Teofillin
Teofillin: használati utasítás és áttekintés
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. A májműködés megsértése esetén
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin neve: teofillin
ATX kód: R03DA04
Hatóanyag: teofillin (teofillin)
Gyártó: JSC Valenta Pharmaceuticals, Oroszország
Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08
A teofillin purinszármazék; görcsoldó és hörgőtágító szer.
Kiadási forma és összetétel
A teofillin adagolási forma retard tabletták: lapos hengeres, fehér, sárgás árnyalatú; 100 mg tabletta - metszett, 200 és 300 mg tabletta - ferde és hasított (10 db buborékfóliában, 2, 3 vagy 5 csomagolású kartondobozban; 20, 30 vagy 50 db. Polimer dobozokban, karton doboz 1 doboz).
Hatóanyag: teofillin, 1 tablettában - 100, 200 vagy 300 mg.
További összetevők: Kollidon SR (polivinil-acetát, povidon, nátrium-lauril-szulfát, szilícium-dioxid), kalcium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A teofillin purin eredetű görcsoldó gyógyszer. Blokkolja az adenozin receptorok munkáját és foszfodiészteráz inhibitor. Az anyagnak kifejezett hörgőtágító hatása van, amelyet a hörgők izmaira gyakorolt közvetlen hatás okoz.
A teofillin a hízósejt membránjának stabilizátora, lassítja az allergiás reakciók mediátorainak felszabadulását, növeli a mukociliáris clearance-t, stimulálja a rekeszizom-összehúzódásokat, és normalizálja az intercostalis és a légzőizmok működését. A légzésfunkció javításával a gyógyszer teljes mértékben telíti a vért oxigénnel és csökkenti a benne lévő szén-dioxid szintjét, valamint aktiválja a légzőközpontot, és segíti a tüdő szellőzésének fokozását a hypokalemia során.
A teofillin fokozza a szív aktivitását, növeli a pulzusszámot és az erőt, javítja a szívkoszorúér véráramlását és növeli a szívizom oxigénigényét. Szedése esetén az erek (főleg a vese, a bőr és az agy erek) tónusa csökken, a pulmonalis vaszkuláris ellenállás csökken, a pulmonalis keringésben a nyomás normalizálódik. A gyógyszer aktiválja a vese véráramlását és mérsékelt vizelethajtó hatása van, valamint kitágítja a májon kívül található epeutak lumenét.
A hatóanyag meglehetősen lassan szabadul fel a tablettákból, ami lehetővé teszi a teofillin terápiás koncentrációjának elérését a vérben orális beadás után 3-5 órával. Ez a szint 10-12 órán át gyakorlatilag állandó marad, így a hatóanyag tartalmát a vérplazmában, amelynek terápiás hatása van, megfigyelhetjük, ha a gyógyszert naponta kétszer veszik be.
Farmakokinetika
A teofillin meglehetősen jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, biológiai hozzáférhetősége 88 és 100% között mozog. A maximális koncentrációt a vérplazmában a bevétel után 6 órával érik el.
A teofillin körülbelül 60% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Átjut a placenta gáton, és megtalálható az anyatejben. Az anyag 90% -ban metabolizálódik a májban, számos citokróm P 450 enzim közvetlen részvételével (ezek közül a legfontosabb a CYP1A2). A legfontosabb metabolitok a 3-metilxantin és az 1,3-dimetil húgysav.
A metabolitok a vesén keresztül választódnak ki, és a változatlan aktív komponens aránya körülbelül 7-13%. A felezési ideje nemdohányzó betegeknél 6-12 óra, dohányzó betegeknél pedig jelentősen lerövidül és egyenlő 4-5 órával. Májcirrózisban, alkoholizmusban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő meghosszabbodik. A teljes clearance csökken krónikus szív- vagy májelégtelenségben, súlyos légzési elégtelenségben, vírusos fertőző betegségekben, magas hőmérsékleten szenvedő betegeknél és 55 év feletti betegeknél.
Felhasználási javallatok
- bármely genezis hörgő-obstruktív szindróma: krónikus obstruktív tüdőbetegségek (krónikus obstruktív bronchitis, tüdő emphysema), bronchiális asztma (a testmozgás okozta asztma fő gyógyszereként, a betegség egyéb formáinak kiegészítő gyógymódjaként);
- alvási apnoe;
- pulmonalis hipertónia és cor pulmonale;
- a vesegenesis ödémás szindróma (a kombinált terápia részeként).
Ellenjavallatok
- epilepszia;
- súlyos tachyarrhythmia;
- súlyos artériás hipertónia vagy hipotenzió;
- retina vérzése;
- vérzéses stroke;
- vérzés a gyomor-bél traktusból;
- gyomorfekély és 12 nyombélfekély;
- savas gasztritisz;
- 12 év alatti gyermekek;
- laktáció (vagy abba kell hagynia a szoptatást);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben, beleértve más xantinszármazékokat (például pentoxifillint, koffeint, teobromint).
