Leponex - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Leponex

Leponex: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Leponex

ATX kód: N05AH02

Hatóanyag: klozapin (Clozapine)

Gyártó: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Egyesült Királyság)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

A Leponex antipszichotikus gyógyszer, amelynek antiszerotonin, nyugtató, antihisztamin hatása van.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: sárga, kerek, ferde szélű, a lapos oldalán körbe vésve a „SANDOZ”, a tabletta másik oldala az elválasztó vonal felé ferde, és „L / O” (25 mg-os adag) vagy „ Z / A (100 mg-os adag) (10 db. Buborékfóliában, 5, 10, 12 vagy 25 buborékcsomagolású kartondobozban és a Leponex használatára vonatkozó utasítások).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: klozapin - 25 vagy 100 mg;
• segédkomponensek: laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, povidon, magnézium-sztearát, talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Leponex antipszichotikus gyógyszer. Hatóanyaga, a klozapin, egy atipikus neuroleptikum. Antipszichotikus és nyugtató hatással bír, gyakorlatilag nem befolyásolja a vér prolaktin-koncentrációjának szintjét, nem okoz kifejezett extrapiramidális reakciókat és katalepsziát, nem nyomja el az amfetamin vagy az apomorfin beadása által okozott sztereotip állapotot.

A klozapin kifejezett blokkoló hatással van a dopamin D4 receptorokra, gyengén blokkolja a D1-, D2-, D3- és D5-receptorokat. Ezenkívül antiszerotonerg tulajdonságokkal rendelkezik, kifejezett alfa-adrenerg blokkoló, antihisztamin és antikolinerg hatással rendelkezik, elnyomja az elektroencefalogram (EEG) aktiválási reakcióját.

A klozapin gyors és klinikailag jelentős nyugtató hatást fejt ki. Antipszichotikus hatása különösen észrevehető olyan skizofréniában szenvedő betegek kezelésében, amelyek nem reagálnak más antipszichotikumok hatására.

A klozapin rövid vagy hosszú távú alkalmazása hatékony a skizofrénia negatív és produktív tünetei ellen, és bizonyos kognitív károsodásokban pozitív tendencia figyelhető meg.

Az olanzapinnal összehasonlítva a klozapint szedő betegeknél az öngyilkossági viselkedés kockázata 24% -kal alacsonyabb. A klozapin a többi antipszichotikumtól különbözik a prolaktin koncentrációjának növekedésének teljes hiányától vagy a szintjének nagyon kicsi növekedésétől. Emiatt a gyógyszer alkalmazásának hátterében nem fordulnak elő olyan nemkívánatos hatások, mint az impotencia, gynecomastia, amenorrhoea, galactorrhea. Ezenkívül szinte nem okoz kifejezett extrapiramidális reakciókat, beleértve az akut disztóniát és a tardív dyskinesiát; ritkán fordulnak elő olyan mellékhatások, mint a parkinsonizmus és az akathisia.

A klozapin alkalmazásának potenciálisan veszélyes mellékhatásai közé tartozik a granulocytopenia és az agranulocytosis, amelyek előfordulása 3, illetve 0,7%.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a klozapin majdnem teljesen felszívódik (90–95%). Az egyidejű étkezés nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét. A klozapin abszolút biohasznosulása a máj első áthaladása során 50-60%. Az egyensúlyi állapotot a Leponex napi kétszeri rendszeres bevitele biztosítja. Átlagosan 2,1 óra alatt érhető el a klozapin maximális koncentrációja a vérben.

A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 95%, az eloszlási térfogat 1,6 l / kg.

A klozapin szinte teljesen metabolizálódik, csak egyetlen metabolitnak, a dezmetilszármazéknak van farmakológiai aktivitása. Hatása a klozapinhoz hasonlóan enyhe és rövidebb időtartamú.

A kiválasztás kétfázisú, az utolsó fázis felezési ideje (T _1/2) 6 és 26 óra között van. A Leponex egyszeri, 75 mg-os dózisa _{után a} végső fázis T _1/2 átlagosan 7,9 óra. Amikor az egyensúlyi állapot 7 napos terápia után eléri, ez az érték 14,2 órára nő. A klozapin metabolitok formájában ürül: a vesén keresztül - akár 50%, a beleken keresztül - a bevitt dózis 30% -a. A vizeletben és a székletben a klozapin változatlanul csak nyomokban található meg.

Megállapították, hogy egyensúlyi állapotban a gyógyszer napi dózisának növelése 37,5 mg-ról 75-re és 150 mg-ra (2 adagra osztva) lineáris dózisfüggő növekedést okoz az AUC-ban (a koncentráció-idő görbe alatti terület), a maximális és a minimális klozapin-koncentrációban a vérplazmában. …

Felhasználási javallatok

A Leponex alkalmazása olyan skizofrénia kezelésére javallt, amely ellenáll a tipikus antipszichotikumok terápiájának vagy intoleranciájuknak.

A rezisztencia vagy a terápiás hatás hiánya a klinikai válasz hiányának minősül, ha egy adott időszakban legalább két antipszichotikum megfelelő adagját alkalmazzák.

