Galvus Met - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Tabletta Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. A májműködés megsértése esetén
11. 11. Gyógyszerkölcsönhatások
12. 12. Analógok
13. 13. A tárolás feltételei
14. 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
15. 15. Vélemények
16. 16. Ár gyógyszertárakban

Latin neve: Galvus Met

ATX kód: A10BD08

Hatóanyag: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Gyártó: Novartis Pharma Productions, GmbH (Németország), Novartis Pharma Stein, AG (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

Árak a gyógyszertárakban: 998 rubeltől.

megvesz

A Galvus Met hipoglikémiás hatású kombinált gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Galvus Met adagolási forma - filmtabletta: ovális, ferde élekkel, egyik oldalán NVR jelzéssel; 50 + 500 mg - halványsárga, halvány rózsaszínű árnyalattal, az LLO másik oldalán jelöléssel; 50 + 850 mg - sárga, enyhén szürkés árnyalattal, a másik oldalon jelöléssel - SEH; 50 + 1000 mg - sötétsárga, szürkés árnyalattal, a másik oldalon jelöléssel - FLO (6 vagy 10 db buborékcsomagolásban, 1, 3, 5, 6, 12, 18 vagy 36 buborékcsomagolású kartondobozban).

Hatóanyagok 1 tablettában:

• vildagliptin - 50 mg;
• metformin-hidroklorid - 500, 850 vagy 1000 mg.

Segédkomponensek (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromellóz - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolosis - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnézium-sztearát - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titán-dioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; vörös vas-oxid (E172) - 0,006 / 0/0 mg; sárga vas-oxid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Galvus Met két különböző hatásmechanizmusú aktív komponenst tartalmaz: a biguanidok kategóriájába tartozó metformint (hidroklorid formájában) és a vildagliptint, amely egy dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitor. Ezen anyagok kombinációja hozzájárul a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukor-koncentrációjának hatékonyabb szabályozásához 1 napig.

A Vildagliptin a hasnyálmirigy-szigetecske készülék stimulátorainak osztályába tartozik, amely szelektíven gátolja a DPP-4 enzimet, amely felelős az 1-es típusú glukagon-szerű peptid (GLP-1) és a glükózfüggő inzulininotróp polipeptid (GIP) elpusztításáért.

A metformin csökkenti a máj glükóztermelését, csökkenti az inzulinrezisztenciát a glükóz perifériás szövetekben való megfogása és felhasználása miatt, és gátolja a glükóz felszívódását a belekben. Emellett az intracelluláris glikogénszintézis induktora, mivel a glikogénszintetázra hat és aktiválja a glükóz transzportját, amelyért bizonyos membrán glükóz transzporter fehérjék (GLUT-1 és GLUT-4) felelősek.

Vildagliptin

A vildagliptin bevétele után a DPP-4 aktivitása gyorsan és szinte teljesen gátolható, ami mind a stimulált táplálékfelvétel, mind a GIP és a GLP-1 bazális szekréciójának növekedéséhez vezet, amelyek 24 órán keresztül felszabadulnak a belekből a szisztémás keringésbe.

A GIP és a GLP-1 megnövekedett koncentrációja a vildagliptin hatására növeli a hasnyálmirigy β-sejtjeinek glükózérzékenységét, ami tovább javítja a glükózfüggő inzulintermelést. A β-sejtek működésének javulásának mértékét a kezdeti károsodás mértéke határozza meg. Tehát a cukorbetegség nélküli (normális plazma glükózszinttel rendelkező) embereknél a vildagliptin nem stimulálja az inzulintermelést és nem csökkenti a glükózszintet.

A Vildagliptin növeli az endogén GLP-1 koncentrációját, így növeli az α-sejtek glükóz iránti érzékenységét, ami elősegíti a glükagon termelésének glükózfüggő szabályozását. Az étkezés utáni megemelkedett glükagonszint csökkenése viszont az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezet.