A teofillint óvatossággal alkalmazzák a következő esetekben:
- gastrooesophagealis reflux;
- vérzés a gyomor-bél traktusból a közelmúltban;
- kórtörténet gyomorfekély és 12 nyombélfekély;
- máj- és / vagy veseelégtelenség;
- gyakori kamrai idő előtti ütemek;
- hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
- gyakori vaszkuláris érelmeszesedés;
- krónikus szívelégtelenség;
- súlyos koszorúér-elégtelenség (angina pectoris, a szívinfarktus akut fázisa);
- a prosztata hipertrófiája;
- fokozott görcsös készültség;
- kontrollálatlan hypothyreosis vagy tirotoxicosis;
- hosszan tartó hipertermia;
- terhesség (különösen az első trimeszterben és az utolsó hetekben);
- idős kor.
A teofillin használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A teofillin nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell szájon át bevenni.
A 12 évesnél idősebb serdülők és felnőttek átlagos napi adagja 300 mg (10-15 mg / kg sebességgel) naponta kétszer, 12 órás időközönként. Szükség esetén 500 mg egyszeri adag lefekvés előtt lehetséges (túlnyomórészt éjszakai és reggeli rohamokban szenvedő betegek esetén) vagy 300 mg napi 3 alkalommal.
Nem dohányzó, 60 kg vagy annál nagyobb testsúlyú felnőtt betegek esetében az ajánlott kezdő adag 200 mg (este), majd 200 mg naponta kétszer.
A 60 kg-nál kisebb súlyú dohányzó felnőtteknek reggel 200 mg-ot, este 400 mg-ot írnak fel, testtömegük meghaladja a 60 kg-ot - reggel 300 mg és este 600 mg.
A teofillinnel történő kezelést kis adagokkal kell kezdeni, amelyeket fokozatosan - 1-2 naponta egyszer - 100-200 mg-mal növelnek a maximális terápiás hatás eléréséig. Gyenge tolerancia esetén a dózist csökkenteni kell.
A konkrét dózist az orvos határozza meg a betegség típusától, a beteg életkorától és testtömegétől függően.
Nagy dózisok előírása esetén a kezelést a vér teofillin-koncentrációjának ellenőrzése alatt kell végrehajtani. Az átlagos terápiás koncentrációnak 0,01–0,155 mg / ml-nek kell lennie. Ha az ellenőrzés 0,02–0,025 mg / ml koncentrációt mutat, a gyógyszer napi adagját 10% -kal, ha 0,025–0,03 mg / ml - 25% -kal kell csökkenteni, ha 0,03 mg / ml-nél nagyobb - 2-szer. A vérben a teofillin koncentrációjának ismételt kontrollját 3 nap elteltével végezzük. Ha a koncentráció túl alacsony, az adagot 3 naponként 25% -kal növeljük. Ha a gyógyszer nagy dózisban történő szedése esetén a beteg állapota stabil, 6-12 havonta ellenőrizni kell.
A teofillin ajánlott napi fenntartó adagjai: 60 kg-nál kevesebb - 400 mg, 60–600 mg-nál nagyobb testtömegű betegek számára.
Májműködési zavarok vagy a szív- és érrendszeri megbetegedések jelenlétében az adagokat módosítják: 60 kg-nál kisebb testsúlyú betegeknél napi 200 mg-ot, és 60 kg-nál nagyobb testsúlyúaknál - 400 mg-ot írnak elő. A napi dózis csökkentésére idősek, vírusfertőzésben, súlyos máj- és szívbetegségben szenvedők esetében is szükség van.
A 30 kg-os testsúlyú gyermekek számára a teofillint napi 10–20 mg / kg dózisban írják fel, és 2 adagra osztják.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszerből: a vérnyomás csökkentése, az anginás rohamok, ritmuszavarok, szívdobogásérzés, cardialgia, tachycardia gyakoriságának növelése (beleértve a magzatot is, ha a gyógyszert egy nő a terhesség harmadik trimeszterében szedi);
- az emésztőrendszerből: gyomorégés, émelygés, a peptikus fekélybetegség súlyosbodása, hányás, hasmenés, gasztro -ophagealis reflux, gastralgia; hosszú távú kezeléssel - csökkent étvágy;
- az idegrendszerből: ingerlékenység, fejfájás, szorongás, álmatlanság, remegés, szédülés, izgatottság;
- allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütések, láz;
- mások: hipoglikémia, hematuria, albuminuria, kipirulás, fokozott vizeletmennyiség, tachypnea, fokozott izzadás, mellkasi fájdalom.
A mellékhatások súlyossága általában csökken a teofillin dózisának csökkenésével.
Túladagolás
A túladagolás tünetei: szorongás, motoros izgatottság, álmatlanság, remegés, görcsök, fotofóbia, az arc bőrének hiperémiája, tachypnea, kamrai aritmiák, tachycardia, csökkent étvágy, gastralgia, hányinger, hányás (beleértve a vérzést is), gyomor-bélrendszer, hasmenés.
