Neurodolone
Neurodolone: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Neurodolon
ATX kód: N02BG07
Hatóanyag: flupirtin (flupirtin)
Gyártó: Kanonpharma production, CJSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.22
A neurodolone fájdalomcsillapító, nem kábítószer.
Kiadási forma és összetétel
A Neurodolon kapszulák formájában kapható: 0-as méret, zselatin, szilárd, narancssárga test és kupak, a kapszulák belsejében - fehér por, kis zárványokkal, összenyomott tömeg vagy majdnem fehér színű, összenyomott tömeg formájában, amely enyhén nyomva (hólyagokban) szétmáll: 10 db, 1, 3 vagy 5 kartondobozban, 15 db, 1, 2, 3 vagy 4 csomagolásban.
1 kapszula a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: flupirtin-maleát - 100 mg;
- segédkomponensek: előzselatinizált keményítő, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, magnézium-sztearát, talkum;
- a kapszulatest és a kupak összetétele: zselatin, titán-dioxid, naplementés sárga színezék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A flupirtin a centrális hatás nem opioid fájdalomcsillapítója, a neuronális káliumcsatornák szelektív aktivátoraihoz tartozik. A belső rektifikáció G-fehérjéhez kötött neuronális K + (kálium) csatornáinak aktiválása eredményeként a káliumionok felszabadulása a nyugalmi potenciál stabilizálódását és az idegsejt membránjainak ingerelhetőségének csökkenését okozza, ami az N-metil-D-aszpartátot szelektíven kötő ionotrop glutamát receptorok közvetett gátlásához vezet (NMDA)). A magnéziumionok mindaddig blokkolhatják az NMDA receptorok aktivitását, amíg a sejtmembrán depolarizációja meg nem történik.
Az, hogy a flupirtin nem kötődik klinikailag jelentős koncentrációban az alfa1- és alfa2-, 5HT 1 (5-hidroxi-triptofán) - és 5HT 2 -opioid, centrális, szerotonin m- és n-kolinerg receptorokhoz, központi hatást és három fő hatás megvalósulását biztosítja.
Az idegsejtek feszültségfüggő káliumcsatornáinak szelektív megnyitása a káliumionok egyidejű felszabadulásával stabilizálja az idegsejt nyugalmi potenciálját, kevésbé izgathatóvá válik. A flupirtin NMDA-receptorokra gyakorolt közvetett antagonista hatása segít megvédeni az idegsejteket a kalciumionok (Ca 2+) bejutásától, és enyhíti az intracelluláris kalciumionok szintjének növekedésének szenzibilizáló hatását. A flupirtin fájdalomcsillapító hatása a felemelkedő nociceptív impulzusok neuron gerjesztés útján történő továbbadásának gátlásaként jelentkezik.
Terápiásán jelentős koncentráció esetén megnő a kalciumionok felszívódása a mitokondriumokban. A motoros neuronok impulzusátvitelének egyidejű gátlása és az interkaláris idegsejtek hatása eredményeként izomlazító hatás lép fel, amely az egyes izomgörcsök vonatkozásában nyilvánul meg, anélkül, hogy általában a teljes izmokat érintené.
A krónikus folyamatok hatása az idegsejtek működésének plaszticitásának köszönhető, amelyek az intracelluláris folyamatok indukciója révén feltételeket teremtenek egy olyan mechanizmus megvalósításához, amely fokozza az egyes későbbi impulzusok válaszát. Ezen hatások elnyomása az NMDA receptorok közvetett blokkolásának eredményeként következik be. A fájdalom krónikus állapotának klinikai jelentősége szempontjából kedvezőtlen körülmények megteremtése és a korábban fennálló krónikus fájdalom fájdalom memóriájának törlése csökkenti a fájdalomérzékenységet.
Farmakokinetika
A Neurodolon bevétele után a flupirtin gyors és majdnem teljes (90% -os) felszívódása következik be a gyomor-bél traktusban.
A májban a gyógyszer bevett adagjának akár 75% -a is metabolizálódik, és két metabolitot képez. A 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzil-amino-piridin, az M 1 aktív metabolitja, két reakciófázis eredményeként képződik: az első az uretánszerkezet hidrolízise, a második az acetilezés. Az M 1 metabolit biztosítja a flupirtin fájdalomcsillapító hatásának körülbelül 25% -át. A második metabolit M 2 (konjugált p-fluor-benzoesav glicinnel) biológiailag inaktív. Mivel a flupirtin oxidatív bomlási útjának izoenzimjét nem sikerült megállapítani, feltételezzük, hogy kevés interakciós képességgel rendelkezik.
