Takrolimusz - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Kapszula Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Takrolimusz

Takrolimusz: használati utasítások és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Gyógyszerkölcsönhatások
11. 11. Analógok
12. 12. A tárolás feltételei
13. 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
14. 14. Vélemények
15. 15. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Tacrolimus

ATX kód: L04AD02

Hatóanyag: takrolimusz (takrolimusz)

Gyártó: Ozon LLC (Oroszország), Nanopharma Development LLC (Oroszország), Izvarino Pharma LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Árak a gyógyszertárakban: 2300 rubeltől.

megvesz

A takrolimusz immunszuppresszív gyógyszer, kalcineurin inhibitor.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer kapszulák formájában kapható: 4-es méret, kocsonyás szilárd anyag, átlátszatlan: 0,5 mg-os adag - a test szinte fehér vagy fehér, a fedél sárga; 1 mg dózis - a test és a fedél fehér vagy csaknem fehér; adag 5 mg - a test fehér vagy csaknem fehér, a sapka zöld; a kapszulák tartalma tömörített por vagy fehér vagy fehér színű, sárga vagy barna színű por (buborékfóliában: 10 db, 1–6, 8 vagy 10 csomagolású kartondobozban; 1 vagy 7 db, kartonban) 1-5 vagy 10 csomag; dobozokban / palackokban: 60 db, kartondobozban 1 doboz / palackban; 10-50 vagy 100 db. dobozban, 1 kartondobozban. Minden csomag tartalmaz utasításokat takrolimusz alkalmazása).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: takrolimusz-monohidrát - 0,51; 1,02 vagy 5,11 mg, ami takrolimuszra vonatkoztatva 0,5; 1 vagy 5 mg;
• segédkomponensek: borkősav, kroszkarmellóz-nátrium, laktóz, kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz, magnézium-sztearát;
• a kapszulatest és a kupak összetétele: titán-dioxid, zselatin.

Ezenkívül a kapszulakupakok tartalmazzák: 0,5 mg dózis - kinolin sárga színezék, naplemente sárga színezék; dózis 5 mg - indigokarmin, sárga vas-oxid festék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A takrolimusz immunszuppresszív gyógyszer, amelynek hatása annak köszönhető, hogy hatóanyaga képes gátolni a kalcineurint. A takrolimusz molekuláris szintű hatása és intracelluláris felhalmozódása a citoszol fehérjéhez (FKBP 12) való kötődésének és az FKBP 12 - takrolimusz komplex kialakulásának következménye, amelynek specifikus és versengő gátló hatása van a kalcineurinra. Ez biztosítja a T-sejt jelátviteli utak kalciumfüggő blokkolását és megakadályozza a limfokin gének diszkrét készletének átírását.

A takrolimusz in vitro és in vivo kísérleti alkalmazásának eredményei magas immunszuppresszív aktivitást mutatnak. Az alkalmazás hátterében egyértelműen csökken a citotoxikus limfociták képződése, amelyek nagy szerepet játszanak a transzplantátum kilökődésében. Elősegíti az interleukin-2, az interleukin-3 és a gamma-interferon képződésének elnyomását, a T-sejtek aktiválódását, az interleukin-2 receptor expresszióját, a B-sejtek T-segítőtől függő proliferációját.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a takrolimusz felszívódása felnőtt betegeknél 6 és 43% között változhat, a biohasznosulás átlagosan 20-25%. Az egyidejű táplálékfelvétel csökkenti a takrolimusz felszívódásának sebességét és mértékét, valamint a takrolimusz biohasznosulását. A gyógyszer felszívódását az epe szekréció jellege nem befolyásolja.

A takrolimusz kötődése a plazmafehérjékhez (szérumalbumin, alfa ₁ savas glikoprotein) több mint 98,8%. A teljes vér és a plazma koncentrációinak aránya körülbelül 20: 1. A szisztémás keringésben jól kötődik az eritrocitákhoz.

Figyelembe véve a plazmakoncentrációkat, az egészséges emberek egyensúlyi állapotában az eloszlási térfogat (V _d) körülbelül 1300 liter. V _d egyensúly, számított teljes vérből, átlagok 47,6 liter.

