Clopidex 75 Mg - Használati Utasítás, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Clopidex

Clopidex: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Klopidex

ATX kód: B01AC04

Hatóanyag: klopidogrel (Clopidogrel)

Gyártó: Bilim Pharmaceuticals (Törökország)

Leírás és fényképfrissítés: 2019.12.07

Árak a gyógyszertárakban: 293 rubeltől.

megvesz

A Clopidex antiagregáns gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő, mindkét oldalán domború, kerek, halvány rózsaszínűek (15 db. Egy buborékfóliában, 2 buborékfóliában egy kartondobozban; 14 db. A buborékfóliában, a kartondobozban 1 vagy 4 buborékcsomagolás és használati utasítás Clopidex).

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: I klopidogrél-hidrogén-szulfát-forma - 97,875 mg, amely 75 mg klopidogrélnek felel meg;
• további komponensek: mannit, hipoprolóz, mikrokristályos cellulóz, hidrogénezett ricinusolaj, makrogol-6000;
• filmhéj: Opadry pink [hipromellóz (15 CPS), laktóz-monohidrát, triacetin, titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172)].

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A klopidogrél egy olyan prodrug, amelyben az egyik aktív metabolit gátolja a vérlemezke-aggregációt. A klopidogrel ezen metabolikus terméke szelektíven gátolja az adenozin-difoszfát (ADP) és receptorainak a vérlemezkékhez való kötődését, valamint az ADP-hez társuló glikoprotein IIb / IIIa komplex (GPIIb / IIIa) további aktiválódását, amely gátolja a vérlemezkék aggregációját.

Az irreverzibilis kötődés miatt a vérlemezkék életük hátralévő részében (átlagosan 7-10 nap) rezisztensek az ADP stimulációval szemben. A normális vérlemezke funkció olyan ütemben áll helyre, amely megfelel a vérlemezkék megújulásának sebességével.

Az ADP-től eltérő agonisták által okozott vérlemezke-aggregációt szintén elnyomja azáltal, hogy blokkolja a felszabadult ADP által a vérlemezkék intenzív aktiválódását.

Mivel egy aktív metabolit képződését a P450 rendszer enzimjeinek részvételével hajtják végre, amelyek közül számos más gyógyszerekkel elnyomható, vagy polimorfizmusukban eltérhet, a vérlemezkék megfelelő elnyomása nem minden betegnél lehetséges.

A Clopidex képes megakadályozni az aterotrombózis kialakulását az agyi, koszorúér- vagy perifériás artériák ateroszklerotikus folyamata során, valamint az atheromatous plakklerakódás bármely más lokalizációjában. A klopidogrél napi 75 mg-os dózisa esetén a kezelés első napjától az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció kifejezett gátlását rögzítik, amely ezután 3–7 napig növekszik, és az egyensúlyi állapot elérésekor állandó szintet mutat.

A vérlemezke-aggregációt az egyensúlyi állapot hátterében mintegy 40-60% -kal gátolják. A gyógyszer alkalmazásának végén a vérlemezke-aggregáció és a vérzési idő átlagosan 5 napon belül visszatér az eredeti értékre.

Farmakokinetika

A Clopidex 75 mg napi dózisban történő orális beadása után magas felszívódást és biohasznosulást mutat. Ugyanakkor a kiindulási anyag plazmaszintje meglehetősen alacsony, és nem éri el a mérési határ (0,025 μg / l) megadása után 2 órát. A klopidogrél metabolikus termékeinek renális szekréciója szerint a felszívódás körülbelül 50%.

A hatóanyag és a vérben keringő fő inaktív metabolitja 98, illetve 94% -kal reverzibilis kapcsolatot mutat a plazmafehérjékkel.

A klopidogrél biotranszformáció intenzíven halad a májban. A fő metabolit, amely a karbonsav inaktív származéka, a plazmában keringő anyag körülbelül 85% -át teszi ki. Ennek a metabolitnak a legmagasabb koncentrációja (T _Cmax) (_Cmax - körülbelül 3 mg / l 75 mg orális alkalmazás után) 1 órával a beadás után érhető el.

