Ademetionin
Ademetionin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Ademetionin
ATX kód: A16AA02
Hatóanyag: ademetionin (ademetionin)
Gyártó: Biokémikus, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2020.05.14
Az ademetionin hepatoprotektív gyógyszer antidepresszáns aktivitással.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - liofilizátum intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) adagolásra alkalmas oldat készítéséhez: majdnem fehér vagy fehér porózus tömeg; a gyógyszerrel kiegészítve van egy átlátszó színtelen vagy sárgás oldószer [kartondobozban, az Ademetionin használatára vonatkozó utasítások, 5 injekciós üveg, mindegyikben 400 mg liofilizátum, 5 ampulla (5 ml) oldószerrel és egy hígítóval ellátva; rovátkával, ponttal vagy törésgyűrűvel rendelkező ampullák esetében a szkarifikátort nem tartalmazza a készlet].
1 liofilizátumot tartalmazó injekciós üveg 736 mg hatóanyagot - ademetionint tartalmaz (az ademetionin-ion tartalmának felel meg - 400 mg).
1 ml oldószer összetétele: injekcióhoz való víz, 1 M nátrium-hidroxid-oldat, L-lizin-monohidrát (L-lizinre vonatkoztatva).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az ademetionin a hepatoprotektív szerek egyike. Neuroprotektív, antifibrózus, antioxidáns, regeneráló és méregtelenítő hatású, antidepresszáns hatású, kololeketikus és koleretikus tulajdonságokkal rendelkezik.
Az anyag a test minden környezetében jelen van, serkenti az ademetionin (S-adenozil-L-metionin) termelését és kompenzálja hiányát. Legnagyobb tartalma az agyban és a májban található.
Az ademetionin kulcsszerepet játszik a test metabolikus folyamataiban, részt vesz a transzaminációban, a kéntelenítésben és a transzmetilezésben. Transzmetilezési reakciókban metilcsoportot adományoz, amely hormonok, fehérjék, nukleinsavak neurotranszmittereinek, sejtmembránok foszfolipidjeinek stb. Szintéziséhez vezet. biztosítja a sejtes méregtelenítés redox mechanizmusát), a taurin és a cisztein. Növeli a taurin és a cisztein koncentrációját a plazmában, a glutamint a májban, csökkenti a metionin tartalmát a szérumban, ezáltal normalizálva a máj metabolikus reakcióit.
A dekarboxilezést követően a gyógyszer részt vesz az aminopropilációs reakciókban, mint a putreszin (a sejtek regenerálódását és a hepatocyta-proliferációt serkentő poliamin), a spermidin és a spermin prekurzorai, amelyek a riboszóma szerkezetét alkotják. Ez csökkenti a fibrózis valószínűségét.
Az ademetionin koleretikus tulajdonságokkal rendelkezik, segít normalizálni az endogén foszfatidilkolin hepatocitákban történő szintézisét, ami növeli a membránok polarizációját és folyékonyságát. Ez pedig javítja a májsejtek membránjaihoz kapcsolódó epesavak transzportrendszereinek működését, és elősegíti az epesavak átjutását az epeúti rendszerbe. Megmutatja az intrahepatikus cholestasis hatékonyságát, mind az intralobuláris, mind az interlobularis, csökkenti az epesavak toxicitását a hepatocytában, elvégezve azok szulfatálását és konjugációját. A taurinnal történő kombináció növeli az epesavak oldhatóságát és a hepatocitából történő kiválasztódását. Az epesavak szulfatálása hozzájárul a vesék által történő eliminációjukhoz, megkönnyíti a hepatocita membránon való áthaladást és az epében történő kiválasztódást. Ugyanakkor maguk a szulfatált epesavak további védelmet nyújtanak a májsejtek membránjaiban a nem szulfatált epesavak toxikus hatásaival szemben, amelyek intrahepatikus kolesztázis esetén fokozott koncentrációban vannak jelen a hepatocitákban.
