Amaryl
Amaryl: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Amaryl
ATX kód: A10BB12
Hatóanyag: glimepirid (glimepirid)
Gyártó: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.16
Árak a gyógyszertárakban: 301 rubeltől.
megvesz
Az Amaryl olyan gyógyszer, amelyet a 2. típusú cukorbetegség vércukorszintjének csökkentésére terveztek.
Kiadási forma és összetétel
Az Amaryl ovális tablettákban kapható, 1, 2, 3 és 4 mg dózisban. A gyógyszer hatóanyaga a glimepirid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A glimepirid segít csökkenteni a vércukorszintet (elsősorban azáltal, hogy stimulálja az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy β-sejtjein keresztül). Ez a hatás főként azon a tényen alapul, hogy a hasnyálmirigy β-sejtjei javítják a fiziológiás glükózstimulációra adott reakcióképességüket. A glibenklamiddal összehasonlítva, a glimepirid alacsony dózisa alacsonyabb inzulinadagok felszabadulását eredményezi, megközelítőleg ugyanolyan glükóz-tartalom-csökkenéssel, ami a glimepirid extrapankreás hipoglikémiás hatását jelzi (fokozott szöveti érzékenység az inzulinra, inzulinomimetikus hatás).
Inzulin szekréció
Hasonlóan a többi szulfonilkarbamid-származékhoz, a glimepirid is befolyásolja az inzulin szekrécióját azáltal, hogy ATP-érzékeny káliumcsatornákra hat a hasnyálmirigy β-sejtjeinek membránján.
A különbség a többi szulfonilkarbamid-származéktól a glimepirid szelektív kötése egy 65 kilodalton molekulatömegű és β-sejtmembránokban lévő fehérjével. A glimepirid ezen hatása szabályozza az ATP-érzékeny káliumcsatornák záródásának / nyitásának folyamatát. Az Amaryl bezárja a káliumcsatornákat, ami a β-sejtek depolarizációjához, a feszültségérzékeny kalciumcsatornák megnyitásához és a kalcium bejutásához vezet a sejtbe. Az intracelluláris kalciumkoncentráció növekedésével az inzulin szekréciót exocitózis aktiválja. A glibenklamidhoz képest a glimepirid gyorsabban és gyakrabban kötődik, és felszabadul a megfelelő fehérjével való kötésekből. Feltehetően a glimepirid fehérjével való cseréjének nagy sebessége hozzájárul a β-sejtek kifejezett szenzibilizációjához glükózzá, és megvédi őket a deszenzitizálódástól és a gyors kimerüléstől is.
Fokozott inzulinérzékenység
A glimepirid szedése fokozza az inzulin hatását a glükóz felszívódására a test perifériás szöveteiben.
Inzulinomimetikus hatás
A glimepirid hatása hasonló az inzulin hatásához a glükóz perifériás szövetek általi felszívódásához és a májból történő felszabadulásához.
A perifériás szövetek abszorbeálják a glükózt az izomsejtekbe és az adipocitákba szállítva. A glimepirid növeli a glükózt szállító molekulák számát és aktiválja a glikozil-foszfatidil-inozitol-specifikus foszfolipáz C-t. Ennek eredményeként az intracelluláris kalciumkoncentráció csökken, ami a protein-kináz A aktivitásának csökkenéséhez és a glükóz metabolizmusának stimulálásához vezet. A glimepirid hatása alatt a máj glükóz felszabadulása gátolt (a glükoneogenezist gátló fruktóz-2,6-biszfoszfát tartalom növekedése miatt).
A vérlemezkék aggregációjára gyakorolt hatások
In vivo és in vitro a glimepirid csökkenti a vérlemezkék aggregációját. Ez a hatás valószínűleg a ciklooxigenáz szelektív gátlásának köszönhető, amely felelős a tromboksán A képződéséért, amelyet a vérlemezke-aggregáció fontos endogén tényezőjének tekintenek.
Antiatherogén hatás
A glimepirid normalizálja a lipidtartalmat, csökkenti a vérben a malonsav-aldehid koncentrációját, aminek következtében a lipidperoxidáció jelentősen csökken. Állatkísérletek során kiderült, hogy a glimepirid szedése jelentősen csökkenti az érelmeszesedéses plakkok képződését.
