Clopidex
Clopidex: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Klopidex
ATX kód: B01AC04
Hatóanyag: klopidogrel (Clopidogrel)
Gyártó: Bilim Pharmaceuticals (Törökország)
Leírás és fényképfrissítés: 2019.12.07
Árak a gyógyszertárakban: 293 rubeltől.
megvesz
A Clopidex antiagregáns gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő, mindkét oldalán domború, kerek, halvány rózsaszínűek (15 db. Egy buborékfóliában, 2 buborékfóliában egy kartondobozban; 14 db. A buborékfóliában, a kartondobozban 1 vagy 4 buborékcsomagolás és használati utasítás Clopidex).
1 filmtabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: I klopidogrél-hidrogén-szulfát-forma - 97,875 mg, amely 75 mg klopidogrélnek felel meg;
- további komponensek: mannit, hipoprolóz, mikrokristályos cellulóz, hidrogénezett ricinusolaj, makrogol-6000;
- filmhéj: Opadry pink [hipromellóz (15 CPS), laktóz-monohidrát, triacetin, titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172)].
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A klopidogrél egy olyan prodrug, amelyben az egyik aktív metabolit gátolja a vérlemezke-aggregációt. A klopidogrel ezen metabolikus terméke szelektíven gátolja az adenozin-difoszfát (ADP) és receptorainak a vérlemezkékhez való kötődését, valamint az ADP-hez társuló glikoprotein IIb / IIIa komplex (GPIIb / IIIa) további aktiválódását, amely gátolja a vérlemezkék aggregációját.
Az irreverzibilis kötődés miatt a vérlemezkék életük hátralévő részében (átlagosan 7-10 nap) rezisztensek az ADP stimulációval szemben. A normális vérlemezke funkció olyan ütemben áll helyre, amely megfelel a vérlemezkék megújulásának sebességével.
Az ADP-től eltérő agonisták által okozott vérlemezke-aggregációt szintén elnyomja azáltal, hogy blokkolja a felszabadult ADP által a vérlemezkék intenzív aktiválódását.
Mivel egy aktív metabolit képződését a P450 rendszer enzimjeinek részvételével hajtják végre, amelyek közül számos más gyógyszerekkel elnyomható, vagy polimorfizmusukban eltérhet, a vérlemezkék megfelelő elnyomása nem minden betegnél lehetséges.
A Clopidex képes megakadályozni az aterotrombózis kialakulását az agyi, koszorúér- vagy perifériás artériák ateroszklerotikus folyamata során, valamint az atheromatous plakklerakódás bármely más lokalizációjában. A klopidogrél napi 75 mg-os dózisa esetén a kezelés első napjától az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció kifejezett gátlását rögzítik, amely ezután 3–7 napig növekszik, és az egyensúlyi állapot elérésekor állandó szintet mutat.
A vérlemezke-aggregációt az egyensúlyi állapot hátterében mintegy 40-60% -kal gátolják. A gyógyszer alkalmazásának végén a vérlemezke-aggregáció és a vérzési idő átlagosan 5 napon belül visszatér az eredeti értékre.
Farmakokinetika
A Clopidex 75 mg napi dózisban történő orális beadása után magas felszívódást és biohasznosulást mutat. Ugyanakkor a kiindulási anyag plazmaszintje meglehetősen alacsony, és nem éri el a mérési határ (0,025 μg / l) megadása után 2 órát. A klopidogrél metabolikus termékeinek renális szekréciója szerint a felszívódás körülbelül 50%.
A hatóanyag és a vérben keringő fő inaktív metabolitja 98, illetve 94% -kal reverzibilis kapcsolatot mutat a plazmafehérjékkel.
A klopidogrél biotranszformáció intenzíven halad a májban. A fő metabolit, amely a karbonsav inaktív származéka, a plazmában keringő anyag körülbelül 85% -át teszi ki. Ennek a metabolitnak a legmagasabb koncentrációja (T Cmax) (Cmax - körülbelül 3 mg / l 75 mg orális alkalmazás után) 1 órával a beadás után érhető el.