A T1 / 2 a fő anyag és az M 1 metabolit esetében - 10 óra, amely elegendő fájdalomcsillapító hatást biztosít. T1 / 2 flupirtin - körülbelül 7 óra.
A flupirtin plazmaszintje arányos a bevett dózissal.
A 65 évesnél idősebb betegeknél a T1 / 2 egyszeri adaggal 14 óra, 12 napon belül pedig több mint 18 óra. Ennek megfelelően a flupirtin maximális koncentrációja a vérplazmában 2–2,5-szer magasabb.
A gyógyszer 69% -a ürül a vesén keresztül: változatlan - 27%, acetil-metabolit formájában (M 1) - 28%, p-fluor-hidrogén-sav formájában (M 2) - 12%. Ismeretlen szerkezetű metabolitok formájában - a dózis 1/3 része.
A gyógyszer kis része epével és ürülékkel ürül.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Neurodolon enyhe vagy közepesen súlyos akut fájdalom-szindróma kezelésére javallt.
Ellenjavallatok
- kolesztázis és a máj encephalopathia kialakulásának kockázata (az encephalopathia lehetséges kialakulása vagy a meglévő encephalopathia vagy ataxia lefolyásának súlyosbodása miatt);
- májbetegség;
- alkoholizmus;
- myasthenia gravis (gravis);
- hepatotoxikus hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
- Nemrég gyógyult vagy meglévő fülcsengés (a májenzim-aktivitás magas kockázata miatt);
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Óvatosan, a Neurodolone-t 65 évesnél idősebb betegeknél veseelégtelenség, hypoalbuminemia esetén kell előírni.
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak kivételes esetben lehetséges, amikor az anyára várt terápiás hatás meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.
Utasítások a Neurodolon alkalmazásához: módszer és adagolás
A Neurodolon kapszulákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és bő vízzel lemosni. Célszerű a gyógyszert függőleges helyzetben szedni.
Csak a kapszula tartalmát szabad bevenni, beleértve azt is, ha a gyógyszer csövön keresztül történő beadása szükséges. Ebben az esetben a por keserű ízének semlegesítése érdekében kombinálhatja étellel (beleértve a banánt is).
Az adagot egyedileg kell megválasztani, figyelembe véve a gyógyszer tolerálhatóságát és a fájdalom-szindróma intenzitását, a lehető legrövidebb kezelési időre előírva a minimális hatásos dózist. A Neurodolon kapszulákat rendszeres időközönként kell bevenni.
Ajánlott adagolás: 100 mg (1 kapszula) naponta 3-4 alkalommal. A súlyos fájdalom enyhítésére a gyógyszert napi háromszor 200 mg-os dózisban jelzik. A maximális napi adag 600 mg, a terápia maximális időtartama 14 nap.
A 65 évesnél idősebb betegeknél dózismódosításra van szükség. A kezelés kezdetén naponta kétszer (reggel és este) 100 mg-ot kell előírniuk, majd szükség esetén és jól tolerálva a napi adag 300 mg-ra emelhető.
Súlyos veseelégtelenség esetén a Neurodolone szedhető, ha a kezelést a kreatinin koncentrációjának rendszeres ellenőrzése kíséri a vérplazmában. A maximális napi adag 300 mg.
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén a Neurodolone dózisának módosítása nem szükséges.
Mellékhatások
- az immunrendszer részéről: gyakran - túlérzékenységi reakciók, allergiás reakciók (beleértve a lázat, viszketést, kiütést, csalánkiütést);
- az idegrendszerből: gyakran - szédülés, depresszió, alvászavar, szorongás, idegesség, fejfájás, remegés; ritkán - a tudat zavara;
- az anyagcsere oldaláról: gyakran - étvágyhiány;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága, hányinger, hányás, puffadás, dyspepsia, gyomorfájdalom, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés;
- a máj- és epebetegségből: nagyon gyakran - a máj transzaminázok aktivitásának növekedése; gyakorisága nincs megállapítva - májelégtelenség, hepatitis;
- dermatológiai reakciók: gyakran - izzadás;
- a látásszerv részéről: gyakran - látásromlás;
- mások: nagyon gyakran - gyengeség és / vagy fáradtság érzése (általában a kezelés kezdetén).
Túladagolás
Tünetek: 5 g flupirtin hátterében - hányinger, a szájnyálkahártya szárazsága, könnyezés, tachycardia, leborulás, kábulat, zavartság. Bizonyos esetekben öngyilkossági kísérletek.
