Pletax - Használati Utasítás, A Tabletták ára, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Pletaks

ATX kód: B01AC23

Hatóanyag: Cilostazol (Cilostazolum)

Gyártó: Novalek Pharmaceuticals Pvt. kft (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Leírás és fotófrissítés: 2019.11.27

Árak a gyógyszertárakban: 959 rubeltől.

megvesz

A Pletax antiagregáns gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - tabletta: fehér vagy csaknem fehér, mindkét oldalán domború, kerek, egyik oldalán sima, a másik oldalán bemetszés (3, 4 vagy 6 buborékfóliában, amelyek egyenként 10 vagy 14 tablettát tartalmaznak, és a Pletax használati útmutatója).

1 50/100 mg-os tabletta összetétele:

• hatóanyag: cilosztazol - 50/100 mg;
• segédkomponensek: hipromellóz - 19 / 26,5 mg; magnézium-sztearát - 1,7 / 2,3 mg; karmellóz-kalcium - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristályos cellulóz - 26/35 mg; előzselatinizált burgonyakeményítő - 81,8 / 84 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A 3. típusú foszfodiészteráz gátlása a gyógyszer farmakológiai hatásának fő mechanizmusa, amely miatt növeli a szövetekben és szervekben a ciklikus adenozin-monofoszfát intracelluláris tartalmát.

Kísérleti és kis klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a cilostazol értágító hatású. Leginkább a femor artériákat tágítja, kisebb mértékben - a felső mesenterialis, carotis és a csigolya artériákat. A vese artériák érzéketlenek a Pletax hatásaira.

In vitro körülmények között az anyag gátló hatást gyakorol a patkány és az emberi simaizomsejtek szaporodására.

Az ex vivo és in vivo klinikai és kísérleti vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a gyógyszer növeli a vérlemezkék ciklikus adenozin-monofoszfát-tartalmát, és reverzibilis antiagregáns-ellenes hatást vált ki.

A cilostazol reverzibilisen gátolja a vérlemezkék aggregációját, amelynek kialakulását különféle ingerek provokálják, ideértve az adrenalint, az arachidonsavat, a kollagént, az adenozin-difoszfátot, a trombint és a mechanikai hatást (hemodinamikai sokk). Ezenkívül az anyag blokkolja a 4-es thrombocyta-faktor (PF-4) és a thrombocyta-növekedési faktor felszabadulását az emberi thrombocyták által.

Kísérleti és klinikai vizsgálatok során a gyógyszer további potenciálisan előnyös hatásait is felfedezték - a koleszterinszint növekedését a nagy sűrűségű lipoproteinekben és a szérum trigliceridek számának csökkenését.

Egy klinikai vizsgálatban a cilostazol napi kétszeri 100 mg-os dózisban történő bevétele 84 napig, összehasonlítva a placebo csoporttal, átlagosan 15% -kal (0,33 mmol / l) csökkentette a vér triglicerid-koncentrációját, és növelte a magas lipoprotein-koleszterin koncentrációját a vérben. átlagosan 10% -kal (0,1 mmol / l).

A Pletax pozitív inotrop hatással rendelkezik. Kutyákon végzett kísérleti vizsgálatok során fajspecifikus káros hatással volt a szív- és érrendszerre (ezt a hatást nem figyelték meg majmoknál és patkányoknál). A gyógyszer nem növeli a QT-intervallum időtartamát majmoknál és kutyáknál.

Kilenc placebokontrollált klinikai vizsgálat megerősítette a cilostazol hatékonyságát intermittáló claudikációban szenvedő betegeknél. Megállapítást nyert, hogy az anyag napi kétszeri 100 mg-os adagban való használata 168 napig körülbelül megduplázza a megtett maximális távolságot (60,4 m-ről 129,1 m-re; átlagosan a maximális megtett távolság abszolút növekedése 42 m) és a megtett távolságot. átjárható a fájdalom megjelenése előtt (47,3 m ² - 93,6 m ²).

A Pletax hatékonysága cukorbetegségben szenvedő betegeknél alacsonyabb volt, mint a szénhidrát-anyagcsere megsértése nélkül.