Az anyag aktív metabolitja, amely egy tiolszármazék, a klopidogrél 2-oxoklopidogrellé történő oxidációjával és további hidrolízissel képződik. Ez az in vitro metabolikus út a P450, CYP1A2, CYP2C19 és CYP2B6 izoenzimek részvételével jön létre. Az in vitro izolált tiol-metabolit irreverzibilisen és gyorsan kötődik a thrombocyta receptorokhoz, és elnyomja azok aggregációját.

Átlagosan a gyógyszer orális beadása után 120 órán belül a hatóanyag 50% -a ürül a vesén keresztül, 46% -a pedig a beleken keresztül. A Clopidex egyszeri, 75 mg-os dózisban történő orális beadása után felezési ideje (T _1/2) körülbelül 6 óra. A keringő fő inaktív metabolit T _{1/2 része} 8 óra, mind egyszeri adag, mind ismételt beadás után.

A CYP2C19 izoenzim egy aktív metabolit, valamint egy köztes metabolit - 2-oxoclopidogrel - képződésében vesz részt. Az aktív metabolit vérlemezke-gátló hatása és farmakokinetikai paraméterei, amelyeket ex vivo vérlemezke-aggregáció állapított meg, eltérnek a betegben rejlő CYP2C19 izoenzim genotípusától. A CYP2C19 * 1 gén allélja biztosítja az anyagcsere normális működését, a CYP2C19 * 2 és a CYP2C19 * 3 gén alléljai felelősek annak intenzitásának csökkentéséért. Ezek az allélok felelősek az anyagcsere-folyamatok gyengüléséért átlagosan a kaukázusi faj képviselőinek 85% -ában és a mongoloid faj 99% -ában. A csökkent metabolizmushoz kapcsolódó egyéb allélok, például a CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 és * 8, sokkal ritkábban fordulnak elő az általános populációban.

Bizonyos betegcsoportokban az aktív metabolit farmakokinetikai paramétereit nem vizsgálták.

Felhasználási javallatok

• aterotrombotikus események megelőzése diagnosztizált perifériás artériás elzáródásos betegségben, ischaemiás stroke-ban vagy miokardiális infarktusban;
• atherothrombotikus események megelőzése acetilszalicilsavval (ASA) kombinálva, akut koszorúér szindróma hátterében: ST szegmens emelkedéssel (akut miokardiális infarktus) a szokásos gyógyszeres kezelés során és a trombolitikus terápia lehetőségével; ST-szegmens emelkedés nélkül (myocardialis infarctus Q hullám vagy instabil angina pectoris nélkül), beleértve azt az esetet is, amikor a stentezést perkután koszorúér-beavatkozás során végezték.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• akut vérzés (beleértve a koponyaűri vérzést vagy a peptikus fekélyt);
• súlyos májelégtelenség;
• glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, laktóz intolerancia (mivel a Clopidex laktózt tartalmaz);
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (a Clopidex-et óvatosan kell bevenni):

• krónikus veseelégtelenség (CRF);
• mérsékelt májkárosodás;
• kóros állapotok, amelyek súlyosbítják a vérzés kockázatát (beleértve a műtéti beavatkozásokat, traumákat), a vérzésre való hajlam;
• a CYP2C19 funkció örökletes csökkenése;
• kombinált terápia nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok), beleértve a ciklooxigenáz 2 (COX-2) szelektív inhibitorait; ASA, warfarin, heparin, GPIIb / IIIa inhibitorok.

Clopidex, használati utasítás: módszer és adagolás

A Clopidex 75 mg filmtabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. Az étkezés ideje nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.

A Clopidex ajánlott adagolási rendje, figyelembe véve az indikációkat:

