Gefitinib
Használati útmutató:
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Felhasználási javallatok
- 3. Ellenjavallatok
- 4. Az alkalmazás módja és adagolása
- 5. Mellékhatások
- 6. Különleges utasítások
- 7. Gyógyszerkölcsönhatások
- 8. Analógok
- 9. A tárolás feltételei
- 10. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Gefitinib, egy fehérje tirozin-kináz inhibitor; daganatellenes szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, rózsaszíntől rózsaszínig, barnás árnyalattal).
Hatóanyag: gefitinib, 1 tablettában - 250 mg.
További alkatrészek:
- magösszetétel: nátrium-lauril-szulfát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon K-30, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát;
- héjösszetétel: filmbevonat IC-S-2269 - talkum, polietilénglikol, titán-dioxid (E 171), hipromellóz, sárga vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172).
Felhasználási javallatok
A gefitinib platina-származékokat tartalmazó kemoterápiás kezelésekkel szemben rezisztens, lokálisan előrehaladott vagy áttétes, nem kissejtes tüdőrák kezelésére szolgáló gyógyszer.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás;
- túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.
Relatív:
- a máj transzaminázainak fokozott aktivitása és a bilirubin koncentrációja;
- pneumokoniózis;
- idiopátiás tüdőfibrózis;
- sugárzás utáni tüdőgyulladás;
- intersticiális tüdőgyulladás;
- gyógyszeres tüdőgyulladás;
- glükóz-galaktóz hiány, laktáz hiány, laktóz intolerancia.
Az alkalmazás módja és adagolása
A gefitinibet orálisan kell bevenni, étkezés nélkül, naponta egyszer.
A szokásos adag 250 mg, függetlenül a beteg életkorától és testtömegétől, nemétől és etnikai hovatartozásától, vese- és májfunkciójától (beleértve az áttétes májkárosodás miatti súlyos májelégtelenséget is).
Ha a következő adag elmarad, a gyógyszert a lehető leghamarabb be kell venni, feltéve, hogy a következő adag legalább 12 órával telik el. Ellenkező esetben nem szabad megduplázni az adagot.
Mellékhatások
Leggyakrabban (az esetek több mint 20% -ában) a terápia során mellékhatásokat észlelnek, mint például bőrkiütés (beleértve a pattanásokat is), száraz bőr, viszketés és hasmenés. Ezek a reakciók általában a kezelés első hónapjában jelentkeznek és visszafordíthatók.
Súlyos mellékhatások - az általános toxicitási kritériumok szerint 3-4. Fokozat - a betegek körülbelül 8% -ánál fordulnak elő. A betegek csak 1% -ának kellett megszakítania a terápiát mellékhatások miatt.
A mellékhatások osztályozása fejlődésük gyakoriságától függően: nagyon gyakran - ≥ 10%, gyakran - ≥ 1% és <10% között, ritkán - ≥ 0,1% és <1% között, ritkán - ≥ 0,01% és <0,1%, nagyon ritkán - <0,03%.
Lehetséges mellékhatások:
- allergiás reakciók: nagyon ritkán - csalánkiütés, angioödéma;
- a bőr és a bőr részéről: nagyon gyakran - száraz bőr (beleértve a repedések kialakulását az erythema hátterében), viszketés, pustuláris kiütés; gyakran - alopecia, körömváltozások; ritkán - bőr vasculitis, bullous bőrelváltozások (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát); nagyon ritkán - exformatív erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis;
- a látásszervek részéről: gyakran - xeroftalmia, blepharitis, kötőhártya-gyulladás; ritkán - a szempillák növekedésének zavara, reverzibilis szaruhártya-erózió; ritkán - keratitis;
- a vesékből és a húgyutakból: gyakran - hólyaghurut, emelkedett kreatininszint a vérben, proteinuria; ritkán - vérzéses cystitis;
- a hematopoietikus szervek részéről: gyakran - orrvérzés, hematuria; ritkán (warfarin szedésekor) - hipokoaguláció és / vagy fokozott vérzés;
- a légzőrendszerből: ritkán - interstitialis tüdőgyulladás (3-4 fokos toxicitás, halálig);
- az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, hasmenés (ritka esetekben - súlyos); gyakran - a bilirubin koncentrációjának növekedése, kiszáradás, a máj transzaminázok tünetmentes növekedése, étvágytalanság, hányás, szájgyulladás; ritkán - a gyomor-bél traktus perforációja, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis; nagyon ritkán - májelégtelenség, beleértve a halálos kimenetet is;
- mások: nagyon gyakran - aszténia; ritkán - pirexia.
