Amaryl
Amaryl: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Amaryl
ATX kód: A10BB12
Hatóanyag: glimepirid (glimepirid)
Gyártó: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.16
Árak a gyógyszertárakban: 301 rubeltől.
megvesz
Az Amaryl olyan gyógyszer, amelyet a 2. típusú cukorbetegség vércukorszintjének csökkentésére terveztek.
Kiadási forma és összetétel
Az Amaryl ovális tablettákban kapható, 1, 2, 3 és 4 mg dózisban. A gyógyszer hatóanyaga a glimepirid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A glimepirid segít csökkenteni a vércukorszintet (elsősorban azáltal, hogy stimulálja az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy β-sejtjein keresztül). Ez a hatás főként azon a tényen alapul, hogy a hasnyálmirigy β-sejtjei javítják a fiziológiás glükózstimulációra adott reakcióképességüket. A glibenklamiddal összehasonlítva, a glimepirid alacsony dózisa alacsonyabb inzulinadagok felszabadulását eredményezi, megközelítőleg ugyanolyan glükóz-tartalom-csökkenéssel, ami a glimepirid extrapankreás hipoglikémiás hatását jelzi (fokozott szöveti érzékenység az inzulinra, inzulinomimetikus hatás).
Inzulin szekréció
Hasonlóan a többi szulfonilkarbamid-származékhoz, a glimepirid is befolyásolja az inzulin szekrécióját azáltal, hogy ATP-érzékeny káliumcsatornákra hat a hasnyálmirigy β-sejtjeinek membránján.
A különbség a többi szulfonilkarbamid-származéktól a glimepirid szelektív kötése egy 65 kilodalton molekulatömegű és β-sejtmembránokban lévő fehérjével. A glimepirid ezen hatása szabályozza az ATP-érzékeny káliumcsatornák záródásának / nyitásának folyamatát. Az Amaryl bezárja a káliumcsatornákat, ami a β-sejtek depolarizációjához, a feszültségérzékeny kalciumcsatornák megnyitásához és a kalcium bejutásához vezet a sejtbe. Az intracelluláris kalciumkoncentráció növekedésével az inzulin szekréciót exocitózis aktiválja. A glibenklamidhoz képest a glimepirid gyorsabban és gyakrabban kötődik, és felszabadul a megfelelő fehérjével való kötésekből. Feltehetően a glimepirid fehérjével való cseréjének nagy sebessége hozzájárul a β-sejtek kifejezett szenzibilizációjához glükózzá, és megvédi őket a deszenzitizálódástól és a gyors kimerüléstől is.
Fokozott inzulinérzékenység
A glimepirid szedése fokozza az inzulin hatását a glükóz felszívódására a test perifériás szöveteiben.
Inzulinomimetikus hatás
A glimepirid hatása hasonló az inzulin hatásához a glükóz perifériás szövetek általi felszívódásához és a májból történő felszabadulásához.
A perifériás szövetek abszorbeálják a glükózt az izomsejtekbe és az adipocitákba szállítva. A glimepirid növeli a glükózt szállító molekulák számát és aktiválja a glikozil-foszfatidil-inozitol-specifikus foszfolipáz C-t. Ennek eredményeként az intracelluláris kalciumkoncentráció csökken, ami a protein-kináz A aktivitásának csökkenéséhez és a glükóz metabolizmusának stimulálásához vezet. A glimepirid hatása alatt a máj glükóz felszabadulása gátolt (a glükoneogenezist gátló fruktóz-2,6-biszfoszfát tartalom növekedése miatt).
A vérlemezkék aggregációjára gyakorolt hatások
In vivo és in vitro a glimepirid csökkenti a vérlemezkék aggregációját. Ez a hatás valószínűleg a ciklooxigenáz szelektív gátlásának köszönhető, amely felelős a tromboksán A képződéséért, amelyet a vérlemezke-aggregáció fontos endogén tényezőjének tekintenek.
Antiatherogén hatás
A glimepirid normalizálja a lipidtartalmat, csökkenti a vérben a malonsav-aldehid koncentrációját, aminek következtében a lipidperoxidáció jelentősen csökken. Állatkísérletek során kiderült, hogy a glimepirid szedése jelentősen csökkenti az érelmeszesedéses plakkok képződését.