A tipikus antipszichotikumok intoleranciájának kritériuma a súlyos és nem korrigált nemkívánatos neurológiai reakciók (extrapiramidális rendellenességek, tardív dyskinesia) kialakulása, amely nem teszi lehetővé kellő klinikai hatás elérését azok alkalmazásakor.

Ezenkívül a Leponex-et az öngyilkossági viselkedés kockázatának csökkentésére írják fel skizofréniában vagy skizoaffektív pszichózisban szenvedő betegeknél, akiknek jelenlegi klinikai képe és kórelőzményéből származó adatok arra utalnak, hogy az öngyilkossági viselkedés megismétlődik.

A Leponex-et a Parkinson-kór pszichotikus rendellenességeinek orvoslására írják fel az antikolinerg gyógyszerek (ideértve a triciklusos antidepresszánsokat is) megszüntetése után a szokásos kezelés hatástalanságával, és megpróbálják csökkenteni a dopaminerg hatású antiparkinson gyógyszer dózisát.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• képtelenség rendszeres klinikai vérvizsgálatot végezni a leukocita képlet meghatározásával;
• az anamnézisben szereplő agranulocytosis, idioszinkratikus vagy toxikus granulocytopenia (kivéve a korábban alkalmazott kemoterápia után kialakult granulocytopenia vagy agranulocytosis eseteket);
• terápiával szemben ellenálló epilepszia;
• a csontvelő diszfunkciója;
• bármilyen etiológiájú központi idegrendszer elnyomása, összeomlás;
• toxikus pszichózisok (beleértve az alkoholos pszichózisokat), kábítószer-mérgezés, kóma;
• szívizomgyulladás és más súlyos szívbetegségek;
• aktív májbetegség, hányinger, sárgaság vagy étvágytalanság kíséretében;
• májelégtelenség, progresszív májbetegség;
• súlyos vesebetegség;
• bénító bélelzáródás;
• hosszan tartó felszabadulású neuroleptikumok és más olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek jelentős potenciállal indukálják az agranulocytosis kialakulását;
• laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktáz-hiány;
• szoptatás;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A Leponex tablettákat fokozott óvatossággal kell alkalmazni az agyi érrendszeri balesetek fokozott kockázatú, demenciában szenvedő idős betegeknél; egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek kifejezett gátló hatást gyakorolnak a csontvelő működésére; alacsony leukocitaszámmal a jóindulatú etnikai neutropenia hátterében; prosztata hiperpláziával, zárt zugú glaukómával, a kórtörténet elsődleges csontvelő betegségével.

Javasoljuk, hogy kerülje a hosszú hatású antipszichotikumokkal (depó forma) történő egyidejű kezelést, amelyek potenciális mieloszuppresszív hatást fejtenek ki.

A Leponex terhesség alatt történő alkalmazása csak nyilvánvaló szükség esetén javasolt, amikor a terápia várható klinikai hatása az anyára felülmúlja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.

Leponex, használati utasítás: módszer és adagolás

A Leponex tablettákat szájon át kell bevenni.

A Leponex felírásakor klinikai vérvizsgálatot kell végezni a leukocita formula meghatározásához, akkor kezdheti el a gyógyszer szedését, ha indikátorai a normál tartományon belül vannak: a leukociták száma 3500 / mm ³ (3,5 x 10 ⁹ / l) és ennél magasabb, a neutrofilek abszolút száma 2000 / mm ³ (2 x 10 ⁹ / l) és nagyobb.

A Leponex agranulocytosis kialakulását okozhatja, amelynek megnyilvánulásai hozzájárulhatnak súlyos fertőző betegségek megjelenéséhez és halálhoz vezethetnek. Ezért a gyógyszer alkalmazását a leukociták számának és a neutrofilek abszolút számának rendszeres ellenőrzésével kell kísérnie: az első 126 nap során - 1 alkalommal 7 nap alatt, majd - legalább 1 alkalommal 28 nap alatt és 28 nappal a kezelés befejezése után.

A napi dózist egyedileg kell megválasztani, a minimális effektív dózist kell alkalmazni.

A szedáció, a hipotenzió és a görcsrohamok kialakulásának valószínűségének minimalizálása érdekében a napi adagot több adagra kell felosztani.

Benzodiazepinekkel, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal vagy más, klozapinnal kölcsönhatásba lépő gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeknél a Leponex dózisának megfelelő módosítása szükséges.

A klozapin nem ajánlott más antipszichotikumokkal kombinálva.

Ha egy másik orális antipszichotikummal történő kezelésre vált, annak adagját fokozatosan csökkenteni vagy törölni kell. A klinikai adatok alapján a kezelőorvosnak meg kell határoznia a másik neuroleptikummal történő terápia abbahagyásának szükségességét és a Leponexre történő áttérést.

