LOMUSTIN - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok, 40 Mg

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

LOMUSTIN

LOMUSTIN: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lomustine

ATX kód: L01AD02

Hatóanyag: lomustin (Lomustine)

Gyártó: FGBU Országos Onkológiai Orvosi Kutatóközpont. N. N. Blokhina, Oroszország Egészségügyi Minisztériuma (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.08.17

A LOMUSTIN daganatellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert kapszulák formájában állítják elő: 2. számú méret, kemény zselés, átlátszatlan, test és fedél - fehér; a kapszulák tartalma fehér színű, sárga színű árnyalat (20 vagy 50 db. polietilén kannában, fedéllel lezárva beépített szárítószerrel és az első nyílás vezérlésével; 1 kartondobozban 1 doboz és a LOMUSTIN használati útmutatója).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: lomustin - 40 mg;
• további komponensek: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát (tejcukor), magnézium-sztearát, talkum;
• kupak és testösszetétel: zselatin, titán-dioxid (E171).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A LOMUSTIN egy alkilező daganatellenes szer, amely a nitrozo-karbamid-származékok csoportjába tartozik. A gyógyszer hatása a DNS és az RNS alkilezésének folyamatán, valamint a nukleinsavtermelés egyes szakaszainak elnyomásán és a DNS-szál egyes töréseinek kijavításán alapul. Ez utóbbi szintézisének gátlása a DNS-polimeráz enzim és más DNS-javító enzimek karbamoilezésének, valamint a DNS-mátrix károsodásának köszönhető.

A hatóanyag lelassíthatja a kulcsfontosságú enzimatikus folyamatok lefutását azáltal, hogy megzavarja számos enzim és fehérje szerkezetét és működését. A gyógyszer hatással van az interfázis késői G ₁ fázisában és korai S fázisában. A lomustin iránti maximális érzékenységet a harmadik (álló) növekedési fázis sejtjeiben rögzítik - ez a tényező határozza meg a gyógyszer aktivitását szilárd daganatokban, alacsony proliferatív medencével.

Farmakokinetika

Orális beadás után a szer gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Ha 30–100 mg / m² dózist adnak be, körülbelül 3 órával a beadás után, a hatóanyag maximális koncentrációját a vérplazmában megjegyzik, amely 0,5–2 ng / ml. A gyógyszer 50% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, átjut a vér-agy gáton. Radioaktív izotóppal jelzett lomustin orális beadása esetén a cerebrospinalis folyadékban a radioaktivitás a plazmában mért érték 15-30% -a.

Az alkilező vegyület gyorsan biotranszformálódik a májban, ami aktív metabolitok - izocianát és oximetil-diazonium - képződését eredményezi. Ez utóbbit ionizálják és metil-diazonium-ionvá alakítják, amely diazometánné (stabilabb tautomer forma) alakul át, vagy nitrogén- és metilkarbonium-ionokká bomlik. A klór-etil-csoport egy fázisban eliminálódik a plazmából, felezési ideje (T _1/2) 72 óra. A ciklohexil-csoport kétfázisú kiválasztása T _{1 / 2α} - 4 óra és T _{1 / 2β} - 50 óra. A hatóanyag főleg a vesén keresztül választódik ki. metabolitok formájában, valamint kevesebb, mint 5% - a belekben. A lomustin aktív formáját nem találták a vizeletben.

Felhasználási javallatok

A LOMUSTIN monoterápiában és a következő betegségek komplex kezelésének részeként ajánlott (beleértve a műtéti kezelést és a sugárterápiát is):

• tüdőrák (különösen kissejtes);
• primer és metasztatikus agydaganatok;
• rosszindulatú metasztatikus melanoma;
• malignus granuloma (Hodgkin-kór), amely ellenáll a szokásos kemoterápiának.

A LOMUSTIN alkalmazható myeloma multiplex, veserák, bél- és gyomorrák kezelésére is.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a csontvelő működésének jelentős elnyomása;
• korábban felfedezték a tumor rezisztenciáját a nitrozokarbamid-származékok csoportjából származó gyógyszerekkel szemben;
• súlyos veseelégtelenség;
• együttes használata sárgaláz vakcinával vagy más élő oltásokkal csökkent immunrendszeri háttérrel;
• terhesség és szoptatás;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy más nitrozo-karbamid-származékokkal szemben, beleértve az anamnézisben szereplő javallatokat is.

