegeknél a mellékhatások előfordulása azonos volt (egyenként 11 beteg). A legtöbb esetben a mellékhatások enyhe / mérsékeltek voltak. Összességében a szív- és érrendszeri sérülések mellett vérzések, sinus tachycardia, bal oldali köteg elzáródása formájában a köszvény hátterében nem szerepeltek a gyógyszer biztonsági profiljának jellemzői.

Túladagolás

Az Adenuric túladagolásának tünetei közé tartozhat a fent leírt mellékhatások súlyosbodása.

Ebben az állapotban tüneti és támogató terápiát írnak elő.

Különleges utasítások

Az Adenuric-et csak a köszvény akut rohamának eltávolítása után szabad alkalmazni. A gyógyszerrel történő kezelés megkezdése a betegség súlyosbodását okozhatja az urát felszabadulása és a húgysav szérumkoncentrációjának további növekedése miatt a vérben. Az ellenjavallatok hiányában a köszvény súlyosbodásának megakadályozása érdekében a gyógyszert legalább 6 hónapig nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) vagy kolchicin alkalmazásával kell kombinálni. Ha köszvényes roham lép fel az Adenuric-kezelés alatt, folytassa a gyógyszer szedését, és ezzel egyidejűleg végezzen megfelelő kezelést annak súlyosbodásához. A gyógyszer hosszan tartó használatával csökken a támadások gyakorisága és súlyossága.

Az urátok felgyorsult képződésével járó betegeknél (különösen Lesch-Nyhan-szindrómában vagy rosszindulatú daganatok hátterében) ritka esetekben fennáll a veszély, hogy a vizeletben a xantinok abszolút koncentrációja jelentősen megnő, ami a húgyúti lerakódást okozhatja. Ezt a jelenséget nem figyelték meg az Adenuric alkalmazásakor FRO-ban szenvedő betegeknél a FLORENCE vizsgálatban.

A forgalomba hozatalt követő kontroll keretein belül ritkán jelentettek olyan súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulását, mint toxikodermális nekrolízis, akut anafilaxiás reakciók / sokk, Stevens-Johnson szindróma. Főleg ezek a szövődmények jelentkeztek a gyógyszeres kezelés első hónapjában. Néhány betegnél veseelégtelenséget és / vagy az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciókat jeleztek. A súlyos túlérzékenységi reakciók egyes esetekben a vérkép változásával, lázzal, a máj vagy a vesék funkcionális rendellenességeivel jártak. A betegeknek tisztában kell lenniük a túlérzékenységi reakciók lehetséges tüneteivel és jeleivel, és figyelemmel kell kísérni e szövődmények tüneteinek kialakulását. Ha súlyos válaszok alakulnak ki a terápiára,azonnal le kell állítani az Adenuric szedését, mivel használatának korai abbahagyása javítja a prognózist. Ezekben az esetekben a febuxosztát újbóli alkalmazása ellenjavallt.

Azoknál a betegeknél, akik hemoblasztózisok citosztatikus terápiájában részesülnek, azzal a fenyegetéssel, hogy közepesen súlyos vagy súlyos mértékben fejlődik ki az FRO, szívből származó klinikai megnyilvánulások jelenlétében, az Adenuric alkalmazása alatt, kardiológus gondos megfigyelésre szorul.

A febuxosztát hosszan tartó alkalmazásával végzett hosszú távú, nyílt vizsgálatok során a betegek 5,5% -ánál regisztrálták a TSH-szint növekedését (> 5,5 μIU / ml), ezért a pajzsmirigy funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegeknek körültekintően kell alkalmazniuk az Adenuric-ot.