Az inzulin / glükagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében, amely a GIP és a GLP-1 koncentrációjának növekedésével jár, a glükózszintézis csökkenését okozza, mind étkezés közben, mind étkezés után. Ennek következtében csökken a plazma glükózszintje.

A vildagliptinnel végzett kezelés hátterében a vérplazmában az étkezés után a lipidek szintjének csökkenése is megfigyelhető volt, de ez a hatás nem függ a Galvus Met GIP-re vagy GLP-1-re gyakorolt hatásától és a hasnyálmirigyben lokalizált szigeti sejtek működésének javulásától. Bizonyíték van arra, hogy a GLP-1 tartalmának növekedése gátolhatja a gyomor kiürülését, azonban ezt a hatást nem figyelték meg a vildagliptin alkalmazása során.

Azok a vizsgálatok eredményei, amelyekben 5759, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg vett részt, arra utalnak, hogy amikor a vildagliptint monoterápiában, vagy inzulinnal, metforminnal, tiazolidin-dionnal vagy szulfonil-karbamid-származékokkal kombinálva 52 héten át alkalmazták a betegeknél, a glikált hemoglobin (HbA _{1 C}) és az éhomi vércukorszint.

Metformin

A metformin növeli a glükóz toleranciát a 2-es típusú diabetes mellitusban azáltal, hogy csökkenti a plazma glükózszintjét étkezés előtt és után. Ez az anyag abban különbözik a szulfonilkarbamid-származéktól, hogy sem egészséges egyéneknél (kivéve a speciális eseteket), sem a 2-es típusú diabetes mellitusban nem vált ki hipoglikémiát. A metformin-kezelést nem kíséri hyperinsulinemia kialakulása. A metformin bevételekor az inzulintermelés nem változik, míg étkezés előtt és napközben a vérplazmában koncentrációja csökkenhet.

A metformin alkalmazása jótékony hatással van a lipoproteinek anyagcseréjére, és alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin, összkoleszterin és triglicerid tartalom csökkenéséhez vezet, ami nem jár együtt a gyógyszer vérplazma glükózszintre gyakorolt hatásával.

Vildagliptin + Metformin

Metforminnal és vildagliptinnel kombinált terápia előírásakor, amelyek napi dózisa 1500-3000 mg, illetve 50 mg, és az alkalmazás gyakorisága napi 2-szer 1 évig, statisztikailag szignifikánsan tartósan csökken a plazma glükózszintje (a HbA csökkenése határozza meg). _{1 C}) és azon betegek számának növekedése, akiknél a HbA _{1 C} szintjének csökkenése legalább 0,6-0,7% volt (összehasonlítva a csak metformint továbbra is szedő betegek kategóriájával).

Azoknál a betegeknél, akik vildagliptint kaptak metforminnal kombinálva, a testtömeg statisztikailag nem változott szignifikánsan a kezelés előtti állapothoz képest. 24 héttel a kezelés megkezdése után a vildagliptint metforminnal kombinációban szedő betegcsoportokban az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a diasztolés és a szisztolés vérnyomás csökkenését regisztrálták.

A metformin és a vildagliptin együttes alkalmazása kezdő terápiában a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 24 héten keresztül a HbA _{1 C} értékek dózisfüggő csökkenésével járt együtt, összehasonlítva az ezekkel a gyógyszerekkel végzett monoterápiával. A hipoglikémia esetei ritkák voltak mindkét betegcsoportban.

Ha egy klinikai vizsgálatban részt vevő betegeknél a vildagliptint napi kétszer 50 mg-os dózisban metforminnal (vagy anélkül) egyidejűleg adták inzulinnal (átlagos dózis 41 VD), a HbA _{1 C} index 0,72% -kal csökkent (kezdeti a mutató átlagosan 8,8% volt), ami statisztikailag szignifikáns. A kezelés alatt álló betegeknél a hipoglikémia előfordulása összehasonlítható volt a hypoglykaemia incidenciájával a placebo csoportban. Amikor a betegek naponta kétszer 50 mg-os dózisban vildagliptint vettek metforminnal (az adag egyenlő volt vagy meghaladta az 1500 mg-ot) és a glimepiriddel (a napi dózis 4 mg volt vagy meghaladja), a HbA _{1 C} mutató statisztikailag szignifikánsan, 0,76% -kal csökkent a kezdeti érték átlagosan 8,8% volt.

