Kozaar - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Gyógyszerkölcsönhatások
11. 11. Analógok
12. 12. A tárolás feltételei
13. 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
14. 14. Vélemények
15. 15. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Cozaar

ATX kód: C09CA01

Hatóanyag: lozartán (lozartán)

Producer: Merck Sharp és Dome B. V., Hollandia

Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13

Az árak a gyógyszertárakban: 85 rubeltől.

megvesz

A Kozaar egy angiotenzin II receptor antagonista.

Kiadási forma és összetétel

Cozaar adagolási forma - filmtabletta: fehér, ovális alakú tabletták egyik oldalán elválasztó vonal, a másik oldalon "952" - másik oldalán csepp alakú - metszet "960", a másik oldalon sima felület (50 mg, 14 db; 100 mg, 7 vagy 14 db. Hólyagokban, kartondobozban 1 vagy 2 buborékcsomagolás).

A hatóanyag a lozartán-kálium, 1 tablettában - 50 vagy 100 mg.

Kiegészítő komponensek: előzselatinizált kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

Héj összetétele: hipromellóz, hipoprolóz (0,3% szilícium-dioxiddal), karnauba viasz, titán-dioxid.

Farmakológiai tulajdonságok

A Cozaart hipotenzív hatás jellemzi.

Farmakodinamika

A lozartán az angiotenzin II AT ₁ -receptorainak szelektív antagonistáihoz tartozik, amelyek szájon át történő alkalmazásuk során rendkívül hatékonyak. Ez a vegyület és karboxilezett metabolitja (E-3174), amelyet szintén farmakológiai aktivitás jellemez, in vivo és in vitro egyaránt, blokkolja az angiotenzin II-vel kapcsolatos bármely fiziológiai hatást, függetlenül származási forrásától vagy a szintézis módszerétől. Néhány más peptid angiotenzin II antagonistához képest a Cozaar hatóanyaga nem rendelkezik agonista tulajdonságokkal.

A lozartán szelektíven kötődik az AT ₁ -receptorokhoz, és nem kötődnek és blokkolják a kardiovaszkuláris rendszer működésének szabályozásáért felelős más hormonok és ioncsatornák receptorait. Ezenkívül a vegyület nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE, kinináz II), amely elősegíti a bradikinin pusztulását. Ezért a lozartán hatása nem foglalja magában azokat a hatásokat, amelyek nem kapcsolódnak közvetlenül az AT ₁ receptorok blokkolásához _: ödéma kialakulása vagy a bradikinin által közvetített hatások növekedése (a lozartán szedésekor ezek legfeljebb 1,7% -kal, placebo esetén - 1,9% -kal növekednek)).

A lozartán megakadályozza a diasztolés és szisztolés vérnyomás emelkedését az angiotenzin II infúzió alatt. Amikor ennek a vegyületnek a maximális koncentrációja a vérplazmában eléri a Cozaar 100 mg-os adagjának bevétele után, az angiotenzin II fenti hatása körülbelül 85% -kal, 1 nap elteltével pedig egyszeri és többszöri adagolással is csökken - 26–39% -kal.

A lozartán-kezelés során a negatív visszacsatolás megszűnik, amely a reninszintézis angiotenzin II általi szuppressziójában fejeződik ki, ami növeli a vérplazma renin (ARP) aktivitását. Az ARP növekedése az angiotenzin II tartalmának növekedését okozza a vérplazmában.

Az artériás hipertóniában szenvedő betegek hathetes, 100 mg-os napi dózisú Kozaar-kezelésével az angiotenzin II szintje a vérplazmában 2-3-szorosára emelkedik a lozartán maximális lehetséges szintjének elérésekor. Néhány betegnél az angiotenzin II tartalmának még nagyobb növekedését figyelték meg a vérben, különösen rövid (legfeljebb 2 hét) terápia esetén. A kezelés során azonban az aldoszteron koncentrációjának csökkenése a vérplazmában és a vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg 2 és 6 hetes terápia után, ami jelzi az angiotenzin II receptorok blokkolásának hatékonyságát. A Cozaar törlését követően az ARP és az angiotenzin II koncentrációja 3 napig csökken a losartan-kezelés megkezdése előtt feljegyzett értékekre.