• Az aterotrombotikus események megelőzése diagnosztizált perifériás artériás elzáródásos betegségben szenvedő betegeknél, iszkémiás stroke vagy szívinfarktus esetén: naponta egyszer 75 mg-os dózisban; szívinfarktusban szenvedő betegeknél az első napoktól el kell kezdeni a Clopidex alkalmazását, és a szívrohamot követő 35. napig folytatni kell; iszkémiás stroke-ban szenvedő személyek számára ajánlott a gyógyszer szedése 7 nap és 6 hónap közötti időszakban, miután az agyi keringés akut megsértését szenvedte;
• Az aterotrombotikus események megelőzése akut koszorúér-szindrómában szenvedőknél, ST szegmens emelkedés nélkül (instabil angina pectoris vagy Q-hullám nélküli miokardiális infarktus): a tanfolyam kezdetén egyszeri 300 mg-os telítődózis, majd - napi 1-szer 75 mg-os dózisban (ASA-val kombinálva) napi 75–325 mg-os adagokban az ajánlott optimális adag 100 mg, mivel az ASA nagyobb dózisainak bevétele a vérzés veszélyének növekedésével jár); a legkedvezőbb hatást 3 hónappal a felvétel kezdete után észlelik, a tanfolyam - legfeljebb 1 év;
• Az aterotrombotikus események megelőzése akut koronária szindrómában szenvedő, ST szegmens emelkedéssel (akut miokardiális infarktus) szenvedő személyeknél: egyszeri 300 mg telítő dózis, majd - 75 mg napi dózisban ASA-val és trombolitikummal kombinálva, vagy trombolitikumok nélkül; a kombinált kezelést a tünetek megjelenése után a lehető legkorábban el kell kezdeni, és legalább 4 hétig folytatni kell; a klopidogrél és az ASA együttes bevitelének hatékonyságát több mint 4 hétig ebben a javallatban nem vizsgálták.

A CYP2C19 izoenzim funkciójának genetikailag meghatározott csökkenésével járó betegeknél megfigyelhető a Clopidex hatásának gyengülése. A CYP2C19 izoenzim alacsony aktivitású, magasabb dózisok (telítő dózis - 600 mg, napi terápiás dózis - 150 mg) alkalmazása növeli a klopidogrél antiagregáns hatását. Jelenleg az ezen betegek klinikai eredményeit figyelembe vevő vizsgálatok során az optimális adagolási rendet nem határozták meg.

Ha a beteg elfelejtette bevenni a következő Clopidex adagot, abban az esetben, ha kevesebb, mint 12 óra telt el a beadás óta, a tablettákat azonnal be kell venni, és a következőt a szokásos módon kell bevenni. Ha a következő adag kihagyása után több mint 12 óra telt el, akkor a következőt a szokásos időben kell bevennie. A kimaradt klopidogrél adag kompenzálására nem szabad egyszerre használni a kimaradt és a jelenlegi adagot.

Mellékhatások

• érzékszervek: ritkán - vérzés a szem retinájában és / vagy kötőhártyájában; ritkán - szédülés;
• idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás, paresztézia, koponyaűri vérzés (beleértve a halálos eseteket is); rendkívül ritkán - ízlés, hallucinációk, zavartság megsértése;
• vérképző szervek: ritkán - eozinofília, trombocitopénia, leukopénia; ritkán - neutropenia, beleértve a súlyos; rendkívül ritka - vérszegénység, beleértve az aplasztist; trombotikus thrombocytopeniás purpura (TTP), agranulocytosis, pancytopenia, granulocytopenia, súlyos thrombocytopenia;
• légzőrendszer: nagyon gyakran - orrvérzés; rendkívül ritka - hörgőgörcs, hemoptysis, pulmonalis vérzés, interstitialis pneumonitis;
• szív- és érrendszer: gyakran - haematoma; rendkívül ritkán - súlyos vérzés (súlyos vérzéses eseteket rögzítettek klopidogrél kombinációjával ASA-val vagy ASA-val és heparinnal kombinálva), vérnyomáscsökkentő (BP), operációs sebből származó vérzés, vasculitis
• bőr: gyakran - bőr alatti vérzés; ritkán - viszketés, bőrkiütés, purpura; rendkívül ritka - csalánkiütés, erythematous kiütés, ekcéma, angioödéma, multiforme erythema, planus lichen, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma;
• emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés, vérzés a gyomor-bél traktusból (GIT); ritkán - puffadás, hányás, székrekedés, hányinger, gyomorhurut, gyomor- és nyombélfekély; ritkán - retroperitoneális vérzés; rendkívül ritka - szájgyulladás, vastagbélgyulladás, beleértve a fekélyes és limfocita; hasnyálmirigy-gyulladás, károsodott májfunkciós tesztek, hepatitis, akut májelégtelenség, vérzés a gyomor-bél traktusból, halálos kimenetelű
• allergiás reakciók: rendkívül ritkán - szérumbetegség, anafilaxiás reakciók;
• urogenitális rendszer: ritkán - hematuria; rendkívül ritka - hypercreatininemia, glomerulonephritis;
• izom-csontrendszer: rendkívül ritka - myalgia, arthralgia, hemarthrosis, arthritis;
• laboratóriumi mutatók: ritkán - a vérzési idő meghosszabbítása;
• mások: rendkívül ritka - láz.