Relatív (a LOMUSTIN-t orvosi felügyelet mellett kell használni):

• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, laktóz-intolerancia (a gyógyszer laktózt is tartalmaz);
• máj- és / vagy veseelégtelenség;
• mámor;
• cachexia;
• bárányhimlő, beleértve a közelmúltbeli betegséget vagy a betegségben szenvedő emberrel való érintkezés utáni időszakot;
• mieloszuppresszió és alacsony leukociták, vérlemezkék, eritrociták vérszintje;
• légzési elégtelenség;
• gombás, bakteriális vagy vírusos jellegű akut fertőző elváltozások, beleértve a herpesz zostert is;
• sugárterápia és citosztatikumokkal végzett kezelés a történelem során.

LOMUSTIN, használati utasítás: módszer és adagolás

A LOMUSTIN kapszulákat szájon át, este lefekvés előtt vagy étkezés után 3 órával kell bevenni. A kapszulákat nem lehet kinyitni és megrágni, el kell kerülni, hogy azok tartalma érintkezzen a bőrrel és a nyálkahártyákkal.

Az émelygés és hányás előfordulásának megelőzése érdekében ajánlott a gyógyszert antiemetikumokkal, például klórpromazinnal vagy metoklopramiddal együtt használni.

Normális csontvelőfunkció esetén a gyermekeknek és a felnőtteknek azt javasolják, hogy 6–8 hetente alkalmazzák a LOMUSTIN-t 120–130 mg / m² dózisban, amelyet egyszer vagy 3 adagra lehet felosztani 3 egymást követő napon keresztül.

Csökkent csontvelőfunkció esetén az adag 100 mg / m²-re csökkenthető, az adagok között 6 hetes időközzel. Kumulatív mieloszuppresszió esetén hosszabb szünetre lehet szükség a gyógyszer adagjai között.

A gyógyszer minden következő beadása előtt általános vérvizsgálatot kell végezni, és ha szükség van a lomustin adagjának módosítására.

Csökkenteni kell a gyógyszer adagját a következő esetekben:

• más myeloszuppresszív tulajdonságú gyógyszereket tartalmazó terápiás program részeként történő alkalmazás;
• 75 000 / μl alatti trombocitopénia vagy 3000 / μl alatti leukopénia hátterében történő alkalmazás.

Ha a LOMUSTIN-t egy komplex kezelés részeként írják fel, akkor az ajánlott adag 70-100 mg / m².

A csontvelő funkcióinak gátlása a lomustin alkalmazásakor hosszabb, mint a triklór-trietil-amin-vegyületek által kifejtett hatás következtében; A vérlemezkék és a leukociták számának helyreállítása 42 napig vagy tovább tarthat.

Ismételt tanfolyamokat nem szabad 100 000 / μl alatti trombocitaszámmal és 4000 / μl alatti leukocitákkal végezni.

További LOMUSTIN dózisokat kell kiválasztani, figyelembe véve az előző dózis beadására adott hematológiai választ. A dózisok kiválasztása a következő séma alapján történhet (a leukociták és a vérlemezkék minimális tartalma az előző dózis / az ajánlott dózis beadása után, az előző százalékában kifejezve):

• leukociták - 3000-4000 / μl, vérlemezkék - 75 000-100 000 / μl: 100%;
• leukociták - 2000-2999 / μl, vérlemezkék - 25 000 - 74 9999 / μl: 70%;
• leukociták - 2000 / μl alatt, vérlemezkék 25 000 / μl alatt: 50%.