Ajánlott adagolás:

• terápiával szemben rezisztens skizofrénia: a terápia első napja - 12,5 mg (1/2 25 mg-os tabletta) naponta 1-2 alkalommal; a második nap - 25 mg naponta 1-2 alkalommal. Továbbá, feltéve, hogy jól tolerálható, a dózist fokozatosan 25–50 mg-mal emelik több napos időközönként, így a terápia 21 napjának végéig elérheti a napi 300 mg-os dózist. Ezután, ha klinikailag szükséges, a napi adag 50–100 mg-mal növelhető 3-7 naponta. A legtöbb esetben a gyógyszer antipszichotikus hatása napi 300-450 mg klozapin alkalmazásával jelentkezik, több adagra osztva. Egyes betegeknél a klinikai hatás alacsonyabb dózissal érhető el, másoknak akár napi 600 mg-os adagra is szükségük lehet. A teljes terápiás hatás elérése érdekében lehetséges a Leponex nagyobb dózisának alkalmazása. A napi adag egyenetlen felosztása látható, ajánlatos az adag nagy részét lefekvés előtt bevenni. A maximális napi adag 900 mg. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a 450 mg-nál nagyobb napi dózis alkalmazásának hátterében a gyakoribb rohamok és egyéb mellékhatások kockázata nő. A maximális klinikai hatás elérése után a beteget támogató terápiára lehet átvinni alacsonyabb klozapin dózisok alkalmazásával. A dózist óvatosan és lassan kell csökkenteni. Ha a fenntartó adag nem haladja meg a 200 mg-ot, akkor este egyszer bevehető. A fenntartó terápia időtartama legalább 180 nap. A terápia abbahagyását az adag fokozatos csökkentésével kell végrehajtani 7-14 nap alatt. Ha a Leponex hirtelen megvonására van szükség, ideértve a leukopenia kialakulását is,gondos megvizsgálást kell biztosítani a beteg számára az elvonási szindróma esetleges kialakulása vagy a pszichotikus tünetek súlyosbodása kapcsán. A megvonási tünetek lehetnek erős izzadás, fejfájás, hányinger, hányás és hasmenés. Ha a kezelést több mint 2 napig megszakították, akkor a Leponex alkalmazását naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. Továbbá, amíg a terápiás hatást el nem érik, a jó toleranciával rendelkező betegeknél az adag növelése gyorsabban elvégezhető, mint kezdetben. Rendkívül óvatosan, az adagot titrálni kell azoknál a betegeknél, akiknél légzési leállást vagy szívmegállást figyeltek meg a kezdeti dózis kiválasztásakor;hányinger, hányás, hasmenés. Ha a kezelést több mint 2 napig megszakították, akkor a Leponex alkalmazását naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. Továbbá, amíg a terápiás hatást el nem érik, a dózis növelése jó toleranciával rendelkező betegeknél gyorsabban elvégezhető, mint kezdetben. Rendkívül óvatosan, az adagot titrálni kell azoknál a betegeknél, akiknél légzési leállást vagy szívmegállást figyeltek meg a kezdeti dózis kiválasztásakor;hányinger, hányás, hasmenés. Ha a kezelést több mint 2 napig megszakították, akkor a Leponex alkalmazását naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. Továbbá, amíg a terápiás hatást el nem érik, a jó toleranciával rendelkező betegeknél az adag növelése gyorsabban elvégezhető, mint kezdetben. Rendkívül óvatosan, az adagot titrálni kell azoknál a betegeknél, akiknél légzési leállást vagy szívmegállást figyeltek meg a kezdeti dózis kiválasztásakor;akiknél a kezdeti dózis kiválasztásakor légzésleállást vagy szívmegállást figyeltek meg;akinél a dózis kezdeti kiválasztásakor légzésleállást vagy szívmegállást figyeltek meg;
• Az ismételt öngyilkossági magatartás kockázatának csökkentése skizofréniában vagy skizoaffektív pszichózisban szenvedő betegeknél: az adagolási rendet és az egyedi dózis kiválasztását ugyanúgy hajtják végre, mint a terápiára rezisztens skizofréniában szenvedő betegeknél. A kúra időtartama legalább két év. Az öngyilkos viselkedés visszatérő állapotának rendszeres alapos felmérése után az orvos döntést hoz a kezelés abbahagyásáról vagy folytatásáról;
• pszichózis Parkinson-kórban (a szokásos terápia hatástalanságával): a kezdeti napi adag legfeljebb 12,5 mg, este bevéve. Továbbá az adag 12,5 mg-mal növelhető, legalább 3-4 napos intervallum figyelembevételével. A maximális napi adag 50 mg, amelyet a kezelés megkezdése után legkorábban 14 nappal kell elérni. A napi adagot 1 adagban kell bevenni este. A terápiás dózistartomány változó, az átlagos effektív dózis napi 25–37,5 mg. Kivételes esetekben meghaladhatja a napi 50 mg-os adagot, ha 7 napos bevitele nem nyújt kielégítő terápiás hatást. A napi adag további emelése óvatosan történik, legfeljebb 12,5 mg 7 nap alatt. Ne lépje túl a 100 mg-ot naponta. Az első 14–28 nap alatt a kezelést a vérnyomás (BP) rendszeres monitorozásával kell kísérnie fekvő és álló helyzetben. Ha a páciens kifejezett szedációval, ortosztatikus hipotenzióval vagy zavartsággal küzd, az adag növelését korlátozni kell, vagy el kell halasztani. A motoros állapot értékelése alapján csak indikátoros betegeknél csak 14 nappal a pszichotikus tünetek teljes enyhülése után növelhető az antiparkinson gyógyszerek adagja. Ha az adag növelése után pszichotikus tünetek újból kialakulnak, akkor a Leponex adagját 7 nap alatt 12,5 mg-mal, napi 100 mg-ra emelheti, és 1 vagy 2 adagban veheti be. Javasoljuk a terápia abbahagyását a napi adag fokozatos csökkentésével, 12,5 mg-mal 14 naponta egyszer. Az agranulocytosis vagy a neutropenia kialakulása esetén a kezelés azonnali abbahagyása szükséges. Ebben az esetben gondoskodni kell a páciens állapotának gondos pszichiátriai monitorozásáról a tünetek megismétlődésének nagy kockázata miatt.

