Stokrin
Stokrin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Stocrin
ATX kód: J05AG03
Hatóanyag: efavirenz (efavirenz)
Producer: Merck Sharp and Dome (Ausztrália)
Leírás és fotófrissítés: 2019.07.08
A Stokrin az 1. típusú humán immunhiányos vírus (HIV-1) reverz transzkriptáz, egy antivirális gyógyszer, nem nukleozid inhibitora.
Kiadási forma és összetétel
- kapszulák (30 és 90 db. injekciós üvegben vagy 6 db buborékfóliában, kartondobozban 1 üveg vagy 7 csomag);
- 200 mg filmtabletta: kerek, sárga, egyik oldalán "223" bevéséssel; a töréskor - fehér (30, 60 és 90 db. műanyag palackokban, 1 üveg kartondobozban);
- filmtabletta, 600 mg: kapszula alakú, sárga, egyik oldalán "225" véséssel (30, 60 és 90 db. műanyag palackokban, 1 üveg kartondobozban).
A készítmény hatóanyaga az efavirenz:
- 1 kapszula - 50, 100 vagy 200 mg;
- 1 tabletta - 200 vagy 600 mg.
A tabletták további összetevői:
- segédanyagok: hipoprolóz, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-kroszkarmellóz, laktóz-monohidrát, nátrium-lauril-szulfát;
- héjösszetétel: Opadry sárga (Opadry ® Yellow), amely titán-dioxidot (E171), hipromellózt 6cP (HPMC 2910), karnauba viaszt, makrogolt (PEG400), vasfesték sárga oxidot (E172) tartalmaz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika és farmakokinetika
A Stokrin vírusellenes hatása annak köszönhető, hogy az efavirenz képes szelektíven gátolni a HIV-1 reverz transzkriptázt. A domináns típus a gátlás nem kompetitív típusa.
Az efavirenz emberben nem gátolja a sejtes DNS-polimerázok és a HIV-2 transzkriptáz szintézisét. A HIV-fertőzött és egészséges embereknél az efavirenz maximális koncentrációjának a vérplazmában való eljutása és az ahhoz szükséges idő gyakorlatilag azonos. Nem fertőzött egyéneknél az efavirenz 1,6-9,1 μM koncentrációban mutatkozik meg a vérplazmában a beadás után 5 órával, függetlenül a bevett dózistól (100-1600 mg tartományban változhat) és a kezelés időtartamától. Egy héttel később az anyag stabil koncentrációit rögzítik a vérplazmában. A fertőzöttekben a maximális koncentrációt és az elérés idejét a napi adag értéke határozza meg.
Megjegyezték, hogy amikor a tablettákat zsíros ételekkel együtt vették be, az efavirenz koncentrációja a testben hosszabb ideig állandó maradt.
Az efavirenz plazmafehérjékhez, főleg albuminhoz való kötődési foka meglehetősen magas. A megkötött anyag koncentrációja a plazmában körülbelül háromszor nagyobb, mint a szabad frakciók tartalma. Az efavirenz könnyen behatol a cerebrospinalis folyadékba, és metabolizálódik a májban és a vérplazmában. A felezési idő a vérből 52–76 óra egyetlen adaggal vagy 40–55 óra rendszeres kezeléssel. Emellett a májból történő elimináció ideje súlyos májműködési zavarokkal növekszik. Az efavirenz kiválasztódik a vizelettel és az ürülékkel.
Felhasználási javallatok
A Stokrin egy olyan gyógyszer, amelyet a HIV-fertőzés kombinált kezelésére használnak.
Ellenjavallatok
A kibocsátás minden formája esetében:
- közepes és súlyos fokú májelégtelenség;
- ergot alkaloidok (például dihidroergotamin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, ciszaprid, asztemizol, terfenadin egyidejű alkalmazása;
- orbáncfűt tartalmazó készítmények / növényi termékek egyidejű használata;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Ezenkívül kapszulák esetében - 3 évesnél fiatalabb és 13 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek.
Tablettákon kívül:
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek és 13 kg-nál kisebb súlyú gyermekek (200 mg-os tabletták esetén), 40 kg-nál kisebb gyermekek (600 mg-os tabletták esetén).