Egy prospektív kettős-vak klinikai vizsgálat szerint a cilosztazol nem növeli az intermittáló claudicus betegek halálozását.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a cilostazol könnyen felszívódik. A gyógyszer éhgyomorra történő bevételéhez képest a vérplazmában a maximális koncentrációja 16% -kal magasabb, ha 30 perccel étkezés után, és 93% -kal magasabb, ha 2 órával étkezés után.

Mind a cilosztazol, mind az aktív metabolitjainak maximális plazmakoncentrációja a dózis növekedésével kevesebb, mint arányosan nő. Ebben az esetben az anyag és fő metabolitjai koncentráció-idő görbe (AUC) alatti területe megközelítőleg a dózis növekedésével arányosan növekszik.

A perifériás artériák okkluzív patológiáinak hátterében a gyógyszer egyensúlyi koncentrációja a vérben napi kétszer 100 mg-os dózisban történő rendszeres bevitelével 4 nap után érhető el.

A cilosztazol két farmakológiailag aktív metabolitja a dehidrocilosztazol és a 4'-transz-hidroxi-cilostazazol. Az első 4-7-szer magasabb az anyagnál, mivel képes gátolni a thrombocyta-aggregációt. A második ötször kevésbé kifejezetten képes gátolni a vérlemezke-aggregációt, a változatlan cilostazollal összehasonlítva. A dehidrocilostazol és a 4'-transz-hidroxi-cilostazazol AUC-értékével mért plazmaszintje a cilostazoltartalom 41, illetve 12% -a.

A gyógyszer és a vérplazma fehérjék (főleg albumin) kapcsolata 95 és 98% között változik. A 4'-transz-hidroxi-hidroxi-szostazol és a dehidrocilostazol vérplazmafehérjéivel 66, illetve 97,4% a kapcsolat.

A gyógyszer nagyrészt aktívan metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim, kisebb mértékben - a CYP2C19 izoenzim és még kisebb mértékben - a CYP1A2 izoenzim hatása alatt. Nem indukálja a máj mikroszomális peroxidációs enzimeit.

A cilosztazol testből történő kiválasztása főként a vizelettel történik (74%), a többi pedig a széklettel. Változatlan formában a gyógyszer gyakorlatilag nem mutatható ki a vizeletben. Az anyag bevett dózisának kevesebb, mint 2% -a ürül a vizelettel dehidrocilostazol formájában, körülbelül 30% -a 4'-transz-hidroxi-oxi-oszostazol formájában, a fennmaradó rész pedig különféle metabolitok formájában, amelyek mindegyike nem haladja meg a bevett dózis 5% -át.

A gyógyszer megfigyelt felezési ideje 10,5 óra, aktív metabolitjai hasonló megfigyelt felezési idővel rendelkeznek.

A normál vesefunkciójú betegekkel összehasonlítva súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyag szabad frakciója 27% -kal magasabb, a változatlan cilostazol maximális plazmakoncentrációja és AUC-értéke 29, illetve 39% -kal alacsonyabb.

A vérplazma maximális koncentrációjának és a dehidrocilostazol AUC-jának indikátorai a súlyos veseelégtelenség hátterében a normál vesefunkciójú betegek mutatóihoz képest 41, illetve 47% -kal csökkennek. Ugyanakkor ezek a 4'-transz-hidroxi-ciklosztazol (a vizelettel kiválasztott fő metabolit) mutatói 173, illetve 209% -kal növekednek, összehasonlítva a vesekárosodás nélküli betegek mutatóival.

A Pletax kinevezése ellenjavallt súlyos veseelégtelenség esetén [kreatinin-clearance (CC) <25 ml / perc].

Egészséges egyénekhez képest a plazma csúcskoncentrációja 25, illetve 10% -kal nő a közepesen súlyos májkárosodásban. Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ezek a mutatók 50, illetve 16% -kal növekednek, összehasonlítva a májműködési zavarral nem rendelkező betegeknél.

Nincsenek adatok a gyógyszer mérsékelt vagy súlyos májelégtelenségének hátterében. Mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt, mivel a cilosztazolt nagyrészt a máj mikroszomális oxidációs enzimjei metabolizálják.

Egy olyan tanulmány szerint, amelyben 50–80 éves önkéntesek vettek részt, azt találták, hogy a nem és az életkor nem befolyásolja jelentősen a Pletax farmakokinetikáját.

A gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akiknek időszakos claudikációja van, és akik nyugalmi állapotban nem tapasztalnak fájdalmat, és a perifériás szövetek nekrózisának (Fontaine osztályozása szerint - az alsó végtagok II. Fokú krónikus ischaemiája) nincs megnyilvánulása annak érdekében, hogy a beteg fájdalom nélkül legyőzze a maximális távolságot.

A Pletax másodlagos kezelésként szolgál intermittáló claudicában szenvedő betegeknél, akiknek életmódbeli változásai, ideértve a dohányzás abbahagyását és a felügyelt fizikai rehabilitációs programokat, és egyéb megfelelő beavatkozások nem voltak elegendők a betegség megnyilvánulásainak csökkentésére.

Felhasználási javallatok

• szakaszos claudication - tüneti terápiára;
• szakaszos claudicáció olyan betegeknél, akiknek nincs nyugalmi fájdalmuk és a perifériás szövetek nekrózisának tünetei (Fontaine osztályozása szerint - a II. fok alsó végtagjainak krónikus ischaemiája) - a fájdalom nélkül megtett maximális távolság és távolság növelése érdekében;
• az életmódbeli változásokkal - ideértve a dohányzás abbahagyását és a szakorvos felügyelete alatt végzett fizikai rehabilitációs programok, valamint egyéb megfelelő beavatkozások - szenvedő betegek szakaszos claudicációja sem volt elegendő a patológia megnyilvánulásainak csökkentésére - másodlagos terápiaként.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• krónikus szívelégtelenség;
• közepes vagy súlyos májkárosodás;
• súlyos veseelégtelenség (CC <25 ml 1 perc alatt);
• politopiás kamrai korai ütemek, kamrai fibrilláció vagy kamrai tachycardia a történelem során (függetlenül a megfelelő antiaritmiás kezelés meglététől vagy hiányától);
• vérzésre való hajlam [például rosszul kontrollált artériás hipertónia, proliferatív diabéteszes retinopathia, közelmúltbeli (az elmúlt 6 hónapban) vérzéses stroke, gyomor- vagy nyombélfekély súlyosbodása];
• anamnézisében súlyos tachyarrhythmia;
• meghosszabbított QT-intervallum egy elektrokardiogramon;
• invazív koszorúér-beavatkozás, szívizominfarktus vagy instabil angina az elmúlt 6 hónapban;
• kombinált terápia a CYP2C19 vagy CYP3A4 erős gátlóival (például HIV-1 proteáz inhibitorok, omeprazol, lansoprazol, ketokonazol, eritromicin, diltiazem, cimetidin);
• két vagy több antikoagulánssal vagy vérlemezke-gátlóval kombinált kezelés (például apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocoumarol, warfarin, heparin, klopidogrel, acetylsalicilsav);
• terhesség;
• a szoptatás ideje;
• 18 év alatti életkor;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Relatív (a Pletax tablettákat orvosi felügyelet mellett használják):

• enyhe súlyosságú májelégtelenség;
• krónikus ischaemiás szívbetegség (különösen stabil terhelési angina);
• rebbenés és pitvarfibrilláció;
• kamrai vagy pitvari korai ütemek;
• cukorbetegség;
• egyidejű terápia olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a vérnyomást;
• a véralvadást csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása;
• a CYP2C19 vagy CYP3A4 szubsztrátok (például verapamil, nifedipin, midazolám, ciszaprid) együttes kijelölése;
• idős kor.

Pletax, használati utasítás: módszer és adagolás

A Pletax tablettákat szájon át, fél órával étkezés előtt kell bevenni. A gyógyszer étellel történő bevétele a vérplazmában a maximális koncentráció növekedéséhez vezet, ami a mellékhatások gyakoriságának növekedésével járhat.

A gyógyszer ajánlott adagja napi kétszer 100 mg.

Amikor kihagyja a Pletax következő adagját, a következő tablettát a szokásos módon kell bevenni. Elfogadhatatlan a gyógyszer dupla adagjának bevétele.

A cilostazol-kezelést az időszakos claudicatio kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell megkezdeni.

A kezelés kezdetétől számított 3 hónap elteltével az orvosnak újra kell értékelnie a beteg állapotát. Megfelelő terápiás hatás hiányában vagy az intermittáló claudication megnyilvánulásainak súlyosságának csökkenésében a Pletax-ot törölni kell, és más kezelési módszereket kell fontolóra venni.