A glimepirid csökkenti a 2-es típusú cukorbetegségre jellemző oxidatív stressz súlyosságát, növeli az endogén alfa-tokoferol koncentrációját, valamint a kataláz, a szuperoxid-diszmutáz és a glutation-peroxidáz aktivitását.
Kardiovaszkuláris hatások
A szulfonilkarbamid-származékok az ATP-érzékeny káliumcsatornák befolyásolásával befolyásolják a szív- és érrendszer állapotát. Más szulfonilkarbamid-származékokkal összehasonlítva a glimepiridet a kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt lényegesen alacsonyabb hatás jellemzi, ami annak tudható be, hogy az ATP-érzékeny káliumcsatornák fehérjéivel összekapcsolódik.
A minimális hatásos dózis egészséges önkénteseknél 0,6 mg. A glimepirid hatása reprodukálható és dózisfüggő.
Az Amaril szedésekor a fizikai aktivitásra adott fiziológiai reakciók megmaradnak (az inzulin szekréciójának csökkenése).
Nincsenek megbízható adatok a gyógyszer szedésének ideje közötti különbségekről (közvetlenül étkezés előtt vagy 0,5 órával étkezés előtt). Cukorbetegség esetén az Amaryl egyetlen adagja lehetővé teszi, hogy 1 napig elegendő anyagcserét biztosítson. Egy 16 veseelégtelenségben szenvedő önkéntes bevonásával végzett klinikai vizsgálatban (kreatinin-clearance 4-79 ml / perc) 12 betegnél elegendő anyagcsere-szabályozást értek el.
Kombinált kezelés metforminnal
A glimepirid maximális dózisát szedő betegek metabolikus kontrolljának elégtelensége esetén lehetőség van metforminnal és glimepiriddel történő kombinált kezelésre. Két vizsgálatban a kombinált terápia szignifikáns növekedést mutatott az anyagcsere-kontrollban, összehasonlítva az egyes gyógyszerek külön kezelésével.
Kombinált kezelés inzulinnal
A glimepirid maximális adagját szedő betegek metabolikus kontrolljának elégtelensége esetén lehetőség van metforminnal és inzulinnal kombinált terápiára. Két vizsgálatban a kombinált terápia a metabolikus kontroll növekedését mutatta, hasonlóan az inzulin monoterápiához. A kombinált terápia azonban alacsonyabb inzulinadagot igényel.
Terápia gyermekeknél
Nincs elegendő adat az Amaril gyermekkori alkalmazásának hosszú távú biztonságosságáról és hatékonyságáról.
Farmakokinetika
A glimepirid napi 4 mg-os dózisban történő ismételt beadása esetén a vérszérumban a maximális koncentráció elérésének ideje körülbelül 2,5 óra, a hatóanyag maximális plazmakoncentrációja pedig 309 ng / ml. A glimepirid maximális plazmakoncentrációja és a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület lineárisan függ az Amaril adagjától. A glimepirid orális beadása esetén teljes abszolút biohasznosulás figyelhető meg. A felszívódás nem függ jelentősen a táplálékfelvételtől (kivéve a felszívódás sebességének enyhe lassulását). A glimepirid nagyon alacsony eloszlási térfogattal rendelkezik (~ 8,8 L), ami megközelítőleg megegyezik az albumin eloszlási térfogatával. A hatóanyagot magas fokú kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez (több mint 99%) és alacsony a clearance (~ 48 ml / perc). Az Amaril ismételt alkalmazásával a szérumkoncentráció alapján meghatározva az átlagos eliminációs felezési idő 5-8 óra. Nagy dózisok bevétele esetén a felezési idő kissé megnő.
A glimepirid egyszeri orális alkalmazásának eredményeként a dózis 58% -át a vesék választják ki, a dózis 35% -át pedig a belek. A vizeletben változatlan glimepirid nem mutatható ki.
A székletben és a vizeletben két, a májban képződött metabolitot azonosítottak (főként a CYP2C9 izoenzim részvételével), amelyek közül az egyik egy karboxi-származék, a másik pedig egy hidroxi-származék. Szájon át történő beadás után ezen metabolitok terminális felezési ideje 5–6, illetve 3–5 óra volt.