Amikor a teofillin nagyon nagy adagja kerül a szervezetbe, a betegek zavaros tudatot, vérnyomáscsökkenést, epileptoid rohamokat tapasztalhatnak (a gyermekek veszélyeztetettek, és nincsenek prekurzorok), veseelégtelenséget kísérnek mioglobinuria, hipoxia, vázizom nekrózis, hypokalemia, hiperglikémia metabolikus acidózis. Ebben az esetben a gyógyszert törlik, és a gyomrot mossák. A következő szakaszban ajánlott aktív szén és hashajtók, erőltetett diurézis, bélmosás elektrolitok és polietilénglikol keverékével, plazmaszorbció, hemoszorpció, hemodialízis (hatékonysága elhanyagolható, a peritonealis dialízis pedig teljesen hatástalan). Tüneti terápiát is előírnak: példáulsúlyos hányinger és hányás esetén ondansetront vagy metoklopramidot adnak intravénásan.
A roham kialakulásával ellenőrizni kell a légutak átjárhatóságát és oxigénterápiát kell alkalmazni. A roham leállításához a diazepámot intravénásán 0,1–0,3 mg / kg (legfeljebb 10 mg) dózisban adják be.
Különleges utasítások
Az utasítások szerint a teofillint nem a vészhelyzetek enyhítésére szánják.
A kezelést a gyógyszer vérben való koncentrációjának ellenőrzése alatt kell végrehajtani.
Ha a bronchiális asztma kezelhető, nincsenek mellékhatások, és nincsenek olyan tényezők, amelyek megváltoztathatják a gyógyszer adagjának szükségességét, elegendő a teofillin-koncentrációt 6-12 havonta mérni.
A kezelés során nem szabad nagy mennyiségű koffeintartalmú italt és ételt fogyasztania.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) a teofillin tablettákat csak akkor írják fel, ha az anya egészségének tervezett előnyei jelentősen felülmúlják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. A gyógyszer szedése az első trimeszterben és a terhesség utolsó heteiben csak szigorú jelzések mellett engedélyezett.
A teofillin szoptatás alatt történő alkalmazásakor szem előtt kell tartani, hogy behatol az anyatejbe, ezért a kezelés ideje alatt ajánlott abbahagyni a szoptatást.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májbetegség esetén a teofillin adagját lefelé kell módosítani.
Gyógyszerkölcsönhatások
- a központi idegrendszert stimuláló szerek: neurotoxicitásuk növekszik;
- lítiumkészítmények, béta-blokkolók: hatékonyságuk csökken;
- glükokortikoszteroidok: növekszik a mellékhatásaik kialakulásának valószínűsége;
- mineralokortikoszteroidok: megnő a hypernatremia kialakulásának kockázata;
- általános érzéstelenítés eszköze: a kamrai aritmiák valószínűsége növekszik;
- enteroszorbensek, hasmenés elleni gyógyszerek: csökken a teofillin felszívódása;
- béta-adrenosztimulánsok, diuretikumok: hatásuk fokozott;
- mikroszomális oxidáció induktorai (orális ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók, szulfinpirazon, moracizin, karbamazepin, fenitoin, rifampicin, izoniazid, fenobarbitál, aminoglutetimid): a teofillin clearance nő (szükség lehet dózisának növelésére);
- inhibitorok P 450 (beleértve a makrolid antibiotikumokat, fluorokinolonokat, allopurinolt, cimetidint, linkomicint), rekombináns alfa interferon, influenza vakcina, metotrexát, enoxacin, propafenon, diszulfiram, verapamil, tiklopidin, mexrenalietin, esetleg iziletin teofillin (dóziscsökkentésre lehet szükség).
A teofillint nem szabad más xantin-származékokkal egyidejűleg adni, óvatossággal kell eljárni antikoagulánsokkal kombinálva.
A gyógyszer kompatibilis a görcsoldókkal.
Analógok
A teofillin analógok: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a teofillinről
A vélemények szerint a teofillin a szív- és érrendszeri és a légzőrendszer kezelésének gyógymódjaként bizonyított. Az orvosok gyakran ajánlják a betegeknek, de gyakran jelentenek súlyos mellékhatásokat. A gyógyszer felírásának célszerűségét csak széles körű tudással és gazdag klinikai tapasztalattal rendelkező szakember értékelheti. Így a Theophylline retard tabletták kiváló eredményeket mutatnak hosszú kezeléssel, de gyengén alkalmasak az akut rohamok enyhítésére.
A teofillin szedésekor figyelembe kell venni a kísérő betegségek jelenlétét a betegben és a gyógyszer iránti egyéni érzékenységét, a beteg kórtörténetét, más gyógyszerekkel való kombinációját. Ebben a tekintetben csak akkor javasoljuk a gyógyszer alkalmazását, ha orvoshoz fordul.
Teofillin ára a gyógyszertárakban
A teofillin ára jelenleg ismeretlen, vannak értékesített gyógyszer analógok (Teopek, Kombipek), amelyek költsége 250–390 rubel (50 db / csomag).
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
