Zylt
Zylt: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Zyllt
ATX kód: B01AC04
Hatóanyag: Clopidogrel (Clopidogrel)
Gyártó: LLC "KRKA-RUS" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.08
Árak a gyógyszertárakban: 344 rubeltől.
megvesz
A Zylt antiagregáns szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, enyhén domború, rózsaszínű, a tabletta magja fehér vagy csaknem fehér durva szerkezetű (7 darab buborékfóliában, 2, 4 vagy 12 buborékcsomagolású dobozban).
A készítmény hatóanyaga a klopidogrel-hidrogén-szulfát 1 tablettában - 97,875 mg vagy klopidogrel - 75 mg.
Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, előzselatinizált keményítő, hidrogénezett ricinusolaj, makrogol 6000.
A filmhéj összetétele: propilénglikol, hipromellóz 6 cp, talkum, titán-dioxid (E171), vasfesték vörös oxid (E172).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A klopidogrel prodrug, biotranszformációjának eredményeként metabolitok keletkeznek, amelyek közül az egyik antiagregációs aktivitást mutat. Az aktív metabolit szelektíven gátolja az ADP (adenozin-difoszfát), hogy a P2Y 12 thrombocyta receptorokhoz, és gátolja az ezt követő aktiválását a glikoprotein GPIIb / IIIa komplex, ami végső soron a elnyomása vérlemezke-aggregáció.
A vérlemezke-aggregáció gátlása irreverzibilis folyamat, amely 7-10 napig tart (a sejtek életciklusa), ezért a normális thrombocyta-funkció helyreállításának sebessége megújulásuk sebességétől függ. A klopidogrel nemcsak az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregációt, hanem más agonisták által okozott aggregációt is gátolja. Ez annak köszönhető, hogy blokkolja a fokozott sejtaktiválást az ADP hatása alatt.
Aktív metabolit képződése a CYP450 izoenzimek hatására történik. Egyes CYP450 izoenzimeket más gyógyszerek gátolhatnak, vagy polimorfizmusukban különbözhetnek egymástól, ezért nem minden betegnél van megfelelő vérnyomáscsökkenés.
A Zilt gyógyszer napi 75 mg-os dózisban történő alkalmazásakor a vérlemezke-aggregáció jelentős szuppressziója következik be a kezelés első napjától. A következő 3–7 nap alatt ez a hatás fokozódik, majd az egyensúlyi állapot elérésekor állandó szintet ér el. A vérlemezke-aggregáció gátlása egyensúlyi állapotban átlagosan 40-60% volt (amikor a gyógyszert napi 75 mg-os dózisban használták). A klopidogrél abbahagyása után a vérzési idő és a thrombocyta aggregáció mértéke körülbelül 5 napon belül visszatért az alapszintre.
A Zylt segít megelőzni a szívroham vagy a stroke kialakulását bármilyen lokalizációjú erek ateroszklerózisában szenvedő betegeknél, különösen a koszorúér, a perifériás vagy az agyi artériák károsodásakor.
Farmakokinetika
A klopidogrel orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. A változatlan klopidogrél maximális koncentrációja átlagosan 2,2-2,5 ng / ml (75 mg gyógyszer orális beadása után). A maximális koncentráció elérésének ideje körülbelül 45 perc. A klopidogrel felszívódásának mértéke a gyógyszer metabolitjainak a vesén keresztül történő kiválasztására vonatkozó adatok szerint 50%.
A klopidogrél 98% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, inaktív metabolitja 94%. A plazmafehérjéhez való kötődés reverzibilis és telítetlen széles koncentrációtartományban.
