Disaverox
Disaverox: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Dizaverox
ATX kód: J05AR01
Hatóanyag: zidovudin (zidovudin), lamivudin (lamivudin)
Gyártó: FARMASINTEZ JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.18
Árak a gyógyszertárakban: 752 rubeltől.
megvesz
A Disaverox egy kombinált vírusellenes gyógyszer, amely aktív a HIV-fertőzés ellen.
Kiadási forma és összetétel
A felszabadulás adagolási formája filmtabletta: ovális, gömb alakú, fehér, a keresztmetszet magja sárgás árnyalatú fehér vagy fehér (10 db. Hólyagokban 2, 3, 6 vagy 10 csomagolást helyeznek el kartondobozban.; 60 vagy 100 db-os dobozokban 1 doboz kerül kartondobozba).
Hatóanyagok 1 tablettában:
- zidovudin - 300 mg;
- lamivudin - 150 mg.
További alkatrészek:
- mag: mikrokristályos cellulóz - 78 mg; primogél (nátrium-karboxi-metil-keményítő) - 22,5 mg; magnézium-sztearát - 4,5 mg; kolloid szilícium-dioxid (aeroszil A-300 márka) - 2,5 mg; előzselatinizált keményítő - 22,5 mg;
- héj: kész film vízben oldódó héj (titán-dioxid - 25%; polietilén-glikol 6000 - 9,5%; hipromellóz - 25%; kopovidon - 22,5%; polidextróz - 15%; gliceril-kaprilokaprát - 3%) - 15 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A disaverox a kombinált vírusellenes szerek egyike. Aktív komponensei - a lamivudin és a zidovudin - a HIV-1 és a HIV-2 szelektív inhibitorai.
A hatóanyagok antivirális aktivitása elsősorban annak köszönhető, hogy monofoszfát formájuk bekerül a vírus DNS láncába, aminek eredményeként a lánc megszakad. A zidovudin és a lamivudin trifoszfátjai lényegesen alacsonyabb affinitással rendelkeznek az emberi sejtek DNS-polimerázai iránt.
A lamivudin és a zidovudin együttes alkalmazása miatt a zidovudinnal szembeni rezisztencia kialakulása lelassul azoknál a betegeknél, akik korábban nem részesültek antiretrovirális kezelésben.
A Disaverox növeli a CD4 + sejtszámot és csökkenti a vírusterhelést, valamint a betegség progressziójának kockázatát, beleértve a halált is.
Farmakokinetika
A Disaverox hatóanyagai jól felszívódnak az emésztőrendszerből (felnőtt betegeknél a lamivudin biohasznosulása 80–85%, a zidovudin 60–70%). Az összetevők gyengén kötődnek a plazmafehérjékhez, behatolnak a cerebrospinalis folyadékba és a központi idegrendszerbe. A lamivudin változatlan formában ürül a szervezetből, elsősorban a vesén keresztül. A felezési idő (T 1/2) 5 és 7 óra közötti tartományban van. A zidovudin a májban metabolizálódik, ahol konjugálódik glükuronsavval. Főleg glükuronid formájában választódik ki a vesén keresztül. T 1/2 zidovudin - körülbelül 1 óra.
Felhasználási javallatok
A Disaverox javallt HIV fertőzés kezelésére 12 évesnél idősebb betegeknél, progresszív immunhiányos állapotban (CD4 + sejtszám <500 / μl).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- vérszegénység (hemoglobin <7,5 g / dl vagy 4,65 mmol / l);
- neutrofilszám (<750 / μl);
- krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance <50 ml / perc);
- májelégtelenség;
- életkora 12 évig és súlya legfeljebb 30 kg;
- laktációs időszak;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Relatív (olyan betegségek / állapotok, amelyekben a Disaverox kinevezése óvatosságot igényel):
- hepatomegalia;
- májgyulladás;
- májzsugorodás;
- elhízottság;
- a májkárosodásra hajlamosító kockázati tényezők jelenléte;
- terhesség.
Utasítások a Disaverox használatához: módszer és adagolás
A Disaverox-ot szájon át kell bevenni, függetlenül az ételtől.