A Pletax-terápián átesett betegeknek továbbra is be kell tartaniuk az életmódbeli változásokra (testmozgás, dohányzás abbahagyása) vonatkozó ajánlásokat, és gyógyszeres kezelésen kell átesniük (vérlemezke-gátló és lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazása), amelynek célja a kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának valószínűségének csökkentése. A gyógyszer nem helyettesíti a jelzett terápiát.

Az idős betegek adagolási rendjének megváltoztatására nincsenek külön előírások.

A CC> 25 ml / perc adagolásának beállítása nem történik meg. A Pletax ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a CC <25 ml / perc.

Enyhe májelégtelenség esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

Nincs tapasztalat a Pletax mérsékelt / súlyos májelégtelenségben történő alkalmazásáról. Mivel a gyógyszer hatóanyaga nagymértékben metabolizálódik a máj mikroszómális oxidációjának enzimjeiben, alkalmazása mérsékelt / súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.

A CYP3A4-et erősen gátló hatású gyógyszerekkel (például néhány makrolid) vagy a CYP2C19-et erősen gátló hatású gyógyszerekkel (például omeprazol) kombinált kezeléssel a Cilostazol dózisa kétszer csökken (legfeljebb 50 mg naponta kétszer)).

Mellékhatások

A Pletax lehetséges mellékhatásai (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az egyes üzeneteket is beleértve - nagyon ritka; abban az esetben ha a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem határozható meg, a gyakoriság ismeretlen)

• vér és nyirokrendszer: gyakran - ecchymosis; ritkán - vérszegénység; ritkán - trombocitózis, megnövekedett vérzési idő; ismeretlen gyakoriság - aplasztikus vérszegénység, pancytopenia, leukopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, vérzési hajlam;
• immunrendszer: ritkán - allergiás reakciók;
• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - étvágytalanság, ödéma (az arc ödémája, perifériás ödéma); ritkán - diabetes mellitus, hiperglikémia;
• mentális rendellenességek: ritkán - szorongás;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - koponyaűri vérzés, alvászavar (szokatlan álmok), álmatlanság; ismeretlen gyakoriság - hipesztézia, paresis;
• látásszerv: gyakran - intraokuláris vérzés; ismeretlen gyakoriság - kötőhártya-gyulladás;
• hallásszerv és labirintus-rendellenességek: gyakorisága ismeretlen - fülcsengés;
• szív: gyakran - kamrai extrasystoles, arrhythmia, angina pectoris, tachycardia, palpitáció; ritkán - szinkop, kamrai tachycardia, supraventrikuláris tachycardia, krónikus szívelégtelenség, pitvarfibrilláció, miokardiális infarktus;
• erek: gyakran - ortosztatikus hipotenzió; ritkán - artériás hipotenzió, artériás magas vérnyomás, hőhullámok;
• légzőrendszer, a mellkas szervei és a mediastinum: gyakran - pharyngitis, rhinitis; ritkán - vérzés a légutakból, tüdővérzés, köhögés, tüdőgyulladás, nehézlégzés (légszomj); ismeretlen gyakoriság - interstitialis tüdőgyulladás;
• gyomor-bél traktus: nagyon gyakran - székletzavarok, hasmenés; gyakran - emésztőrendszeri vérzés, hasi fájdalom, puffadás, dyspepsia, hányás, hányinger; ritkán - gyomorhurut;
• máj és epeutak: gyakorisága ismeretlen - sárgaság, a májfunkció eltérése a normál értékektől, hepatitis;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - bőrkiütés / viszketés; ritkán - szubkután vérzés, csalánkiütés, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, bőrkiütések, ekcéma;
• kötőszövet és mozgásszervi szövet: ritkán - intramuscularis haematoma, myalgia;
• vese és húgyutak: ritkán - károsodott vesefunkció, veseelégtelenség; ismeretlen gyakoriság - pollakiuria, hematuria;
• általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran - aszténia, mellkasi fájdalom; ritkán - rossz közérzet, hidegrázás; ismeretlen gyakoriság - fájdalom, pyrexia;
• laboratóriumi és műszeres adatok: a gyakoriság ismeretlen - a kreatinin / karbamid / húgysav koncentrációjának növekedése a vérben.