Az anyag aktív metabolitja, amely egy tiolszármazék, a klopidogrél 2-oxoklopidogrellé történő oxidációjával és további hidrolízissel képződik. Ez az in vitro metabolikus út a P450, CYP1A2, CYP2C19 és CYP2B6 izoenzimek részvételével jön létre. Az in vitro izolált tiol-metabolit irreverzibilisen és gyorsan kötődik a thrombocyta receptorokhoz, és elnyomja azok aggregációját.
Átlagosan a gyógyszer orális beadása után 120 órán belül a hatóanyag 50% -a ürül a vesén keresztül, 46% -a pedig a beleken keresztül. A Clopidex egyszeri, 75 mg-os dózisban történő orális beadása után felezési ideje (T 1/2) körülbelül 6 óra. A keringő fő inaktív metabolit T 1/2 része 8 óra, mind egyszeri adag, mind ismételt beadás után.
A CYP2C19 izoenzim egy aktív metabolit, valamint egy köztes metabolit - 2-oxoclopidogrel - képződésében vesz részt. Az aktív metabolit vérlemezke-gátló hatása és farmakokinetikai paraméterei, amelyeket ex vivo vérlemezke-aggregáció állapított meg, eltérnek a betegben rejlő CYP2C19 izoenzim genotípusától. A CYP2C19 * 1 gén allélja biztosítja az anyagcsere normális működését, a CYP2C19 * 2 és a CYP2C19 * 3 gén alléljai felelősek annak intenzitásának csökkentéséért. Ezek az allélok felelősek az anyagcsere-folyamatok gyengüléséért átlagosan a kaukázusi faj képviselőinek 85% -ában és a mongoloid faj 99% -ában. A csökkent metabolizmushoz kapcsolódó egyéb allélok, például a CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 és * 8, sokkal ritkábban fordulnak elő az általános populációban.
Bizonyos betegcsoportokban az aktív metabolit farmakokinetikai paramétereit nem vizsgálták.
Felhasználási javallatok
- aterotrombotikus események megelőzése diagnosztizált perifériás artériás elzáródásos betegségben, ischaemiás stroke-ban vagy miokardiális infarktusban;
- atherothrombotikus események megelőzése acetilszalicilsavval (ASA) kombinálva, akut koszorúér szindróma hátterében: ST szegmens emelkedéssel (akut miokardiális infarktus) a szokásos gyógyszeres kezelés során és a trombolitikus terápia lehetőségével; ST-szegmens emelkedés nélkül (myocardialis infarctus Q hullám vagy instabil angina pectoris nélkül), beleértve azt az esetet is, amikor a stentezést perkután koszorúér-beavatkozás során végezték.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- akut vérzés (beleértve a koponyaűri vérzést vagy a peptikus fekélyt);
- súlyos májelégtelenség;
- glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, laktóz intolerancia (mivel a Clopidex laktózt tartalmaz);
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív (a Clopidex-et óvatosan kell bevenni):
- krónikus veseelégtelenség (CRF);
- mérsékelt májkárosodás;
- kóros állapotok, amelyek súlyosbítják a vérzés kockázatát (beleértve a műtéti beavatkozásokat, traumákat), a vérzésre való hajlam;
- a CYP2C19 funkció örökletes csökkenése;
- kombinált terápia nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok), beleértve a ciklooxigenáz 2 (COX-2) szelektív inhibitorait; ASA, warfarin, heparin, GPIIb / IIIa inhibitorok.
Clopidex, használati utasítás: módszer és adagolás
A Clopidex 75 mg filmtabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. Az étkezés ideje nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.