Mellékhatások

• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: ritkán (> 1/10 000, ≤ 1/1000) - tüdőfibrózis, infiltratív folyamatok, interstitialis tüdőgyulladás;
• vér és nyirokrendszer: nagyon gyakran (> 1/10) - vérszegénység, a csontvelő hematopoiesis gátlása, leukopenia, thrombocytopenia;
• máj és epeutak: gyakran (> 1/100, ≤ 1/10) - károsodott májműködés (többnyire enyhe); ritkán - kolesztatikus sárgaság, májelégtelenség;
• Gasztrointesztinális traktus: nagyon gyakran - hányinger és hányás (általában 4-6 órával a teljes egyszeri adag bevétele után, 24-48 órán át); étvágytalanság (a legtöbb esetben 2-3 napig tart); csökkenthető e mellékhatások súlyossága azáltal, hogy a teljes egyszeri adagot 3 adagra osztjuk, minden 42 napos ciklus első 3 napjában, valamint hányáscsillapítókkal; ritkán - szájgyulladás, hasmenés;
• rosszindulatú, jóindulatú és nem specifikált daganatok (beleértve a polipokat és a cisztákat is): ismeretlen gyakorisággal (a rendelkezésre álló adatok nem teszik lehetővé a nemkívánatos események előfordulásának meghatározását) - a csontvelő dysplasia és az akut leukémia kialakulása azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig nitrozokarbamid-készítményeket szedtek;
• látószerv: rendkívül ritka (≤ 1/10 000) - a látóideg károsodása (agydaganatok egyidejű sugárterápiájának hátterében), visszafordíthatatlan látásvesztés;
• idegrendszer: ritkán - álmosság, apátia, dadogás, zavartság, a beszéd artikulációjának zavara, a koordináció zavara (ezeknek a hatásoknak a kialakulását rögzítették, amikor más daganatellenes szerekkel kombinált kezelést írtak elő és sugárterápiát folytattak);
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - alopecia;
• vesék és húgyutak: ismeretlen gyakorisággal - progresszív azotemia, veseelégtelenség, atrófia (a méret csökkenése) a vesében; e jogsértések megelőzése érdekében a maximális összesített kumulatív dózis nem lehet magasabb, mint 1000 mg / m²; ezek a tünetek azonban alacsonyabb összdózisban részesülő betegeknél is megfigyelhetők;
• laboratóriumi és instrumentális vizsgálatok: ismeretlen gyakorisággal - a májenzimek aktivitásának növekedése, például alanin-aminotranszferáz (ALT), aszpartát-aminotranszferáz (ACT), lúgos foszfatáz (ALP), laktát-dehidrogenáz (LDH); a vér szérum bilirubin tartalmának növekedése.

A LOMUSTIN fő mellékhatása a késleltetett / elhúzódó mielotoxicitás, amely dózisfüggő, és általában a gyógyszer bevétele után 4-6 héttel jelentkezik. A thrombocytopenia körülbelül 4 héttel a bevétel után jelenik meg (általában 80 000–100 000 / μl-nél), a leukopenia 5–6 hét után (átlagosan 4000–5 000 / μl) jelentkezik, és mindkettő 7–14 napig fennáll. A vérszegénység a fenti rendellenességekhez képest kevésbé gyakori és enyhébb.

A hematológiai toxicitás kumulatív lehet; ismételt gyógyszeradagok bevezetése után a csontvelő működésének erőteljesebb gátlása lehetséges. A 130 mg / m² dózisban lomustint szedő betegek körülbelül 65% -ában a leukociták száma 5000 / μl alatti szintre csökkent, 36% -nál ez a mutató 3000 / μl alatt volt.

Túladagolás

A lomustin túladagolásának lehetséges tünetei lehetnek köhögés, légszomj, álmosság, szédülés, émelygés, hasmenés, hasi fájdalom, hányás, étvágytalanság, károsodott májfunkció, hematológiai toxicitás, myelotoxicitás. A gyógyszer halálos túladagolásának esetei voltak.

A kezelést tüneti kezelésre írják fel, mielőtt megkezdődne, sürgős gyomormosásra van szükség. Ellenszert nem állapítottak meg. A rendelkezésre álló klinikai javallatok mellett intézkedéseket kell hozni a vérsejtek hiányának pótlására.

Különleges utasítások

A rákellenes terápiában jártas onkológusnak el kell végeznie és előírnia a LOMUSTIN-kezelést.

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszert egyetlen adagban 6 hetente egyszer kell bevenni, és ebben az időszakban ismételt adagolás nem adható be. Tilos továbbá a LOMUSTIN-t olyan adagokban alkalmazni, amelyek meghaladják az orvos által előírt adagokat.

A gyógyszer legsúlyosabb toxikus hatása a csontvelő funkcióinak késleltetett szuppressziója, amelyek megnyilvánulásai között szerepel a leukopenia és a thrombocytopenia, amelyek gyengített betegeknél fertőző elváltozásokat és vérzést okozhatnak. Ennek eredményeként, a terápia megkezdése előtt és annak végrehajtása során (7 naponta egyszer, legalább 6 hétig a felvételt követően) részletes vérvizsgálatot kell végezni.

A kezelés előírásakor és a LOMUSTIN adagjának kiválasztásakor mindenekelőtt a vér szérum hemoglobin, vérlemezkék és leukociták értékét kell figyelembe venni.

