Izoszorbid-mononitrát
Izoszorbid-mononitrát: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárak kiadásának feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: izoszorbid-mononitrát
ATX kód: C01DA14
Hatóanyag: izoszorbid-mononitrát (izoszorbid-mononitrát)
Gyártó: „Minskinterkaps” (Fehérorosz Köztársaság) egységes vállalkozás; CJSC "Biocom" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11
Az árak a gyógyszertárakban: 55 rubeltől.
megvesz
Az izoszorbid-mononitrát a nitrátcsoport vazodilatációs gyógyszere, antianginális és értágító hatású.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák:
- kapszulák: kocsonyás, kemény, 1. számú méret, fehér héj, belül fehér vagy csaknem fehér szagtalan porral töltve (kartondobozban 3 buborékfólia, 10 kapszulával);
- tabletta: lapos hengeres, kerek, színe fehértől fehérig, szürkés árnyalattal; 20 mg-os - letöréssel, egyenként 40 mg-os - vonallal és letöréssel (10 tablettát tartalmazó 1, 2, 3 vagy 5 buborékfóliában).
Minden csomag tartalmaz utasításokat az izoszorbid-mononitrát használatához.
1 tabletta (20/40 mg) összetétele:
- hatóanyag: izoszorbid-mononitrát 60%, laktózzal hígítva - 33,33 / 66,67 mg (megfelel az izoszorbid-mononitrát tartalmának - 20/40 mg);
- segédkomponensek: magnézium-sztearát - 1,6 / 3,4 mg; talkum - 3,2 / 6,8 mg; primellóz (kroszkarmellóz-nátrium) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristályos cellulóz - 16 / 47,6 mg; laktóz-monohidrát - 105,07 / 205,33 mg.
1 kapszula (20/40 mg) összetétele:
- hatóanyag: izoszorbid-mononitrát - 20/40 mg (megfelel az izoszorbid-mononitrát 40% -ának, laktózzal hígítva - 50/100 mg);
- segédkomponensek: burgonyakeményítő - 40 mg; magnézium-sztearát - 2 mg; laktóz - olyan mennyiségben, amely elegendő a 200 mg tömegű kapszula tartalmának megszerzéséhez;
- héj: titán-dioxid - 0,873 mg; nátrium-lauril-szulfát - 0,044 mg; tisztított víz - 10,585 mg; glicerin - 0,095 mg; zselatin - 61,404 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az izoszorbid-mononitrát a perifériás értágítókhoz tartozik, főleg a vénás ereket érinti. A gyógyszer antianginális és értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Farmakológiai hatásai a következők:
- nyomáscsökkenés a pulmonalis keringésben;
- a szívizom oxigénigényének csökkenése;
- a koszorúér-véráramlás újraelosztása iszkémiás területekre;
- a koszorúerek kiterjesztése és a koszorúér-véráramlás javulása;
- az előterhelés csökkenése (a perifériás vénák tágulása révén) és az utóterhelés (a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenésével);
- fokozott testtűrés ischaemiás szívbetegségben (CHD);
- a bal kamra végső diasztolés térfogatának csökkenése és falainak szisztolés feszültségének csökkenése;
- a vastag- és vékonybél izmainak relaxációja, beleértve a záróizomokat, a nyelőcsövet, az epeutakat, az epehólyag izmait, a húgyutakat és a hörgőket;
- elősegíti a tüdőödéma megnyilvánulásainak visszafejlődését.
Az izoszorbid-mononitrát molekuláris szinten hat azáltal, hogy csökkenti a simaizomsejtek kalciumtartalmát, ciklusos guanozin-monofoszfátot (cGMP) és nitrogén-oxidot (NO) képezve. Szájon át szedve antianginális hatása 30 perc múlva jelentkezik, és 2-6 órán át tart.
Farmakokinetika
- felszívódás: az izoszorbid orális beadása után a mononitrát gyorsan és teljesen felszívódik. Biohasznosulása 90 és 100% között mozog. Körülbelül 1–1,5 óra elteltével eléri az anyag maximális koncentrációját a vérplazmában. 30 perc elteltével terápiás koncentrációja eléri és 250 ng / 1 ml, a 4. óra alatt értéke 414 ng / 1 ml-re emelkedik, és 12 órán belül 199 ng / 1 ml-re csökken;
- anyagcsere: az anyag teljesen metabolizálódik a májban, anélkül, hogy a májon keresztül ki lenne téve az elsődleges eredet hatásának. Metabolitjainak nincs farmakológiai aktivitása;
- kiválasztás: metabolitok formájában szinte teljesen a vesén keresztül választódik ki, és csak körülbelül 2% -a változatlan. Az izoszorbid-mononitrát felezési ideje 4-5 óra között változik, a vese-clearance pedig 1,8 liter / perc;
- tolerancia: az izoszorbid-mononitrát dózisának változása és a vér állandó nitrátszintjének hiányában is csökken a hatékonysága. A kezelés folytatásától számított 24 órán belül a megfigyelt tolerancia csökken. A gyógyszer időszakos szedése esetén a tolerancia kialakulása nem figyelhető meg.