Az átlagos teljes clearance a teljes vér koncentrációjából számítva egészséges embereknél 2,25 L / h.

Májtranszplantáció után felnőtt betegeknél a clearance értéke 4,1 l / h, vese - 6,7 l / h, szív - 3,9 l / h. Alacsony hematokrit és hipoproteinémia esetén a takrolimusz nem kötött frakciója megnő, és gyorsul a clearance. Ezenkívül az átültetés során alkalmazott kortikoszteroidok növelhetik az anyagcserét és felgyorsíthatják a takrolimusz clearance-ét.

A felezési idő (T _1/2) hosszú és következetlen, az egészséges emberek teljes vérében átlagosan körülbelül 43 óra.

A takrolimusz aktívan metabolizálódik a májban, főként a CYP3A4 izoenzim részvételével. Emellett anyagcseréje aktívan halad a bélfalban. Az in vitro azonosított metabolitok közül csak egy rendelkezik immunszuppresszív aktivitással, hasonlóan a takrolimuszéhoz. Más metabolitokra alig vagy egyáltalán nincs immunszuppresszív hatás. A takrolimusz farmakológiai aktivitása gyakorlatilag független a metabolitoktól, mivel alacsony koncentrációban csak egy metabolit található meg a szisztémás keringésben.

A gyógyszer főleg a beleken keresztül választódik ki metabolitok formájában, a bevitt dózis 2% -a - a vesén keresztül. A változatlan takrolimusz legfeljebb 1% -a található a vizeletben és a székletben.

Felhasználási javallatok

A takrolimusz alkalmazása felnőtt betegeknél javallt a szív, a máj és a vese allograft kilökődésének megelőzésére és kezelésére.

Ezenkívül a gyógyszert az allograft kilökődésének kezelésére írják fel felnőtt betegek immunszuppresszív terápiájának standard módszereivel szembeni rezisztencia esetén.

Ellenjavallatok

• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
• terhesség időszaka;
• szoptatás;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Takrolimusz, használati utasítás: módszer és adagolás

A takrolimusz-kezelést megfelelő képzettségű személyzet és a rendelkezésükre álló szükséges felszerelések szoros felügyeletével kell kísérni. A gyógyszer felírását vagy az immunszuppresszív kezelés megváltoztatását olyan orvos végzi, aki jártas az ilyen terápia végrehajtásában átültetett szervekkel rendelkező betegeknél.

A kapszulákat szájon át, közvetlenül a csomagolásból való eltávolítás után, elegendő mennyiségű vízzel, éhgyomorra (étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2-3 órával) kell bevenni. A napi adag felére oszlik, félig reggel, félig este. Szükség esetén a kapszulák tartalmát vízzel összekeverjük és nasogastricus cső segítségével adagoljuk.

Ha a következő adag bevételének ideje elmaradt, vegye be a gyógyszert, amint eszébe jut, miközben a takrolimusz dupla adagjának bevétele tilos.

A kezdeti posztoperatív periódusban a takrolimust általában más immunszuppresszánsokkal együtt alkalmazzák. A dózis az immunszuppresszív terápia rendjétől függően változhat. A takrolimusz adagját elsősorban a gyógyszer egyéni toleranciája és az elutasítás kockázatának klinikai értékelése, valamint a takrolimusz plazmakoncentrációjának monitorozása alapján kell meghatározni.

Az elutasítás klinikai tünetei esetén módosítani kell az immunszuppresszív terápia rendjét.

A transzplantáció utáni időszakban a takrolimusz adagját általában csökkentik. Bizonyos esetekben lehetséges takrolimusz monoterápia előírása az egyidejű immunszuppresszív kezelés visszavonásával. A beteg átültetés utáni állapotának stabilizálása befolyásolhatja a takrolimusz farmakokinetikáját, ezáltal szükségessé válik az adag módosítása.

A kilökődési epizódok kezelésére a gyógyszer nagyobb dózisait rövid mono / poliklonális antitestek és kortikoszteroidokkal történő kiegészítő terápia kombinációjában alkalmazzák. Ha a toxicitás jelei jelentkeznek, csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Az orális takrolimuszra váltó betegek kezdeti dózisainak meg kell egyezniük az elsődleges immunszuppresszióra előírt adagokkal.