Ha a vérben az eozinofilek száma meghaladja a 3000 / mm ³ -et, a Leponex-kezelés átmeneti leállítását javasoljuk; a tablettákat csak akkor lehet folytatni, ha az eozinofilek száma kevesebb, mint 1000 / mm ^{3 alá csökkent}.

A gyógyszer törlését akkor hajtják végre, ha a vérlemezkék száma kevesebb, mint 50 000 / mm ³.

A Leponex felírásakor a beteget tájékoztatni kell arról, hogy haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, ha a testhőmérséklet emelkedik, torokfájás jelentkezik, vagy bármilyen fertőző betegség tünete jelentkezik. Az orvosnak minden látogatás alkalmával emlékeztetnie kell erre.

Ha a fertőzés bármely tünete megjelenik, a leukocita vérképének azonnali meghatározása szükséges.

Ha a kezelés első 126 napján egy klinikai vérvizsgálat azt mutatja, hogy a leukociták száma 3500-3000 / mm ³ -ra és / vagy a neutrofilek abszolút száma 2000-1500 / mm ^3- ra csökken, akkor ezen paraméterek ellenőrzése 7 napon belül 2-szer kezdődik. A 126 napos Leponex-kezelés utáni időszakban hematológiai kontrollt hajtanak végre 7 nap alatt 2-szer, ha a leukociták száma 3000-2500 / mm ³, a neutrofilek abszolút száma 1500-1000 / mm ³… Ezenkívül, ha a terápia során a leukociták száma jelentősen csökken a kezdeti szinthez képest, akkor a vérvizsgálatot meg kell ismételni. A Leponex szedése alatt hetente kétszer kétszer végeznek vérvizsgálatot, amíg a mutatók stabilizálódnak vagy vissza nem térnek az eredeti szintjükhöz.

A gyógyszeres kezelés azonnali abbahagyására van szükség, ha az első 126 nap során a leukocita szám kevesebb, mint 3000 / mm ^3, vagy az abszolút neutrofil szám kevesebb, mint 1500 / mm ³, és 126 napos Leponex terápia után a leukocita szám kevesebb, mint 2500 / mm ^3, vagy a neutrofilek abszolút száma kevesebb, mint 1000 / mm ³. Ezen esetek mindegyikében napi szinten meg kell határozni a leukociták számát és a leukocita képletet, és gondosan figyelemmel kell kísérni a beteget az influenzaszerű tünetek és a fertőző betegség egyéb jeleinek előfordulására. A gyógyszeres kezelés abbahagyása után a hematológiai ellenőrzést addig kell folytatni, amíg a hematológiai paraméterek teljesen normalizálódnak.

Ha a Leponex abbahagyása után folytatódik a leukociták számának (2000 / mm ^{3 alatt}) és / vagy a neutrofilek abszolút számának (1000 / mm ³ alatti) csökkentésének folyamata, a beteget kórházba kell szakosodott hematológiai osztályon kezelni, és tapasztalt hematológus irányításával kell kezelni.

Nem folytathatja a Leponex-kezelést olyan betegeknél, akiknél a gyógyszer megvonását leukopenia és / vagy neutropenia kialakulása okozza.

A hematológiai paraméterek másnapi megerősítése érdekében ajánlott elvégezni egy második vérvizsgálatot, de az első vizsgálat eredményei alapján hagyja abba a tabletták szedését.

Ha a Leponex terápia több mint 126 napig tartott, és 3–28 napos időtartamra felfüggesztették, akkor a vérben található leukociták és neutrofilek számát rendszeresen, 7 napos időközönként, 42 napig kell ellenőrizni. Hematológiai változások hiányában a vérkép további ellenőrzése 28 naponta egyszer elvégezhető. Ha a terápiát 28 napig vagy annál hosszabb ideig szüneteltették, a terápia következő 126 napjában hematológiai kontrollra van szükség 7 naponta.

60 éves és idősebb betegeknél a kezelést naponta egyszer 12,5 mg-os dózissal kell kezdeni az első napon, majd az adagot legfeljebb 25 mg-mal növelik naponta.

El kell kezdeni a Leponex alkalmazását olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok, szív- és érrendszeri megbetegedések, károsodott vesefunkció áll fenn, az első napon egyszeri 12,5 mg-os dózissal, majd a dózis későbbi emelését lassabban és fokozatosan kell végrehajtani, mint azt az általános ajánlások jelzik.