Az izoszorbid-mononitrát farmakokinetikáját nem befolyásolja vese- vagy májelégtelenség. Hatékonyságának változékonysága a beteg egyéni érzékenységétől függ.
Hosszan tartó, nagy dózisú terápia esetén az izoszorbid-mononitrát toleranciájának és kereszt-toleranciájának kialakulását figyelték meg más nitrovegyületekkel. A hatékonyság csökkenésének vagy csökkenésének megelőzése érdekében ajánlatos elkerülni a gyógyszer nagy adagjának folyamatos alkalmazását.
Felhasználási javallatok
Kapszulák:
- angina pectoris - megelőzésre és hosszú távú kezelésre;
- krónikus szívelégtelenség (CHF) - kombinált kezelés részeként;
- pulmonalis hipertónia (megnövekedett nyomás a pulmonalis keringésben).
Tabletek:
- a stabil angina pectoris támadásai, beleértve a posztinfarctus időszakot is - megelőzés céljából;
- CHF - a kombinált terápia részeként.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- akut keringési rendellenességek (vaszkuláris összeomlás, sokk);
- kardiogén sokk (olyan esetekben, amikor a bal kamrában kellően magas end-diasztolés vérnyomás nem jön létre pozitív inotrop hatású gyógyszerek beadásával vagy intra-aorta ellensúlyozás alkalmazásával);
- súlyos artériás hipotenzió (diasztolés vérnyomás (BP) <60 Hgmm, szisztolés vérnyomás <90 Hgmm);
- kombinált terápia foszfodiészteráz-gátlókkal, beleértve a tadalafilt, vardenafilt, szildenafilt (annak a ténynek köszönhetően, hogy fokozzák a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását);
- örökletes galaktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktáz-hiány;
- 18 év alatti életkor;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Tablettákon kívül:
- szív tamponálás;
- súlyos hypovolemia;
- akut miokardiális infarktus súlyos artériás hipotenzióval;
- súlyos mitrális és aorta szűkület;
- vérzéses stroke;
- hipertrófiás kardiomiopátia;
- összehúzódó szívburokgyulladás;
- súlyos vérszegénység;
- toxikus tüdőödéma;
- laktációs időszak.
Relatív (az izoszorbid-mononitrátot orvosi felügyelet mellett írják fel):
- súlyos veseelégtelenség;
- májelégtelenség (a methemoglobinemia kockázata miatt);
- alacsony töltőnyomás akut miokardiális infarktus, bal kamrai elégtelenség hátterében (fontos, hogy ne engedjük a szisztolés vérnyomás csökkenését <90 Hgmm);
- mitralis és / vagy aorta szűkület;
- hajlam az érrendszer ortosztatikus reakcióira;
- olyan patológiák, amelyek a koponyaűri nyomás növekedésével járnak (az intrakraniális nyomás további növekedését eddig csak nagy dózisú intravénás nitroglicerin bevezetésével figyelték meg).
Ezenkívül tabletták esetében: alultápláltság és alultápláltság; pajzsmirigy alulműködés; sarokzáró glaukóma (a megnövekedett intraokuláris nyomás valószínűsége miatt); a közelmúlt traumás agysérülése.
Kapszulákon kívül: glaukóma; perikardiális tamponád, konstriktív pericarditis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia; tirotoxikózis; súlyos vérszegénység; terhesség és szoptatás.
Izoszorbid-mononitrát, használati utasítás: módszer és adagolás
Tabletták
Az izoszorbid-mononitrát tablettákat étkezés után szájon át, rágás nélkül, vízzel kell bevenni.
A gyógyszer kezdeti adagja 10–20 mg naponta kétszer. A jövőben az adag fokozatosan, napi 2-3 alkalommal 2-szer (20-40 mg-ig) növekszik, 7-8 órás adagolási időközzel. A maximális adag nem haladhatja meg a napi 120 mg-ot.
A terápia megkezdése előtt orvoshoz kell fordulni. A kúra időtartamát és az izoszorbid-mononitrát adagolásának gyakoriságát egyedileg kell meghatározni. Fontos a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentése és a hirtelen megvonás elkerülése.
Ha kihagyja a következő adagot, legközelebb nem vehet be kétszeres adagot. Ilyen esetekben továbbra is be kell tartania az orvos által előírt terápiát.