Ajánlott adagolási rend: napi 2 alkalommal, 1 tabletta.
Mellékhatások
Az alábbiakban ismertetett rendellenességeket a HIV-fertőzés kezelésében figyelték meg a Disaverox hatóanyagaival monoterápia formájában vagy kombinációik formájában. Sok mellékhatás esetében nem világos, hogy a terápiával kapcsolatosak vagy a HIV-fertőzés szövődményei.
A Disaverox a két komponens mindegyikére jellemző zavarokat okozhat. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a zidovudin és a lamivudin kombinációja additív toxicitással járna.
A mellékhatások előfordulásának becslése:> 10% - nagyon gyakran; > 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az elszigetelt üzeneteket is beleértve - nagyon ritka.
Lamivudin
- nyirok és vérképző rendszerek: ritkán - thrombocytopenia, vérszegénység, neutropenia; ritkán - valódi eritrocita aplasia;
- emésztőrendszer: gyakran - hasmenés, hányás, hányinger, epigasztrikus fájdalom; ritkán - fokozott szérum amiláz aktivitás a vérben, hasnyálmirigy-gyulladás;
- izom-csontrendszer és kötőszövet: gyakran - izomzavarok, arthralgia; ritkán - rhabdomyolysis;
- idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - perifériás neuropathia, paresztézia;
- táplálkozás és anyagcsere: gyakran - hyperlactatemia; ritkán - tejsavas acidózis;
- bőr alatti zsír és bőr: alopecia, kiütés;
- máj és epeutak: ritkán - a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése; ritkán - hepatitis;
- mások: a bőr alatti zsír általános felhalmozódása / újraelosztása, rossz közérzet, fáradtság, láz.
Zidovudin
- emésztőrendszer: gyakran - gyomorfájdalom, hányás, hányinger, hasmenés; ritkán - puffadás; ritkán - íz perverzió, a szájnyálkahártya pigmentációja, hasnyálmirigy-gyulladás, dyspepsia;
- légzőrendszer: ritkán - légszomj; ritkán - arcüreggyulladás, nátha, köhögés;
- szív- és érrendszer: ritkán - kardiomiopátia;
- idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - zavartság, paresztézia, álmatlanság, csökkent mentális aktivitás, álmosság, görcsök;
- nyirok és vérképző rendszerek: gyakran - vérszegénység (vérátömlesztésre lehet szükség), leukopenia, neutropenia; ritkán - pancytopenia és thrombocytopenia (csontvelő hypoplasiával); ritkán - valódi eritrocita aplasia; nagyon ritkán - aplasztikus vérszegénység;
- reproduktív rendszer és emlőmirigyek: ritkán - gynecomastia;
- izom-csontrendszer és kötőszövet: gyakran - myalgia; ritkán - myopathia;
- psziché: ritkán - depresszió, szorongás;
- táplálkozás és anyagcsere: gyakran - hyperlactatemia; ritkán - étvágytalanság, tejsavas acidózis;
- epeutak és máj: gyakran - a bilirubin koncentrációjának és a májenzimek aktivitásának növekedése; ritkán - májkárosodás (súlyos hepatomegalia szűkülettel);
- vese és húgyutak: ritkán - gyakori vizelés;
- bőr alatti zsír és bőr: ritkán - viszketés, kiütés; ritkán - a bőr és a körmök pigmentációja, fokozott izzadás, csalánkiütés;
- mások: mellkasi fájdalom, általános rossz közérzet, láz, influenzaszerű szindróma, aszténia, a bőr alatti zsír felhalmozódása / újraeloszlása, hidegrázás, generalizált fájdalom-szindróma.
Túladagolás
Akut túladagolás esetén nem azonosítottak specifikus dózisfüggő tüneteket (kivéve a mellékhatásokban felsoroltakat).
A kezeléshez ajánlott a beteg állapotának figyelemmel kísérése és a szokásos szupportív terápia, a folyamatos hemodialízis.