Gondosan:
- a pszichiátriai rendellenességek kórelőzménye olyan betegeknél, akiknél fennáll a súlyos mellékhatások kialakulásának kockázata;
- enyhe vagy közepesen súlyos májbetegség;
- görcsrohamok története;
- Elsősorban a májban metabolizálódó görcsoldók, például fenobarbitál, fenitoin és karbamazepin egyidejű alkalmazása.
A Stokrin használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Stocrint szájon át kell bevenni, lehetőleg lefekvés előtt és éhgyomorra (mivel a mellékhatások étkezés közben fokozódhatnak).
A kezelést HIV-terápiában jártas orvosnak kell elvégeznie.
A gyógyszert más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák.
Felnőttek
A gyógyszert napi egyszer 600 mg-ban írják fel nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal (NRTI-k) kombinálva, HIV-proteáz-gátlóval vagy anélkül. Fontolja meg azonban:
- ha a Stokrint rifampicinnel együtt alkalmazzák 50 kg vagy annál nagyobb testtömegű betegeknél, akkor az efavirenz adagját napi egyszer 800 mg-ra lehet emelni;
- ha a Stokrint a vorikonazollal egyidejűleg alkalmazzák, az utóbbi adagját napi kétszer 400 mg-ra kell emelni, az efavirenz adagját pedig 50% -kal, azaz 300 mg-ra kell csökkenteni (azonban az ilyen dózisú tablettákat az Orosz Föderáció nem regisztrálja). A vorikonazol szedésének befejezése után a Stokrin adagját a kezdeti 600 mg-ra emelik.
3 évesnél idősebb (vagy 13 kg-nál nagyobb) gyermekek
A Stocrint HIV proteáz inhibitorral és / vagy NRTI-vel kombinációban adják.
Ajánlott adagok a gyermek súlyától függően:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- több mint 40 kg - 600 mg.
Mellékhatások
- a bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei: nagyon gyakran (≥1 / 10) - bőrkiütések; gyakran (≥1 / 100, <1/10) - bőrviszketés; ritkán (≥ 1/1000, <1/100) - exudatív multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma; ritkán (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallergiás dermatitis *;
- mentális rendellenességek: gyakran - álmatlanság, kóros álmok, depresszió, szorongás; ritkán - paranoid viselkedés, zavartság, agresszivitás, hallucinációk, eufóriára való hajlam, mánia, öngyilkossági szándékok és kísérletek, befolyásolási hajlam, pszichózis *; ritkán - neurózis *, delírium *, öngyilkosság miatti halál *;
- idegrendszeri rendellenességek: gyakran - szédülés, fejfájás, figyelemzavar, álmosság, a kisagy koordinációjának és egyensúlyának zavarai *; ritkán - a mozgások koordinációjának zavara, ataxia, görcsrohamok, amnézia, gondolkodás zavara, szorongás, remegés *;
- az immunrendszer rendellenességei: ritkán - túlérzékenységi reakciók;
- a máj és az epeutak rendellenességei: gyakran - a gamma-glutamiltranszferáz (GGT), az aszpartát-aminotranszferáz (ACT) és az alanin-aminotranszferáz (ALT) fokozott aktivitása; ritkán - akut hepatitis; ritkán - májelégtelenség *;
- érrendszeri rendellenességek: ritkán - vérroham az arc bőrére *;
- a gyomor-bél traktus rendellenességei: gyakran - hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás;
- a nemi szervek és az emlő megsértése: ritkán - gynecomastia;
- a látásszerv, a hallásszerv és a labirintus rendellenességei: ritkán - homályos látás, vertigo, fülzúgás *;
- anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: gyakran - hipertrigliceridémia; ritkán - hiperkoleszterinémia;
- általános rendellenességek: gyakran - fokozott fáradtság.
* Ezeket a mellékhatásokat a regisztráció utáni megfigyelési időszakban rögzítették.
Túladagolás
Néhány betegnél, akik véletlenül napi kétszer 600 mg efavirenzet szedtek, megnőtt a központi idegrendszer mellékhatásai (például akaratlan izom-összehúzódások).