A lozartán és aktív metabolitjának a vérplazmában lévő tartalma, valamint a lozartán vérnyomáscsökkentő hatása a Cozaar adagjának növelésével nő. Mivel a lozartán és aktív metabolitja angiotenzin II receptor antagonista, mindkettő majdnem azonos mértékben járul hozzá az antihipertenzív hatás kialakulásához.

Egészséges férfi önkéntesek részt vettek a Cozaar testre gyakorolt hatásainak vizsgálatában, amikor szájon át fogyasztották magas és alacsony sótartalmú étrend mellett. A kísérlet bebizonyította, hogy a lozartán egyetlen dózisa 100 mg-os dózisban nem befolyásolja a glomeruláris filtrációs sebességet, a vese plazma áramlásának hatékonyságát és a filtrációs frakciót. A lozartánt natriuretikus hatás jellemezte, amely kifejezetten alacsony sótartalmú étrend mellett kifejezett, és valószínűleg nem kapcsolódik a korai nátrium-visszaszívódás elnyomásához, és a proximális vese tubulusokban zajlik. A Kozaar aktív komponense a húgysav vesén keresztüli kiválasztásának ideiglenes növekedését is okozta.

Arteriás hipertóniában és proteinuriaban szenvedő betegeknél (legalább 2 g / 24 óra), akiknek nincs cukorbetegségük, és akik 8 héten át szedik a Cozaar-t 50 mg-os dózisban, fokozatosan 100 mg-ra emelve, a proteinuria megbízhatóan regisztrált csökkenést mutat, 42%, valamint az immunglobulinok és az albumin frakcionális kiválasztásának csökkenése. Ebben a betegcsoportban a lozartán normalizálta a glomeruláris szűrési sebességet és csökkentette a szűrési frakciót.

A posztmenopauzás időszakban artériás hipertóniában szenvedő nőknél, akik Cozaar-t 4 hétig 50 mg-os dózisban szedtek, a kezelésnek a prosztaglandinok szisztémás és vesekoncentrációjára gyakorolt hatását nem regisztrálták.

A lozartán nem befolyásolja az autonóm reflexeket, és nem jellemzi a vérplazmában lévő noradrenalin szintjéhez viszonyított elhúzódó hatást.

A lozartán napi 150 mg-os dózisban történő bevétele nem okozott súlyos változásokat a vércukorszintben és az éhomi trigliceridkoncentrációban, valamint a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterinben és az összes koleszterinszintben artériás hipertóniában szenvedő betegeknél.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás esetén a lozartán elég jól felszívódik és metabolizálódik. Jellemzője a máj első "pass" hatása, amelynek során farmakológiai aktivitású karboxilezett metabolit és inaktív metabolitok képződnek. Az anyag szisztémás biohasznosulása tabletta formájában körülbelül 33%. A lozartán és aktív metabolitjának maximális koncentrációját átlagosan 1, illetve 3-4 órával rögzítik az alkalmazás után. Ha a Kozaart szokásos étkezés közben fogyasztják, az aktív komponens koncentrációja a vérplazmában változatlan marad.

A lozartán és aktív metabolitja vérplazma fehérjékkel (főleg albumin) való kötődési foka eléri a 99% -ot. A lozartán eloszlási térfogata 34 liter. Patkányokon végzett kísérletek kimutatták, hogy a vér-agy gát gyakorlatilag megközelíthetetlen az anyag számára.

A Cozaar adagjának körülbelül 14% -a, orálisan vagy intravénásan beadva, aktív metabolitjába kerül. Emellett farmakológiailag inaktív metabolitokat is azonosítottak, amelyek közül 2 fő metabolit képződik, amelyek a butil oldallánc hidroxilezésének eredményeként keletkeznek, és egy másodlagos jelentőségű metabolit, az N-2-tetrazol-glükuronid dominál.

A Kozaar hatóanyagának és aktív metabolitjának plazma clearance-e körülbelül 600 ml / perc, illetve 50 ml / perc. Ezen vegyületek renális clearance-e kb. 74 ml / perc, illetve 26 ml / perc. A lozartán szájon át történő bevétele esetén a bevett dózis körülbelül 4% -a változatlan formában ürül a vizelettel, és a dózis körülbelül 6% -a ugyanúgy kiválasztódik aktív metabolit formájában. A lozartán és aktív metabolitja esetében a lineáris farmakokinetikai paraméterek jellemzőek a Kozaar 200 mg-os dózisban történő orális alkalmazásakor.