Különleges utasítások
Azoknak a betegeknek, akiknek egyénileg kell módosítaniuk a lamivudin és a zidovudin adagját, nem ajánlott a Disaverox alkalmazása.
A beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell (az opportunista fertőzések és a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásának valószínűsége miatt).
A Disaverox alkalmazása nem akadályozza meg a fertőzéses vérátömlesztés vagy nemi érintkezés útján a HIV-fertőzés más emberek számára történő átadásának kockázatát, ezért a betegeknek megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük.
A terápia ideje alatt gondosan ellenőrizni kell a hematológiai paramétereket (az anaemia, a neutropenia és a leukopenia valószínűsége miatt). Rendszerint a hematológiai változások legkorábban 4-6 héttel a kezelés megkezdése után jelentkeznek.
A klinikailag expresszált HIV-fertőzés késői stádiumában lévő betegek vérvizsgálatát a terápia első 3 hónapjában legalább 14 naponként, majd legalább havonta egyszer ellenőrizni kell.
A HIV-fertőzés korai stádiumában lévő betegeknél a vérrendszer mellékhatásai ritkák. A vérvizsgálatokat ritkábban lehet elvégezni (például 1-3 havonta egyszer). A betegek általános állapotára kell összpontosítania. Ha súlyos mieloszuppresszió vagy vérszegénység alakul ki, a zidovudin speciális kiválasztására lehet szükség. Mivel lehetetlen egyénileg kiválasztani a Disaverox adagját, ajánlott a beteget átvinni arra, hogy ezeket a gyógyszereket külön szedje.
A hasnyálmirigy-gyulladás klinikai tüneteinek vagy a betegség kialakulását jelző laboratóriumi adatok (hányás, hányinger, hasi fájdalom vagy a biokémiai markerek értékének növekedése) megjelenése esetén a Disaverox azonnal törlődik.
Letargia, merevség, ízületi fájdalom, mozgási nehézség esetén szakemberrel kell konzultálni (az osteonecrosis kialakulásának valószínűsége miatt).
Vannak információk a tejsavas acidózis és a súlyos máj-degenerációval járó súlyos hepatomegalia kialakulásáról (esetleg halálos). Leggyakrabban ezeket a megsértéseket nőknél figyelték meg. A fő klinikai tünetek: általános gyengeség, étvágytalanság és hirtelen megmagyarázhatatlan fogyás, légzési és gyomor-bélrendszeri zavarok (gyors légzés, légszomj).
A májkárosodás kockázati tényezőinek jelenlétében a Disaverox-ot óvatosan kell alkalmazni. Amikor a tejsavas acidózis vagy a hepatotoxicitás klinikai és laboratóriumi tünetei (beleértve a hepatomegaliát és a steatosist, még a transzamináz aktivitás növekedésének hiányában is) megjelennek, a terápiát fel kell függeszteni.
Néhány betegnél a terápia során felhalmozódhat / újraeloszolhat a zsírszövet, ideértve a központi elhízást, a dorsovisceralis zsírlerakódást, az arc és a végtagok fogyását, az emlőmirigyek megnagyobbodását, a szérum glükózszintjének és a vér lipidjeinek növekedését.
A betegek klinikai vizsgálatának elvégzése során fel kell tüntetni a zsírszövet újraeloszlásának fizikai jeleit. A lipid anyagcsere rendellenességeit klinikai megnyilvánulásaik alapján kell kezelni.
A terápiával kapcsolatban különböző mértékű mitokondriális károsodásról számoltak be. Van bizonyíték mitokondriális diszfunkcióra azokban a HIV-negatív gyermekekben, akiket méhben vagy közvetlenül a születés után nukleozid-analógokkal érintkeztek. A mitokondriális diszfunkció fő megnyilvánulásai: neutropenia, vérszegénység, megnövekedett plazma lipáz aktivitás a vérben, hiperlaktatémia. Ezen rendellenesség későbbi megnyilvánulásait is megfigyelték, beleértve a görcsöket, az izmok hipertóniáját és a viselkedési rendellenességeket.