A glimepirid csökkenti a 2-es típusú cukorbetegségre jellemző oxidatív stressz súlyosságát, növeli az endogén alfa-tokoferol koncentrációját, valamint a kataláz, a szuperoxid-diszmutáz és a glutation-peroxidáz aktivitását.
Kardiovaszkuláris hatások
A szulfonilkarbamid-származékok az ATP-érzékeny káliumcsatornák befolyásolásával befolyásolják a szív- és érrendszer állapotát. Más szulfonilkarbamid-származékokkal összehasonlítva a glimepiridet a kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt lényegesen alacsonyabb hatás jellemzi, ami annak tudható be, hogy az ATP-érzékeny káliumcsatornák fehérjéivel összekapcsolódik.
A minimális hatásos dózis egészséges önkénteseknél 0,6 mg. A glimepirid hatása reprodukálható és dózisfüggő.
Az Amaril szedésekor a fizikai aktivitásra adott fiziológiai reakciók megmaradnak (az inzulin szekréciójának csökkenése).
Nincsenek megbízható adatok a gyógyszer szedésének ideje közötti különbségekről (közvetlenül étkezés előtt vagy 0,5 órával étkezés előtt). Cukorbetegség esetén az Amaryl egyetlen adagja lehetővé teszi, hogy 1 napig elegendő anyagcserét biztosítson. Egy 16 veseelégtelenségben szenvedő önkéntes bevonásával végzett klinikai vizsgálatban (kreatinin-clearance 4-79 ml / perc) 12 betegnél elegendő anyagcsere-szabályozást értek el.
Kombinált kezelés metforminnal
A glimepirid maximális dózisát szedő betegek metabolikus kontrolljának elégtelensége esetén lehetőség van metforminnal és glimepiriddel történő kombinált kezelésre. Két vizsgálatban a kombinált terápia szignifikáns növekedést mutatott az anyagcsere-kontrollban, összehasonlítva az egyes gyógyszerek külön kezelésével.
Kombinált kezelés inzulinnal
A glimepirid maximális adagját szedő betegek metabolikus kontrolljának elégtelensége esetén lehetőség van metforminnal és inzulinnal kombinált terápiára. Két vizsgálatban a kombinált terápia a metabolikus kontroll növekedését mutatta, hasonlóan az inzulin monoterápiához. A kombinált terápia azonban alacsonyabb inzulinadagot igényel.
Terápia gyermekeknél
Nincs elegendő adat az Amaril gyermekkori alkalmazásának hosszú távú biztonságosságáról és hatékonyságáról.
Farmakokinetika
A glimepirid napi 4 mg-os dózisban történő ismételt beadása esetén a vérszérumban a maximális koncentráció elérésének ideje körülbelül 2,5 óra, a hatóanyag maximális plazmakoncentrációja pedig 309 ng / ml. A glimepirid maximális plazmakoncentrációja és a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület lineárisan függ az Amaril adagjától. A glimepirid orális beadása esetén teljes abszolút biohasznosulás figyelhető meg. A felszívódás nem függ jelentősen a táplálékfelvételtől (kivéve a felszívódás sebességének enyhe lassulását). A glimepirid nagyon alacsony eloszlási térfogattal rendelkezik (~ 8,8 L), ami megközelítőleg megegyezik az albumin eloszlási térfogatával. A hatóanyagot magas fokú kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez (több mint 99%) és alacsony a clearance (~ 48 ml / perc). Az Amaril ismételt alkalmazásával a szérumkoncentráció alapján meghatározva az átlagos eliminációs felezési idő 5-8 óra. Nagy dózisok bevétele esetén a felezési idő kissé megnő.
A glimepirid egyszeri orális alkalmazásának eredményeként a dózis 58% -át a vesék választják ki, a dózis 35% -át pedig a belek. A vizeletben változatlan glimepirid nem mutatható ki.
A székletben és a vizeletben két, a májban képződött metabolitot azonosítottak (főként a CYP2C9 izoenzim részvételével), amelyek közül az egyik egy karboxi-származék, a másik pedig egy hidroxi-származék. Szájon át történő beadás után ezen metabolitok terminális felezési ideje 5-6, illetve 3-5 óra volt.
A hatóanyag átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.