Diffúz májbetegségekben (hepatitis, cirrhosis) intrahepatikus cholestasis szindrómában a gyógyszer csökkenti a viszketés súlyosságát és a biokémiai paraméterek változását, beleértve az aminotranszferázok, az alkalikus foszfatáz aktivitását, a közvetlen bilirubin szintjét stb. A kezelés abbahagyását követő 3 hónapon belül hepatoprotektív és choleretic hatások. Az ademetionin javallt különféle hepatotoxikus szerek által okozott hepatopathiák kezelésére.
Az opioid-függőség hátterében májkárosodás kíséretében az ademetionin visszavonja a megvonás klinikai jeleit, javítja a máj funkcionális állapotát és a mikroszómális oxidációs folyamatokat. Antidepresszáns aktivitása fokozatosan nyilvánul meg, a terápia első hetének végétől kezdődően, és a felhasználást követő 14 napon belül stabilizálódik. Megmutatja az amitriptilinre rezisztens visszatérő endogén és neurotikus depresszió hatékonyságát.
Az ademetionin megakadályozhatja a depresszió kiújulását. Az osteoarthritis hátterében történő alkalmazás elősegíti a porcszövet részleges regenerálódását, a proteoglikánok szintézisének növekedését és a fájdalom súlyosságának csökkenését.
Farmakokinetika
Az parenterális beadáshoz az ademetionin biológiai hozzáférhetősége 96%. A maximális koncentrációt a vérplazmában az alkalmazás után 45 perccel érik el. A vérplazma fehérjéihez kis mértékben kötődik, kevesebb, mint 5% -os szinten. Áthatol a vér-agy gáton. Az anyagtartalom jelentős növekedését észlelik a cerebrospinalis folyadékban. Az anyagcsere folyamata a májban zajlik.
A gyógyszer képződésének, fogyasztásának és újbóli kialakulásának időszakát ademetionin ciklusnak nevezzük. Ennek a ciklusnak az első szakaszában az ademetionin-függő metilázok az anyagot szubsztrátként használják az S-adenozil-homocisztein előállításához, amelyet azután S-adenozil-homocisztein-hidraláz alkalmazásával adenozinná és homociszteinné hidrolizálnak. Ez utóbbi viszont reverz átalakuláson megy át metioninná egy metilcsoport 5-metil-tetrahidrofolátból történő átvitelével. Ennek eredményeként a metionin átalakítható ademetioninná, befejezve a ciklust.
A plazma felezési ideje 1,5 óra, a kiválasztást főként a vesék végzik.
Felhasználási indikációk
Liofilizátum intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez Az ademetionint intrahepatikus kolesztázis és különböző eredetű májelváltozások esetén írják fel:
- cirrhotikus és cirrhotikus állapotok - mérgező, beleértve alkoholos, vírusos, gyógyászati (antibakteriális szerekkel, triciklusos antidepresszánsokkal, vírusellenes, tuberkulózisellenes és daganatellenes gyógyszerekkel, orális fogamzásgátlókkal végzett kezelés során);
- másodlagos encephalopathia;
- depressziós szindróma, beleértve a másodlagos;
- megvonási szindróma.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- bipoláris zavar;
- életkor 18 évig;
- A terhesség I. és II. Trimesztere;
- laktációs időszak;
- megállapított túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Rokon (az Ademetionine szedése különleges gondosságot és gondos orvosi felügyeletet igényel)
- veseelégtelenség;
- kombinált kezelés növényi készítményekkel, triptofánt tartalmazó gyógyszerekkel, triciklusos antidepresszánsokkal (klomipramin), szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal;
- A terhesség III. Trimesztere;
- idős kor.
Ademetionin, használati utasítás: módszer és adagolás
A liofilizátumból készített oldatot intravénás és intramuszkuláris beadásra szánják.
A gyógyszert közvetlenül felhasználás előtt feloldják egy speciálisan szállított oldószerben. A liofilizátum fennmaradó részét megsemmisítik. Nem keverhető kalciumionokat tartalmazó oldatokkal és lúgos oldatokkal. Ha a porózus massza színe nem fehér, sárgás árnyalatú vagy csaknem fehér (a palackban lévő hő vagy repedések miatt), annak használata nem ajánlott.