A hatóanyag átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.
A glimepirid egyszeri és többszöri adagjának összehasonlításakor nem volt szignifikáns különbség a farmakokinetikai paraméterekben, és a különböző betegeknél is nagyon alacsony volt a variabilitás. A hatóanyag nem halmozódik fel jelentős mértékben.
A farmakokinetikai paraméterek hasonlóak a különböző életkorú és nemű betegeknél. Károsodott vesefunkció esetén (alacsony kreatinin-clearance mellett) a glimepirid clearance-ének növekedése és átlagos koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérszérumban. Nagy valószínűséggel ez annak köszönhető, hogy az alacsonyabb fehérje-kötődés miatt a gyógyszer nagyobb mértékben eliminálódik. Ennek megfelelően az ebbe a kategóriába tartozó betegeknél nincs kockázat az Amaril felhalmozódásának.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az Amarylt 2-es típusú diabetes mellitusra (nem inzulinfüggő cukorbetegség) írják fel.
A glimepirid hatóanyag serkenti a hasnyálmirigy inzulintermelését és annak vérbe jutását. Az inzulin viszont csökkenti a vér cukor mennyiségét. A glimepirid javítja a sejtek kálium-anyagcseréjét, és segít megelőzni az érfalakon az érelmeszesedéses plakkok kialakulását.
Ellenjavallatok
Az Amaryl ellenjavallt a következő betegségekben:
- 1-es típusú diabetes mellitus (inzulinfüggő);
- Diabéteszes ketoacidózis (1-es típusú cukorbetegség szövődménye)
- Súlyos vese- és májbetegségek;
- Diabéteszes kóma és az azt megelőző precoma;
- Glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, galaktóz intolerancia;
- Gyermekkor;
- Az Amaril bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia;
- Terhesség és szoptatás.
Az Amaril használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Az utasítások szerint az Amarylt szájon át, rágás nélkül kell bevenni, közvetlenül a reggeli előtt vagy alatt, bő vízzel (legalább ½ pohárral) le kell mosni. A gyógyszer szedését feltétlenül az étkezéshez kell kötni, különben a vércukorszint kritikus csökkenése lehetséges.
Az adagot minden beteg számára a kezelőorvos választja ki egyénileg, a vércukorszinttől függően.
A kezelést általában az Amaril minimális adagjával kezdik - napi 1 mg. A beteg állapotától függően az orvos fokozatosan (1-2 hetente egyszer) növelheti az Amaril adagját, a sémát követve: 1-2-3-4-6 mg. A leggyakoribb adagok napi 1-4 mg.
Ha a beteg elfelejtette bevenni a gyógyszer napi adagját, akkor a következő adag bevételekor az adagot nem szabad növelni. A kezelési rend véletlen megsértése esetén végrehajtandó intézkedéseket előzetesen meg kell beszélni az orvossal.
Az Amaryl alkalmazása során a vércukorszint szabályozása szükséges.
Mellékhatások
A gyógyszer szedésének leggyakoribb mellékhatása a hipoglikémia (a vércukorszint normális alá csökkenése). Ezenkívül az Amaril alkalmazása a következő negatív hatásokat okozhatja:
- A szív- és érrendszer oldaláról: artériás magas vérnyomás, tachycardia, angina pectoris, bradycardia;
- A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, leukopenia, anaemia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis;
- Az idegrendszerből: álmosság vagy álmatlanság, fejfájás, fokozott agresszivitás, csökkent reakciósebesség, szorongás, eszméletvesztés, beszédzavarok, görcsök, remegés a végtagokban;
- Az emésztőrendszerből: hányás, hányinger, hasmenés, nehézségérzet a gyomorban, kolesztázis, sárgaság, hepatitis;
- Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, allergiás vasculitis, bőrkiütés;
- Látás károsodás.
Túladagolás
Tünetek
Akut túladagolás esetén vagy a glimepirid nagy dózisainak hosszan tartó terápiája esetén fennáll a veszélye az életet veszélyeztető súlyos hipoglikémia kialakulásának.