A III. Fázisú klinikai vizsgálatok összesített adatai szerint enyhe májműködési zavart figyeltek meg a febuxosztát-kezelésben részesülő betegek 5% -ánál. Az Adenuric-kezelés megkezdése előtt fel kell mérni a máj működését, és ha vannak klinikai megnyilvánulások, akkor azt a gyógyszer alkalmazása során időszakosan ellenőrizni kell.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A febuxosztát-terápia során fennáll a szédülés, álmosság, homályos látás és paresztézia veszélye, ami a reakció és a koncentrációs képesség csökkenéséhez vezethet. Figyelembe véve a nemkívánatos események kialakulásának valószínűségét, az Adenuric-ot szedő betegeknek körültekintően kell eljárniuk járművek vezetése és más összetett és potenciálisan veszélyes gépek kezelése közben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Adenuric terhesség alatt történő bevétele ellenjavallt, mivel nincs elegendő adat a febuxosztát-terápia lehetséges kockázatáról ebben az időszakban az emberek számára. A gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásának korlátozott tapasztalata szerint a terhességre és a magzat / újszülött egészségére gyakorolt káros hatásait nem rögzítették. Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során a terhesség lefolyására, a szülés folyamatára és az embrió / magzat fejlődésére mind a közvetlen, mind a közvetett negatív hatást nem figyelték meg.

Nem ismert, hogy a febuxosztát kiválasztódik-e az anyatejbe. Állatoknál megállapították az anyag behatolását az anyatejbe, és megállapították, hogy káros hatása van a szoptatott kölykök fejlődésére. A gyógyszer anyatejbe történő kiválasztásának fennálló kockázata miatt az Adenuric ellenjavallt szoptatás alatt.

Gyermekkori használat

Az Adenuric nem gyermekgyógyászati gyakorlatban való felhasználásra szolgál.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe / mérsékelt veseelégtelenség esetén a gyógyszer dózisainak egyéni kiválasztása nem szükséges. Súlyosan károsodott vesefunkciójú betegeknél (CC <30 ml / perc) az Adenuric alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták eléggé, ezért ajánlatos fokozott óvatossággal alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

A köszvény kezelésében enyhe májelégtelenség hátterében - A-osztály a Child-Pugh skálán (5-6 pont), a febuxosztátot 80 mg-os napi adagban ajánlják. Mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél az Adenuric alkalmazásának tapasztalata korlátozott.

A FLORENCE klinikai vizsgálatai során az FRO kialakulásának veszélyével nem volt szükség az Adenuric adagjának a máj aktivitásától függően történő módosítására (ezek a vizsgálatok nem vettek részt súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél).

A febuxosztáttal végzett kezelés hatékonyságát és biztonságosságát a Child-Pugh skála szerinti súlyos C osztályú májműködési zavarban szenvedő betegeknél (10-15 pont) nem vizsgálták.

Alkalmazása időseknél

Idős embereknél, összehasonlítva a fiatal önkéntesekkel a febuxosztát ismételt alkalmazásának hátterében, nem volt jelentős változás a gyógyszer és metabolitjainak AUC-jában. Idős betegeknek nincs szükségük az Adenuric adagjának egyedi kiválasztására.