A terápia kezdetén a gyulladásos folyamat súlyosbodhat a maradék / tünetmentes oportunista fertőzés hátterében. Ez súlyos tüneteket vagy az állapot súlyosbodását okozhatja. Rendszerint az ilyen reakciókat a Disaverox alkalmazásának megkezdését követő első hetekben / hónapokban figyelik meg. A legjelentősebb példák a citomegalovírus retinitis, a pneumocystis tüdőgyulladás, a fokális / generalizált mikobakteriális fertőzés. A gyulladás tüneteit azonosítani kell, és szükség esetén kezelni kell. Az immunitás helyreállításának hátterében autoimmun betegségeket figyeltek meg (például Guillain-Barré szindróma, Graves-kór, polimiozitisz), azonban az elsődleges megnyilvánulások ideje változó volt.és a betegség sok hónappal a terápia megkezdése után kialakulhat, és atipikus lefolyású lehet.
Korábban azonosított májbetegségek (köztük krónikus hepatitis) esetén a Disaverox alkalmazása során megnő a funkcionális májbetegségek előfordulása. Ebben a betegcsoportban a terápiát óvatosan, az állapot gondos figyelemmel kísérésével kell végrehajtani. A májfunkció romlása esetén a gyógyszer törölhető.
A HIV-fertőzés és a hepatitis B vagy C vírus kombinációjával nagyobb a valószínűsége a Disaverox hepatotoxikus hatásának kialakulásának, mint csak a HIV-fertőzés esetén. Az ilyen betegek a máj megnövekedett kockázatának csoportjába tartoznak, amely végzetes kimenetelű lehet (a beteg állapotának klinikai / laboratóriumi ellenőrzése szükséges).
Ha a HIV-fertőzést kombinálják a hepatitis B vírussal, a Disaverox-ot óvatosan kell előírni. A lamivudin-kezelés abbahagyása után a hepatitis súlyosbodásának klinikai / laboratóriumi jelei jelentkezhetnek (súlyos következmények lehetségesek a májfunkció dekompenzációjával). A terápia befejezése után ellenőrizni kell a máj működésének biokémiai mutatóit és a hepatitis B vírus replikációjának markereit.
A ribavirin és a zidovudin együttes vírusos hepatitis C együttes alkalmazásával az anaemia súlyosbodása figyelhető meg. Annak ellenére, hogy ennek a rendellenességnek a mechanizmusa nem világos, ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása nem ajánlott, különösen a zidovudin által kiváltott vérszegénység terhelt kórtörténetében (a zidovudin abbahagyása érdekében mérlegelni kell a terápia megváltoztatásának lehetőségét).
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Disaverox járművezetési képességre gyakorolt hatásának valószínűsége alacsony, azonban figyelembe kell venni a beteg klinikai állapotát, valamint a gyógyszer aktív komponenseinek mellékhatásainak jellegét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhes nőknél a Disaverox csak olyan esetekben írható fel, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kárt.
A terápia során nem szabad szoptatnia a csecsemőt.
Gyermekkori használat
12 évesnél fiatalabb és legfeljebb 30 kg súlyú gyermekek számára a Disaverox ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <50 ml / perc) a Disaverox-ot nem írják fel, mivel ebben az esetben a lamivudin és a zidovudin dózisainak egyedi kiválasztása szükséges (ezeket külön gyógyszerként alkalmazzák).
A májműködés megsértése esetén
Az utasítások szerint a Disaverox ellenjavallt májkárosodásban szenvedő betegek számára, mivel ebben az esetben a lamivudin és a zidovudin dózisainak egyedi kiválasztása szükséges (ezeket külön gyógyszerként alkalmazzák).
Alkalmazása időseknél
Nincs konkrét információ a Disaverox idős betegeknél történő alkalmazásáról. Ehhez a betegcsoporthoz azonban különös gondosság ajánlott, figyelembe véve az életkorral kapcsolatos változásokat (a vesék funkcionális rendellenességei és a hematológiai paraméterek változása).
Gyógyszerkölcsönhatások
Mivel a Disaverox kombinált gyógyszer, bármilyen kölcsönhatásba léphet, amely az egyes komponensekre jellemző.