A gyógyszer túladagolása esetén általános támogató intézkedéseket hajtanak végre, beleértve a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérését és a test alapvető létfontosságú tüneteinek figyelemmel kísérését. Aktivált szenet írnak fel a felszívatlan efavirenz eltávolítására. A Stokrin túladagolás esetére nincs specifikus ellenszer. Mivel az efavirenz nagymértékben kötődik a fehérjékhez, a dialízis nem valószínű, hogy nagy mennyiségű anyagot távolítana el a szervezetből.
Különleges utasítások
A Stocrint nem szabad egyetlen gyógyszerként használni a HIV-fertőzés kezelésére, mivel a vírusrezisztencia gyorsan kialakulhat. Ezenkívül ne adjon efavirenzet egyetlen hatóanyagként a hatástalan kezeléshez.
Az efavirenzzel kombinációban alkalmazandó új antiretrovirális gyógyszerek kiválasztásakor figyelembe kell venni a vírus keresztrezisztencia kialakulásának valószínűségét.
Az antiretrovirális terápia (ART) során nincs kizárva annak a kockázata, hogy vér vagy szexuális úton érintkezzen a HIV másokkal, és megfelelő óvintézkedéseket javasolnak.
Nem ajánlott a Stocrint egyidejűleg felírni az emtricitabin, efavirenz, tenofovir-dizoproxil-fumarát kombinációjú gyógyszerek tabletta formáival.
Bármely más gyógyszer együttes felírása során figyelembe kell venni az alkalmazásukra vonatkozó orvosi utasításokat.
Ha az ARVT-vel kombinációban alkalmazott antiretrovirális szereket intolerancia gyanúja miatt törlik, akkor minden antiretrovirális gyógyszert lehetőség szerint egyidejűleg törölni kell, és miután az intolerancia tünetei megszűntek, folytassa a szedést. Nem ajánlott szakaszos monoterápiát alkalmazni, és következetesen újra felírni az antiretrovirális gyógyszereket, mivel a terápiával szemben rezisztens vírus valószínűsége magas.
Az utasítások szerint a Stokrin mellékhatásokat okozhat a központi idegrendszerből (beleértve az álmatlanságot, a figyelem romlását és a szédülést). Ha megjelennek, ajánlott tartózkodni a vezetéstől és a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az efavirenz-kezelés során kerülni kell a fogamzást, ezért ajánlatos megbízható gátfogamzásgátló módszereket alkalmazni más módszerekkel kombinálva (beleértve az orális vagy más hormonális fogamzásgátlót is). Mivel az efavirenz felezési ideje a testből elég hosszú, megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazni a gyógyszer megvonását követő 12 héten belül. Minden reproduktív korú nőnek terhességi tesztet kell végeznie a Stokrin megkezdése előtt.
A gyógyszer alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott, kivéve, ha a kezelés anyának várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot, és nincs alternatív kezelés. Ha a beteg a terhesség első trimeszterében szedi a Stocrint, vagy ha az efavirenz terápia alatt terhesség jelentkezik, figyelmeztetni kell a magzat egészségének lehetséges következményeire.
Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az efavirenz terhes nő testére gyakorolt hatásairól. Bizonyos esetekben az efavirenz kombinált antiretrovirális terápia (ARVT) elemeként történő alkalmazásakor a terhesség első trimeszterében a legtöbb esetben nem nőtt az újszülöttek fejlődési rendellenességeinek előfordulása, kivéve a csecsemőknél diagnosztizált idegi csőhibák (beleértve a meningomyelocele-t is) egyedi jelentéseit. Az ilyen jelentések retrospektívek voltak, ezért az ok-okozati összefüggést nem sikerült megbízhatóan meghatározni.
Az efavirenz átjut az anyatejbe, de nincs klinikailag megerősített adat az újszülöttekre és csecsemőkre gyakorolt hatásáról. Azoknak a nőknek, akiknek a gyógyszert szoptatás alatt írják fel, javasoljuk, hogy hagyják abba a szoptatást. A HIV-fertőzött anyáknak nyomatékosan javasoljuk, hogy semmilyen körülmények között ne szoptassák csecsemőiket, hogy elkerüljék gyermekeik HIV-fertőzését.