A klopidogrel aktív metabolizmusa a májban kétféle módon megy végbe: az első út hidrolízis, karbonsav-származék (inaktív metabolit, amely az összes keringő metabolit 85% -át teszi ki) képződésével, a második út különböző citokróm P 450 izoenzimek katalizációs reakciói.… A második metabolikus út eredményeként a klopidogrélből 2-oxo-klopidogrél képződik, amelyet aztán a klopidogrel (aktív metabolit) tiol-származékává metabolizálnak. Ez a metabolit kölcsönhatásba lép a thrombocyta receptorokkal, visszafordíthatatlanul blokkolja azok aggregációját. Az aktív metabolit maximális plazmakoncentrációja 300 mg gyógyszer bevétele után (telítő dózis) kétszerese a maximális koncentrációnak, ha napi 75 mg fenntartó dózist alkalmaznak 4 napig. A maximális koncentráció elérése körülbelül 30-60 percet vesz igénybe.
A gyógyszer körülbelül 50% -át a vesék választják ki, és körülbelül 46% -át a belek. A klopidogrél felezési ideje egyszeri 75 mg-os dózis után 6 óra. A plazmában keringő inaktív metabolit felezési ideje körülbelül 8 óra.
Felhasználási javallatok
A Zylt alkalmazása az aterotrombotikus szövődmények megelőzésére javallt felnőtteknél, kardiovaszkuláris kórképekkel:
- Szívinfarktus (több és 35 nap közötti időszak), iszkémiás stroke (7 naptól 6 hónapig tartó időszak) vagy diagnosztizált okklúziós perifériás artériás betegség;
- ST-szegmens emelkedés nélküli akut koszorúér szindróma (miokardiális infarktus Q hullámképződés vagy instabil angina pectoris nélkül), ideértve a perkután koszorúér-beavatkozás során stentelt betegeket, acetilszalicilsavval kombinálva;
- ST szegmens emelkedéssel járó akut koszorúér szindróma (akut miokardiális infarktus) gyógyszeres kezelés, és ha lehetséges, acetilszalicilsavval kombinált trombolitikus terápia esetén.
Ezenkívül a gyógyszert tromboembóliás és aterotrombotikus szövődmények (ideértve a stroke-ot is) megelőzésére írják fel pitvarfibrillációban (pitvarfibrilláció) szenvedő felnőtt betegeknél, akik nem tudnak közvetett antikoagulánsokat szedni, és akiknél a vaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázati tényezője jelentéktelen valószínűséggel vérzik, beleértve kombinációban is acetilszalicilsavval.
Ellenjavallatok
- Súlyos májműködési zavar;
- Glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma, laktóz-intolerancia, laktáz-hiány;
- Koponyán belüli vérzés, peptikus fekélyek vérzése és más típusú akut vérzés;
- A terhesség és a szoptatás időszaka;
- 18 év alatti életkor;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A gyógyszert körültekintően alkalmazzák olyan betegeknél: vesekárosodás, mérsékelt májműködési zavar, vérzésre való hajlam; traumával, műtéttel és olyan állapotokkal, amelyek növelik a vérzés kockázatát; gyomor-bélrendszeri, intraokuláris és egyéb betegségekkel, amelyek hajlamosak a vérzés kialakulására; COX-2 inhibitorok és más nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID), warfarin, heparin vagy glikoprotein IIb / IIIa inhibitorok szedése közben; a CYP2C19 izoenzim alacsony aktivitásával (a kardiovaszkuláris szövődmények fokozott kockázatának köszönhetően); a prasugrellel, a ticlopidinnel és más tienopiridinekkel szembeni túlérzékenység.
Utasítások a Zylt használatához: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.