Túladagolás

A klopidogrél túladagolásának tünetei lehetnek a meghosszabbított vérzési idő és a későbbi szövődmények vérzés formájában. Amikor ezek a jogsértések megjelennek, intézkedéseket hoznak a vérzés leállítására és a vérlemezkék transzfúzióját írják elő.

Különleges utasítások

A Clopidex-kezelés során ellenőrizni kell a vérzéscsillapító rendszer mutatóit, például a vérlemezkeszámot, az aktivált parciális tromboplasztin időt (APTT), és rendszeresen ellenőrizni kell a máj működését.

A gyógyszeres kezelés ideje alatt, különösen a tanfolyam első heteiben és / vagy a műtét vagy a szívre vonatkozó invazív eljárások után, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a vérzés (beleértve a látens) jeleinek időben történő észlelése érdekében.

Ha a beteg műtétre szorul, és a vérlemezke-gátló hatás nem kívánatos, a terápiát a műtét előtt 7 nappal kell befejezni.

Emlékeztetni kell arra, hogy a klopidogrél (önmagában vagy ASA-val kombinálva) alkalmazása esetén hosszabb ideig tarthat a vérzés leállítása. Ha szokatlan (a helyszín / időtartam szempontjából) vérzés lép fel, a betegnek szakembertől kell kérnie tanácsát.

A műtéti beavatkozásokon átesett betegeknek (beleértve a fogorvosi beavatkozásokat is) tájékoztatniuk kell az orvost a gyógyszeres kezelésről.

A Clopidex-terápia hátterében a Moshkovitz-szindróma (TTP) kialakulását ritkán rögzítették, néha rövid távú felvétel után is. Ezt a szövődményt a trombocitopénia és a mikroangiopátiás hemolitikus vérszegénység jellemzi neurológiai megnyilvánulásokkal, lázzal és vesekárosodással kombinálva. Ez a szindróma az egyik olyan potenciálisan veszélyes állapot, amely azonnali kezelést igényel, beleértve a plazmaferezist is.

Az adatok hiánya miatt nem ajánlott a Clopidex felírása az akut ischaemiás stroke után az első 7 napban.

Megállapították, hogy a hidrogénezett ricinusolajat tartalmazó gyógyszerek szedése dyspepsiahoz és hasmenéshez vezethet.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Clopidex nem befolyásolja hátrányosan az autóvezetés képességét és más összetett mechanizmusokat.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincsenek klinikai adatok a Clopidex terhes nőknél történő alkalmazásáról. A gyógyszer terhesség alatt csak akkor írható fel, ha az anya várható előnye meghaladja a magzat egészségére gyakorolt lehetséges veszélyt.

A preklinikai állatkísérletek szerint a Clopidex terhességre, embrionális fejlődésre, szülésre és posztnatális fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett negatív hatásait nem rögzítették.

Azt, hogy a klopidogrel kiválasztódik-e az anyatejbe, nem igazolták. Állatkísérletek során megállapították, hogy a Clopidex átjuthat az anyatejbe. Ha szoptatás ideje alatt szükséges szedni a klopidogrelt, akkor a gyermeket mesterséges táplálásra kell áthelyeznie.

Gyermekkori használat

Nincs tapasztalat a gyermekeknél alkalmazott klopidogrélről. A 18 év alatti betegek Clopidex kezelése ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

A Clopidex napi 75 mg-os adagjának bevétele után a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő, 5-15 ml / perc kreatinin-clearance (CC) plazmában a klopidogrél fő keringő metabolitjának plazmaszintje alacsonyabb volt, mint közepesen súlyos CRF-ben szenvedő betegeknél (CC - 30-60 ml / perc) és egészséges önkéntesekben. A súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klopidogrel ugyanazon napi dózisban történő ismételt alkalmazása után az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció szuppresszióját 25% -kal alacsonyabbnak találták, mint az egészséges önkéntesek hasonló hatását. Ebben az esetben a vérzési periódus meghosszabbodott, mint azoknál az önkénteseknél, akik klopidogrelt kaptak napi 75 mg-os dózisban.