Farmakokinetika

Vildagliptin

A Galvus Met éhgyomorra történő orális beadása esetén ez az anyag gyorsan felszívódik, és maximális koncentrációját a vérplazmában 1,75 órával a vildagliptin testbe jutása után határozzák meg. Ha a gyógyszert étellel együtt fogyasztják, felszívódási sebessége kissé csökken: a maximális koncentráció 19% -kal csökken, és az eléréséig eltelt idő 2,5 órára nő. Ugyanakkor a táplálékfelvétel nem változtatja meg a koncentráció-idő görbe alatti területet (AUC) és a felszívódás mértékét.

A vildagliptin abszolút biohasznosulása orális alkalmazás után 85%. A maximális koncentráció és az AUC növekedése az ajánlott dózistartományban dózisfüggő (növekszik a bevitt dózissal egyenes arányban).

A Vildagliptin gyengén kötődik a vérplazma fehérjéihez (a kötés mértéke 9,3%). Az anyagot egyenletes eloszlás jellemzi az eritrociták és a plazma között. Feltehetően ezt az eljárást extravaszkulárisan hajtják végre, intravénás beadással, az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 71 liter.

A vildagliptin főleg a biotranszformációs folyamatokban való részvétel révén választódik ki. Az emberi testben a gyógyszer dózisának körülbelül 69% -a metabolizálódik. A fő metabolit a LAY151, amelybe a vildagliptin dózisának körülbelül 57% -a kerül. Nem mutat farmakológiai aktivitást, és a ciano-komponens hidrolízisének terméke. A gyógyszer dózisának körülbelül 4% -a vesz részt amid hidrolízis folyamatokban.

A kísérleti vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a DPP-4 pozitív hatással van a vildagliptin hidrolízisére. Az anyag nem vesz részt a metabolikus folyamatokban, amelyek a citokróm P _{450 rendszer} izoenzimjeinek részvételével zajlanak. Az in vitro vizsgálatok adatai megerősítik, hogy a vildagliptin nem tartozik a P (CYP) ₄₅₀ izoenzimek szubsztrátjaiba, és nem gátolja vagy indukálja a citokróm CYP450 rendszer izoenzimjeit.

A vildagliptin orális beadása után az adag körülbelül 85% -a ürül a vizelettel, 15% -a pedig a széklettel. Ennek az anyagnak a vesén keresztüli változatlan változása 23%. A gyógyszer intravénás alkalmazásával a felezési idő átlagosan 2 óra, a vese-clearance és a teljes plazma-clearance 13 l / h, illetve 41 l / h. A Galvus Met belsőleges bevétele esetén a felezési idő körülbelül 3 óra, függetlenül a vildagliptin adagjától.

A vildagliptin farmakokinetikai paramétereit nem befolyásolja az etnikum, a nem és a testtömeg-index.

Enyhe és mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skála szerint 6–10 pont) a vildagliptin egyszeri adagja után biohasznosulásának 8, illetve 20% -os csökkenését regisztrálták. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skála szerint 12 pont) ennek az anyagnak a biohasznosulása 22% -kal nő. A vildagliptin biohasznosulása átlagosan 30% -kal maximálisan megváltozik a növekedés vagy csökkenés felé, ami nem tekinthető klinikailag jelentősnek. Nincs összefüggés a májműködési zavarok súlyossága és a Galvus Met ezen aktív komponensének biohasznosulása között.