A perifériás ödéma és a szívdobogás előfordulásának növekedését figyelték meg, miközben a cilostazol és más reflex tachycardiát okozó értágítók (például lassú kalciumcsatornák dihidropiridin blokkolói) kombinációját vették be.

Maga a gyógyszer növeli a vérzés valószínűségét, és ez a valószínűség tovább növelhető bármely más olyan gyógyszerrel kombinált kezeléssel, amely ugyanolyan potenciállal rendelkezik, mint a Pletax.

A cukorbetegségben szenvedő betegeknél nagyobb lehet az intraokuláris vérzés kockázata.

A 70 év feletti betegeknél gyakrabban fordul elő szívdobogás és hasmenés.

Túladagolás

A cilostazol akut túladagolásának humán adatok korlátozottak.

A fő várható tünetek a hasmenés, súlyos fejfájás, szívritmuszavarok, artériás hipotenzió, tachycardia.

A terápia tüneti. A túladagolás kialakulásával a beteg gondos vizsgálata és megfigyelése szükséges. A gyomrot ki kell üríteni hányás kiváltásával vagy gyomormosással az általánosan elfogadott ajánlások szerint. A peritonealis dialízis és a hemodialízis gyakorlatilag hatástalan, mivel a cilostazol és a vérplazma fehérjék nagyfokú kommunikációt folytatnak.

Különleges utasítások

A Pletax szedésének megkezdése előtt fontos felmérni más terápiás módszerek alkalmazásának lehetőségét, például konzervatív kezelést vagy műtéti revaszkularizációt.

A farmakológiai hatásmechanizmus révén a cilostazol artériás hipotenziót, tachyarrhythmia-t, palpitációt és / vagy tachycardiát okozhat. Ha felveszik, a szívfrekvencia percenként 5-7 ütemmel növekedhet, ami angina roham kialakulásához vezethet a veszélyeztetett betegeknél (például stabil anginában szenvedő betegeknél).

A szívfrekvencia növekedése miatt megnövekedett súlyos kardiovaszkuláris szövődmények valószínűségével (például stabil szívkoszorúér-betegség) a gyógyszert szoros felügyelet mellett kell alkalmazni.

A Pletax ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos tachyarrhythmia, invazív koszorúér-beavatkozás / miokardiális infarktus / instabil angina pectoris volt az elmúlt 6 hónapban. Hebegés vagy pitvarfibrilláció, kamrai vagy pitvari extrasystole esetén a gyógyszert óvatosan írják fel.

A beteget tájékoztatni kell arról, hogy tájékoztatni kell az orvost a szubkután vérömleny (zúzódás) vagy enyhe zúzódással járó vérzés esetéről. A retina vérzésének kialakulásával a terápiát törlik.

Mivel a gyógyszer gátolja a vérlemezkék aggregációját, műtéti beavatkozások során (ideértve a kisebb invazív eljárásokat, például a foghúzást) szedése közben, a vérzés valószínűsége megnő. Tervezett műtétek esetén (ha a vérlemezke-gátló hatás kialakulása nem kívánatos), a Pletax-ot 5 nappal azelőtt elvégzik, hogy végrehajtanák őket.

Ritkán vagy nagyon ritkán jelentettek hematológiai rendellenességeket, ideértve az aplasztikus vérszegénységet, pancytopeniát, agranulocytosisot, leukopeniát vagy thrombocytopeniát. A legtöbb esetben a Pletax abbahagyása után ezek a rendellenességek önmagukban megszűntek, de több esetben az aplastikus vérszegénység és pancytopenia halált eredményezett.

A beteget tájékoztatni kell arról, hogy haladéktalanul tájékoztatni kell az orvost minden olyan jelről, amely a hematológiai szövődmények korai tünetei lehetnek, például torokfájás és pyrexia (magas láz). Ha hematológiai szövődmények klinikai megnyilvánulásai jelennek meg, vagy fertőzés gyanúja merül fel, részletes vérvizsgálatot kell végezni. A gyógyszert azonnal visszavonják, ha laboratóriumi tünetek vagy hematológiai szövődmények klinikai tünetei jelentkeznek.

Óvatosan kell végezni a Pletax kombinált terápiáját olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a vérlemezkék aggregációját, csökkentik a véralvadást vagy a vérnyomást (az additív hatás lehetősége a reflexes tachycardia és az artériás hipotenzió kialakulásával).