A gyógyszer adagjának korrekciója speciális betegcsoportokban:

• májkárosodásban szenvedő betegek: szükség lehet az adag csökkentésére a gyógyszer minimális koncentrációjának az ajánlott értékeken belüli fenntartása érdekében;
• veseelégtelenségben szenvedő betegek: az adag módosítása nem szükséges, mivel a takrolimusz farmakokinetikája a vesefunkciótól függően nem változik. De mivel a takrolimusz nefrotoxikus hatású, a vesefunkció gondos figyelemmel kísérése szükséges (ideértve a szérum kreatinin koncentrációjának, a kreatinin clearance és a vizeletmennyiség ellenőrzését);
• gyermekek: a gyermekek általában a felnőtt dózisának 1,5–2-szeresét igénylik a takrolimusz kiindulási vérszintjének eléréséhez;
• idős betegek: a mai napig nincs információ arról, hogy szükség van-e a gyógyszer adagjának idős betegek számára történő módosítására.

Az orvos egyedileg állapítja meg az adagot, a felvétel gyakoriságát és a kezelés időtartamát, figyelembe véve a klinikai javallatokat és a beteg állapotát. A transzplantátum kilökődésének megakadályozása érdekében folyamatosan fenn kell tartani az immunszuppresszió állapotát, ami a terápia korlátlan időtartamát jelzi.

Veseátültetés

A takrolimusz kezdeti adagja az allograft kilökődés megelőzésére felnőtt betegeknél napi 0,2–0,3 mg / kg, ezt 2 adagra kell osztani (reggel és este). A gyógyszerrel történő kezelést a művelet befejezését követő első napon kell elkezdeni.

A gyógyszer kezdeti dózisa az allograft kilökődés megelőzésére gyermekeknél napi 0,3 mg / kg, 2 adagra kell osztani (reggel és este).

Májátültetés

A takrolimusz kezdeti adagja az allograft kilökődés megelőzésére felnőtt betegeknél 0,1–0,2 mg / kg naponta, ezt 2 adagra (reggel és este) kell felosztani. A gyógyszerrel történő kezelést körülbelül 12 órával a művelet befejezése után kell elkezdeni.

A gyógyszer kezdeti dózisa az allograft kilökődés megelőzésére gyermekeknél napi 0,3 mg / kg, 2 adagra kell osztani (reggel és este).

Szívátültetés

Az allograft kilökődésének megakadályozása érdekében a klinikailag stabil felnőtt betegeknél a takrolimusz antitest indukciós terápiával / együtt alkalmazható (ebben az esetben a takrolimusz később elkezdhető). Közvetlenül az antitestekkel történő indukció után a terápia napi 0,075 mg / kg dózissal kezdődik, 2 dózisra osztva (reggel és este), a műtét után 5 napig, amint a beteg klinikai állapota normalizálódik. Alternatív megközelítés a gyógyszer átültetése után 12 órán belül. Ez az opció olyan betegek számára alkalmas, akiknek nincsenek jelei a belső szervek működési zavarainak (például vese). Ebben az esetben a napi 2–4 mg kezdő dózisban alkalmazott takrolimuszt szirolimusszal és kortikoszteroidokkal vagy mikofenolát-mofetillel és kortikoszteroidokkal kombinálják.

A gyermekeknél az allograft kilökődésének megakadályozása érdekében a szívtranszplantáció után a takrolimusszal történő elsődleges immunszuppresszió függetlenül és antitestindukcióval kombinálva is elvégezhető. Közvetlenül az antitestindukció után a takrolimusz-terápia napi 0,1–0,3 mg / kg dózissal kezdődik, 2 adagra osztva (reggel és este).

Más szervek átültetése

A takrolimusz adagolási javaslatai a hasnyálmirigy, a tüdő és a vékonybél allotranszplantációja utáni betegek kilökődésének kezelésére kiválasztott prospektív klinikai vizsgálatok adatain alapulnak. A takrolimusz kezdeti dózisa tüdőátültetés után 0,1–0,15 mg / kg naponta, a hasnyálmirigy allotranszplantációja - 0,2 mg / kg / nap, a vékonybél allotranszplantációja - 0,3 mg / kg / nap.