Gyógyszerkölcsönhatások

• citosztatikumok: ezeknek a szereknek a febuxosztáttal való kölcsönhatására vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek, ennek következtében nem zárható ki az utóbbi esetleges kölcsönhatása az egyidejűleg alkalmazott citotoxikus gyógyszerekkel;
• teofillin: az anyag farmakokinetikai paraméterei vagy tolerálhatósága nem változott, ha egyszeri 400 mg-os dózisban febuxosztáttal kombinálva 80 mg-os napi dózisban alkalmazták; ez a kombinált használat nem igényel különösebb óvintézkedéseket; a teofillin és a 120 mg febuxosztát egyidejű alkalmazását nem vizsgálták;
• roziglitazon és a CYP2C8 izoenzim egyéb szubsztrátjai: ezen szerek és az Adenuric adagjában nem szükséges változtatni; in vitro adatok szerint a febuxosztát a CYP2C8 izoenzim gyenge inhibitorai közé tartozik, ha napi 120 mg-os dózisban és a roziglitazon egyszeri 4 mg-os dózisban szedik, a roziglitazon és metabolitjának, az N-dismetil-roziglitazon farmakokinetikai jellemzőiben nem történt változás;
• a glükuronidáció gátlói, ideértve a naproxent is: _a febuxosztát AUC, C _max és T _{1/2 növekedése} 41, 28, illetve 26% -kal nőtt, amikor utóbbit naproxennel kombinálták napi kétszer 250 mg dózisban; a glükuronidációs folyamatot gátló gyógyszerek, mint például a probenecid és az NSAID-k elméletileg képesek befolyásolni a febuxosztát kiválasztását; a vizsgálatok során a febuxosztát és a naproxen vagy más NSAID-k / ciklooxigenáz-2 (COX-2) inhibitorok egyidejű alkalmazása nem vezetett a mellékhatások gyakoriságának klinikailag jelentős növekedéséhez; ezzel a kombinációval nincs szükség a gyógyszerek adagjának módosítására;
• kolchicin / hidroklorotiazid / indometacin: kombinált terápia alatt nem szükséges megváltoztatni az Adenuric adagját;
• varfarin: nincs hatással az INR-re (nemzetközi normalizált arány), a VII-es faktor aktivitására és a warfarin farmakokinetikájára, ha febuxosztáttal kombinálva alkalmazzák 80 vagy 120 mg / nap dózisban; Ezzel a kombinációval a warfarin adagjának módosítása nem történik meg;
• a glükuronidáció erőteljes induktora: fokozható a febuxosztát metabolikus átalakulása és csökkenthető annak hatékonysága; 1-2 héttel a kombinált terápia megkezdése után ellenőrizni kell a vér húgysavszintjét a szérumban, ha a glükuronidációs induktort törlik, _a febuxosztát C _max növekedése figyelhető meg;
• a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjai (beleértve a dezipramint is): a febuxosztát az in vitro adatok szerint a CYP2D6 izoenzim gyenge inhibitoraira utal; miközben a febuxosztátot napi 120 mg-os dózisban szedték, a dezipramin AUC-ját 22% -kal növelték, ami a febuxosztát in vivo gyenge gátló hatásának bizonyítéka a CYP2D6 izoenzimre; nem szükséges ennek az izoenzimnek és az Adenuric szubsztrátjainak dózismódosítása;
• antacidok (magnézium / alumínium-hidroxidot tartalmaznak): a febuxosztát abszorpciója körülbelül 1 órával, a C _max 32% -kal csökkent, míg a szer AUC-értéke nem változott szignifikánsan; az Adenuric szedése kombinálható savlekötők szedésével.

Analógok

Az Adenuric analógja: Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Adenuric-ról

Az Adenuric-ról az orvosi weboldalakon és a speciális fórumokon található vélemények főleg a felnőttek hiperurikémiájának kezelésében tanúsított hatékonyságát mutatják. A gyógyszer szedése a húgysav koncentrációjának valódi és gyors csökkenéséhez vezet a vérben. Az előnyök közé tartozik a kényelmes adagolási rend is - naponta egyszer. De a köszvény elleni gyógyszer alkalmazása csak a kezelőorvos utasítása szerint ajánlott.

Az Adenuric hátránya a magas költség, az ellenjavallatok jelenléte és a mellékhatások lehetséges kialakulása.

Az Adenuric ára a gyógyszertárakban

Az Adenuric filmtabletta formájában történő kiszerelése 28 darabot tartalmazó csomaghoz lehet: 80 mg - 2500 rubel, 120 mg - 3000 rubel adagolás.

Adenurik: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Adenuric tabletta p.o. 80mg 28 db. 2368 RUB megvesz

Adenuric 80 mg filmtabletta 28 db. 2368 RUB megvesz

Adenuric 120 mg filmtabletta 28 db. 2587 RUB megvesz

Adenuric tabletta p.o. 120mg 28 db. 3179 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!