Enyhe, mérsékelt vagy súlyos veseműködési zavarban szenvedő betegeknél a vildagliptin AUC-értéke 1,4, 1,7, illetve 2-szeresére növekszik az egészséges önkéntesekhez képest. A LAY151 metabolit AUC-értéke 1,6, 3,2 és 7,3-szorosa, a BQS867-metabolité pedig 1,4, 2,7 és 7,3-szoros, enyhe, közepes és súlyos veseműködési zavarokban szenvedő betegeknél. A végstádiumú veseelégtelenségben szenvedőkre vonatkozó adatok korlátozottak, de arra utalnak, hogy a betegek ezen csoportjában a mutatók hasonlóak a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek mutatóihoz. A hemodialízis során a vildagliptin kevéssé választódik ki (a bevett dózis 3% -a, feltéve, hogy az eljárás több mint 3-4 órán át tart, és 4 órával egyszeri Galvus Met adag után kerül végrehajtásra).

70 évesnél idősebb betegeknél a vildagliptin biohasznosulásának maximális 32% -os növekedését figyelték meg (a maximális koncentráció 18% -kal nőtt), ami nem különösebb klinikai jelentőségű, és nem befolyásolja a DPP-4 gátlását.

A vildagliptin farmakokinetikájának jellemzőit gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem határozták meg.

Metformin

A metformin 500 mg-os adagban, étkezés előtt, orálisan adva abszolút biohasznosulása 50-60%. Az anyag maximális koncentrációját a plazmában a beadás után 1,81-2,69 órával határozzuk meg. A metformin dózisának 500 mg-ról 1500 mg-ra vagy orálisan szedett 850 mg-ról 2250 mg-ra történő emelése a farmakokinetikai paraméterek lassabb növekedéséhez vezet, mint ami a lineáris összefüggésre jellemző lenne. Ezt a hatást nem annyira a gyógyszer kiválasztásának megváltozása magyarázza, mint inkább a felszívódásának csökkenése. A metformin étellel történő bevétele esetén az anyag felszívódásának mértéke és sebessége is kissé csökken. Tehát egyszeri 850 mg-os Galvus Met adaggal étkezés közben az AUC és a maximális koncentráció körülbelül 25% -kal és 40% -kal csökken, és a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 35 perccel nő. A fenti tények klinikai jelentőségét még nem igazolták.

850 mg metformin egyszeri orális dózisával a látszólagos eloszlási térfogata 654 ± 358 L. A plazmafehérjéhez való kötődés gyakorlatilag nincs, míg a szulfonil-karbamid-származékok kötődési foka meghaladja a 90% -ot. A metformin esetében a vörösvértestekbe való behatolás jellemző, és ez a folyamat az idő múlásával fokozódhat. Ha a gyógyszert a szokásos rend szerint alkalmazzák (standard dózis és az alkalmazás gyakorisága), akkor a hatóanyag egyensúlyi állapotú koncentrációja 24–48 órán belül eléri, és általában nem haladja meg az 1 μg / ml-t. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok során a metformin maximális koncentrációja a vérplazmában, még akkor is, ha nagy dózisban került a szervezetbe, nem haladta meg az 5 μg / ml-t.

Ennek a hatóanyagnak az egyszeri intravénás beadásával egészséges önkénteseknek bebizonyosodott, hogy változatlan formában ürül a vesén keresztül. Ugyanakkor a metformin nem vesz részt a máj metabolikus folyamataiban (az emberi testben nem találtak metabolitokat), és nem választódik ki az epével.

Mivel a metformin renális clearance-e körülbelül 3,5-szer nagyobb, mint a kreatinin clearance-e, az anyag testből való kiválasztásának fő útja a tubuláris szekréció. Szájon át történő bevitelkor a gyógyszer felszívódott dózisának körülbelül 90% -a ürül a vizelettel az első 24 órában. Ebben az esetben a vérplazma felezési ideje körülbelül 6,2 óra. A gyógyszer felezési ideje teljes vérből körülbelül 17,6 óra, ami azt jelzi, hogy a metformin jelentős része felhalmozódik az eritrocitákban.