Transzfer ciklosporin terápiából

A takrolimusz és ciklosporin együttes alkalmazása befolyásolhatja a ciklosporin felezési idejét a növekedés irányában, valamint fokozhatja a toxikus hatásokat. Ebben a tekintetben körültekintően kell eljárni a betegek ciklosporinról takrolimusz terápiára történő átállításakor. A gyógyszeres kezelést a beteg klinikai állapotának és a vér ciklosporin-koncentrációjának felmérése után kell elkezdeni. Ha a beteg vérében megemelkedett ciklosporin-koncentrációt észlelnek, a takrolimusz-kezelésre való átállást el kell halasztani. A gyakorlatban a takrolimuszt a ciklosporin abbahagyása után 12-24 órával írják fel. Miután a beteget átvették a takrolimusz-terápiára, ellenőrizni kell a ciklosporin koncentrációját a beteg vérében, mivel lehetséges, hogy a ciklosporin clearance-e nincs kizárva.

Ajánlások a takrolimusz terápiás vérkoncentrációjának ellenőrzésére

A takrolimusz kapszulák kilökődésének és toleranciájának klinikai értékelési adatai kritériumként szolgálnak a gyógyszer adagjának megválasztásához minden egyes beteg esetében. Az adagolás optimalizálása érdekében immun módszerekkel [beleértve a MIFA-t (félautomata enzimmel kapcsolt immunszorbens teszt mikrorészecskéken)] meg kell határozni a teljes vér koncentrációját a teljes vérben. Ügyelni kell az alkalmazott klinikai paraméterek ismeretére és megértésére, amikor összehasonlítjuk az egyes klinikai paramétereket a vérben a takrolimusz koncentrációjára vonatkozó publikált adatokkal.

A posztoperatív időszakban fontos a takrolimusz minimális plazmakoncentrációjának (C _min) szabályozása. Meghatározásukhoz vérmintákat kell venni a gyógyszer bevétele után 12 órával, vagyis közvetlenül a következő adag bevétele előtt. A takrolimusz vér C _min értékének meghatározásának gyakorisága a klinikai igényektől függ. Az adag módosítása után a vérben _lévő hatóanyag C _{min értékének} eléréséhez szükséges idő több nap lehet, mivel a takrolimusz alacsony clearance-ű gyógyszer. A takrolimusz C _min értékének a vérben történő kontrollját hetente kétszer kell elvégezni a korai transzplantáció utáni időszakban, majd ezt követően - szisztematikusan a fenntartó terápia során. C kontroll_A takrolimusz _{min. értéke} a vérben szintén szükséges az adag megváltoztatása, az immunszuppressziós séma megváltoztatása vagy a takrolimusz plazmakoncentrációját befolyásoló gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás után.

A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a takrolimusz- terápia akkor a legsikeresebb, ha a vérben _a takrolimusz _Cmin- értéke nem haladja meg a 20 ng / ml-t. A plazma takrolimusz-koncentrációra vonatkozó adatok tisztázása során fontos a beteg klinikai állapotának felmérése.

A klinikai gyakorlatban a transzplantáció korai szakaszában _a takrolimusz C _{min értéke} a teljes vérben a májtranszplantáció után általában 5-20 ng / ml, vese- és szívtranszplantáció után - 10-20 ng / ml. Ezt követően a vese-, máj- és szívátültetés utáni fenntartó terápia során a takrolimusz plazmakoncentrációja 5-15 ng / ml között változik.

