Mikamin
Mikamin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Mycamine
ATX kód: J02AX05
Hatóanyag: mikafungin (mikafungin)
Gyártó: Astellas Pharma Tech Co. kft (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japán)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.29
Árak a gyógyszertárakban: 7100 rubeltől.
megvesz
A Mikamin gombaellenes gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer liofilizátum formájában kapható infúziós oldat elkészítéséhez: fehér liofilizált tömeg (52,5 mg vagy 106 mg színtelen üvegcsékben, 1 üveg kartondobozban és a Mikamin használati útmutatója).
1 üveg tartalma:
- hatóanyag: mikafungin (mikafungin-nátrium formájában) - 50 mg vagy 100 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát; vízmentes citromsav és nátrium-hidroxid olyan mennyiségben, amely az oldat savtartalmát (pH) 5,0 és 7,0 közé teszi.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Mikamin gombaellenes gyógyszer. Hatóanyaga, a mikafungin, nem versenyképes gátlója az 1,3-béta-D-glükán szintézisének, amely a gombasejt egyik fontos eleme, amely emlős sejtekben hiányzik. A mikafungin fungicid hatást mutat a Candida spp. Nemzetség gombái ellen. (speciales), kifejezett fungisztatikus hatása van az Aspergillus spp.
In vitro vizsgálatok eredményeként a mikafungin következő aktivitási spektrumát állapították meg:
- Candida spp. Gombák: különféle fajok, köztük Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- Aspergillus spp. Gombák: különféle fajok, köztük Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorf gombák: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Az in vitro mikamin nem aktív a Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
A mikafunginnal szembeni másodlagos rezisztencia valószínűségét nagyon alacsonynak tartják.
Különböző típusú Candida gombák esetében a fungicid aktivitást a mikafungin következő minimális gátló koncentrációiban érik el:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Beleértve Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmakokinetika
A mikafungin intravénás (iv) beadása után napi 12,5-200 mg vagy 3-8 mg / testtömeg-kg dózistartományban a gyógyszert lineáris farmakokinetika jellemzi. Ismételt alkalmazás esetén szisztémás felhalmozódását nem sikerült kimutatni. A mikafungin egyensúlyi koncentrációja (Css) a plazmában 4-5 napos terápia után alakul ki.
A mikafungin koncentrációjának csökkenése biexponenciálisan következik be, beadása után gyorsan eloszlik a szövetekben. A plazmafehérjéhez való kötődés több mint 99%. A szisztémás keringésben az anyag főleg albuminhoz kötődik, a kapcsolat stabil marad a 0,01–0,1 mg / ml koncentrációtartományon belül. Az eloszlási térfogat (Vss) - 18-19 liter.
A szisztémás keringésben a mikafungin főként változatlanul kering. In vitro azt találták, hogy metabolizálódik a CYP3A izoenzimek részvételével, a következő vegyületek kis mennyiségben történő képződésével: katekolszármazék - M1; M1 - M2 metoxiszármazék; oldallánc hidroxilezéséből származó M5 vegyület. A mikafungin-származékok nem befolyásolják jelentősen a gyógyszer hatékonyságát. In vivo a CYP3A izoenzimek részvétele a hidroxilációban nem a gyógyszer metabolizmusának fő útja.
A felezési idő (T 1/2) 10-17 óra, ha a test egyszeri és ismételt beadása esetén a testtömeg 1 kg-ig 8 mg-ig terjedő dózisokat alkalmaznak, ez nem változik. Felnőtt betegeknél a teljes clearance nem függ a mikafungin adagjától, és egyszeri és ismételt alkalmazás esetén 0,15–0,3 ml / perc / kg. A gyógyszer főleg a beleken keresztül ürül.
A farmakokinetikai paraméterek jellemzői különböző betegcsoportokban:
- gyermekek: Az AUC (a farmakokinetikai görbe alatti terület "koncentráció - idő") továbbra is arányos marad a gyógyszer dózisával, ha mikafungint használnak 0,5 mg és 4 mg / 1 kg gyermek súly között. A 2–11 éves gyermekek átlagos clearance-e körülbelül 1,3-szor magasabb, mint a 12–17 éves gyermekeknél és felnőtteknél; koraszülötteknél (kb. 26 hét) a clearance ötször magasabb, mint a felnőtteknél;
- idős betegek (66–78 évesek): 50 mg mikafungin 1 órás infúzióval a farmakokinetikai paraméterek nem változtak szignifikánsan a 20–24 éves betegeknél;
- májelégtelenségben szenvedő betegek: a májműködési zavar átlagos mértéke (7-9 pont a Child-Pugh osztályozás szerint) - a mikafungin farmakokinetikája kissé megváltozik; súlyos májkárosodás (10-12 pont a Child-Pugh osztályozás szerint) - csökken a mikafungin koncentrációja a plazmában a hidroxil-metabolit (M5) szintjének növekedése hátterében;
- veseelégtelenségben szenvedő betegek: súlyos veseműködési zavar, kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc - a farmakokinetikai paraméterek nem változnak meg kifejezetten;
- különböző fajú és nemű betegek: faj és nem nem befolyásolja jelentősen a mikafungin farmakokinetikáját.