A Clopidex ajánlott adagolási rendje, figyelembe véve az indikációkat:
- Az aterotrombotikus események megelőzése diagnosztizált perifériás artériás elzáródásos betegségben szenvedő betegeknél, iszkémiás stroke vagy szívinfarktus esetén: naponta egyszer 75 mg-os dózisban; szívinfarktusban szenvedő betegeknél az első napoktól el kell kezdeni a Clopidex alkalmazását, és a szívrohamot követő 35. napig folytatni kell; iszkémiás stroke-ban szenvedő személyek számára ajánlott a gyógyszer szedése 7 nap és 6 hónap közötti időszakban, miután az agyi keringés akut megsértését szenvedte;
- Az aterotrombotikus események megelőzése akut koszorúér-szindrómában szenvedőknél, ST szegmens emelkedés nélkül (instabil angina pectoris vagy Q-hullám nélküli miokardiális infarktus): a tanfolyam kezdetén egyszeri 300 mg-os telítődózis, majd - napi 1-szer 75 mg-os dózisban (ASA-val kombinálva) napi 75–325 mg-os adagokban az ajánlott optimális adag 100 mg, mivel az ASA nagyobb dózisainak bevétele a vérzés veszélyének növekedésével jár); a legkedvezőbb hatást 3 hónappal a felvétel kezdete után észlelik, a tanfolyam - legfeljebb 1 év;
- Az aterotrombotikus események megelőzése akut koronária szindrómában szenvedő, ST szegmens emelkedéssel (akut miokardiális infarktus) szenvedő személyeknél: egyszeri 300 mg telítő dózis, majd - 75 mg napi dózisban ASA-val és trombolitikummal kombinálva, vagy trombolitikumok nélkül; a kombinált kezelést a tünetek megjelenése után a lehető legkorábban el kell kezdeni, és legalább 4 hétig folytatni kell; a klopidogrél és az ASA együttes bevitelének hatékonyságát több mint 4 hétig ebben a javallatban nem vizsgálták.
A CYP2C19 izoenzim funkciójának genetikailag meghatározott csökkenésével járó betegeknél megfigyelhető a Clopidex hatásának gyengülése. A CYP2C19 izoenzim alacsony aktivitású, magasabb dózisok (telítő dózis - 600 mg, napi terápiás dózis - 150 mg) alkalmazása növeli a klopidogrél antiagregáns hatását. Jelenleg az ezen betegek klinikai eredményeit figyelembe vevő vizsgálatok során az optimális adagolási rendet nem határozták meg.
Ha a beteg elfelejtette bevenni a következő Clopidex adagot, abban az esetben, ha kevesebb, mint 12 óra telt el a beadás óta, a tablettákat azonnal be kell venni, és a következőt a szokásos módon kell bevenni. Ha a következő adag kihagyása után több mint 12 óra telt el, akkor a következőt a szokásos időben kell bevennie. A kimaradt klopidogrél adag kompenzálására nem szabad egyszerre használni a kimaradt és a jelenlegi adagot.
Mellékhatások
- érzékszervek: ritkán - vérzés a szem retinájában és / vagy kötőhártyájában; ritkán - szédülés;
- idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás, paresztézia, koponyaűri vérzés (beleértve a halálos eseteket is); rendkívül ritkán - ízlés, hallucinációk, zavartság megsértése;
- vérképző szervek: ritkán - eozinofília, trombocitopénia, leukopénia; ritkán - neutropenia, beleértve a súlyos; rendkívül ritka - vérszegénység, beleértve az aplasztist; trombotikus thrombocytopeniás purpura (TTP), agranulocytosis, pancytopenia, granulocytopenia, súlyos thrombocytopenia;
- légzőrendszer: nagyon gyakran - orrvérzés; rendkívül ritka - hörgőgörcs, hemoptysis, pulmonalis vérzés, interstitialis pneumonitis;
- szív- és érrendszer: gyakran - haematoma; rendkívül ritkán - súlyos vérzés (súlyos vérzéses eseteket rögzítettek klopidogrél kombinációjával ASA-val vagy ASA-val és heparinnal kombinálva), vérnyomáscsökkentő (BP), operációs sebből származó vérzés, vasculitis
- bőr: gyakran - bőr alatti vérzés; ritkán - viszketés, bőrkiütés, purpura; rendkívül ritka - csalánkiütés, erythematous kiütés, ekcéma, angioödéma, multiforme erythema, planus lichen, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma;
- emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés, vérzés a gyomor-bél traktusból (GIT); ritkán - puffadás, hányás, székrekedés, hányinger, gyomorhurut, gyomor- és nyombélfekély; ritkán - retroperitoneális vérzés; rendkívül ritka - szájgyulladás, vastagbélgyulladás, beleértve a fekélyes és limfocita; hasnyálmirigy-gyulladás, károsodott májfunkciós tesztek, hepatitis, akut májelégtelenség, vérzés a gyomor-bél traktusból, halálos kimenetelű
- allergiás reakciók: rendkívül ritkán - szérumbetegség, anafilaxiás reakciók;
- urogenitális rendszer: ritkán - hematuria; rendkívül ritka - hypercreatininemia, glomerulonephritis;
- izom-csontrendszer: rendkívül ritka - myalgia, arthralgia, hemarthrosis, arthritis;
- laboratóriumi mutatók: ritkán - a vérzési idő meghosszabbítása;
- mások: rendkívül ritka - láz.