Kezelés: nincs specifikus ellenszer; azonnali gyomormosást vagy hányás kiváltását, aktív szén bevitelét igényli. Kényszerített diurézis kijelölése, elektrolitok bevezetése, a beteg állapotának (beleértve a májfunkciókat is) gondos figyelemmel kísérése, tüneti terápia szükséges.
Különleges utasítások
A neurodolont olyan betegeknek írják fel, akik számára ellenjavallt a fájdalomcsillapítók, például az enyhe opioidok vagy a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása.
A mellékhatások elsősorban az adagtól függenek, kivéve az allergiás reakciókat. A terápia alatt vagy után sok esetben a tünetek önmagukban eltűnnek.
A kezelést a máj működésének rendszeres (heti egyszeri) monitorozásával kell kísérni. Ha rendellenességek vagy a májkárosodásra utaló tünetek klinikai megnyilvánulása van, a kapszulákat fel kell függeszteni.
A májkárosodás tünetei a következők: étvágyhiány, gyomorfájás, hányinger, hányás, sötét vizelet, fáradtság, sárgaság, viszketés. Amikor megjelennek, a betegeknek haladéktalanul orvoshoz kell fordulniuk vizsgálat céljából, és abba kell hagyniuk a Neurodolon szedését.
A flupirtin hamis pozitív reakciót adhat a vizeletben lévő bilirubinra, urobilinogénre és fehérjére, ha szalagtesztet használ, vagy amikor a bilirubin koncentrációját meghatározza a vérplazmában.
Bizonyos esetekben a Neurodolone nagy dózisa a vizeletet zöldessé varázsolhatja. Ez nem ijesztgetheti a betegeket, mivel ez a változás nem klinikai jel.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelési időszak alatt ellenjavallt potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése, beleértve a vezetést is, mivel a Neurodolon hatása gyengíti a beteg figyelmét és lelassítja pszichomotoros reakcióinak sebességét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Neurodolon nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve azokat az eseteket, amikor az orvos véleménye szerint a terápia előnyei az anya számára meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A gyógyszer szedése szoptatás alatt ellenjavallt, mivel a flupirtin átjut az anyatejbe. Ha kapszulákat kell szednie, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A Neurodolon alkalmazása ellenjavallt 18 év alatti gyermekek kezelésében.
Károsodott vesefunkcióval
A neurodolont óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén, a kezelést a kreatinin szintjének monitorozásával kell kísérni a vérplazmában. Súlyos veseelégtelenség és hypoalbuminemia esetén a maximális napi adag 300 mg. Ha a kívánt terápiás hatás eléréséhez nagyobb adag gyógyszerre van szükség, akkor a beteget orvosi felügyelet mellett kell biztosítani.
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
Ellenjavallt a Neurodolon alkalmazása májbetegségben szenvedő betegek kezelésére.
Alkalmazása időseknél
A flupirtint körültekintően kell alkalmazni a 65 évesnél idősebb betegek kezelésére.
A Neurodolone ajánlott adagja: a kezdeti adag 100 mg naponta kétszer (reggel és este). Az intenzív fájdalom enyhítésére jó tolerancia mellett a napi adag 300 mg-ra emelhető.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Neurodolon egyidejű használatával:
- nyugtatók, etanol, izomlazítók: fokozzák hatásukat;
- verapamil, diazepam: fokozzák aktivitásukat;
- warfarin, acetilszalicilsav, benzilpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin: nem lépnek kölcsönhatásba a flupirtinnel és nem változtatják meg a farmakológiai tulajdonságokat;
- indirekt antikoagulánsok (kumarin-származékok): csak a protrombin idő rendszeres ellenőrzése mellett szabad alkalmazni az adag időben történő beállításához;
- a májban metabolizált gyógyszerek: a májenzimek aktivitásának rendszeres ellenőrzését igénylik;
- paracetamol, karbamazepin: Neurodolone szedése alatt nem szabad bevenni.
Analógok
A Neurodolon analógjai: Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől és fénytől védve tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Neurodolone-ról
A Neurodolone-ról szóló néhány értékelés alacsony értékelést ad a gyógyszer terápiás hatékonyságáról. A betegek jelzik, hogy a gyógyszer nagy dózisainak bevétele nem enyhíti teljesen a fájdalmat. Bizonyos esetekben a kapszulát más fájdalomcsillapítókkal kellett kombinálniuk a kívánt klinikai hatás elérése érdekében.
Megjegyzik a kifejezett mellékhatások hiányát.
A Neurodolone ára a gyógyszertárakban
A 15 kapszulát tartalmazó csomag Neurodolon ára 287 rubel, 45 kapszula - 664 rubel között mozoghat.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!