Intravénás alkalmazás esetén az oldatot nagyon lassan adják be.
A terápia intravénás vagy intramuszkuláris injekcióval kezdődik, a beteg testtömegének 1 kg-jára számított napi 5–12 mg kiszámítása alapján.
Ajánlott adagolási rend:
- intrahepatikus kolesztázis: 400–800 mg naponta (1-2 üveg) 14 napig;
- depresszió: 400–800 mg naponta (1-2 üveg) 15–20 napig. Ha támogató kezelésre van szükség, a gyógyszert továbbra is tabletta formájában alkalmazzák, napi 800–1600 mg dózisban, 14–28 napig.
Az ademetionin alkalmazását mind i / v, mind i / m adagolással meg lehet kezdeni, további tabletták formájában történő alkalmazással vagy azonnal ennek a dózisformának a használatával.
A klinikai vizsgálatok során nem találtak különbségeket a gyógyszer hatékonyságában idős betegeknél a fiatalabb betegekéhez képest. Figyelembe véve azonban a szív, a máj vagy a vesék fennálló működési zavarainak, más kísérő betegségeknek vagy más gyógyszerekkel kombinált terápiának a magas kockázatát, az időseknél a gyógyszer adagját óvatosan kell kiválasztani, a liofilizátum alkalmazását a dózistartomány alsó határától kezdve.
Az anyag veseelégtelenségben történő alkalmazására vonatkozó klinikai adatok korlátozottak, ezért ezekben az esetekben orvosi felügyelet szükséges a kinevezéséhez.
Az ademetionin farmakokinetikai paraméterei egészséges egyénekben és krónikus májbetegségben szenvedőknél hasonlóak.
Mellékhatások
A hasmenés, az émelygés és a fejfájás volt a leggyakoribb mellékhatás az Ademetionine több mint 2100 önkéntessel végzett klinikai vizsgálatában.
Lehetséges nemkívánatos események (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka; a rendelkezésre álló adatok alapján a gyakoriság nem határozható meg meghatározatlan gyakoriság):
- fertőző és parazita patológiák: ritkán - húgyúti fertőzések;
- immunrendszer: ritkán - a pulzusszám változása (bradycardia, tachycardia) vagy vérnyomás (artériás hipertónia / hipotenzió), kellemetlen érzés a mellkas területén, hátfájás, hörgőgörcs, légszomj, anafilaktoid vagy anafilaxiás reakciók (beleértve a bőr kipirulását is), reakciók fokozott érzékenység;
- psziché: gyakran - álmatlanság, szorongás; ritkán - zavartság, izgatottság;
- idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - dysgeusia, paresthesia, szédülés;
- erek: ritkán - phlebitis, artériás hipotenzió, hőhullámok;
- légzőrendszer, a mellkas szervei és a mediastinum: ritkán - gégeödéma;
- gyomor-bél traktus: gyakran - hányinger, hasmenés, hasi fájdalom; ritkán - hányás, gyomor-bélrendszeri zavar, gyomor-bélvérzés, fájdalom a gyomor-bél traktusban, puffadás, emésztési zavar, szájszárazság; ritkán - nyelőcsőgyulladás, puffadás;
- a bőr és a bőr alatti szövet: gyakran - viszkető bőr; ritkán - bőrallergiás reakciók (beleértve az erythema, urticaria, bőrkiütés és viszketés), angioödéma, fokozott izzadás;
- mozgásszervi és kötőszövet: ritkán - izomgörcsök, arthralgia;
- általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: ritkán - hidegrázás, láz, ödéma, aszténia, reakciók és bőrelhalás az injekció beadásának helyén; ritkán - rossz közérzet.
Túladagolás
Nincsenek adatok az ademetionin túladagolásáról.