Kapszulák
Kapszulák Az izoszorbid-mononitrátot szájon át, étkezés után, vízzel kell bevenni.
A gyógyszer adagja 20-40 mg naponta 2-3 alkalommal, figyelve a 7-8 órás adagok közötti intervallumot.
A felvétel gyakoriságát és a terápia időtartamát egyedileg kell meghatározni.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01%, beleértve az elszigetelt üzeneteket is - nagyon ritka]:
- idegrendszer: nagyon gyakran - nitrátos fejfájás (általában a gyógyszer hosszan tartó használatával néhány napon belül eltűnik); gyakran - a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése (különösen a terápia kezdetén), homályos látás, álmosság, merevség;
- szív- és érrendszer: gyakran - ortosztatikus hipotenzió vagy csökkent vérnyomás, amelyet a bőr sápadtsága, gyengeség, szédülés, letargia, tachycardia stb. kísérhet (az első adag beadása után vagy a gyógyszer adagjának növelése után figyelhető meg); ritkán - súlyos artériás hipotenzió hátterében az angina pectoris (paradox reakció nitrátokra) megnyilvánulásai fokozódhatnak és / vagy súlyos paradox bradycardia, syncope, methemoglobinemia (hosszan tartó terápiával), összeomlás, collaptoid állapotok (egyes esetekben ájulás és bradyarrhythmia) alakulhatnak ki;
- gyomor-bél traktus: ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, esetleg a nyelv enyhe égő érzése, hányinger, hányás;
- a bőr és a bőr alatti szövetek: ritkán - az arc bőrének vörössége, bőrallergiás reakciók, beleértve a kiütést is; nagyon ritkán - exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma;
- mások: a vanillin-borostyánkősav és a katekolaminok szintjének emelkedése a vizeletben, izzadás.
Az izoszorbid-mononitráttal történő hosszú távú kezelés átmeneti hipoxémiához vezethet a véráramlás relatív újraelosztása révén a hipoventilált alveoláris területekre (koszorúér-betegség esetén szívizom-hipoxia alakulhat ki).
Túladagolás
A fő tünetek: fejfájás, reflex tachycardia, vérnyomáscsökkentés ortosztatikus diszregulációval. Talán hányinger, hasmenés, hányás, hőhullámok, gyengeség, szédülés megjelenése. Nagy dózisok (> 20 mg / testtömeg-kg) szedésekor számolni kell a tachypnea, a nehézlégzés, a cianózis, a methemoglobinemia kialakulásával, amely a gyógyszer metabolizmusán keresztül a nitritionok képződésével jár. A nagyon nagy dózisok befogadása az agyi megnyilvánulások megjelenésével az intracranialis nyomás növelését szolgálhatja.
A krónikus túladagolás a methemoglobin szintjének növekedéséhez vezethet, de ennek a jelenségnek a klinikai jelentőségét nem sikerült teljesen megállapítani.
Terápia: gyomormosás, a beteg fekvő helyzetbe helyezése emelt lábakkal, az életfunkciók fő mutatóinak figyelemmel kísérése és korrekciója (ha szükséges). Súlyos artériás hipotenzió és / vagy sokkos állapot hátterében a keringő vér térfogatának pótlása szükséges. Kivételes esetekben dopamint és / vagy noradrenalint (noradrenalin) adhatunk a vérkeringés javítása érdekében. Az adrenalin (adrenalin) és a kapcsolódó vegyületek infúziója ellenjavallt.
Methemoglobinemia esetén a súlyosságtól függően antidotumokat használnak, például:
- aszkorbinsav (1 g C-vitamin szájon át történő bevitele vagy intravénás adagolás nátriumsó formájában);
- vérátömlesztés, hemodialízis, oxigénterápia;
- metilénkék (intravénás beadás legfeljebb 50 ml 1% -os metilénkék oldattal);
- toluidinkék (kezdetben intravénásán 2-4 mg / 1 kg testtömeg, majd ismételt (ha szükséges) 2 mg / 1 kg testtömeg beadása lehetséges, figyelve az injekciók közötti 1 órás intervallumot.
Különleges utasítások
A gyógyszer nem az akut miokardiális infarktus és az angina pectoris akut támadásainak enyhítésére szolgál.
Az izoszorbid-mononitrát szedésének ideje alatt ellenőrizni kell a pulzusszámot és a vérnyomást, A terápia abbahagyása során fontos a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentése. Az izoszorbid-mononitráttal szemben tolerancia és más nitrotartalmú vegyületekkel szembeni tolerancia alakulhat ki. Ennek következtében csökken a gyógyszer hatékonysága más nitrovegyületek korábbi alkalmazása után. Az izoszorbid-mononitrát hatásaival szembeni tolerancia kialakulásának elkerülése érdekében fontos, hogy ne engedjük folyamatosan nagy dózisban bevenni.