A metabolikus kölcsönhatások valószínűsége a lamivudinnal alacsony, mivel a gyógyszer szinte teljes egészében változatlan formában ürül a vesén keresztül.
A zidovudin kis mértékben kötődik a plazmafehérjékhez is, de főleg a máj metabolizmusa révén eliminálódik inaktív glükuroniddá.
A túlnyomórészt májban metabolizálódó gyógyszerek, különösen a glükuronidáció révén, gátolhatják a zidovudin metabolizmusát.
Lamivudin kölcsönhatások
- a kationos transzport rendszer segítségével kiválasztott gyógyszerek: a kombináció óvatosságot igényel;
- trimetoprim, szulfametoxazol (160 mg + 800 mg, ko-trimoxazol): a lamivudin plazmakoncentrációjának jelentős növekedése; funkcionális vesekárosodás hiányában a lamivudin dózisának módosítása nem szükséges; a trimetoprim / szulfametoxazol farmakokinetikája nem változik; veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a ko-trimoxazollal történő kombináció óvatosságot igényel; A toxiklazmózis és a Pneumocystis tüdőgyulladás kezelésében a lamivudin és a nagy dózisú ko-trimoxazol kombinációjának hatékonyságát nem vizsgálták;
- zalcitabin: intracelluláris foszforilációjának gátlása (a kombináció nem ajánlott).
Zidovudin kölcsönhatások
- atovahone: farmakokinetikája nem változik; csökken a zidovudin metabolizmusának mértéke glükuronidjává; a zidovudin napi 500-600 mg dózisú kinevezésével és az atovachon 3 hétig tartó egyidejű alkalmazásával az akut pneumocystis tüdőgyulladás kezelésében nem valószínű a mellékhatások előfordulásának növekedése; a gyógyszerek ilyen kombinációjának hosszabb alkalmazása esetén a beteg állapotát gondosan ellenőrizni kell;
- klaritromicin: a zidovudin csökkent felszívódása (ezen gyógyszerek alkalmazása között legalább 2 órás intervallumnak kell lennie);
- lamivudin: a zidovudin expozíciójának ideje és maximális plazmakoncentrációjának növekedése, miközben teljes expozíciója változatlan marad; a lamivudin farmakokinetikája nem változik;
- fenitoin: koncentrációjának csökkenése a vérben, egy esetben - növekedés (ennek a mutatónak az ellenőrzése szükséges);
- probenecid: a zidovudin átlagos felezési ideje megnő; a zidovudin valószínűleg csökkent vesekiválasztása;
- sztavudin: intracelluláris foszforilezésének gátlása (a kombináció nem ajánlott);
- lorazepam, ketoprofen, acetilszalicilsav, morfin, kodein, klofibrát, indometacin, naproxen, oxazepam, cimetidin, dapson, izoprinosin: változások a zidovudin anyagcseréjében (kombináció felírása előtt, különösen hosszú kezelésre van szükség, értékelni kell a gyógyszerkölcsönhatásokat);
- mieloszuppresszív / nefrotoxikus gyógyszerek, beleértve a ganciklovirot, ko-trimoxazolt, vinblasztint, pentamidint, pirimetaminot, dapsont, amfotericint, flucitozint, interferont, vinkrisztint, doxorubicint: a zidovudin mellékhatásainak valószínűségének növekedése, ha szükséges, gondos monitorozás a gyógyszer / gyógyszerek adagját módosítják);
- ribavirin: blokkolja a zidovudin antivirális aktivitását.
Analógok
A Disaverox analógjai: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-ampulla, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, az eredeti gyártó csomagolásában tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Disaverox-ról
Kevés a Disaveroxról szóló vélemény, amely jelzi a gyógyszer hatékonyságát és viszonylag alacsony költségeit.
A Disaverox ára a gyógyszertárakban
A Disaverox (60 tabletta) ára 1500–1900 rubel között változhat.
Disaverox: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Disaverox 300 mg + 150 mg filmtabletta 60 db. 752 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