Különleges utasítások
Figyelembe véve a gyógyszer tónusos hatását, nem ajánlott lefekvés előtt bevenni. Amikor májcirrózisban szenvedő betegek számára írják fel a hiperazotémia hátterében, fontos a vér nitrogéntartalmának szisztematikus szabályozása. A hosszú távú terápiát a szérum kreatinin- és karbamidszint periodikus meghatározásával kell kísérni.
400 mg ademetionin nem ajánlott bipoláris rendellenességben szenvedő betegek számára. Vannak jelentések a depresszió áttéréséről hipomaniába vagy mániába annak alkalmazásának hátterében. Depresszió esetén megnő az öngyilkosság és más súlyos mellékhatások valószínűsége, ezért a terápia ideje alatt az ilyen betegeket állandó orvosi felügyelet alatt kell tartani a depresszió megnyilvánulásainak felmérése és kezelése érdekében. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy tájékoztatni kell az orvost arról, hogy a liofilizátum alkalmazásának ideje alatt nem javul vagy romlik az állapot. Beszámoltak a szorongás hirtelen megjelenéséről vagy fokozódásáról is a használata során. A kezelés abbahagyása általában nem szükséges, több esetben a szorongás megszűnt az adag csökkentése vagy a gyógyszer alkalmazásának leállítása után.
Mivel a gyógyszer tartalma csökkenhet a folsav és a cianokobalamin hiányában, veszélyeztetett betegeknél (terhesség, májbetegség, vérszegénység, vagy ha patológia vagy étrend betartása miatt fennáll a vitaminhiány kialakulásának kockázata, például vegetáriánusoknál), a tartalmat ellenőrizni kell vitaminok a vérplazmában. Ha hiányosságukat az ademetionin-terápia előtt vagy alatt észlelik, ajánlott cianokobalamint és folsavat szedni.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy egy immunológiai elemzés során az oldat alkalmazása a vér magas homociszteinszintjének mutatójának hamis meghatározásához vezethet. Ebben a tekintetben ajánlott más elemzési módszereket alkalmazni a homocisztein koncentrációjának meghatározására.
1 adag ademetionin összetétele kevesebb, mint 23 mg (1 mmol) nátriumot tartalmaz, vagyis gyakorlatilag nem tartalmazza ezt az elemet.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az ademetioninnal végzett kezelés ideje alatt szédülés alakulhat ki, ezért a járművek vezetése, valamint a fokozott figyelemhez kapcsolódó egyéb munkák elvégzése mindaddig tilos, amíg a beteg meg nem győződik arról, hogy a terápia nem befolyásolja-e az ilyen jellegű tevékenységeket.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az ademetionin alkalmazása a terhesség első és második trimeszterében nem ajánlott. A harmadik trimeszterben a gyógyszer szedésekor óvatosság szükséges.
Ha szoptatás alatt szükséges használni a gyógyszert, a szoptatás leáll.
Gyermekkori használat
Az ademetionin alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél ellenjavallt, mivel alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem vizsgálták kellőképpen.
Károsodott vesefunkcióval
A veseelégtelenség relatív ellenjavallat az ademetionin kinevezéséhez.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a kezelés körültekintéssel ajánlott.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az ademetionin kölcsönhatását más anyagokkal / készítményekkel nem állapították meg. Beszámoltak a szerotonin-felesleges szindróma kialakulásáról az ademetioninnal és klomipraminnal kombinált kezelés hátterében (ilyen esetekben ajánlatos óvatosnak lenni).
Analógok
Az ademetionin analógjai: Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N stb.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Ademetioninról
Az ademetioninról kevés értékelés szól, ami jelzi annak hatékonyságát.
Ademetionin ára a gyógyszertárakban
Az Ademetionine 400 mg ára nem ismert, mert a gyógyszertárakban nem kapható. A kábítószer-analógok hozzávetőleges költsége (minden gyógyszer 5 ampullát tartalmaz 400 mg liofilizátummal együtt csomagolásban intravénás és intramuszkuláris beadáshoz való oldat készítéséhez minden ampullában és egy oldószerben): Heptral - 1560–1955 rubel, Samelix - 1309–1379 dörzsölje, Heptor - 1055-1566 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