A metformin farmakokinetikája a betegek nemétől függően nem változik. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél ennek az aktív komponensnek a farmakokinetikai jellemzőit gyakorlatilag nem vizsgálták. Veseműködési zavarban szenvedő betegeknél, amelyek mértékét a CC (kreatinin-clearance) értékkel értékelik, a teljes vérből és a plazmából származó metformin felezési ideje megnő, vese-clearance-e pedig a CC csökkenésével egyenesen arányosan csökken.

A 65 éves vagy annál idősebb egészséges önkéntesek farmakokinetikai tanulmányaiból származó korlátozott információk szerint csökken a metformin teljes plazma-clearance-e, és nő a felezési ideje és a maximális koncentráció ebben a korcsoportban a fiatalabbakhoz képest. A metformin farmakokinetikai paramétereinek ezen jellemzői 65 évesnél idősebb betegeknél feltehetően a vesefunkció változásainak tudhatók be, amelynek eredményeként 80 évesnél idősebb betegeknél a gyógyszer alkalmazása csak normális QC mellett lehetséges.

A metformin farmakokinetikájának jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem vizsgálták kellőképpen.

Nincs bizonyíték a betegek etnikumának a hatóanyag farmakokinetikai paramétereire gyakorolt hatására. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok, amelyekben különböző nemzetekhez és fajokhoz tartozó, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek vettek részt, megerősítik, hogy a Galvus Met hipoglikémiás hatása ugyanúgy nyilvánult meg.

Vildagliptin + Metformin

Tanulmányok kimutatták, hogy a Galvus Met három különböző dózisban (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg és 50 mg + 500 mg), valamint a metformin és a vildagliptin különálló tabletták formájában, megfelelő dózisban bevett maximális koncentrációja és AUC-értéke, bioekvivalensek.

A táplálékbevitel nem változtatja meg a vildagliptin felszívódásának sebességét és mértékét, amely a kombinált gyógyszer része. A Galvus Met-be bevitt AUC mutató és a metformin maximális koncentrációja étkezés közben 7% -kal, illetve 26% -kal csökkent. A táplálékfelvétel hátterében a metformin felszívódása csökkent, ami a felezési idő növekedését okozta (2-ről 4 órára). Ugyanazt a változást az AUC-ban és a maximális koncentrációban, étellel egyidejűleg szedve, a metformin tiszta formájában történő alkalmazásakor is feljegyeztük, de ez utóbbi esetben a változások klinikailag kevésbé szignifikánsak voltak. Az ételek hatása a Galvus Met-ben található Metformin és Vildagliptin farmakokinetikájára hasonló ahhoz, mint amikor mindkét hatóanyagot külön-külön vesszük be.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Galvus Met-t a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják fel (testmozgással és diétás terápiával kombinálva) a következő esetekben:

• a metforminnal vagy vildagliptinnel végzett monoterápia elégtelen hatékonysága;
• korábban kombinált terápia végrehajtása metforminnal és vildagliptinnel monopreparációk formájában;
• hármas kombinált terápia inzulinnal olyan betegeknél, akik korábban inzulinkezelést kaptak stabil dózisban és metforminnal, de nem érték el a megfelelő glikémiás kontrollt;
• szulfonilkarbamid-származékokkal kombinált alkalmazás (háromszoros kombinált kezelés) olyan betegeknél, akik korábban szulfonil-karbamid-származékokkal és metforminnal kaptak terápiát, de nem érték el a megfelelő glikémiás kontrollt;
• kezdeti terápia 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, a testmozgás elégtelen hatékonyságával, diétaterápia és szükség esetén a glikémiás kontroll javítása.