Szájon át történő beadás után a lozartán és aktív metabolitjának a plazmában való tartalma polexponenciálisan csökken, a végső felezési idő kb. 2, illetve 6-9 óra. Ha a Kozaar-t napi egyszeri 100 mg-os dózisban veszik be, a lozartán vagy annak aktív metabolitja nem halmozódik fel a szervezetben. A lozartán és aktív metabolitjainak kiválasztása a vesén keresztül, valamint az epével a beleken keresztül történik. A ¹⁴ C- atomokkal jelzett lozartán orális beadása után férfi betegeknél a radioaktív izotóp körülbelül 35% -a vizeletben, 58% -a pedig székletben található. ¹⁴ C lozartán intravénás beadása esetén a radioaktivitás körülbelül 43% -át a vizelet és 50% -át a széklet határozza meg.

Az artériás hipertóniában szenvedő idős férfi betegeknél a lozartán és aktív metabolitjának a vérplazmában lévő tartalma gyakorlatilag hasonló az azonos betegségben szenvedő fiatal férfiak megfelelő mutatóihoz.

A magas vérnyomásban szenvedő nőknél a lozartán szintje a vérplazmában kétszer magasabb volt, mint az azonos állapotú férfiaknál. Az aktív metabolit koncentrációja mindkét nemnél szenvedő betegeknél közel azonos volt. Ennek a jelenségnek azonban gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége.

A Cozaar szájon át történő beadása után enyhe és közepesen súlyos alkoholos májcirrózisban szenvedő betegeknél a lozartán és aktív metabolitja a vérplazmában 5, illetve 1,7-szer nagyobb volt, mint egészséges fiatal férfiaknál, akik önként vettek részt a kísérletben.

A 10 ml / percnél magasabb CC értékű betegeknél a Kozaar hatóanyag plazmakoncentrációja hasonló a normál vesefunkciójú betegek koncentrációjához. A hemodialízis alatt álló betegek AUC-értéke (a koncentráció-idő görbe alatti terület) körülbelül kétszerese az intakt vesefunkciójú betegek ehhez a paraméteréhez képest. Az aktív metabolit tartalma a vérplazmában változatlan marad veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy hemodialízisben szenvedő betegeknél. Hemodialízissel lehetetlen eltávolítani a lozartánt és aktív metabolitját a szervezetből.

Felhasználási javallatok

• Artériás magas vérnyomás;
• Krónikus szívelégtelenség angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorokkal végzett hatástalan terápiával;
• Proteinuria a 2-es típusú diabetes mellitus hátterében (a betegek veséjének védelme érdekében lassítsa a veseelégtelenség progresszióját a hiperkreatininémia előfordulásának csökkenésével, a krónikus veseelégtelenség végstádiumának előfordulásával, ha vesetranszplantációra vagy hemodialízisre van szükség, a proteinuria és a halálozási arány csökkentése érdekében);
• Artériás hipertónia és bal kamrai hipertrófia (a stroke, a miokardiális infarktus és a kardiovaszkuláris mortalitás kockázatának csökkentése érdekében).

Ellenjavallatok

• A terhesség és a szoptatás időszaka;
• 18 év alatti életkor;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

A Kozaar-t körültekintően kell felírni olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében vese- és / vagy májbetegség szerepel, csökkent vérkeringésű betegeknél, ideértve a nagy dózisú diuretikumok kezelését is.

Utasítások a Kozaar használatához: módszer és adagolás

A Cozaar tablettákat naponta 1 alkalommal kell bevenni, bármikor, bármikor, étkezéstől függetlenül.

A gyógyszer adagját az orvos a klinikai javallatok alapján írja elő.