Ajánlott adag normális CYP2C19 izoenzim aktivitású betegek számára, ideértve az idős betegeket is:
- Miokardiális infarktus, iszkémiás stroke vagy diagnosztizált okklúziós perifériás artériás betegség: 75 mg naponta egyszer;
- ST-szegmens emelkedés nélküli akut koszorúér-szindróma (instabil angina és szívizominfarktus Q-hullám nélkül): telítő dózis - egyszer 300 mg, majd naponta egyszer 75 mg, acetilszalicilsavval kombinálva, napi 75-325 mg dózisban. A gyógyszer felírásakor szem előtt kell tartani, hogy az acetilszalicilsav 100 mg feletti dózisa magas vérzés kockázatával jár. A terápiás hatás a kezelés 3. hónapján jelentkezik, az optimális eredmény elérése érdekében tanácsos a klopidogrél alkalmazását 12 hónapig folytatni;
- Akut miokardiális infarktus (akut koszorúér-szindróma ST-szegmens emelkedéssel): egyetlen terhelő dózis, majd 75 mg naponta egyszer, acetilszalicilsavval és trombolitikumokkal kombinálva (vagy ezek nélkül). A 75 évesnél idősebb betegek kezelésénél nem javasolt terhelő dózisok alkalmazása. A kezelést akkor kell elkezdeni, amikor a betegség első tünetei megjelennek, és legalább 4 hétig folytatni kell;
- Pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció): 75 mg naponta egyszer, acetilszalicilsavval kombinálva, napi 75-100 mg dózisban.
Javasoljuk, hogy a tablettákat egyidejűleg vegye be, ha kevesebb, mint 12 órán belül késik, vegye be a kihagyott adagot és a következőt a szokásos időben, ha az adagok közötti intervallum meghaladja a 12 órát, akkor a következő adagot meg kell duplázni.
A CYP2C19 izoenzim genetikailag meghatározott csökkent aktivitásával rendelkező betegeknél, amikor a Zylt-t ajánlott dózisokban szedik, a klopidogrél aktív metabolitja kevésbé képződik, és thrombocyta-gátló hatása kevésbé hangsúlyos. Az ebbe a kategóriába tartozó betegek optimális dózisát nem sikerült megállapítani; általában a gyógyszer felírása nagyobb dózisokban történik, egyszeri 600 mg, majd naponta egyszer 150 mg telítő dózissal.
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Mellékhatások
- A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - haematoma; nagyon ritkán - artériás hipotenzió, vasculitis;
- A vérképző rendszerből: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia, eozinofilia; ritkán - neutropenia, beleértve a súlyos formákat is; nagyon ritkán - aplastikus vérszegénység, thromboticus thrombocytopeniás purpura (TTP), pancytopenia, súlyos thrombocytopenia, agranulocytosis, anaemia, granulocytopenia;
- Az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom, emésztőrendszeri vérzés, hasmenés, dyspepsia; ritkán - hányinger, hányás, székrekedés, gasztritisz, puffadás, gyomor- és / vagy nyombélfekély; ritkán - retroperitoneális vérzés; nagyon ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, retroperitoneális és gyomor- és bélrendszeri vérzés (beleértve a végzeteset is), vastagbélgyulladás (beleértve a limfocita), akut májelégtelenség, májgyulladás, a máj funkcionális rendellenességei, szájgyulladás;
- Az idegrendszerből: ritkán - fejfájás, koponyaűri vérzés (beleértve a végzeteset is), szédülés, paresztézia; nagyon ritkán - zavartság, hallucinációk;
- A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán - hemarthrosis, izomvérzés, ízületi gyulladás, myalgia, arthralgia;
- A légzőrendszerből: gyakran - orrvérzés; nagyon ritkán - hörgőgörcs, vérzés a légutakból (tüdővérzés, hemoptysis), interstitialis pneumonitis;
- Az urogenitális rendszerből: ritkán - hematuria; nagyon ritkán - glomerulonephritis, emelkedett szérum kreatininszint;
- A bőr oldaláról: gyakran - szubkután hematomák; ritkán - bőrviszketés, bőrkiütés, vérzés (purpura); nagyon ritkán - bullous dermatitis (Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, multiforme erythema), csalánkiütés, erythemás kiütés, planus zuzmó, ekcéma;
- Érzékből: ritkán - retina vagy kötőhártya vérzései; ritkán - szédülés; nagyon ritkán - ízlelési patológiák;
- Laboratóriumi mutatók: gyakran - a vérlemezkék és a neutrofilek számának csökkenése, a vérzési periódus meghosszabbodása;
- Allergiás reakciók: nagyon ritkán - ekcéma, angioödéma, anafilaxiás reakciók, szérumbetegség; gyakorisága ismeretlen - DRESS szindróma és eozinofília szisztémás tüneteivel járó gyógyszerkiütés, keresztreaktív túlérzékenység tienopiridinekkel, gyógyszer által kiváltott túlérzékenységi szindróma;
- Mások: gyakran - érrendszeri vérzés a szúrás helyén; nagyon ritkán - súlyos vérzés a sebből, láz.