Mellékhatások

A rendszerek és szervek nemkívánatos rendellenességei (a következők szerint osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 és <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000, az egyedi eseteket is beleértve):

• a vér és a nyirokrendszer részéről: gyakran - eozinofília, leukopénia, leukocitózis, neutropenia; ritkán - agranulocytosis (a kezelés abbahagyása után megnyilvánulásai általában visszafordíthatók, de szepszist és halált okozhatnak); ritkán - lymphopenia, vérszegénység; nagyon ritkán - trombocitózis, trombocitopénia;
• az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - megnövekedett testtömeg; ritkán - károsodott glükóz tolerancia, a diabetes mellitus lefolyásának romlása, a diabetes mellitus kialakulása; nagyon ritkán - ketoacidózis, hiperkoleszterinémia, súlyos hiperglikémia, hipertrigliceridémia, hiperozmoláris kóma;
• az idegrendszerből: nagyon gyakran - szédülés, álmosság vagy szedáció; gyakran - remegés, görcsrohamok (beleértve a halálos kimenetelűeket is), izommerevség, görcsrohamok, fejfájás, myoclonicus rohamok, akathisia, extrapiramidális tünetek; ritkán - rosszindulatú neuroleptikus szindróma (a fő tünetek a hipertermia, az izommerevség, a kognitív változások, az autonóm labilitás); ritkán - delírium, zavartság; nagyon ritkán - rögeszmés-kényszeres rendellenesség, tardív diszkinézia;
• a látásszerv részéről: gyakran - homályos látás;
• szívből: nagyon gyakran - tachycardia (gyakrabban a terápia első heteiben); gyakran - az EKG (elektrokardiogram) változásai, beleértve a vezetési rendellenességeket, az ST szegmens depresszióját, a T hullám ellaposodását és inverzióját; ritkán - aritmia, keringési összeomlás, pericarditis (beleértve a pericardialis effúziót is), myocarditis (beleértve eozinofíliával is); nagyon ritkán - szívmegállás, kardiomiopátia;
• az erek oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió, ájulás, artériás magas vérnyomás; ritkán - sokk (a súlyos artériás hipotenzió következményeként, amely a Leponex dózisának jelentős növelésével jött létre; a vérkeringés vagy a légzés leállítása nem kizárt), tromboembólia (beleértve a halált vagy a szervi nekrózissal kombinálva);
• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - alsó légúti fertőzések (beleértve a végzeteseket is), tüdőgyulladás, ételtörekvés; nagyon ritkán - légzési depresszió, légzésmegállás;
• a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - székrekedés, hipersaliváció; gyakran - szájszárazság, hányinger, hányás; ritkán dysphagia; nagyon ritkán - a fültő nyálmirigyének növekedése, bélelzáródás, koprolitok általi elzáródás vagy paralitikus bélelzáródás;
• a máj- és epebetegségből: gyakran - a májenzimek aktivitásának növekedése; ritkán - kolesztatikus sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis; nagyon ritkán - fulmináns májelhalás;
• a vizeletrendszerből: gyakran - vizeletinkontinencia, vizelet visszatartás; nagyon ritkán - interstitialis nephritis;
• a nemi szervekből és az emlőmirigyből: nagyon ritkán - priapizmus;
• dermatológiai reakciók: ritkán - bőrreakciók;
• mentális rendellenességek: gyakran - dysarthria; ritkán - diszfémia; ritkán - szorongás, izgatottság;
• laboratóriumi paraméterek: ritkán - a kreatin-foszfokináz aktivitásának növekedése; nagyon ritkán - hyponatremia;
• általános rendellenességek: gyakran - fáradtságérzés, jóindulatú hipertermia, károsodott hőszabályozás vagy izzadás; nagyon ritkán - hirtelen halál (okokat nem állapítottak meg).

A Leponex klinikai vizsgálatai során jelentett mellékhatások mellett a következő mellékhatásokról is beszámoltak, amelyek gyakoriságát nem sikerült meghatározni:

• az idegrendszerből: az EEG változásai, kolinerg szindróma;
• az endokrin rendszerből: pseudopheochromocytoma;
• szívből: mellkasi fájdalom, angina pectoris, miokardiális infarktus (beleértve a végzeteset is);
• az immunrendszerből: leukocytoclasticus vasculitis, angioödéma;
• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: orrdugulás, hörgőgörcs;
• a gyomor-bél traktusból: gyomorégés, hasmenés, dyspepsia, hasi diszkomfort, vastagbélgyulladás;
• a máj- és epebetegségből: hepatotoxicitás, máj steatosis, májfibrózis, májnekrózis, májcirrózis, súlyos májelégtelenség, amely májtranszplantációt igényel vagy halálhoz vezet, májkárosodás (beleértve az életet veszélyeztető állapotokat);
• a mozgásszervi rendszerből: izomfájdalom, izomgyengeség, izomgörcsök, szisztémás lupus erythematosus;
• a vizeletrendszerből: ágybavizelés, veseelégtelenség;
• dermatológiai reakciók: pigmentációs rendellenességek.