Mellékhatások

• a hematopoietikus rendszer részéről: gyakran (> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000) - trombotikus thrombocytopeniás purpura;
• a szív- és érrendszer részéről: nagyon gyakran (> 1/10) - artériás magas vérnyomás, artériás hipotenzió, miokardiális ischaemia, károsodott perifériás keringés, tachycardia, ischaemiás és tromboembóliás szövődmények, vérzés; ritkán - kamrai aritmiák, supraventrikuláris ritmuszavarok, szívelégtelenség, rendellenes EKG (elektrokardiogram) leolvasások, kardiomiopátia, kamrai hipertrófia, palpitáció, szívritmuszavarok, pulzus és / vagy pulzus (pulzus), mélyvénás trombózis, végtagok, szívroham szív elégtelenség; ritkán pericardialis effúzió; nagyon ritkán (<1/10 000) - echocardiogram rendellenességek;
• a véralvadási rendszer részéről: ritkán - koagulopathia, károsodott koagulogram paraméterek; ritkán - hipoprotrombinémia;
• az endokrin rendszerből: nagyon gyakran - diabetes mellitus, hiperglikémia; ritkán - hirsutizmus;
• a központi idegrendszerből: nagyon gyakran - álmatlanság, fejfájás, remegés; gyakran - szédülés, tudatzavar, paresztézia és diszesztézia, szorongás, rémálmok, dezorientáció, írási zavar, perifériás neuropathia, zavartság, depressziós hangulat, depresszió, érzelmi rendellenességek, hallucinációk, mentális rendellenességek, epileptoid rohamok; ritkán - artikulációs és beszédzavarok, vérzés, agyi érrendszeri baleset, parézis, encephalopathia, pszichotikus rendellenességek, amnézia, kóma, bénulás; ritkán - fokozott izomtónus; nagyon ritkán - myasthenia gravis;
• a hallás szervének részéről: gyakran - zaj (csengés) a fülekben; ritkán - halláskárosodás; ritkán - szenzineurális süketség; nagyon ritkán - halláskárosodás;
• a látásszerv részéről: gyakran - fotofóbia, szembetegségek, homályos látás; ritkán - szürkehályog; ritkán vakság;
• a légzőrendszerből: gyakran - nátha, orrdugulás, légszomj, köhögés, garatgyulladás, pleurális folyadékgyülem, tüdőparenchymás rendellenességek; ritkán - légzési rendellenességek, légzési elégtelenség, asztma; ritkán - akut légzési distressz szindróma;
• az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, hasmenés; gyakran - a szájnyálkahártya fekélyesedése, hányás, dyspepsia, székrekedés, laza széklet, szájgyulladás, ascites, a gyomor-bél traktus gyulladásos kórképei (GIT), hasi fájdalom, gyomor-bélrendszeri fekélyek, perforáció és / vagy vérzés, gyomor- és bélfájdalom, puffadás és hasi érzés, puffadás, a gyomor-bélrendszeri rendellenességek tünetei; ritkán - akut és krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, gyomor-nyelőcső reflux betegség, megnövekedett vér-amiláz-koncentráció, peritonitis, károsodott gyomor-kiürítési funkció, paralitikus bélelzáródás (paralyticus ileus); ritkán - hasnyálmirigy pseudocysták, subileus;
• a hepatobiliaris rendszer részéről: gyakran - májműködési zavar, a májenzimek szintjének emelkedése, májsejtek károsodása, kolesztázis, sárgaság, cholangitis, hepatitis; ritkán - a máj vénáinak eltüntetése, a máj artéria trombózisa; nagyon ritkán - az epevezeték szűkülete, májelégtelenség;
• a vizeletrendszerből: nagyon gyakran - a vesék funkcionális rendellenességei; gyakran - a hólyag és a húgycső rendellenességei, akut tubuláris nekrózis, oliguria, veseelégtelenség, vizelet-szindróma, akut veseelégtelenség, toxikus nephropathia; ritkán - hemolitikus urémiás szindróma, anuria; nagyon ritkán - vérzéses cystitis, nephropathia;
• az anyagcsere oldaláról: nagyon gyakran - hiperkalémia; gyakran - csökkent étvágy, hipokalémia, hipomagnémia, hipofoszfatémia, hiponatrémia, hipokalcémia, hiperlipidémia, hipervolémia, hiperurikémia, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia, metabolikus acidózis, elektrolit zavarok, étvágytalanság; ritkán - dehidráció, hipoglikémia, hipoproteinémia, hiperfoszfatémia;
• a mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgörcsök, végtagfájdalom, hátfájás, arthralgia; ritkán - ízületi rendellenességek;
• a reproduktív rendszerből: ritkán - méhvérzés, dysmenorrhoea; esetleg - a férfi termékenység (a spermiumok számának és mobilitásának csökkenése);
• az immunrendszer részéről: allergiás reakciók, anafilaxiás reakciók kialakulása;
• dermatológiai reakciók: gyakran - viszketés, hyperhidrosis, kiütés, pattanások, alopecia; ritkán - fényérzékenység, dermatitis; ritkán toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma); nagyon ritkán - Stevens-Johnson szindróma;
• fertőzések és inváziók: a gyakoriságot nem állapították meg (nincs elegendő adat a mellékhatások előfordulási gyakoriságának megállapításához) - fokozott a lokális és generalizált bakteriális, gombás, vírusos, protozoa fertőző betegségek kockázata, a fertőző patológiák súlyosbodása, a VK vírussal összefüggő nephropathia (humán 1. polyomavírus), progresszív multifokális leukoencephalopathia;
• jóindulatú, rosszindulatú, azonosítatlan daganatok: jóindulatú vagy rosszindulatú daganatok, köztük a bõrrák, az Epstein-Barr vírussal kapcsolatos transzplantáció utáni limfoproliferatív betegségek (PTLD) magas kockázata;
• az eljárások szövődményei, trauma, mérgezés: gyakran - elsődleges graft diszfunkció;
• a test egészének részéről: gyakran - láz, aszténia, fájdalom, kényelmetlenség, ödéma, a lúgos foszfatáz szintjének emelkedése a vérben, a testhőmérséklet érzékelésének romlása, súlygyarapodás; ritkán - influenzaszerű szindróma, többszörös szervi elégtelenség, a mellkas szorításának érzése, a környezeti hőmérséklet érzékelésének zavarai, az egészségi állapot romlása, szorongás, a vér laktát-dehidrogenázának fokozott aktivitása, a testtömeg csökkenése; ritkán - mozgási nehézség, szomjúság, a mellkas merevségének érzése, egyensúlyvesztés (zuhanás); nagyon ritkán - a zsírszövet növekedése.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, fejfájás, csalánkiütés, remegés, letargia, fertőzések, emelkedett szérum kreatininszint, alanin-aminotranszferáz, vér-karbamid-nitrogén.