A glimepirid egyszeri és többszöri adagjának összehasonlításakor nem volt szignifikáns különbség a farmakokinetikai paraméterekben, és a különböző betegeknél is nagyon alacsony volt a variabilitás. A hatóanyag nem halmozódik fel jelentős mértékben.
A farmakokinetikai paraméterek hasonlóak a különböző életkorú és nemű betegeknél. Károsodott vesefunkció esetén (alacsony kreatinin-clearance mellett) a glimepirid clearance-ének növekedése és átlagos koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérszérumban. Nagy valószínűséggel ez annak köszönhető, hogy az alacsonyabb fehérje-kötődés miatt a gyógyszer nagyobb mértékben eliminálódik. Ennek megfelelően az ebbe a kategóriába tartozó betegeknél nincs kockázat az Amaril felhalmozódásának.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az Amarylt 2-es típusú diabetes mellitusra (nem inzulinfüggő cukorbetegség) írják fel.
A glimepirid hatóanyag serkenti a hasnyálmirigy inzulintermelését és annak vérbe jutását. Az inzulin viszont csökkenti a vér cukor mennyiségét. A glimepirid javítja a sejtek kálium-anyagcseréjét, és segít megelőzni az érfalakon az érelmeszesedéses plakkok kialakulását.
Ellenjavallatok
Az Amaryl ellenjavallt a következő betegségekben:
- 1-es típusú diabetes mellitus (inzulinfüggő);
- Diabéteszes ketoacidózis (1-es típusú cukorbetegség szövődménye)
- Súlyos vese- és májbetegségek;
- Diabéteszes kóma és az azt megelőző precoma;
- Glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, galaktóz intolerancia;
- Gyermekkor;
- Az Amaril bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia;
- Terhesség és szoptatás.
Az Amaril használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Az utasítások szerint az Amarylt szájon át, rágás nélkül kell bevenni, közvetlenül a reggeli előtt vagy alatt, bő vízzel (legalább ½ pohárral) le kell mosni. A gyógyszer szedését feltétlenül az étkezéshez kell kötni, különben a vércukorszint kritikus csökkenése lehetséges.
Az adagot minden beteg számára a kezelőorvos választja ki egyénileg, a vércukorszinttől függően.
A kezelést általában az Amaril minimális adagjával kezdik - napi 1 mg. A beteg állapotától függően az orvos fokozatosan (1-2 hetente egyszer) növelheti az Amaril adagját, a sémát követve: 1-2-3-4-6 mg. A leggyakoribb adagok napi 1-4 mg.
Ha a beteg elfelejtette bevenni a gyógyszer napi adagját, akkor a következő adag bevételekor az adagot nem szabad növelni. A kezelési rend véletlen megsértése esetén végrehajtandó intézkedéseket előzetesen meg kell beszélni az orvossal.
Az Amaryl alkalmazása során a vércukorszint szabályozása szükséges.
Mellékhatások
A gyógyszer szedésének leggyakoribb mellékhatása a hipoglikémia (a vércukorszint normális alá csökkenése). Ezenkívül az Amaril alkalmazása a következő negatív hatásokat okozhatja:
- A szív- és érrendszer oldaláról: artériás magas vérnyomás, tachycardia, angina pectoris, bradycardia;
- A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, leukopenia, anaemia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis;
- Az idegrendszerből: álmosság vagy álmatlanság, fejfájás, fokozott agresszivitás, csökkent reakciósebesség, szorongás, eszméletvesztés, beszédzavarok, görcsök, remegés a végtagokban;
- Az emésztőrendszerből: hányás, hányinger, hasmenés, nehézségérzet a gyomorban, kolesztázis, sárgaság, hepatitis;
- Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, allergiás vasculitis, bőrkiütés;
- Látás károsodás.
Túladagolás
Tünetek
Akut túladagolás esetén vagy a glimepirid nagy dózisainak hosszan tartó terápiája esetén fennáll a veszélye az életet veszélyeztető súlyos hipoglikémia kialakulásának.
Kezelés
A túladagolás diagnosztizálásakor azonnal orvoshoz kell fordulni. Szinte mindig a hipoglikémiát gyorsan le lehet állítani azonnali szénhidrátfogyasztással (egy adag cukor, glükóz, tea vagy édes gyümölcslé), ezért a betegnek mindig 4 darab cukor (20 g glükóz) kell lennie. A cukorpótlók hatástalanok a hipoglikémia kezelésében.