Túladagolás

Tünetek

A következő tünetek jelezhetik a Leponex túladagolását: álmosság, zavartság, hallucinációk, izgatottság, a reflexek revitalizálása, areflexia, delírium, görcsök, extrapiramidális tünetek, testhőmérséklet ingadozása, hiperszaliváció, kitágult pupillák, homályos látás, tachycardia, hipotenzió, artériás dyspnoe légzési depresszió vagy légzési elégtelenség, aspirációs tüdőgyulladás, letargia, kóma, összeomlás.

Meg kell jegyezni, hogy azoknál a felnőtt betegeknél, akik korábban nem szedték a Leponex-et, a gyógyszer 400 mg-os dózisa életveszélyes kómát okozhat, beleértve a halálos kómát is. Gyermekeknél a klozapin 50–200 mg-os adagja erősen nyugtató hatású és kómához vezethet.

Kezelés

Nincs specifikus ellenszer. Ezért sürgős intézkedésekre van szükség, például gyomormosás (ha a Leponex szedése óta nem telt el több mint hat óra), aktív szén bevétele. A légzés funkciójának fenntartása érdekében folyamatosan figyelemmel kell kísérni a szív- és érrendszer működését, az elektrolitokat és a sav-bázis egyensúlyt.

A peritoneális dialízis és a hemodialízis alkalmazása hatástalan.

A kolinészteráz inhibitorok, köztük a fizosztigmin, a piridosztigmin és a neosztigmin, kimutatták, hogy korrigálják az antikolinerg hatásokat. Aritmiák esetén gyógyszereket kell előírni a tünetek függvényében (kálium- és digitalisz-készítmények, nátrium-hidrogén-karbonát), a prokainamid és a kinidin alkalmazása ellenjavallt. Artériás hipotenzió esetén a páciensnek intravénásan kell beadnia bármilyen plazmapótló oldatot, beleértve az albumint is (IV). A vérkeringés serkentésére a leghatékonyabb szerek a dopamin és az angiotenzin-származékok. Az epinefrin és más béta-adrenerg agonisták nem használhatók, ezek további értágulatokat okozhatnak. A rohamok kialakulásával a fenitoin lassú intravénás infúzióját vagy a diazepam intravénás injekcióját írják elő. Hosszú hatású barbiturátokat nem szabad használni.

A késleltetett reakciók lehetséges kialakulásával összefüggésben a beteg állapotának gondos orvosi ellenőrzését legalább 5 napig folytatni kell.

Különleges utasítások

A Leponex potenciálisan veszélyes mellékhatásai a granulocytopenia és az agranulocytosis, ezért a gyógyszer alkalmazásának előfeltétele a leukocita formula rendszeres meghatározása. Ez csökkenti az agranulocitózis előfordulását és az abból eredő halálozási arányt.

Ellenjavallt a Leponex felírása olyan betegek számára, akik korábban hematológiai rendellenességeket tapasztaltak gyógyszerek használata közben.

A Leponex kinevezését a klinikai javallatok szigorú betartásával kell megtenni, és alkalmazásának ideje alatt minden biztonsági ajánlást be kell tartani.

A fertőző betegség kialakulásával azonnal meg kell kezdeni az antibiotikum-terápiát a páciens szeptikus sokk kialakulásának fokozott kockázata miatt.

Gondoskodni kell a páciens gondos orvosi felügyeletéről az ortosztatikus hipotenzió előfordulása érdekében a kezdeti dózis kiválasztásának szakaszában. Ez a szövődmény gyakran a dózis gyors emelésével és más pszichotróp gyógyszerek, benzodiazepinek alkalmazásának hátterében jelentkezik. Az ortosztatikus hipotenzió ájulással, keringési és / vagy légzési leállással járhat, beleértve a halált is.

Ritka esetekben a kezelés első 8 hetében és a kezelés későbbi szakaszaiban a pihenő tachycardia tapasztalható légszomjjal, aritmiával vagy szívelégtelenség jeleivel együtt. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, meg kell tenni a szükséges diagnosztikai intézkedéseket a szívizomgyulladás kizárására. A clozapin által kiváltott myocarditis tünetei utánozhatják a myocardialis infarctust vagy az influenzát. Kardiomiopátia vagy myocarditis gyanúja esetén a Leponex-et haladéktalanul fel kell függeszteni és szívvizsgálatot kell végezni.

Nem ajánlott folytatni a gyógyszer alkalmazását olyan betegeknél, akiknél a klozapin okozta myocarditis vagy kardiomiopátia kialakulását.

A Leponex-t körültekintően kell alkalmazni olyan betegek kezelésére, akiknél a stroke kockázati tényezői vannak, a szív- és érrendszeri megbetegedések, a QT-intervallum meghosszabbodik a család történetében, és egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QTc-intervallumot.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a Leponex csökkentheti a rohamküszöböt, ezért a kezelés során szorosan figyelemmel kell kísérni az epilepsziában szenvedő betegeket.

A felvételi időszak alatt a testhőmérséklet átmeneti emelkedése 38 ° C-ig és magasabbig lehetséges (gyakrabban a kezelés első három hetében). Az ilyen láz általában jóindulatú, de gondos vizsgálatot igényel a fertőző betegségek, az agranulocitózis vagy a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásának kizárására. Ha rosszindulatú neuroleptikus szindrómát diagnosztizálnak, a tablettát azonnal abba kell hagyni.