Kezelés
A túladagolás diagnosztizálásakor azonnal orvoshoz kell fordulni. Szinte mindig a hipoglikémiát gyorsan le lehet állítani azonnali szénhidrátfogyasztással (egy adag cukor, glükóz, tea vagy édes gyümölcslé), ezért a betegnek mindig 4 darab cukor (20 g glükóz) kell lennie. A cukorpótlók hatástalanok a hipoglikémia kezelésében.
A betegnek szoros orvosi felügyelet alatt kell állnia addig a pillanatig, amikor az orvos úgy dönt, hogy nincs komplikációveszély. Figyelembe kell venni a vércukorszint helyreállítása után a hipoglikémia folytatásának lehetőségét.
Ha a cukorbetegségben szenvedő beteget különböző orvosoknál kezelik (például hétvégén vagy baleset következtében kórházba kerülnek), feltétlenül tájékoztatnia kell betegségéről, valamint a korábbi kezelésről.
Bizonyos esetekben kórházi kezelésre lehet szükség. A súlyos túladagolás, súlyos reakcióval (eszméletvesztés vagy más súlyos neurológiai rendellenességek) orvosi sürgősségi állapot, és azonnali kórházi kezelést és terápiát igényel.
Amikor a páciens eszméletlen, 20% -os koncentrált glükóz (dextróz) oldatot injektálnak intravénásan (felnőttek számára 40 ml oldat adagját jelzik). Felnőtteknél alternatív kezelési lehetőség az intravénás, intramuszkuláris vagy szubkután glükagon (0,5–1 mg).
Ha az Amarilt véletlenül kisgyermekek vagy csecsemők szedik, a hipoglikémia esetén alkalmazott szőlőcukor adagját gondosan módosítani kell, figyelembe véve a veszélyes hiperglikémia valószínűségét. A dextróz bevezetését a vércukorszint folyamatos ellenőrzése mellett kell végrehajtani.
Túladagolás esetén szükség lehet gyomormosásra és aktív szén beadására.
A vércukorszint gyors helyreállításához alacsonyabb koncentrációjú dextrózoldat kötelező intravénás beadása szükséges a hipoglikémia újraindulásának megakadályozása érdekében. Ilyen betegeknél a vér glükózkoncentrációját 1 napig folyamatosan ellenőrizni kell. Súlyos esetekben, elhúzódó hipoglikémia esetén a glükóz hipoglikémiás szintre történő csökkentésének kockázata több napig fennáll.
Különleges utasítások
Az Amaril szedése után jelentkező mellékhatások és az általános állapot romlása esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulnia.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vércukorszintet és a máj működését.
A gyógyszer használata fokozott körültekintést igényel, amikor összetett mechanizmusokkal és szállítás kontrolljával dolgozik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt az Amaril alkalmazása ellenjavallt. Tervezett terhesség esetén vagy a terhesség kezdetével a gyógyszeres terápia során egy nőt át kell adni az inzulinkezelésre.
Mivel a glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, az Amaril alkalmazása ellenjavallt, ha szoptat. Ebben az esetben az inzulinkezelésre való áttérés vagy a szoptatás megszüntetése jelzett.
Gyermekkori használat
Az Amaryl ellenjavallt gyermekkori betegek kezelésében.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos vesekárosodás esetén az Amaril alkalmazása ellenjavallt.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májműködési zavar esetén az Amaril alkalmazása ellenjavallt.
Gyógyszerkölcsönhatások
A glimepiridet a citokróm P4502C9 rendszer CYP2C9 izoenzimje metabolizálja, amelyet figyelembe kell venni induktorokkal (például rifampicin) vagy inhibitorokkal (például flukonazol) CYP2C9 együtt alkalmazva. Az alább felsorolt gyógyszerekkel kombinálva kialakulhat a hipoglikémiás hatás erősítése, és egyes esetekben az ebből következő hipoglikémia kialakulása: inzulin és más orális alkalmazásra szánt hipoglikémiás gyógyszerek, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, férfi nemi hormonok, anabolikus szteroidok, kumarin-származékok, klóramfenikol, disloopiramid, feniramidol, fenfluramin, fluoxetin, fibrátok, ifosfamid, guanetidin, monoamin-oxidáz inhibitorok, flukonazol, pentoxifillin (nagy parenterális adagokban), para-amino-szalicilsav, azapropazon, fenilbutazon, probenecid,oxifenbutazon, szalicilátok, kinolonok, klaritromicin, szulfinpirazon, tetraciklinek, szulfonamidok, trofoszfamid, tritoqualin.