A betegnek szoros orvosi felügyelet alatt kell állnia addig a pillanatig, amikor az orvos úgy dönt, hogy nincs komplikációveszély. Figyelembe kell venni a vércukorszint helyreállítása után a hipoglikémia folytatásának lehetőségét.
Ha a cukorbetegségben szenvedő beteget különböző orvosoknál kezelik (például hétvégén vagy baleset következtében kórházba kerülnek), feltétlenül tájékoztatnia kell betegségéről, valamint a korábbi kezelésről.
Bizonyos esetekben kórházi kezelésre lehet szükség. A súlyos túladagolás, súlyos reakcióval (eszméletvesztés vagy más súlyos neurológiai rendellenességek) orvosi sürgősségi állapot, és azonnali kórházi kezelést és terápiát igényel.
Amikor a páciens eszméletlen, 20% -os koncentrált glükóz (dextróz) oldatot injektálnak intravénásan (felnőttek számára 40 ml oldat adagját jelzik). Felnőtteknél alternatív kezelési lehetőség az intravénás, intramuszkuláris vagy szubkután glükagon (0,5-1 mg).
Ha az Amarilt véletlenül kisgyermekek vagy csecsemők szedik, a hipoglikémia esetén alkalmazott szőlőcukor adagját gondosan módosítani kell, figyelembe véve a veszélyes hiperglikémia valószínűségét. A dextróz bevezetését a vércukorszint folyamatos ellenőrzése mellett kell végrehajtani.
Túladagolás esetén szükség lehet gyomormosásra és aktív szén beadására.
A vércukorszint gyors helyreállításához alacsonyabb koncentrációjú dextrózoldat kötelező intravénás beadása szükséges a hipoglikémia újraindulásának megakadályozása érdekében. Ilyen betegeknél a vér glükózkoncentrációját 1 napig folyamatosan ellenőrizni kell. Súlyos esetekben, elhúzódó hipoglikémia esetén a glükóz hipoglikémiás szintre történő csökkentésének kockázata több napig fennáll.
Különleges utasítások
Az Amaril szedése után jelentkező mellékhatások és az általános állapot romlása esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulnia.
A gyógyszeres kezelés során ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vércukorszintet és a máj működését.
A gyógyszer használata fokozott körültekintést igényel, amikor összetett mechanizmusokkal és szállítás kontrolljával dolgozik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt az Amaril alkalmazása ellenjavallt. Tervezett terhesség esetén vagy a terhesség kezdetével a gyógyszeres terápia során egy nőt át kell adni az inzulinkezelésre.
Mivel a glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, az Amaril alkalmazása ellenjavallt, ha szoptat. Ebben az esetben az inzulinkezelésre való áttérés vagy a szoptatás megszüntetése jelzett.
Gyermekkori használat
Az Amaryl ellenjavallt gyermekkori betegek kezelésében.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos vesekárosodás esetén az Amaril alkalmazása ellenjavallt.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májműködési zavar esetén az Amaril alkalmazása ellenjavallt.
Gyógyszerkölcsönhatások
A glimepiridet a citokróm P4502C9 rendszer CYP2C9 izoenzimje metabolizálja, amelyet figyelembe kell venni induktorokkal (például rifampicin) vagy inhibitorokkal (például flukonazol) CYP2C9 együtt alkalmazva. Az alább felsorolt gyógyszerekkel kombinálva kialakulhat a hipoglikémiás hatás erősítése, és egyes esetekben az ebből következő hipoglikémia kialakulása: inzulin és más orális alkalmazásra szánt hipoglikémiás gyógyszerek, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, férfi nemi hormonok, anabolikus szteroidok, kumarin-származékok, klóramfenikol, disloopiramid, feniramidol, fenfluramin, fluoxetin, fibrátok, ifosfamid, guanetidin, monoamin-oxidáz inhibitorok, flukonazol, pentoxifillin (nagy parenterális adagokban), para-amino-szalicilsav, azapropazon, fenilbutazon, probenecid,oxifenbutazon, szalicilátok, kinolonok, klaritromicin, szulfinpirazon, tetraciklinek, szulfonamidok, trofoszfamid, tritoqualin.