A klozapin antikolinerg aktivitása nemkívánatos hatások kialakulásához vezethet a különféle szervek és testrendszerek részéről. Ezért megnagyobbodott prosztata, zárt záródású glaukóma, a vastagbél betegségei, vagy az alsó hasüreg szervein végzett műtéti beavatkozások anamnézisében történő jelzés esetén a Leponex-et szoros felügyelet mellett kell alkalmazni.

A különböző intenzitású bélmotilitás lehetséges megsértése, a székrekedéstől a bélelzáródásig, a széklet elzáródásáig vagy a bél paréziséig. A helyzetet súlyosbíthatja az antikolinerg aktivitású gyógyszerek egyidejű alkalmazása, ideértve az antipszichotikus és a parkinsonizmus elleni gyógyszereket, az antidepresszánsokat. Feltétlenül fel kell ismerni és időben kezelni kell a székrekedést.

A Leponex alkalmazásának hátterében metabolikus rendellenességek léphetnek fel, növelve a szív- és érrendszeri szövődmények és az agyi érrendszeri balesetek kockázatát. Ezek közé tartozik a hiperglikémia, a diszlipoproteinémia és a súlygyarapodás.

A cukorbetegségben szenvedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell a glükóz koncentrációját a vérszérumban. Ha vannak kockázati tényezők a cukorbetegség mellitusára (beleértve a cukorbetegség és a túlsúly családtörténetét is), akkor a betegek éhomi vércukorszintjét meg kell mérni mind a kezelés megkezdése előtt, mind időszakosan az atipikus antipszichotikus gyógyszerrel történő kezelés alatt.

A clozapinnal előforduló hiperglikémia esetén olyan tünetek jellemzők, mint a gyengeség, a polydipsia, a polyuria vagy a polyphagia. Amikor megjelennek, figyelembe kell venni a páciens glükóz tolerancia-rendellenesség kialakulásának lehetőségét, és megfelelő vizsgálatot kell végezni. A Leponex hátterében kialakuló súlyos hiperglikémia azonnali megvonást igényel. Bizonyos esetekben egy atipikus antipszichotikus gyógyszerrel történő kezelés abbahagyása segítette a normális glükózszint helyreállítását.

Javasoljuk, hogy a kezelés elején és rendszeresen ellenőrizzék a lipid anyagcsere mutatóit.

A Leponex éles visszavonása esetén (beleértve a leukopenia kialakulását is) a betegnek alapos vizsgálatot igényel a pszichotikus tünetek és a visszapattanó kolinerg tünetek visszatérése érdekében, beleértve a fokozott izzadást, fejfájást, hányingert, hányást, hasmenést.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Leponex szedése csökkentheti a görcsös készültség küszöbét és nyugtató hatású lehet, ezért a kezelés ideje alatt a betegeknek nem szabad potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatniuk, járműveket és komplex mechanizmusokat vezetniük.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Vemhesség alatt a Leponex alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor az orvos véleménye szerint az anya terápiájának várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális veszélyt.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az antipszichotikus gyógyszerek magzatra gyakorolt hatása a terhesség harmadik trimeszterében negatívan befolyásolja az újszülöttet. Születésük után ezeket a csecsemőket megvonási és / vagy extrapiramidális rendellenességek fenyegetik. Fejlődhetnek légzési distressz szindróma, izgatottság, hipotenzió, izom hipertónia, remegés, álmosság és étkezési rendellenességek. A tünetek súlyossága miatt intenzív kezelésre lehet szükség kórházi körülmények között.

A terhesség alatti gyógyszeres kezelés törlését fokozatosan kell végrehajtani.

A Leponex alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt, ezért, ha antipszichotikummal történő kezelésre van szükség, a szoptatást abba kell hagyni.

Mivel az egyéb antipszichotikumokkal történő kezelés során felmerült, reproduktív korú, amenorrhoában szenvedő nők, a gyógyszer szedése alatt a normális menstruációs ciklus helyreállhat, a Leponex-kezelés ideje alatt ajánlatos megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmazni.

Gyermekkori használat

A Leponex kinevezése ellenjavallt 18 évesnél fiatalabb betegek kezelésében, mivel nincs információ a gyermekek és serdülők alkalmazásának biztonságosságáról és hatékonyságáról.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallt a Leponex alkalmazása súlyos vesebetegségben szenvedő betegek kezelésére.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt a Leponex alkalmazása májelégtelenségben, progresszív májbetegségben szenvedő betegek kezelésére, vagy hányinger, sárgaság vagy étvágytalanság kíséretében fellépő májbetegség súlyosbodása során.

Májbetegségek jelenlétében a Leponex alkalmazása csak a májfunkció rendszeres ellenőrzésével lehetséges. Ha a májfunkciós tesztek klinikailag jelentősen megemelkednek, vagy sárgaság tünetei jelentkeznek, a kezelést fel kell függeszteni. Csak a máj funkcionális paramétereinek normalizálása után és orvos szoros felügyelete mellett folytatható.

Alkalmazása időseknél

A Leponex-et óvatosan kell alkalmazni idős, demenciában szenvedő betegeknél.