A terápia hátterében periodikusan ellenőrizni kell a máj és a vesék működését, mivel a gyógyszeres kezelés károsodott máj- és veseműködést okozhat.

A rákellenes szer pulmonális toxicitása dózistól függ. A LOMUSTIN felírása előtt és alkalmazása során rendszeresen ellenőrizni kell a tüdő működését. Különösen veszélyeztetettek azok a betegek, akiknél kevesebb, mint 70% -kal csökkent a kiindulási érték az erőltetett életképesség (FVC), valamint diffúz tüdőkapacitás a szén-monoxid (DLCO) elnyelésére.

Jelentések vannak a másodlagos rosszindulatú daganatok előfordulása közötti lehetséges összefüggésről a nitrozo-karbamid-származékok hosszú felhasználási ideje alatt.

A kezelés ideje alatt és annak befejezését követően legalább 6 hónapig a reproduktív korú férfiaknak és nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

A férfibetegeket tájékoztatni kell a lomustin terápia miatti visszafordíthatatlan meddőség kialakulásának veszélyéről.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A terápia hátterében hányinger és hányás léphet fel, ami negatívan befolyásolhatja az autóvezetés képességét vagy más mechanizmusokkal való munkát. A nemkívánatos reakciók kialakulásával el kell utasítani az ilyen típusú tevékenységek elvégzését.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során a gyógyszer embriotoxikus és teratogén hatást mutatott.

A LOMUSTIN-terápiában részesülő betegeknek tisztában kell lenniük a magzatot fenyegető lehetséges fenyegetéssel, ha terhességet észlelnek a gyógyszeres kezelés ideje alatt. A felvétel során a reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. A terhesség diagnosztizálásakor a betegnek kapcsolatba kell lépnie kezelőorvosával.

Mivel a lomustin lipofil, feltételezzük, hogy kiválasztódik az anyatejbe. Figyelembe véve a gyermekre gyakorolt negatív hatás veszélyét, gondosan fel kell mérni a terápia lehetséges előnyeit a nő számára és a gyermekre jelentett potenciális fenyegetés mértékét, és el kell dönteni, hogy abbahagyják-e a szoptatást, vagy elutasítják a rákellenes gyógyszerrel történő kezelést a szoptatás alatt.

Gyermekkori használat

A LOMUSTIN alkalmazását rákos gyermekeknél csak szakosodott központokban kell elvégezni, miután alaposan felértékelték a terápia várható előnyeinek és a lehetséges kockázatnak az arányát.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszeres kezelés ellenjavallt, közepes vagy enyhe esetekben a kezelést óvatossággal kell végrehajtani.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén a LOMUSTIN fokozott óvatossággal alkalmazható.

Gyógyszerkölcsönhatások

• cimetidin (antagonista H ₂ -receptorok), teofillin: myelotoxicitás a lomusztin növekszik;
• a nitrozo-karbamid egyéb származékai: a szer keresztrezisztenciával rendelkezik ezekkel a szerekkel;
• fenobarbitál (aktiválja a mikroszómális májenzimeket): növekszik az anyagcsere sebessége és felgyorsul a lomustin kiválasztása, ami utóbbi daganatellenes aktivitásának gyengüléséhez vezet, ha a fenobarbitalt a lomustin bevétele előtt adják be;
• epilepszia elleni gyógyszerek: komplikációk léphetnek fel ezen gyógyszerek lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatásai miatt;
• sárgaláz elleni vakcina: súlyosbodik az oltás utáni szisztémás szövődmények (beleértve a haláleseteket is) veszélye; a gyógyszer és élő vakcinák kombinációja ellenjavallt;
• egyéb citosztatikus gyógyszerek és sugárterápia: növelheti a lomustin myelotoxicitását;
• amfotericin B: ennek az anyagnak a toxicitása fokozott.

Analógok

A LOMUSTIN analógja a Lomustin medak.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a LOMUSTIN-ról

A szakosodott helyszíneken jelenleg nem maradtak a betegek véleményei a LOMUSTIN-ról, amelyek alapján objektíven lehetne értékelni a rákellenes gyógyszer hatékonyságát és hátrányait.

A LOMUSTIN ára a gyógyszertárakban

Nincs megbízható információ a LOMUSTIN 40 mg áráról, mivel a gyógyszer jelenleg nem kapható a gyógyszertárakban. Az analóg, a Lomustin medak ára 40 mg-os kapszulák formájában 5500 rubel lehet. 20 db-ért.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!