Kezelés: tüneti terápia kijelölése. Túladagolás esetén javasolt a szokásos kezelési módszerek alkalmazása. Közvetlenül a gyógyszer nagy dózisának bevétele után a gyomormosás, az aktív szén vagy más adszorbens hatékony. A dialízis hatástalan. Bizonyos esetekben olyan tisztítási módszerek, mint a hemofiltrálás vagy a diafiltrálás, jó eredményeket mutattak a takrolimusz nagyon magas koncentrációinak a vérből történő eltávolításában. Nincs specifikus ellenszer.

Különleges utasítások

A takrolimusz alkalmazását a szervátültetés utáni kezdeti időszakban olyan paraméterek rendszeres ellenőrzésével kell kísérnie, mint a vérnyomás (BP), az EKG, az éhomi vércukorszint, a beteg neurológiai állapota, látási állapot, máj- és vesefunkció, kálium- és egyéb elektrolitkoncentráció, koagulogram, hematológiai paraméterek, a proteinemia szintje. Ezeknek a mutatóknak a klinikailag jelentős változása az alapja az immunszuppresszív terápia korrekciójának.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a hasmenés előfordulása jelentős változást okozhat a takrolimusz koncentrációjában a vérben. Ebből a szempontból gondosan ellenőrizni kell a takrolimusz koncentrációját a vérben, amikor a betegnek hasmenése alakul ki.

A gyógyszer alkalmazásának hátterében lehetséges a kamrai hipertrófia vagy a szívszeptum hipertrófiája. A szívizom hipertrófia a legtöbb esetben akkor fordult elő, amikor a vér takrolimuszszintje meghaladta az ajánlott szintet, és visszafordítható volt. Ezenkívül a kardiomiopátia kockázati tényezői közé tartozik a kortikoszteroidok alkalmazása, az artériás magas vérnyomás jelenléte, korábbi szívbetegségek, vese- és májműködési zavarok, fertőzés, hipervolémia, ödéma a betegben. Intenzív immunszuppresszív terápia előírása esetén a magas kockázatú betegeknél EKG és echokardiográfiai monitorozást kell végezni a transzplantáció előtt, majd 3 és 9-12 hónappal a műtét után. Megfontolandó a takrolimusz dózisának csökkentése vagy egy másik immunszuppresszánssal történő cseréje, ha rendellenességeket észlelnek.