Túladagolás
A Zylt túladagolása esetén meg lehet hosszabbítani a vérzési időt és vérzéses szövődmények alakulhatnak ki.
Vérzés esetén megfelelő megfelelő terápiát írnak elő. Az elhúzódó vérzési idő gyors korrekciójára vérlemezke-transzfúziót hajtanak végre. A klopidogrél specifikus ellenszere nincs.
Különleges utasítások
A gyógyszer alkalmazása összefügg a vérzés és a nem kívánt hematológiai események kockázatával, ezért a kezelést szisztematikus ellenőrzéssel kell kísérni a vérzés jelei miatt, különösen a klopidogrél beadásának kezdetén, valamint műtét vagy invazív kardiológiai eljárások után. Az esetleges vérzés klinikai tünetei esetén a páciensnek vérvizsgálaton kell átesnie a vérlemezke funkció számának és indikátorainak, az aktivált parciális tromboplasztin időnek (APTT) és számos más szükséges vizsgálatnak a megállapítására.
Nem ajánlott 7 napnál fiatalabb akut ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél felírni a gyógyszert.
A gyógyszer meghosszabbítja a vérzési időt, ezt figyelembe kell venni, ha acetilszalicilsavval, NSAID-okkal, glikoprotein IIb / IIIa inhibitorokkal, heparinnal és warfarinnal egyidejűleg alkalmazzák.
A betegeknek ajánlott megvizsgálni a tiklopidin, a prasugrel és más tienopiridinek iránti túlérzékenységet, mivel az e csoportba tartozó gyógyszerek között keresztreaktív túlérzékenység lehetséges. Ha a beteg kórtörténetében túlérzékenység van jelen más tienopiridinekkel szemben, akkor gondosan meg kell őt figyelni a terápia során a klopidogrellel szembeni túlérzékenység tüneteinek azonosítása érdekében.
Ha egy beteget felkészítenek egy tervezett műtéti beavatkozásra, a Zylt alkalmazását 5-7 nappal azelőtt le kell mondani.
Figyelmeztetni kell a beteget a hosszabb ideig tartó vérzés lehetőségére a kezelési időszak alatt, valamint a vérzés minden egyes esetéről a kezelőorvos értesítésének szükségességéről. A többi orvoshoz rendelt megbeszéléseken mindig tájékoztatnia kell a klopidogrél szedéséről, ez az információ fontos mind az új gyógyszerek felírásakor, mind a fogorvos felkeresésekor.
A Zilt alkalmazásának hátterében trombotikus thrombocytopeniás purpura alakulhat ki, amelyet thrombocytopenia és mikroangiopátiás hemolitikus anaemia jellemez, amely károsodott vesefunkcióval, neurológiai rendellenességekkel és lázzal jár. Ez az állapot sürgős orvosi ellátást igényel, beleértve a plazmaferezist is.
A kezelést a májfunkció monitorozásával kell elvégezni, mivel súlyos funkcionális rendellenességek esetén vérzéses diatézis alakulhat ki.
A hidrogénezett ricinusolaj tartalma hasmenést és emésztési zavarokat okozhat.
A gyógyszer nem befolyásolja a beteg járművezetési és mechanizmus-vezetési képességét, valamint egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek nagy sebességű pszichomotoros reakciókat és koncentrációt igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Zylt nem ajánlott terhesség alatt, mivel nincsenek klinikai adatok a klopidogrél terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatokon végzett vizsgálatok nem tárták fel a gyógyszer közvetlen vagy közvetett negatív hatását a terhesség, a magzati fejlődés, a szülés vagy a gyermek születés utáni fejlődésére.
Állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a klopidogrel és metabolitjai átjutnak az anyatejbe, ezért ha szoptató nőknél szükséges a Zylt alkalmazása, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A gyógyszer ellenjavallt gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, mivel mind a mai napig nem bizonyították gyermekek és serdülők alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát.
Károsodott vesefunkcióval
A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance - 5-15 ml / perc) a Zylt napi 75 mg-os dózisának ismételt alkalmazásakor a vérlemezke-aggregáció szuppressziójának mértéke 25% -kal alacsonyabb volt, mint az egészséges önkénteseknél. A vérzési idő meghosszabbodása azonban hasonló volt az egészséges önkéntesekéhez, akik napi 75 mg-os dózisban kapták a gyógyszert. A Zylt-t minden beteg jól tolerálja.
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszer napi 75 mg-os dózisban történő 10 napos alkalmazása nem okozott jelentős változásokat a vérlemezke-aggregáció mértékében és a vérzési idő meghosszabbításának ütemében súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél, összehasonlítva az egészséges önkéntesek azonos mutatóival.
Alkalmazása időseknél
75 éves és idősebb idős betegeknél a Zylt-t ugyanolyan adagokban alkalmazzák, mint fiatalabb betegeknél. Az adag módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
A vérzés magas kockázata miatt nem ajánlott a gyógyszert egyidejűleg felírni a warfarinnal, és különös gonddal kell eljárni, ha heparinnal és más trombolitikus szerekkel kombinálják.
Az NSAID-k növelik a fekélyek és a fekélyek vérzésének kockázatát a gyomor-bél traktusban.
Nem találtak klinikailag jelentős kölcsönhatást atenolollal, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorokkal, a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszerekkel, digoxinnal, nifedipinnel, fenobarbitállal, ösztrogénekkel, cimetidinnel, teofillinnel egyidejűleg.
A klopidogrel fokozhatja az acetilszalicilsav hatását a kollagén által indukált vérlemezke aggregációra. A gyógyszer farmakodinamikai kölcsönhatása az acetilszalicilsavval növeli a vérzés valószínűségét, ezért ennek a kombinációnak a használata csak 1 évig lehetséges.
A savkötők nem befolyásolják a klopidogrel felszívódását.
Tolbutamiddal, fenitoinnal kombinálva növeli koncentrációjuk szintjét a vérplazmában.
Analógok
A Zylt analógjai: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Zylt
A betegek jól beszélnek a gyógyszerről, nemcsak a hatékonyságát, hanem az elfogadható árat is megjegyzik (néhány drágább analóghoz képest). A vélemények szerint a Zylt hatásos szívinfarktus és stentelési eljárások után. A betegek megjegyzik az általános közérzet javulását, az anginás rohamok leállítását, valamint az artériás és vénás trombózis hiányát.
Néha a betegek panaszkodnak mellékhatásokról (csalánkiütés, súlyos légszomj), de ha folytatja a kezelést, akkor a nem kívánt mellékhatások egy idő után önmagukban eltűnnek.
A Zylt ára a gyógyszertárakban
A mai napig a Zylt hozzávetőleges árai a gyógyszertárakban a következők:
- filmtabletta, 75 mg (14 db. csomagolásban) - 470-530 rubel;
- filmtabletta, 75 mg (28 db. csomagolásban) - 830-1200 rubel;
- filmtabletta, 75 mg (84 db. csomagolásban) - 1,875–2030 rubel.
Zylt: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Zylt 75 mg filmtabletta 14 db. 344 r megvesz |
|
Zylt 75 mg filmtabletta 28 db. 727 RUB megvesz |
|
Zylt tabletta pp. 75mg 28 db. 952 RUB megvesz |
|
Zylt 75 mg filmtabletta 84 db. 1303 RUB megvesz |
|
Zilt tabletták pp 75mg 84 db. 2143 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