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Mivel a Pletax szédülést okozhat, a betegeknek a terápia ideje alatt javasoljuk, hogy legyenek óvatosak vezetés közben vagy potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek teljesítése fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igényli.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Pletax terhesség / szoptatás alatt nem írható fel.

Nincsenek adatok a cilostazol terhesség alatti alkalmazásáról. Az állatokon folyó kísérleti vizsgálatok szerint reproduktív toxicitással rendelkezik. Ezen vizsgálatok során nem találták az anyatejbe való behatolási képességét. Nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e az emberi anyatejbe. A gyógyszer nem gyakorolt káros hatást a laboratóriumi állatok termékenységére.

Gyermekkori használat

A Pletaxot 18 évesnél fiatalabb betegeknek nem írják fel, mivel alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korosztályban nem igazolták.

Károsodott vesefunkcióval

A Pletax ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (CC <25 ml / perc).

A májműködés megsértése esetén

• a Pletax alkalmazása ellenjavallt: közepes vagy súlyos májkárosodás;
• használata óvatosságot igényel: enyhe májkárosodás.

Alkalmazása időseknél

Idős betegek körültekintően írják fel a Pletax-ot.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Cilostazol és más anyagok / gyógyszerek lehetséges kölcsönhatásai:

• acetilszalicilsav (ASA): a gyógyszerek rövid távú (kevesebb, mint 4 napig tartó) kombinált alkalmazása az ADP-indukálta vérlemezke-aggregáció ex vivo körülmények között történő 23-25% -os növekedéséhez vezet az ASA monoterápiához képest. Mivel a kombináció alkalmazása növeli a vérzés valószínűségét, a beteget szorosan ellenőrizni kell;
• eritromicin (a CYP3A4 erős gátlója): a cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-transz-hidroxi-stilostazol AUC-ja 72/6/119% -kal nő. Figyelembe véve ezen mutatók változását, azt találták, hogy a Cilostazol és az eritromicin kombinációjának teljes farmakológiai aktivitása 34% -kal nőtt. Javasoljuk az első adagjának napi 2 alkalommal 50 mg-ra történő csökkentését eritromicinnel és e csoport más gyógyszereivel (például klaritromicinnel) kombinálva;
• ketokonazol (a CYP3A4 erős gátlója): a cilostazol / 4'-transz-hidroxi-hidroxi-szostazol AUC-értéke 117/87% -kal, a dehidrocilostazol AUC-értéke 15% -kal csökken. Figyelembe véve ezen mutatók változását, azt találták, hogy a Cilostazol és a ketokonazollal kombinált összes farmakológiai aktivitás 34% -kal nőtt. Ajánlatos az első adagját napi kétszer 50 mg-ra csökkenteni ketokonazollal és e csoport egyéb gyógyszerekkel (például itrakonazollal) kombinálva;
• diltiazem (a CYP3A4 gyenge inhibitora): a cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-transz-hidroxi-szilostazol AUC-értékei 44/4/43% -kal emelkednek. Figyelembe véve ezen mutatók változását, azt találták, hogy a Cilostazol és a diltiazem kombinációja együttes farmakológiai aktivitása 19% -kal nőtt. Az adagolási rend nincs módosítva;
• grapefruit juice (bél CYP3A4 gátló): 100 mg cilostazol egyszeri adagja 240 ml lével nem okoz jelentős változásokat az előbbi farmakokinetikai paramétereiben, és nem igényel dózismódosítást. Nagy mennyiségű grapefruitlé azonban befolyásolhatja a cilostazol farmakokinetikáját;
• omeprazol (a CYP2C19 erős gátlója): a cilostazol / dehidrocilostazol AUC-ja 22/68% -kal, a 4'-transz-hidroxi-szilostazol AUC-ja 36% -kal nő. Figyelembe véve ezen mutatók változását, azt találták, hogy a Cilostazol és az omeprazol kombinációjának összes farmakológiai aktivitása 47% -kal nőtt. Kombináció előírásakor a gyógyszer adagját napi kétszer 50 mg-ra csökkentik;
• lovasztatin (CYP3A4 szubsztrát) és béta-hidroxil metabolitja: AUC-értékük 70% -kal nő.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a cilostazol és klopidogrel kombinációjának alkalmazása nem volt hatással a vérlemezkeszámra, az aktivált parciális tromboplasztin időre és a protrombin időre. A klopidogrel monoterápia, hasonlóan a cilosztazollal történő kombinációhoz, egészséges egyéneknél növelte a vérzési időt. Ez utóbbi alkalmazása nem vezetett a vérzési idő további jelentős meghosszabbodásához, azonban ajánlatos óvatosan használni bármely olyan trombocita aggregációt gátló gyógyszerrel együtt. A vérzési idő rendszeres ellenőrzése ajánlott. A Pletax kinevezése ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg két vagy több vérlemezke- / véralvadásgátló gyógyszert kapnak.