A Kozaar ajánlott adagja:

• Artériás hipertónia: 50 mg kezdeti és fenntartó adagként, ha nagyobb hatás eléréséhez szükséges, 100 mg-ot is bevehet. Stabil hipotenzív hatás 3-6 hetes terápia után jelentkezik. Csökkent BCC-s betegeknél a gyógyszer kezdeti adagját 25 mg mennyiségben írják elő. A máj patológiájának kórelőzményének jelzésénél csökkenteni kell a gyógyszer adagját. Idős betegeknek és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, beleértve a dialízisben szenvedőket is, nem kell módosítaniuk a kezdeti adagot;
• Krónikus szívelégtelenség: a kezdeti dózis 12,5 mg, a titrálás hetente egyszer ajánlott, egyéni fenntartó dózis elérésével (12,5 mg, 25 mg vagy 50 mg);
• 2-es típusú cukorbetegség proteinuriával: a kezdő adag 50 mg, figyelembe véve a vérnyomás (BP) csökkenését, az adagot fokozatosan növelni kell 100 mg-ra. A gyógyszer együttes alkalmazása vizelethajtókkal, alfa- és béta-blokkolókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, központilag ható gyógyszerekkel, egyéb hipoglikémiás szerekkel (glitazonok, szulfonilureás származékok, glükozidáz inhibitorok) és inzulinnal látható;
• Artériás hipertónia és bal kamrai hipertrófia: A kezdő dózis a társult szív- és érrendszeri betegségek és a mortalitás kialakulásának valószínűségének csökkentésére 50 mg. Tekintettel a vérnyomáscsökkenés mértékére, a további terápia magában foglalja a gyógyszer adagjának 100 mg-ra emelését vagy alacsony dózisú hidroklorotiazid felírását.

Mellékhatások

A Kozaar alkalmazásának kontrollált klinikai tanulmányai során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

• A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, fokozott pulzusszám;
• A légzőrendszerből: az orrnyálkahártya duzzanata, köhögés, felső légúti fertőzések, garatgyulladás, arcüreggyulladás;
• Az emésztőrendszerből: hányinger, dyspepsia, hasmenés;
• Az idegrendszerből: álmatlanság, fejfájás, szédülés;
• A mozgásszervi rendszerből: izomgörcsök, hátfájás;
• A test egészének oldaláról: fáradtság és gyengeség, mellkasi és / vagy gyomorfájdalom, ödéma;
• A laboratóriumi paraméterek részéről: hiperkalémia (az alanin-aminotranszferáz megemelkedett szintje a gyógyszer megvonása után általában normalizálódott).

Mellékhatások a Cozaar szedésének hátterében, amelyet a széles klinikai gyakorlatban észleltek:

• Emésztőrendszer: rendellenes májműködés; ritkán - hepatitis;
• Vérképző rendszer: thrombocytopenia, vérszegénység;
• Vázizomrendszer: arthralgia, myalgia; ritkán - rhabdomyolysis;
• Idegrendszer: migrén; ritkán - dysgeusia;
• Légzőrendszer: köhögés;
• Bőrgyógyászati reakciók: viszketés, csalánkiütés, a bőr kipirulása;
• Allergiás reakciók: ritkán - vasculitis, Schönlein-Henoch-kór, angioneurotikus ödéma, beleértve a glottis, a gége ödémáját, légúti elzáródással és / vagy az ajkak, az arc, a nyelv és / vagy a garat ödémája (néhány beteg túlérzékenységi reakciót szenvedett az előző beadás során. ACE-gátlók).

Általában a Kozaar jól tolerálható, a mellékhatások átmeneti jellegűek és enyhe formában jelentkeznek, amely nem igényli a gyógyszer abbahagyását.

Túladagolás

A Kozaar túladagolására vonatkozó adatok korlátozottak. Legvalószínűbb tünetei a tachycardia, a vérnyomás jelentős csökkenése és a bradycardia, amelyet parasimpatikus stimuláció válthat ki. Kezelésként tüneti terápiát írnak elő.

Különleges utasítások

A csökkent BCC korrekcióját el kell végezni a Cozaar-kezelés megkezdése előtt, vagy alacsonyabb kezdő dózist kell előírni.

Talán az angioödéma kialakulása a gyógyszerrel szemben túlérzékeny betegeknél.

Orvossal való konzultáció nélkül ellenjavallt a káliumkészítmények és a káliumtartalmú konyhasó-helyettesítők egyidejű alkalmazása.

Amikor a gyógyszert veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel, akik számára a víz-elektrolit egyensúly megsértése jellemző állapot, különös figyelmet kell fordítani mind cukorbetegséggel, mind anélkül.

Ha kórtörténetében májbetegség áll fenn, a Cozaar-t alacsonyabb dózisban kell beadni.