A Clopidex krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának tapasztalatai korlátozottak, ezért az e csoportba tartozó betegeket rendkívül körültekintően kell előírni.

A májműködés megsértése esetén

A májcirrhosis jelenlétében a klopidogrel orális adagolása 75 mg napi dózisban 10 napig jól tolerálható és meglehetősen biztonságos volt. Májcirrózisban szenvedő betegek egyszeri és ismételt alkalmazásával _a hatóanyag C _max értéke jóval magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél. Ugyanakkor a fő keringő metabolit és az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció plazmaszintje, valamint a vérzési idő mindkét csoportban összehasonlítható volt.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Clopidex terápia ellenjavallt, mérsékelt mértékben - óvatosan kell végrehajtani, mivel a gyógyszer ebben a betegcsoportban való alkalmazásának korlátozott tapasztalata van. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő személyeknél figyelembe kell venni a vérzéses diatézis kialakulásának fokozott kockázatát.

Alkalmazása időseknél

A fiatal önkéntesek és a 75 év feletti betegek között nem volt különbség a vérzési idő növekedésében és a vérlemezke-aggregációt jellemző mutatókban. Idős betegeknél nincs szükség a gyógyszer dózisának módosítására, azonban a 75 évesnél idősebb személyeknek telítő adag bevétele nélkül kell elkezdeniük a Clopidex alkalmazását.

Gyógyszerkölcsönhatások

• warfarin: a vérzés intenzitásának növekedése lehetséges, ennek eredményeként, kivéve a különleges kivételes klinikai helyzeteket, ideértve a pitvarfibrillációban szenvedő betegek stentelését vagy a bal kamrában lebegő trombus jelenlétét, ez a kombináció nem ajánlott;
• NSAID-ok; a GPIIb / IIIa inhibitorai: súlyosbodik a vérzés veszélye, kombinált terápia esetén óvatosság szükséges;
• ASA: nincs változás a klopidogrél ADP-indukálta vérlemezke-aggregációra gyakorolt gátló hatásában, de az ASA hatása fokozódik az utóbbi kollagén-indukálta aggregációjára; ezen alapok együttes alkalmazása óvatosságot igényel, azonban ST-szegmens emelkedés nélküli akut koszorúér-szindróma jelenlétében ezen gyógyszerek hosszú távú kombinált terápiája ajánlott (legfeljebb 1 év);
• a CYP2C19 gátlói (beleértve az omeprazolt is): egyidejű alkalmazás nem ajánlott;
• tolbutamid, fenitoin, NSAID-ok: ezeknek a gyógyszereknek a vérben a plazmakoncentrációja megnő, mivel a klopidogrél aktív metabolitja elnyomja a CYP2C9 izoenzim aktivitását;
• antacidok: a klopidogrel felszívódásában nincs változás;
• angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok; atenolol, fenobarbitál, nifedipin, cimetidin, digoxin, teofillin, ösztrogének, a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszerek: a klinikai vizsgálatok során nem találtak szignifikáns kölcsönhatást ezen gyógyszerek és a klopidogrel egyidejű alkalmazásával.

Analógok

A Clopidex analógjai: Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Clopidexről

Néhány vélemény szerint a Clopidex jól működött, ha kombinált terápia részeként alkalmazzák szívizominfarktus után. A kezelés hatását a szívritmuszavarok hátterében szedő betegek is észrevették.

Rendkívül ritkán jelzik a mellékhatások előfordulását. Egyetlen esetet írnak le, amikor a Clopidex-et 3 napig 75 mg-os dózisban szedték, az alsó végtagokon kis erek keletkeztek, haematoma képződött, különösen a redőkben.

A Clopidex ára a gyógyszertárakban

A Clopidex 75 mg filmtabletta ára 280–410 rubel lehet. csomagolásonként 30 db.

Clopidex: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Clopidex 75 mg filmtabletta 30 db. 293 r megvesz

Clopidex tabletták pp. 75mg 30 db. 482 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!