Különleges utasítások
A gefitinib néha interstitialis tüdőbetegséget okoz, amely végzetes lehet. Az olyan tünetek növekedésével, mint a láz, a köhögés és a légszomj, azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését és megfelelő vizsgálatot kell végeznie. Ha a betegség beigazolódik, megfelelő kezelést írnak elő.
Leggyakrabban intersticiális tüdőelváltozásokat figyeltek meg Japán lakóinál - a 24 000 gefitinibet kapó beteg mintegy 2% -a, más országokkal összehasonlítva - 39 000 beteg 0,3% -a.
Az interstitialis tüdőbetegség kialakulásának kockázati tényezői a következők: dohányzás, interstitialis tüdőgyulladás kórtörténete, normális tüdőszövet a komputertomográfián 2), előrehaladott életkor (> 55 év), a betegség időtartama (NSCLC) <6 hónap
A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a máj működését. A máj transzaminázok aktivitásának kifejezett növekedése esetén a gyógyszer törlődik.
A gefitinib gasztrointesztinális (GI) perforációt okozhat. A legtöbb esetben ezt megkönnyítik olyan kockázati tényezők, mint a béláttétek a perforáció helyén, nem szteroid gyulladáscsökkentő vagy szteroid gyógyszerek alkalmazása, a dohányzás és az időskor. Ha a gyomor-bél perforációja megerősítést nyer, a gyógyszert visszavonják, és megfelelő kezelést írnak elő.
Ha olyan jelenségeket tapasztal, mint hányinger, étvágytalanság, hányás, hosszan tartó vagy súlyos hasmenés, látászavarok, azonnal forduljon orvoshoz.
A hasmenés nehezen megállítható és a bőrből származó mellékhatások kialakulása esetén szünetet tarthat a kezelésben (legfeljebb 14 napig) az állapot normalizálása érdekében.
Négy (egyikük halálos) agyi vérzéses esetről számoltak be agytörzsi gliómában vagy nem radikálisan eltávolított supratentorialis lokalizációjú gliomában szenvedő gyermekeknél, amikor a gefitinibet első vonalbeli terápiaként alkalmazták sugárterápiával kombinálva. Egy másik agyi vérzéses esetet rögzítettek egy ependymómában szenvedő gyermeknél, amikor a gefitinibet monoterápiaként alkalmazták. Az ezzel a gyógyszerrel kezelt, nem kissejtes tüdőrákban szenvedő felnőtt betegeknél ilyen jelenségeket nem regisztráltak.
A fogamzóképes korú nőknek és férfiaknak megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés teljes időtartama alatt és legalább 3 hónapig annak befejezése után.
A gyógyszer látászavarokat, szédülést és ájulást okozhat. Ezekben az esetekben ajánlott tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek gyors reakciót és fokozott figyelmet igényelnek, beleértve a vezetést is.
Gyógyszerkölcsönhatások
- rifampicin: a gefitinib teljes koncentrációja a vérplazmában 83% -kal csökken a teljes megfigyelési időszak alatt (AUC);
- vinorelbin: fokozható neutropéniás hatása;
- metoprolol: 35% -kal növeli hatását;
- olyan gyógyszerek, amelyek hozzájárulnak a gyomortartalom pH-jának jelentős és tartós növekedéséhez: A gefitinib AUC-értéke 47% -kal csökken;
- a CYP3A4 izoenzim erős gátlói (klaritromicin, ketokonazol, telitromicin, posakonazol, vorikonazol): növeli a gefitinib koncentrációját a vérplazmában;
- a CYP3A4 izoenzim aktivitását kiváltó gyógyszerek (karbamazepin, fenitoin, orbáncfű készítmények, barbiturátok): fokozni lehet a gefitinib anyagcseréjét, csökkenteni a vérplazmában való koncentrációját és ennek eredményeként hatékonyságát.
A warfarin egyidejű alkalmazásával a protrombin időt rendszeresen ellenőrizni kell.
Analógok
A gefitinib analógja Iressa.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tartsa gyermekektől elzárva.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