Az alább felsorolt gyógyszerekkel kombinálva megfigyelhető a hipoglikémiás hatás gyengülése, valamint az ezzel összefüggő vércukorszint-növekedés: acetazolamid, glükokortikoszteroidok, barbiturátok, diuretikumok, epinefrin, egyéb szimpatomimetikus gyógyszerek, glükagon, nikotinsav (nagy adagokban), hashajtók (in hosszú távú alkalmazás esetei), progesztogének, ösztrogének, rifampicin, fenitoin, fenotiazinok, jódtartalmú pajzsmirigyhormonok.
Béta-blokkolókkal együtt alkalmazva a H 2 -hisztamin receptorok, a klonidin és a reserpin blokkolói egyaránt gyengíthetik és erősíthetik a glimepirid hipoglikémiás hatását.
Szimpatolitikus gyógyszerek (béta-blokkolók, guanetidin, rezerpin és klonidin) szedésekor az adrenerg ellenszabályozás jelei hiányozhatnak vagy csökkenhetnek a hipoglikémia esetén.
A glimepirid és a kumarin-származékok együttes alkalmazása fokozhatja vagy gyengítheti utóbbi hatását.
Egyszeri vagy krónikus alkoholfogyasztás esetén a glimepirid hipoglikémiás hatása fokozódhat és csökkenhet is.
Epesav megkötő szerekkel való alkalmazás: a koleszevelám, amely glimepiriddel kötődik, csökkenti annak felszívódását a gyomor-bél traktusból; amikor a glimepiridet 4 órával a koleszevelam bevétele előtt alkalmazták, interakciót nem regisztráltak.
Analógok
Az Amaril szerkezeti analógjai a következő gyógyszereket tartalmazzák: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Tárolási feltételek és időszakok
A gyógyszert száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-os levegő hőmérsékleten kell tárolni.
Az Amaril eltarthatósági ideje a gyártástól számítva 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Amarilról
Az Amaril áttekintése azt jelzi, hogy a gyógyszer hatékonyságának kulcsa az adag és a kezelési rend helyes megválasztása. Ugyanakkor egyes jelentések információkat tartalmaznak arról, hogy a betegek Amaril-kezelésének kezdeti szakaszában a vércukorszint meredeken megváltozott. Szakértők szerint ez a jelenség kezelhető az orvos dózisának beállításával (ha a gyógyszert írástudatlanul szedik, akkor megnő a betegség szövődményeinek kialakulásának kockázata).
Amaryl ára a gyógyszertárakban
Az Amaryl hozzávetőleges ára: 30 tabletta 1 mg - 330 rubel, 30 tabletta 2 mg - 620 rubel, 30 tabletta 3 mg - 940 rubel, 30 tabletta 4 mg - 1200 rubel, 90 tabletta 2 mg - 1700 rubel., 90 tabletta 3 mg - 2200 rubel, 90 tabletta 4 mg - 2900 rubel.
Amaryl: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Amaryl 1 mg tabletta 30 db. 301 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 1mg 30 db. 336 r megvesz |
|
Amaryl 2 mg tabletta 30 db. 428 r megvesz |
|
Amaryl 3 mg tabletta 30 db. 573 r megvesz |
|
Amaryl 2mg tabletta 30 db. 601 RUB megvesz |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmtabletta 30 db. 698 r megvesz |
|
Amaryl M tabletta pp. 2mg + 500mg 30 db. 746 RUB megvesz |
|
Amaryl 3mg tabletta 30 db. 857 r megvesz |
|
Amaryl 4 mg tabletta 30 db. 1098 RUB megvesz |
|
Amaryl 2 mg tabletta 90 db. 1160 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 4mg 30 db. 1169 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 2mg 90 db. 1459 RUB megvesz |
|
Amaryl 3 mg tabletta 90 db. 1627 RUB megvesz |
|
Amaryl 3mg tabletta 90 db. 2166 RUB megvesz |
|
Amaryl 4 mg tabletta 90 db. 2400 RUB megvesz |
|
Amaryl 4mg tabletta 90 db. 2873 RUB megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