Az alább felsorolt gyógyszerekkel kombinálva megfigyelhető a hipoglikémiás hatás gyengülése, valamint az ezzel összefüggő vércukorszint-növekedés: acetazolamid, glükokortikoszteroidok, barbiturátok, diuretikumok, epinefrin, egyéb szimpatomimetikus gyógyszerek, glükagon, nikotinsav (nagy adagokban), hashajtók (in hosszú távú alkalmazás esetei), progesztogének, ösztrogének, rifampicin, fenitoin, fenotiazinok, jódtartalmú pajzsmirigyhormonok.
Béta-blokkolókkal együtt alkalmazva a H 2 -hisztamin receptorok, a klonidin és a reserpin blokkolói egyaránt gyengíthetik és erősíthetik a glimepirid hipoglikémiás hatását.
Szimpatolitikus gyógyszerek (béta-blokkolók, guanetidin, rezerpin és klonidin) szedésekor az adrenerg ellenszabályozás jelei hiányozhatnak vagy csökkenhetnek a hipoglikémia esetén.
A glimepirid és a kumarin-származékok együttes alkalmazása fokozhatja vagy gyengítheti utóbbi hatását.
Egyszeri vagy krónikus alkoholfogyasztás esetén a glimepirid hipoglikémiás hatása fokozódhat és csökkenhet is.
Epesav megkötő szerekkel való alkalmazás: a koleszevelám, amely glimepiriddel kötődik, csökkenti annak felszívódását a gyomor-bél traktusból; amikor a glimepiridet 4 órával a koleszevelam bevétele előtt alkalmazták, interakciót nem regisztráltak.
Analógok
Az Amaril szerkezeti analógjai a következő gyógyszereket tartalmazzák: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Tárolási feltételek és időszakok
A gyógyszert száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-os levegő hőmérsékleten kell tárolni.
Az Amaril eltarthatósági ideje a gyártástól számítva 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Amarilról
Az Amaril áttekintése azt jelzi, hogy a gyógyszer hatékonyságának kulcsa az adag és a kezelési rend helyes megválasztása. Ugyanakkor egyes jelentések információkat tartalmaznak arról, hogy a betegek Amaril-kezelésének kezdeti szakaszában a vércukorszint meredeken megváltozott. Szakértők szerint ez a jelenség kezelhető az orvos dózisának beállításával (ha a gyógyszert írástudatlanul szedik, akkor megnő a betegség szövődményeinek kialakulásának kockázata).
Amaryl ára a gyógyszertárakban
Az Amaryl hozzávetőleges ára: 30 tabletta 1 mg - 330 rubel, 30 tabletta 2 mg - 620 rubel, 30 tabletta 3 mg - 940 rubel, 30 tabletta 4 mg - 1200 rubel, 90 tabletta 2 mg - 1700 rubel., 90 tabletta 3 mg - 2200 rubel, 90 tabletta 4 mg - 2900 rubel.
Amaryl: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Amaryl 1 mg tabletta 30 db. 301 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 1mg 30 db. 336 r megvesz |
|
Amaryl 2 mg tabletta 30 db. 428 r megvesz |
|
Amaryl 3 mg tabletta 30 db. 573 r megvesz |
|
Amaryl 2mg tabletta 30 db. 601 RUB megvesz |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmtabletta 30 db. 698 r megvesz |
|
Amaryl M tabletta pp. 2mg + 500mg 30 db. 746 RUB megvesz |
|
Amaryl 3mg tabletta 30 db. 857 r megvesz |
|
Amaryl 4 mg tabletta 30 db. 1098 RUB megvesz |
|
Amaryl 2 mg tabletta 90 db. 1160 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 4mg 30 db. 1169 RUB megvesz |
|
Amaryl tabletta 2mg 90 db. 1459 RUB megvesz |
|
Amaryl 3 mg tabletta 90 db. 1627 RUB megvesz |
|
Amaryl 3mg tabletta 90 db. 2166 RUB megvesz |
|
Amaryl 4 mg tabletta 90 db. 2400 RUB megvesz |
|
Amaryl 4mg tabletta 90 db. 2873 RUB megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