Gyermekkori használat
3 évesnél idősebb gyermekeknél a dózisokat a testtömegnek megfelelően választják meg. Az efavirenzet csak olyan gyermekek számára írják fel, akik képesek tablettákat lenyelni. A gyógyszer 3 évesnél fiatalabb vagy 13 kg alatti testsúlyú gyermekek szedésének biztonságossága és hatékonysága nem bizonyított.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az efavirenz farmakokinetikája kevéssé ismert. Mivel azonban a Stokrin elfogadott dózisának kevesebb mint 1% -a ürül a vesén keresztül, a veseelégtelenség nem befolyásolhatja jelentősen az efavirenz kiválasztását. Nincs tapasztalat a gyógyszer kezeléséről súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, ezért ebben az esetben a Stokrin alkalmazásának biztonságosságát gondosan ellenőrizni kell.
A májműködés megsértése esetén
A Stokrin kinevezése ellenjavallt májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C osztály), és nem ajánlott mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegek számára, mivel ma nincsenek megbízható információk, amelyek alapján a dózismódosításról döntést lehet hozni.
Az efavirenz intenzív metabolizmusa, a citokróm P 450 rendszer részvételével és a gyógyszer krónikus májbetegségben történő alkalmazásának korlátozott tapasztalata miatt enyhe májbetegség esetén a Stokrin-kezelés során óvatosság szükséges. Ebben az esetben a betegeket megfigyelés alatt tartják a dózisfüggő nem kívánt hatások időben történő felismerése érdekében, különösen a központi idegrendszerből. Ezenkívül rendszeres időközönként ajánlott figyelni a máj állapotát jelző laboratóriumi paramétereket.
Az efavirenz-kezelés biztonságossága és hatékonysága nem bizonyított olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében jelentős májműködési zavarok szerepelnek. Kombinált ARVT-n átesett krónikus hepatitis B vagy C-ben szenvedő betegeknél fennáll annak a kockázata, hogy súlyos májbetegségek alakulnak ki, amelyek halált okozhatnak.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében májműködési zavarok vannak (ideértve a krónikus, aktív hepatitiszben szenvedőket is), a kombinált ARVT során fokozottan fordul elő májműködési zavar, ezért a szokásos rend szerint orvosi felügyelet alatt kell maradniuk. Ha a betegnél súlyosbodik a krónikus májbetegség, vagy a szérum transzamináz aktivitása tartósan megnő, az ULN több mint ötszöröse, össze kell hasonlítani az efavirenz-kezelés előnyeit a hepatotoxikus hatás valószínű kockázatával. Ebben az esetben ajánlott megfontolni az ART törlésének vagy ideiglenes megszakításának megvalósíthatóságát.
Ha az efavirenzet más ismert májkárosító hatású gyógyszerekkel kombinálják, ellenőrizni kell a májenzim aktivitást. A hepatitis B vagy C hepatitisben szenvedő betegeknél a kombinált vírusellenes terápia előírása során az orvosokat a hepatitis kezelésére előírt gyógyszerek használatára vonatkozó utasítások vezérlik.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeket vettek be az efavirenz testre gyakorolt hatásának klinikai vizsgálataiba. Eredményeik azt mutatták, hogy az efavirenz testre gyakorolt hatása ebbe a kategóriába tartozó betegeknél megegyezik a fiatalabb korú betegek hatásával.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Stokrin nem alkalmazható együtt a következő gyógyszerekkel: terfenadin, ciszaprid, asztemizol, midazolám, bepridil, pimozid, ergot alkaloidok (pl. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, dihidroergotamin). Ez annak köszönhető, hogy az ilyen kombinációk súlyos, sőt életveszélyes következmények kialakulásához vezethetnek.
Nem szabad egyszerre szednie orbáncfűt tartalmazó gyógyszereket vagy termékeket, mivel ezek jelentősen csökkenthetik az efavirenz plazmakoncentrációját. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az orbáncfű hatása visszavonása után legalább 2 hétig fennmaradhat.
Az efavirenz együttes alkalmazásával csökkenthető a vérplazmában a CYP3A4, CYP2B6 és UDP-GT1A1 izoenzimek szubsztrátumát képező vegyületek koncentrációja.