A vérkeringés labilitásával az első gyógyszeradag bevétele akut keringési elégtelenség tüneteihez vezethet. Megelőzhető a nitrátos fejfájás megjelenése, ha 10 mg izoszorbid-mononitrátot veszünk be a terápia kezdetén, vagy 20 mg-ot reggel és este.
A kezelési időszak alatt ajánlott kizárni az etanol használatát.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A betegek a kezelés ideje alatt tartózkodjanak a vezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésétől.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Tabletták
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak az orvos utasítása szerint lehetséges azokban az esetekben, amikor a terápia potenciális előnye az anya számára meghaladja a magzatra előre jelzett kockázatokat.
Ha szoptatás alatt izoszorbid-mononitrát tabletta szedése szükséges, hagyja abba a szoptatást.
Kapszulák
A gyógyszer terhesség alatt és szoptatás alatt csak az anya lehetséges előnyeinek és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatok alapos felmérése után írható fel.
Ha szoptatás alatt kapszulákat szed, a gyermeket ellenőrizni kell az anya terápiájának lehetséges mellékhatásaira nézve.
Gyermekkori használat
Az izoszorbid-mononitrátot 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem írják fel.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos veseelégtelenség esetén az izoszorbid-mononitrátot óvatosan alkalmazzák.
A májműködés megsértése esetén
Májkárosodásban szenvedő betegeknek orvosi felügyelet mellett kell bevenniük a gyógyszert.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az izoszorbid-mononitrát lehetséges kölcsönhatásai más gyógyszerekkel / anyagokkal:
- antipszichotikumok (neuroleptikumok), β-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, egyéb értágítók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, triciklusos antidepresszánsok, etanol, diuretikumok, foszfodiészteráz-5 inhibitorok, beleértve a tadalafilot, a sildena hatás;
- barbiturátok: csökkenti a vér koncentrációját és felgyorsítja az anyag anyagcseréjét a vérben;
- vazopresszor gyógyszerek: Az izoszorbid-mononitrát csökkenti hatékonyságukat;
- lassú kalciumcsatornák blokkolói (nifedipin, verapamil és mások), propranolol, amiodaron: fokozhatják a gyógyszer antianginális hatását;
- β-adrenostimulánsok, α-adrenerg blokkolók (dihidroergotamin stb.): csökkenthetik a gyógyszer antianginális hatását (túlzott vérnyomáscsökkenés, tachycardia);
- m-antikolinerg szerek (atropin és mások): a megnövekedett intraokuláris nyomás kockázata nő;
- burkoló és összehúzó gyógyszerek, adszorbensek: csökkentik az izoszorbid-mononitrát felszívódását a gyomor-bél traktusból;
- noradrenalin (noradrenalin): terápiás hatása csökken.
Mivel a szapropterin egy koenzim a nitrogén-oxid szintéziséhez, bármilyen olyan gyógyszerrel kombinálva, amelynek hatása nitrogén-oxiddal társul, beleértve a minoxidilt, a foszfodiészteráz-5 inhibitorokat és a klasszikus nitrogén-oxid donorokat (például molsidomin, nátrium-nitroprusszid, izoszorbid-mononitrát, izoszorbid dinitrát, nitroglicerin) körültekintően kell eljárni.
Analógok
Az izoszorbid-mononitrát analógjai: Monosan, Izosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági időtartam: tabletta - 5 év; kapszula - 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az izoszorbid-mononitrátról
Az izoszorbid-mononitrát néhány áttekintése szerint lehetetlen felmérni alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát. A gyógyszert a gyógyszertárakban ritkán találják meg.
Izoszorbid-mononitrát ára a gyógyszertárakban
Az izoszorbid-mononitrát hozzávetőleges ára, 20 tablettánként csomagonként: 20 mg - 58 rubel, 40 mg - 136 rubel.
Izoszorbid-mononitrát: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Izoszorbid-mononitrát 20 mg tabletta 30 db. 55 rubel megvesz |
|
Izoszorbid-mononitrát 40 mg tabletta 30 db. 120 RUB megvesz |
|
Izoszorbid-mononitrát 40 mg kapszula 30 db. 128 rubel megvesz |
|
Izoszorbid-mononitrát fül. hosszabbítással. kiadás p / o fogság. 40mg 30. sz 184 r megvesz |
|
Izoszorbid-mononitrát fül. hosszabbítással. kiadás p / o fogság. 60mg 30. sz 255 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