A gyógyszer hatása a renin-angiotenzin rendszerre károsodott vesefunkciót okozhat, és a veseartériák bilaterális szűkületével vagy egyetlen vese artériájának szűkületével növeli a szérum kreatinin és a vér karbamid szintjét. A kezelés abbahagyása után lehetséges a funkcionális változások helyreállítása.

Súlyos krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazása fokozódó azotemia, oliguria és akut veseelégtelenség kialakulását okozhatja, halálos kimenetelű.

A Kozaar felírásakor idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Szinte nem végeztek vizsgálatokat annak értékelésére, hogy a Kozaar milyen hatással van a járművek vezetésére és a komplex mechanizmusok működésére. Vérnyomáscsökkentő terápia során azonban körültekintőnek kell lenni, ha vezet, vagy potenciálisan veszélyes munkát végez, amely fokozott koncentrációt és azonnali pszichomotoros reakciókat igényel. Ez összefügg a szédülés és az álmosság kockázatával a gyógyszer szedésekor, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésekor.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az utasítások szerint tilos a Cozaar felírása terhesség alatt. A renin-angiotenzív rendszert befolyásoló gyógyszerek szedése a terhesség II. És III. Trimeszterében súlyos hibákhoz vagy akár a fejlődő magzat halálához vezethet, ezért a terhesség tényének megállapítása után azonnal a gyógyszer törlődik. A renin-angiotenzin rendszer kialakulásával járó vesefúzió a magzatban nyilvánul meg a második trimeszterben. A magzat kockázata megnő, ha a Cozaar-t a terhesség II. Vagy III. Trimeszterében szedik.

A Kozaar kezelése szoptatás alatt nem ajánlott. A losartan alkalmazásának tapasztalata ebben a betegcsoportban nem elegendő, és nem ismert, hogy az anyag behatol-e az anyatejbe. Ezért össze kell kapcsolni az anya kezelésének lehetséges előnyeit és a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatokat, és döntést kell hoznia a szoptatás leállításáról vagy a Cozaar lemondásáról.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Kozaar digoxinnal, warfarinnal, hidroklorotiaziddal, cimetidinnel, ketokonazollal, fenobarbitállal, eritromicinnel klinikailag jelentős kölcsönhatását nem igazolták.

A flukonazol és a rifampicin szedése alatt az aktív metabolit szintjének csökkentésének a gyógyszer klinikai hatására gyakorolt hatását nem vizsgálták.

A kálium-kiegészítők, a triamterén, a spironolakton, az amilorid és más gyógyszerek, amelyek megakadályozzák az angiotenzin II, a káliumot tartalmazó sók képződését, egyidejűleg növelhetik a vér káliumszintjét.

A lozartán lítiumkészítményekkel kombinálva csökkenti a kiválasztást és növeli a szérumkoncentrációt.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását csökkentik a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), a ciklooxigenáz COX-2 szelektív inhibitorai.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer és az NSAID-k együttadása, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat, tovább ronthatja a vesefunkciót. Ennek a kölcsönhatásnak a hatása visszafordítható.

Az aktív metabolit plazmakoncentrációjának csökkenése a flukonazol és a Kozaar kombinációjának alkalmazása során növeli a lozartán koncentrációját a vérplazmában.

Analógok

A Kozaar analógjai: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

A tárolás feltételei

Sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Kozaarról

A vélemények szerint a Cozaar-t jól tolerálják a betegek, és hatékonyan működik. Szisztematikus kezeléssel a gyógyszer normalizálja a vérnyomást, és ritkán provokálja a mellékhatások (például gyengeség) előfordulását. A betegek megjegyzik a Cozaar alkalmazásának kényelmét is: bevitele nincs összefüggésben az étel bevitelével. A kezelés eredményei a kezdés után körülbelül 1-3 héttel válnak észrevehetővé.

A Cozaar ára a gyógyszertárakban

Az 50 mg-os dózisú Kozaar átlagos ára a gyógyszertári láncokban 265–281 rubel (14 tablettás csomagért). A 100 mg-os gyógyszer 610–689 rubelért (28 tabletta csomagonként) vásárolható meg.

Kozaar: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Kozaar 50 mg filmtabletta 14 db. 85 rubel megvesz

Kozaar 100 mg filmtabletta 28 db. 100 RUB megvesz

Cozaar tabletta pp. 50mg 14 db. 101 RUB megvesz

Cozaar tabletta pp 100mg 28 db. 171 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!