Ellenjavallatok

• 1-es típusú diabetes mellitus;
• a máj funkcionális rendellenességei;
• akut miokardiális infarktus, akut és krónikus szívelégtelenség, légzési elégtelenség, akut kardiovaszkuláris elégtelenség (sokk);
• krónikus / akut metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül; a diabéteszes ketoacidózist inzulinkezeléssel kell korrigálni), tejsavas acidózis (beleértve a kórelőzményben szereplő javallatokat);
• veseelégtelenség vagy károsodott vesefunkció (a szérum kreatinin koncentrációja férfiaknál ≥ 1,5 mg% és nőknél ≥ 1,4 mg%);
• akut állapotok, amelyek a károsodott vesefunkció kockázatával fordulnak elő: dehidráció (a hasmenés és a hányás hátterében), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia (szepszis, sokk, bronchopulmonáris betegségek, vesefertőzések);
• a műtétek előtti időszak, radioizotóp, röntgenvizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével (szünet vezetésük előtt / után - 48 óra);
• akut alkoholmérgezés, krónikus alkoholizmus;
• májbetegség vagy a májfunkció biokémiai paramétereinek rendellenességei;
• a hipokalorikus étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
• életkor 18 évig (a terápia hatékonyságát / biztonságosságát nem igazolták);
• terhesség és a szoptatás ideje;
• egyéni intolerancia a Galvus Met komponenseivel szemben.

Idős (60 évesnél idősebb) betegeknek nehéz fizikai munkájuk során körültekintően kell alkalmazniuk a Galvus Met-et (ami a tejsavas acidózis fokozott kockázatával jár együtt).

Utasítások a Galvus Met alkalmazásához: módszer és adagolás

A Galvus Met tabletta szájon át, előnyösen az étkezés bevitelével egyidejűleg (az emésztőrendszerből származó, a metforminra jellemző mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében).

Az adagolási rendet az orvos egyénileg választja ki a terápia hatékonysága / tolerálhatósága alapján. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a vildagliptin maximális napi adagja 100 mg.

A Galvus Met kezdeti adagját a cukorbetegség lefolyásának időtartama, a glikémiás szint, a beteg állapota és a korábban alkalmazott vildagliptin és / vagy metformin kezelési rend alapján számítják ki.

Ajánlott adagok:

• a 2-es típusú diabetes mellitus terápiájának megkezdése a testmozgás és a diétás terápia elégtelen hatékonyságával: 1 tabletta 50 + 500 mg naponta egyszer, a hatékonyság értékelése után az adagot fokozatosan, napi kétszer 50 + 1000 mg-ra emelik;
• kezelés vildagliptinnel végzett monoterápia hatástalansága esetén: naponta 2 alkalommal, 1 tabletta 50 + 500 mg, a terápiás hatás kiértékelése után az adag fokozatos növelése lehetséges;
• kezelés a metforminnal végzett monoterápia hatástalansága esetén: naponta 2 alkalommal, 1 tabletta 50 + 500 mg, 50 + 850 mg vagy 50 + 1000 mg (a bevett metformin adagjától függően);
• kezelés kombinált terápia esetén metforminnal és vildagliptinnel különálló tabletták formájában: válassza ki az adagot, amely a lehető legközelebb áll a beadott terápiához, majd hatékonysága alapján korrigálja;
• kombinált terápia Galvus Met-szulfonil-karbamid-származékokkal vagy inzulinnal kombinálva (az adagot a számításból választják ki): vildagliptin - 50 mg naponta kétszer; metformin - a korábban monopreparátum formájában felvett adaggal megegyező dózisban.

A 60–90 ml / perc kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél szükség lehet a Galvus Met adagjának módosítására. Az adagolási rend megváltoztatása 65 évesnél idősebb betegeknél is lehetséges, ami összefügg a károsodott vesefunkció valószínűségével (a mutatók rendszeres monitorozása szükséges).

Mellékhatások

Az alábbiakban ismertetett mellékhatások a vildagliptin és a metformin önmagában vagy kombinációban történő alkalmazásához kapcsolódnak.

A lehetséges jogsértések gyakoriságának becslése:> 10% - nagyon gyakran; > 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az elszigetelt üzeneteket is beleértve - nagyon ritka.

A vildagliptin alkalmazásával ritka esetekben tünetmentes kóros májfunkció (beleértve a májgyulladást) kialakulását figyelték meg. Leggyakrabban ezek a mellékhatások és a májfunkciós mutatók normától való eltérései egymástól függetlenül múltak el, és nem okoztak komplikációkat a gyógyszer abbahagyása után. A legtöbb esetben a májenzimek aktivitásának növekedése tünetmentes volt, nem haladt előre, és nem kísérte sárgaság vagy kolesztázis.