Felhasználási javallatok
- invazív candidiasis kezelése;
- a candidiasis megelőzése a hematopoietikus őssejtek allogén transzplantációja után, vagy ha neutropenia gyanúja merül fel (1 μl-ben a neutrofilek száma kevesebb, mint 500 10 napig vagy tovább).
Ezenkívül a Mikamin alkalmazása 16 évesnél idősebb betegeknél (ideértve az időseket is) javallt a nyelőcső candidiasisának kezelésében, amikor a gombaellenes gyógyszerek intravénás beadására van szükség.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
- szoptatás;
- megállapított túlérzékenység az echinocandinek iránt;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Óvatosan kell felírni a Mikamint súlyos májműködési zavarok, krónikus májbetegségek (cirrhosis, fibrózis, vírusos hepatitis, újszülött patológiák vagy veleszületett enzimhibák), egyidejű hepatotoxikus és / vagy genotoxikus terápia, veseelégtelenség, sirolimus, nifedipin, itrakonazol és amfotericin együttes alkalmazása esetén B, gyermekkorban (főleg 1 év előtt).
Terhesség alatt a Mikamin alkalmazásáról a terápia várható haszna és potenciális kockázata arányának alapos felmérése után kell dönteni.
Mikamin, használati utasítás: módszer és adagolás
A Mikamin kész oldatát intravénásán, lassú infúzióval adják be.
Az oldatot szobahőmérsékleten kell elkészíteni, az aszepszis szabályainak betartásával.
Miután eltávolította a műanyag kupakot az üvegből, a parafát alkohollal fertőtleníteni kell. A liofilizátum feloldásához csak 0,9% -os nátrium-klorid oldatot vagy 5% dextróz oldatot használhat. Az injekciós üveg tartalmához 5 ml-t adunk az egyik jelzett oldószerből, és 100 ml-es infúziós oldattal kivesszük a csomagolásból (vagy injekciós üvegből). A habképződés minimalizálása érdekében az oldószert lassan injektálják az injekciós üveg belső falán. Ezután az üveget óvatosan elforgatva, de nem rázva kell elérni a liofilizátum teljes oldódását. 50 mg mikafungin feloldása esetén az elkészített oldat koncentrációja 10 mg / 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. A koncentrátumot azonnal fel kell használni. Miután kivette a szükséges adagot az injekciós üvegből, feloldjuk az infúziós oldat fennmaradó mennyiségében (95 ml).
Az injekciós üvegben lévő többi fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni.
A kész oldatos infúziónak átlátszó szerkezetűnek kell lennie, és nem tartalmazhat üledéket. Ellenkező esetben nem használható.
Az infúzióhoz a csomagolást (palackot) átlátszatlan tasakba kell helyezni a fénytől. A zsák minden kezelésének sima és óvatosnak kell lennie, hogy elkerülje a hab képződését.
Az injekciós üvegben elkészített oldat kémiai és fizikai stabilitását 25 ° C-ig 48 órán át, a kész oldatos infúziót 96 órán át megőrzi. A Mikamin nem tartalmaz tartósítószert, ezért az oldatokat közvetlen beadásuk előtt el kell készíteni. A normál tárolási idő 2-8 ° C hőmérsékleten nem haladhatja meg a 24 órát.
Az elkészítést követően az oldatot 1 órán belül injektáljuk. A magasabb infúziós sebesség növeli a hisztamin által közvetített reakciók kockázatát.
A Mikamin adagjának kinevezését az orvos végzi, figyelembe véve a klinikai javallatokat, a beteg életkorát és testtömegét.