Egy klinikai vizsgálatban a gyógyszer egyetlen dózisa nem gátolta a warfarin metabolizmusát, és nem befolyásolta a véralvadási paramétereket (a vérlemezkeszámot, az aktivált parciális tromboplasztinidőt és a protrombinidőt). Fontos azonban, hogy legyen óvatos, ha a Cilostazolt bármilyen antikoagulánssal együtt alkalmazza.

A Pletax ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknek két vagy több antiagregáns / antikoaguláns gyógyszer alkalmazását írják elő.

A cilostazol főként a májban metabolizálódik citokróm P ₄₅₀ enzimek, főként CYP2C19 és CYP3A4, kisebb részben CYP1A2 hatására. Úgy gondolják, hogy a dehidrocilostazol főként a CYP3A4 részvételével, a 4'-transz-hidroxi-oxi-szostazol pedig főként a CYP2C19 hatására alakul ki. Ebben az esetben az előbbi 4-7-szer magasabb a cilostazolnál, mint a vérlemezke-aggregáció gátlásában, az utóbbi pedig ötször kevésbé kifejezetten képes gátolni a vérlemezke-aggregációt.

Ennek megfelelően a CYP3A4-et gátló gyógyszerek, például az emberi immunhiányos vírus proteáz inhibitorai, azol gombaellenes szerek (itrakonazol, ketokonazol), néhány makrolid (klaritromicin, eritromicin) és CYP2C19, például protonpumpa inhibitorok (omeprazeprazol) a cilostazol általános farmakológiai aktivitása, és fokozhatja mellékhatásait. Ebben a tekintetben azokat a betegeket, akiknek a CYP2C19 vagy CYP3A4 erős gátlóival történő kezelését írják elő, a Cilostazol-t naponta kétszer 50 mg-os dózisban írják fel.

Szűk terápiás hatótávolságú CYP3A4 szubsztrátokkal (ergot alkaloidok, pimozid, halofantrin, ciszaprid) egyidejű kezeléssel óvatosan kell eljárni. Az is fontos, hogy legyen óvatos, ha a Cilostazolt a CYP3A4 (lovasztatin, atorvastatin és szimvasztatin) részvételével metabolizálódó sztatinokkal (hidroxi-metil-glutaril-CoA reduktáz inhibitorok) együtt alkalmazzák.

A CYP2C19 és a CYP3A4 aktivitását fokozó gyógyszerek (orbáncfű készítmények, rifampicin, fenitoin, karbamazepin) hatását a cilostazol farmakokinetikájára nem vizsgálták. A kombinált terápia elméletileg csökkentheti antiagregációs hatását, ezért fontos a vérzési idő rendszeres ellenőrzése. A folyamatban lévő klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a dohányzás (a CYP1A2 aktivitását fokozó tényező) 18% -kal csökkenti az anyag koncentrációját a vérplazmában.

Óvatosan, orvos felügyelete mellett a Pletax-ot egyidejűleg kell bevenni minden olyan gyógyszerrel, amely csökkenti a vérnyomást, beleértve a foszfodiészteráz-5 inhibitorokat és a nitrátokat. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a reflex tachycardia és az artériás hipotenzió megjelenésével additív hatás alakulhat ki.

Analógok

A Pletax analógja az Aducil.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Pletaxról

Kevés vélemény van a Pletaxról, jelezve annak hatékonyságát.

A Pletax ára a gyógyszertárakban

A Pletax hozzávetőleges ára: 30 db 50 mg-os tabletta csomagolásban - 970–1045 rubel; 60 tabletta 100 mg-os csomagolásban - 2041-től 2200 rubelig.

Pletax: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Pletax 50 mg tabletta 30 db. 959 r megvesz

Pletax 100 mg tabletta 60 db. 1979 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!