Nem ajánlott efavirenzet ritonavirral és atazanavirral kombinációban felírni. Szükség esetén mérlegelni kell a ritonavir adagjának 200 mg-ra, az atazanavir 400 mg-ra emelését efavirenzzel kombinálva. A kezelést ebben az esetben szoros klinikai ellenőrzés mellett kell végrehajtani.
Kerülje a gyógyszer fozamprenavirral / szakvinavirral, atovachonnal / proguanillal, posakonazollal kombinált alkalmazását.
A darunavir / ritonavir és efavirenz egyidejű alkalmazása esetén a darunavir koncentrációja csökkenhet.
Az efavirenz csökkenti az indinavir, a boceprevir, a vorikonazol plazmakoncentrációját.
Amikor a Stocrin-t alacsony dózisú ritonavirral kombinációban adják, megnőhet az EFV-vel kapcsolatos mellékhatások előfordulása.
Lopinavir / ritonavir lágy kapszula vagy orális oldat formájában történő egyidejű alkalmazása esetén a lopinavir expozíció jelentősen csökken.
Ha rifabutint terveznek, az adagot 50% -kal kell növelni.
Ha szükséges a telaprevir felírása, annak adagját naponta háromszor 1125 mg-ra kell emelni.
Az efavirenz csökkenti a klaritromicin koncentrációját. Bár ezeknek a változásoknak a klinikai jelentőségét nem állapították meg, egy másik antibiotikum, például azitromicin ajánlott.
A rifampicin csökkenti az efavirenz koncentrációját.
Az itrakonazol és a ketokonazol adagolási rendjére vonatkozó ajánlások hiánya miatt mérlegelni kell az alternatív gombaellenes gyógyszerek felírásának lehetőségét. Ugyanez vonatkozik a karbamazepinre is - egy másik görcsoldó szer ajánlott.
A görcsoldók, amelyek a CYP450 izoenzimek szubsztrátjai (például fenitoin, fenobarbitál) egyidejű alkalmazásával ellenőrizni kell a vérben való koncentrációjukat.
Óvatosan kell eljárni, ha az efavirenzet arteméterrel és lumefantrinnal együtt alkalmazzák.
Az efavirenz warfarinnal és acenocoumarollal való kölcsönhatását nem vizsgálták. Feltehetően koncentrációjuk csökkentése és növelése egyaránt lehetséges, ezért szükség lehet dózis módosítására.
A valproinsav egyidejű alkalmazása esetén a betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani a rohamok ellen.
A Stokrin csökkenti a hormonális fogamzásgátlók (orális, hosszú hatású intramuszkuláris és implantátumok) hatékonyságát.
Azoknál a betegeknél, akik a kezelés ideje alatt atorvasztatint, pravasztatint vagy szimvasztatint kapnak, időszakosan ellenőrizni kell a vér koleszterin koncentrációját.
Ha szükséges immunszuppresszánsok alkalmazása, vérkoncentrációikat gondosan ellenőrizni kell az efavirenz-terápia kezdetétől vagy annak befejezésétől számított legalább 2 hétig (amíg stabil koncentrációk nem jönnek létre). Szükség lehet az immunszuppresszáns dózisának módosítására.
Metadon egyidejű alkalmazása esetén a betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani a megvonási tünetek időben történő felismerése érdekében. A metadon dózisának emelésére lehet szükség az elvonási tünetek csökkentése érdekében.
Analógok
A Stokrin analógjai: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tartsa gyermekektől elzárva.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Stokrinról
A Stokrinról sok vélemény kedvező. A mellékhatásokat a gyógyszerrel kezelt betegek kis számában észlelik. Azonban regisztrálják azokat az eseteket, amikor más gyógyszerekkel kellett helyettesíteni. Megjegyezzük, hogy a terápia folyamata lehetővé teszi az egészségi állapot tartós javulását, amely több évig tart.
A Stokrin ára a gyógyszertárakban
A Stokrin ára 200 mg-os adagban átlagosan 1060–1200 rubel (90 db / csomag). Megvásárolhatja a gyógyszert 600 mg-os dózisban 380–430 rubelért (30 db / csomag).
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