A QT-intervallum meghosszabbítása lehetséges, ezért különös figyelmet kell fordítani a diagnosztizált vagy feltételezett veleszületett hosszú QT-intervallum-szindrómában szenvedő betegek kezelésére.

Az Epstein-Barr vírussal összefüggésben fennáll a PTLD kialakulásának kockázata, amely fokozódik a takrolimusz anti-limfocita antitestekkel történő egyidejű alkalmazásával, vagy ha a beteg rendelkezik az Epstein-Barr vírus kapszid antigénjével. Ezért a gyógyszer felírásakor szerológiai vizsgálatot kell végezni az Epstein-Barr vírus kapszid antigén jelenlétére vonatkozóan. A polimeráz láncreakcióval (PCR) végzett kezelés során ajánlatos az Epstein-Barr vírust gondosan monitorozni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a vírus pozitív PCR-je több hónapig is fennmaradhat, ami nem bizonyítja a PTLD-t vagy a lymphomát.

Az immunszuppresszív terápia hátterében megnő az immunrendszer mély szuppressziójával járó, súlyos vagy végzetes kimenetelhez vezető opportunista fertőzések kockázata; ezért ezt figyelembe kell venni a differenciáldiagnózis felállításakor károsodott vesefunkciójú vagy neurológiai tünetek esetén.

A gyógyszer szedésének ideje alatt a betegnek kerülnie kell a közvetlen napsugárzást, magas védelmi tényezővel. Javasoljuk az UV-expozíció korlátozását.

A reverzibilis posterior encephalopathia szindrómára jellemző tünetek a fejfájás, görcsrohamok, mentális és látási zavarok. A diagnózis mágneses rezonancia képalkotással történő megerősítésekor a takrolimuszt azonnal le kell állítani, a beteget görcsrohamok ellen kell ellenőrizni, a vérnyomás változását pedig figyelemmel kell kísérni. A legtöbb beteg esetében, amikor ezeket az intézkedéseket megteszik, az állapot teljesen visszafordítható.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A takrolimusz-kezelés ideje alatt látási és neurológiai rendellenességek jelentkezhetnek, ezért a betegeknek azt javasoljuk, hogy tartózkodjanak a járművek és a mechanizmusok vezetésétől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A takrolimusz kapszula alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