Túladagolás
A klopidogrél túladagolásának tünetei lehetnek a meghosszabbított vérzési idő és a későbbi szövődmények vérzés formájában. Amikor ezek a jogsértések megjelennek, intézkedéseket hoznak a vérzés leállítására és a vérlemezkék transzfúzióját írják elő.
Különleges utasítások
A Clopidex-kezelés során ellenőrizni kell a vérzéscsillapító rendszer mutatóit, például a vérlemezkeszámot, az aktivált parciális tromboplasztin időt (APTT), és rendszeresen ellenőrizni kell a máj működését.
A gyógyszeres kezelés ideje alatt, különösen a tanfolyam első heteiben és / vagy a műtét vagy a szívre vonatkozó invazív eljárások után, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a vérzés (beleértve a látens) jeleinek időben történő észlelése érdekében.
Ha a beteg műtétre szorul, és a vérlemezke-gátló hatás nem kívánatos, a terápiát a műtét előtt 7 nappal kell befejezni.
Emlékeztetni kell arra, hogy a klopidogrél (önmagában vagy ASA-val kombinálva) alkalmazása esetén hosszabb ideig tarthat a vérzés leállítása. Ha szokatlan (a helyszín / időtartam szempontjából) vérzés lép fel, a betegnek szakembertől kell kérnie tanácsát.
A műtéti beavatkozásokon átesett betegeknek (beleértve a fogorvosi beavatkozásokat is) tájékoztatniuk kell az orvost a gyógyszeres kezelésről.
A Clopidex-terápia hátterében a Moshkovitz-szindróma (TTP) kialakulását ritkán rögzítették, néha rövid távú felvétel után is. Ezt a szövődményt a trombocitopénia és a mikroangiopátiás hemolitikus vérszegénység jellemzi neurológiai megnyilvánulásokkal, lázzal és vesekárosodással kombinálva. Ez a szindróma az egyik olyan potenciálisan veszélyes állapot, amely azonnali kezelést igényel, beleértve a plazmaferezist is.
Az adatok hiánya miatt nem ajánlott a Clopidex felírása az akut ischaemiás stroke után az első 7 napban.
Megállapították, hogy a hidrogénezett ricinusolajat tartalmazó gyógyszerek szedése dyspepsiahoz és hasmenéshez vezethet.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Clopidex nem befolyásolja hátrányosan az autóvezetés képességét és más összetett mechanizmusokat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek klinikai adatok a Clopidex terhes nőknél történő alkalmazásáról. A gyógyszer terhesség alatt csak akkor írható fel, ha az anya várható előnye meghaladja a magzat egészségére gyakorolt lehetséges veszélyt.
A preklinikai állatkísérletek szerint a Clopidex terhességre, embrionális fejlődésre, szülésre és posztnatális fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett negatív hatásait nem rögzítették.
Azt, hogy a klopidogrel kiválasztódik-e az anyatejbe, nem igazolták. Állatkísérletek során megállapították, hogy a Clopidex átjuthat az anyatejbe. Ha szoptatás ideje alatt szükséges szedni a klopidogrelt, akkor a gyermeket mesterséges táplálásra kell áthelyeznie.
Gyermekkori használat
Nincs tapasztalat a gyermekeknél alkalmazott klopidogrélről. A 18 év alatti betegek Clopidex kezelése ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
A Clopidex napi 75 mg-os adagjának bevétele után a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő, 5-15 ml / perc kreatinin-clearance (CC) plazmában a klopidogrél fő keringő metabolitjának plazmaszintje alacsonyabb volt, mint közepesen súlyos CRF-ben szenvedő betegeknél (CC - 30-60 ml / perc) és egészséges önkéntesekben. A súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klopidogrel ugyanazon napi dózisban történő ismételt alkalmazása után az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció szuppresszióját 25% -kal alacsonyabbnak találták, mint az egészséges önkéntesek hasonló hatását. Ebben az esetben a vérzési periódus meghosszabbodott, mint azoknál az önkénteseknél, akik klopidogrelt kaptak napi 75 mg-os dózisban.