A 60 évesnél idősebb betegeknél, különösen károsodott kardiovaszkuláris működés esetén, nagyobb az ortosztatikus hipotenzió, a tachycardia, az antikolinerg hatások (beleértve a vizeletretenciót és a székrekedést is) kialakulásának kockázata, mint a fiatalabb betegeknél. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ebben a korosztályban az atipikus antipszichotikus gyógyszerek alkalmazásának hátterében nő a pszichózis vagy a demencia okozta viselkedési rendellenességek okozta halálozás kockázata.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Leponex alkalmazásának ideje alatt ellenjavallt egyidejű kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek jelentősen gátolják a csontvelő működését, depó formájában hosszú hatású antipszichotikus gyógyszerek, potenciális mieloszuppresszív hatással.

Amikor együtt, klozapin növelheti a központi fellépés etanol, monoamin-oxidáz-inhibitorok, érzéstelenítők, H ₁ hisztamin-receptor blokkolók, benzodiazepinek és más gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszert (CNS). Ezenkívül különös gondosságra van szükség a klozapin felírása során olyan betegek számára, akik korábban benzodiazepinekkel vagy más pszichotrop gyógyszerekkel kaptak vagy folytatnak terápiát. Ez a betegeknél az összeomlás magas kockázatával jár, egyes esetekben szív- és / vagy légzési leállást okozva.

Ha lítiumkészítményekkel vagy más, a központi idegrendszer működését befolyásoló szerekkel együtt alkalmazzák, figyelembe kell venni a malignus neuroleptikus szindróma kialakulásának kockázatának esetleges növekedését.

A légzést elnyomó vagy antikolinerg és hipotenzív hatású gyógyszerekkel kombinálva additív hatás lehetséges.

A klozapin alfa-adrenerg blokkoló aktivitása hozzájárulhat az uralkodó alfa-adrenomimetikus hatású gyógyszerek - köztük a noradrenalin - hipertenzív hatásának gyengüléséhez, és paradox módon megváltoztathatja az adrenalin vazokonstriktoros hatását.

Epilepszia elleni gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén szükség lehet az adag módosítására, mivel a klozapin csökkenti a rohamküszöböt.

Ha a Leponexet egyidejűleg kell alkalmazni warfarinnal, digoxinnal vagy más olyan gyógyszerekkel, amelyek kifejezetten képesek kötődni a plazmafehérjékhez, dózisukat lefelé kell módosítani.

Óvatosan ajánlott kombinálni a klozapint olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolit-zavarokat okoznak vagy meghosszabbítják a QT-intervallumot.

A vérplazmában a klozapin koncentrációjának szabályozására van szükség, miközben több, a citokróm CYP450 izoenzim iránti affinitással rendelkező gyógyszert használnak, beleértve az 1A2, 3A4, 2D6.

Figyelembe kell venni a triciklikus antidepresszánsok, az 1C. Osztályú antiaritmiás szerek és a fenotiazin-származékok vérplazmában való esetleges növekedését, és szükség esetén csökkenteni kell terápiás dózisukat.

A Leponex kombinációja olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a citokróm CYP450 rendszer izoenzimjeinek aktivitását, ideértve a cimetidint, az eritromicint, a ciprofloxacint, a klaritromicint, azitromicint, a venlafaxint, a fluvoxamint, a paroxetint, a fluoxapetint, a citalopram, egyéb szelektív inhibitorok és a szelektív inhibitorok, plazmát és mellékhatásokhoz vezetnek.

A gyógyszer plazmakoncentrációjának változását a vérplazmában proteázinhibitorok és azol antimikotikumok befolyásolhatják.

A koffein, mivel a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja, növeli a klozapin plazmakoncentrációját. A kezelési időszak alatt elfogyasztott kávé vagy tea dózisának csökkentésekor figyelembe kell venni a vérplazma klozapin-tartalmának esetleges csökkenését.

A ciprofloxacin egyidejű alkalmazása 500 mg-os napi dózisban növeli a klozapin és az N-dezmetil-klozapin plazmakoncentrációját. Ezenkívül figyelembe kell venni a Leponex norfloxacinnal vagy enoxacinnal való kölcsönhatásának kialakulásának kockázatát.

A karbamazepin és a rifampicin, amelyek a citokróm P _{450 rendszer} CYP3A4 izoenzimének, valamint a fenitoinnak induktorai, a klozapin koncentrációjának csökkenését okozhatják a vérplazmában.

A klozapin és a protonpumpa gátlók kölcsönhatásáról különálló jelentések vannak, amelyek a gyógyszer koncentrációjának növekedését eredményezik.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a dohányzás hirtelen abbahagyása a kezelés alatt nagy dohányosoknál fokozhatja a klozapin koncentrációjának növekedését a vérplazmában és mellékhatásainak súlyosságát.

Analógok

A Leponex analógjai: Clozapine, Azaleprol, Azaleptin, Clozasten.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Leponexről

A Leponexről nincsenek betegek vagy gondozóik véleményei.

A Leponex ára a gyógyszertárakban

A Leponex árát nem határozták meg a gyógyszer hiánya miatt a gyógyszertári láncban.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!