Gyógyszerkölcsönhatások

• olyan gyógyszerek, beleértve a növényi termékeket is, amelyek a citokróm CYP3A4 induktorai vagy gátlói: hozzájárulnak a takrolimusz koncentrációjának csökkenéséhez vagy növekedéséhez a vérben;
• makrolid antibiotikumok (beleértve az eritromicint is), gombaellenes szerek (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol), ritonavir (az emberi immunhiányos vírus proteáz inhibitora): növeli a takrolimusz biohasznosulását a bél metabolizmusának gátlása miatt, ami a vér takrolimusz koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet (ha szükséges a takrolimusz koncentrációjának jelentős növekedése) együttes alkalmazásuk során mérlegelni kell a takrolimusz adagjának csökkentését);
• klotrimazol, klaritromicin, josamicin, nifedipin, nikardipin, diltiazem, verapamil, danazol, etinilösztradiol, omeprazol, nefazodon: a gyógyszerkölcsönhatások gyengék;
• kortizon, ergotamin, gestodén, dapson, lidokain, midazolám, mefenitoin, mikonazol, nilvadipin, noretindron, tamoxifen, kinidin, bromokriptin, (triacetil) oleandomicin: a takrolimusz metabolizmusának potenciális gátlását a jelzett szerek in vitro megállapították;
• grapefruit juice: növelheti a takrolimusz vérszintjét, ezért a kezelés alatt ajánlott kerülni az ivást;
• lansoprazol, ciklosporin: a hatóanyag koncentrációjának növekedését okozzák a vérben;
• orbáncfű, rifampicin, fenitoin készítmények: hozzájárulnak a takrolimusz koncentrációjának jelentős csökkenéséhez a vérben (ellenjavallt a gyógyszer együttes alkalmazása orbáncfűvel vagy más növényi anyagokkal, amelyek befolyásolhatják a takrolimusz koncentrációját a vérben, és káros hatással lehetnek klinikai hatására));
• fenobarbitál: klinikailag jelentős kölcsönhatásokat okoz;
• kortikoszteroidok: a kortikoszteroidok fenntartó adagjai általában csökkentik a takrolimusz vérszintjét, és nagy adag prednizolon vagy metilprednizolon adagolása az akut kilökődés kezelésére növelheti vagy csökkentheti a takrolimusz vérszintjét;
• metamizol, karbamazepin, izoniazid: csökkentheti a takrolimusz vérszintjét;
• ciklosporin: additív nefrotoxikus hatások és szinergizmus figyelhető meg, _a ciklosporin T _1/2 -aa nő (annak a ténynek köszönhetően, hogy a ciklosporinnal való kölcsönhatás klinikailag jelentős, immunszuppresszánssal való kombinációja nem engedélyezhető, és a korábban ciklosporinnal kezelt betegeknek óvatosnak kell lenniük);
• hormonális fogamzásgátlók, fenobarbitál, antipirin: csökkenthető a clearance és _a fenobarbitál és antipirin T _1/2 növekedése;
• metoklopramid, ciszaprid, alumínium- és magnézium-hidroxid, cimetidin: hozzájárul a takrolimusz biohasznosulásának növeléséhez;
• girázgátlók, aminoglikozidok, vankomicin, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), ko-trimoxazol, ganciklovir, aciklovir: megnő a neurotoxikus vagy nephrotoxikus hatásuk kockázata;
• amfotericin B, ibuprofen: növeli a nefrotoxicitást;
• kálium-megtakarító vízhajtók és más káliumtartalmú szerek (nagy adagokban): felerősíthetik a meglévő hiperkalémia kialakulását vagy fokozódását;
• Nem szteroid gyulladáscsökkentők, orális antikoagulánsok, orális hipoglikémiás szerek és egyéb olyan gyógyszerek, amelyek nagyfokú affinitással rendelkeznek a vérplazma fehérjék iránt: kompetitív kölcsönhatás lehetséges a takrolimusszal.

Ezenkívül a takrolimusz megváltoztatja a test válaszát az oltásokra, ezért a kezelés során élő attenuált vakcinákat nem szabad alkalmazni.

Analógok

A takrolimusz analógjai: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Tacrolimusról

A közösségi médiában nincsenek vélemények a takrolimuszról. Vannak publikációk, amelyekben a transzplantációs orvosok arról beszélnek, hogy az egyik takrolimuszt tartalmazó gyógyszert nem lehet másra cserélni. A kezelés hosszú ideje és a szükséges gyógyszer véletlen hiánya miatt a gyógyszertárban nem vásárolhat más eszközt a terápia folytatásához. Ellenőrizetlen gyógyszercsere esetén a takrolimusz expozíciójának klinikailag jelentős különbségei a graft kilökődését vagy a mellékhatások gyakoribb előfordulását okozhatják. Az adagolási forma megváltoztatását csak a transzplantáció szakembere végezheti el, ezt a takrolimusz vérszintjének gondos figyelemmel kísérésével és a gyógyszer dózisának módosításával kell kísérni, biztosítva a takrolimusz szisztémás expozíciójának megfelelő szintjét.

A takrolimusz ára a gyógyszertárakban

A takrolimusz ára a következő lehet:

• 0,5 mg adag: 10 kapszula csomagonként - 155 rubelből, 20 kapszula - 310 rubelből, 30 kapszula - 464 rubelből, 50 kapszula - 1035 rubelből;
• 1 mg adag: 10 kapszula csomagonként - 210 rubelből, 20 kapszula - 420 rubelből, 30 kapszula - 631 rubelből, 50 kapszula - 2071 rubelből;
• adag 5 mg: 10 kapszula csomagonként - 1537 rubeltől, 20 kapszulát - 3075 rubeltől, 50 kapszulát - 10 254 rubeltől.

Takrolimusz: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Tacrolimus 500 mcg kapszula 50 db. 2300 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!