Ajánlott adagolás:
- invazív candidiasis: 40 kg-nál nagyobb testtömegű betegek - 100 mg naponta egyszer, 40 kg-os vagy annál kisebb testsúlyúak - 2 mg / nap a beteg testsúlyának 1 kg-jára naponta. Klinikai válasz vagy a kórokozó fennmaradása hiányában a 40 kg-nál nagyobb testtömegű betegek napi dózisa 200 mg-ra, a 40 kg vagy annál kisebb testtömegűeké pedig legfeljebb 4 mg / 1 kg-ra emelhető. A kúra időtartama legalább 14 nap. A gombaellenes terápiát 7 napig kell folytatni a candidiasis klinikai tüneteinek eltűnése és két egymást követő vérvizsgálat negatív eredménye után;
- nyelőcső candidiasis: 40 kg-nál nagyobb testtömegű betegek - 150 mg naponta egyszer, 40 kg vagy annál kevesebb - 3 mg / 1 kg naponta. A Mikamint legalább 7 nappal a betegség klinikai tüneteinek megszűnése után kell beadni;
- a candidiasis megelőzése: 40 kg-nál nagyobb testtömegű betegek - 50 mg naponta egyszer, 40 kg vagy annál kevesebb - 1 mg / 1 kg naponta. A gyógyszert a neutrofil szint helyreállítása után legalább 7 napig kell folytatni. 2 év alatti gyermekeknél a gyógyszer megelőző alkalmazásának tapasztalata korlátozott.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar és veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
Súlyos májkárosodás esetén a Mikamin alkalmazása nem ajánlott, mivel a mikafungin e betegcsoportban történő alkalmazásáról nincs elegendő adat.
Mellékhatások
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók, anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók;
- a nyirokrendszerből és a vérből: gyakran - vérszegénység, leukopenia, neutropenia; ritkán - thrombocytopenia, eosinophilia, pancytopenia, hypoalbuminemia; ritkán - hemolízis, hemolitikus vérszegénység; gyakorisága nincs megállapítva - disszeminált intravaszkuláris koaguláció;
- a psziché részéről: ritkán - szorongás, álmatlanság, tudatzavar;
- szívből: ritkán - szívdobogás, tachycardia, bradycardia;
- vaszkuláris oldalon: gyakran - phlebitis (gyakrabban humán immunhiányos vírusban szenvedő betegeknél perifériás katéterekkel); ritkán - hiperémia, artériás magas vérnyomás, artériás hipotenzió; frekvencia nincs beállítva - sokk;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás; ritkán - íz perverzió, álmosság, szédülés, remegés, hiperhidrózis;
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - hypocalcemia, hypokalemia, hypomagnesemia; ritkán - anorexia, hyponatremia, hipofoszfatémia, hiperkalémia;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés; ritkán - székrekedés, dyspepsia;
- a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - légszomj;
- a máj- és az epeúti rendszer részéről: gyakran - a májfunkciós tesztek változása, az alanin-aminotranszferáz (ALT), az aszpartát-aminotranszferáz (AST), az alkalikus foszfatáz (ALP) aktivitásának növekedése, a szérum bilirubin-tartalom növekedése, hiperbilirubinémia; ritkán - kolesztázis, májelégtelenség, sárgaság, hepatomegalia, hepatitis, a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGTP) fokozott aktivitása; gyakorisága nincs megállapítva - hepatocelluláris elváltozások (beleértve a halált is);
- dermatológiai reakciók: gyakran - kiütés; ritkán - viszketés, urticaria, erythema; a gyakoriságot nem állapították meg - erythema multiforme, toxikus jellegű bőrkiütések, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma;
- a vizeletrendszerből: ritkán - a veseelégtelenség progressziója, a kreatinin szintjének emelkedése, a karbamid a vérszérumban; gyakorisága nincs megállapítva - funkcionális veseelégtelenség, akut veseelégtelenség;
- általános rendellenességek: gyakran - hidegrázás, hipertermia;
- megsértések az injekció beadásának helyén: ritkán - fájdalom az injekció beadásának helyén, vérrögképződés, gyulladás az infúzió helyén, perifériás ödéma;
- laboratóriumi rendellenességek: ritkán - a laktát-dehidrogenáz aktivitásának növekedése a vérszérumban.
A gyermekeknél gyakrabban előforduló mellékhatások a következők: thrombocytopenia, tachycardia, artériás hipotenzió, artériás magas vérnyomás, hepatomegalia, hyperbilirubinemia, megnövekedett szérum karbamidszint, akut veseelégtelenség. Ezenkívül 1 év alatti gyermekeknél az ALT, az AST és az alkalikus foszfatáz aktivitásának növekedését kétszer olyan gyakran észlelték, mint az idősebb gyermekeknél.
Túladagolás
A Mikamin túladagolásának tüneteit nem állapították meg.
Valószínű túladagolás esetén ellenőrizni kell a beteg állapotát. Mutatja az általános támogató intézkedések alkalmazását, a tüneti terápia kijelölését. A dialízis hatástalan.