A Clopidex krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának tapasztalatai korlátozottak, ezért az e csoportba tartozó betegeket rendkívül körültekintően kell előírni.
A májműködés megsértése esetén
A májcirrhosis jelenlétében a klopidogrel orális adagolása 75 mg napi dózisban 10 napig jól tolerálható és meglehetősen biztonságos volt. Májcirrózisban szenvedő betegek egyszeri és ismételt alkalmazásával a hatóanyag C max értéke jóval magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél. Ugyanakkor a fő keringő metabolit és az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció plazmaszintje, valamint a vérzési idő mindkét csoportban összehasonlítható volt.
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Clopidex terápia ellenjavallt, mérsékelt mértékben - óvatosan kell végrehajtani, mivel a gyógyszer ebben a betegcsoportban való alkalmazásának korlátozott tapasztalata van. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő személyeknél figyelembe kell venni a vérzéses diatézis kialakulásának fokozott kockázatát.
Alkalmazása időseknél
A fiatal önkéntesek és a 75 év feletti betegek között nem volt különbség a vérzési idő növekedésében és a vérlemezke-aggregációt jellemző mutatókban. Idős betegeknél nincs szükség a gyógyszer dózisának módosítására, azonban a 75 évesnél idősebb személyeknek telítő adag bevétele nélkül kell elkezdeniük a Clopidex alkalmazását.
Gyógyszerkölcsönhatások
- warfarin: a vérzés intenzitásának növekedése lehetséges, ennek eredményeként, kivéve a különleges kivételes klinikai helyzeteket, ideértve a pitvarfibrillációban szenvedő betegek stentelését vagy a bal kamrában lebegő trombus jelenlétét, ez a kombináció nem ajánlott;
- NSAID-ok; a GPIIb / IIIa inhibitorai: súlyosbodik a vérzés veszélye, kombinált terápia esetén óvatosság szükséges;
- ASA: nincs változás a klopidogrél ADP-indukálta vérlemezke-aggregációra gyakorolt gátló hatásában, de az ASA hatása fokozódik az utóbbi kollagén-indukálta aggregációjára; ezen alapok együttes alkalmazása óvatosságot igényel, azonban ST-szegmens emelkedés nélküli akut koszorúér-szindróma jelenlétében ezen gyógyszerek hosszú távú kombinált terápiája ajánlott (legfeljebb 1 év);
- a CYP2C19 gátlói (beleértve az omeprazolt is): egyidejű alkalmazás nem ajánlott;
- tolbutamid, fenitoin, NSAID-ok: ezeknek a gyógyszereknek a vérben a plazmakoncentrációja megnő, mivel a klopidogrél aktív metabolitja elnyomja a CYP2C9 izoenzim aktivitását;
- antacidok: a klopidogrel felszívódásában nincs változás;
- angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok; atenolol, fenobarbitál, nifedipin, cimetidin, digoxin, teofillin, ösztrogének, a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszerek: a klinikai vizsgálatok során nem találtak szignifikáns kölcsönhatást ezen gyógyszerek és a klopidogrel egyidejű alkalmazásával.
Analógok
A Clopidex analógjai: Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Clopidexről
Néhány vélemény szerint a Clopidex jól működött, ha kombinált terápia részeként alkalmazzák szívizominfarktus után. A kezelés hatását a szívritmuszavarok hátterében szedő betegek is észrevették.
Rendkívül ritkán jelzik a mellékhatások előfordulását. Egyetlen esetet írnak le, amikor a Clopidex-et 3 napig 75 mg-os dózisban szedték, az alsó végtagokon kis erek keletkeztek, haematoma képződött, különösen a redőkben.
A Clopidex ára a gyógyszertárakban
A Clopidex 75 mg filmtabletta ára 280–410 rubel lehet. csomagolásonként 30 db.
Clopidex: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Clopidex 75 mg filmtabletta 30 db. 293 r megvesz |
|
Clopidex tabletták pp. 75mg 30 db. 482 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