Különleges utasítások
A Mikamin alkalmazását a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérésével kell kísérni a súlyos nemkívánatos hatások kialakulásának megelőzése érdekében.
Ha anafilaxiás vagy anafilaktoid reakció, beleértve a sokkot is, a mikafungin bevezetésével történik, az infúziót abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell előírni.
A terápia során megjelenő kiütés előrehaladtával a mikafungin-terápia nem folytatható a Stevens-Johnson-szindróma vagy a toxikus epidermális nekrolízis kialakulásának elkerülése érdekében.
A hemolízis jeleinek megerősítésekor a betegnek gondos állapotfigyelést kell biztosítania, és mérlegelnie kell a kezelés folytatásának megvalósíthatóságát, felmérve a kockázat és az előny arányát.
A mikafunginnal történő kezelés során a vese- és májfunkció gondos ellenőrzése szükséges. Ha az ALT aktivitása jelentősen vagy tartósan növekszik, az AST ajánlott a Mikamin törlésére, ez minimalizálja az adaptív regeneráció és az azt követő májdaganatok kialakulásának kockázatát.
Megállapították a Mikamin negatív hatását a férfiak reproduktív potenciáljára.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Mikamin alkalmazásának hátterében olyan nemkívánatos jelenségek alakulhatnak ki, amelyek negatívan befolyásolják a koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét. Ezért a betegeknek azt javasolják, hogy legyenek óvatosak vezetés közben és összetett mechanizmusokkal dolgozva.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást és a mikafungin képességét mutatják be a placenta gáton. Ezért a terhesség ideje alatt a Mikamin csak kivételes esetekben ajánlott használni, amikor az anya várható terápiás hatása meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.
Nem ismert, hogy a mikafungin laktáció alatt behatol-e az anyatejbe, ezért a szoptatás folytatásáról vagy abbahagyásáról a Mikamin terápia alatt a kezelőorvosnak kell döntenie, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a csecsemő számára és az anya esetleges terápiás hatását.
Gyermekkori használat
Gyermekek kezelésére, különösen 1 éves kor alatt, óvatosan kell felírni a Mikamint.
Károsodott vesefunkcióval
A mikamint óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén.
A májműködés megsértése esetén
Óvatosan kell előírni a Mikamint súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, például krónikus májbetegségekben, mint cirrhosis, fibrosis, újszülött patológiák, vírusos hepatitis vagy veleszületett enzimhibák.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Mikamin csak 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal és 5% -os dextróz-oldattal kompatibilis; nem keverhető más gyógyszerekkel.
A mikafungin adagolási rendjének korrekciója olyan anyagokkal kombinálva, mint amfotericin B, mikofenolát-mofetil, takrolimusz, prednizolon, ciklosporin, sirolimusz, nifedipin, ritonavir, rifampicin, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol nem szükséges.
Ha a mikafungint amfotericin B-deoxikoláttal együtt kell előírni, az utóbbi toxicitásának gondos monitorozása szükséges az expozíció klinikailag jelentős növekedése (30%) miatt. Ez a kombináció csak azokban az esetekben ajánlott, amikor a várható terápiás hatás igazolja a lehetséges kockázatot.
A szirolimusz, a nifedipin vagy az itrakonazol egyidejű alkalmazásával ellenőrizni kell a beteg állapotát a toxikus hatások tüneteinek azonosítása érdekében, ha észlelik őket, csökkenteni kell ezeknek a gyógyszereknek az adagját.
A mikafungin és a CYP3A enzim által metabolizált gyógyszerekkel való kölcsönhatás nem valószínű.
Analógok
A mikamin analógok a mikafungin-bennszülöttek, a Mikomax, a Vfend, a Vikand, az Itrakonazol, az Irunin, a Biflurin, az Itrazol, a Voriconazole Teva, a Voriconazole Canon, a Canditral, a Mikonihol, a Rumikoz, az Orungal, a Teknazol.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Mikaminról
A Mikamin néhány áttekintésében a betegek a terápiás hatás gyors megjelenését és a gyógyszer jó toleranciáját jelzik. Különösen akkor ajánlott használni, ha más gombaellenes szerekkel végzett kezelés hatástalan volt.
A Mikamin ára a gyógyszertárakban
A Mikamin ára egy 50 mg-os palackhoz 18 420 rubel lehet; 100 mg-os palackonként - 17 000 - 25 071 rubel.
Mikamin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Mikamin 100 mg liofilizátum infúziós oldat elkészítéséhez 1 db. 7100 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