A vildagliptinnel és metforminnal végzett kombinált terápia során az emésztőrendszer és az idegrendszer rendellenességei (gyakran - szédülés, fejfájás, remegés) figyelhetők meg.

Mellékhatások inzulinnal kombinálva:

• emésztőrendszer: gyakran - gastrooesophagealis reflux, hányinger; ritkán - hasmenés, puffadás;
• idegrendszer: gyakran - fejfájás;
• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - hipoglikémia;
• általános rendellenességek: gyakran - hidegrázás.

Mellékhatások szulfonilkarbamid gyógyszerekkel kombinálva:

• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - hipoglikémia;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran - hyperhidrosis;
• idegrendszer: gyakran - remegés, szédülés;
• általános rendellenességek: gyakran - fáradtság.

A vildagliptin mellékhatásai (monoterápia):

• emésztőrendszer: ritkán - székrekedés;
• idegrendszer: gyakran - szédülés; ritkán - fejfájás;
• mozgásszervi és kötőszövet: gyakran - arthralgia;
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - bőrkiütés;
• általános rendellenességek: ritkán - perifériás ödéma.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő rendellenességek kialakulását figyelték meg: hepatitis (reverzibilis), hasnyálmirigy-gyulladás, csalánkiütés, exfoliatív / bullous bőrelváltozások.

A metformin mellékhatásai (monoterápia):

• emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger, puffadás, hasmenés, hányás, hasi fájdalom; gyakran - dysgeusia;
• anyagcsere és táplálkozás: nagyon gyakran - csökkent étvágy; nagyon ritkán - tejsavas acidózis;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: nagyon ritkán - bőrreakciók (bőrpír, viszketés, csalánkiütés formájában);
• instrumentális / laboratóriumi adatok: nagyon ritkán - a B _12- vitamin felszívódásának csökkenése (általában azoknál a betegeknél, akik hosszú ideje kapják a Galvus Met-et, általában nem jelent klinikai jelentőséget; ezt a megsértést figyelembe kell venni a megaloblastos anaemia esetén), a májfunkciós mutatók változásai;
• máj és epeutak: nagyon ritkán - hepatitis.

A metformin alkalmazásával megfigyelt hepatitis egyes esetei a legtöbb esetben a visszavonását követően oldódnak meg.

Túladagolás

Vildagliptin

A Vildagliptin 200 mg-ot meg nem haladó napi adagokban jól tolerálható. Ha a gyógyszert napi 400 mg-os dózisban veszik be, akkor olyan nemkívánatos tünetek jelentkezhetnek, mint az izmok fájdalma, valamint esetenként a lipáz aktivitásának átmeneti növekedése (kétszerese az ULN-nél magasabbnak), átmeneti enyhe paresztézia, ödéma és láz. A vildagliptin napi dózisának 600 mg-ra történő emelésével néha a végtagok ödémája figyelhető meg, az AST aktivitásának növekedésével, a mioglobin, a C-reaktív fehérje és a kreatinin-foszfokináz koncentrációjának növekedésével, valamint paresztéziákkal. A gyógyszer abbahagyása után a laboratóriumi paraméterek minden változása és a túladagolás jelei eltűnnek.

A vildagliptin dialízissel történő eliminációja a szervezetből hatástalannak tekinthető. A hidrolízis eredményeként kapott fő metabolitja, a LAY151 azonban jól eltávolítható a szervezetből a hemodialízis során.

Metformin

Számos olyan esetről számoltak be, hogy a metformin túladagolt, többek között ennek a gyógyszernek az 50 g-nál nagyobb dózisban történő orális beadása miatt. Ebben az esetben a betegek körülbelül 10% -ának volt hipoglikémiája (kapcsolatát a metformin bevitelével nem sikerült megbízhatóan megállapítani), és 32% a betegek tejsavas acidózist tapasztaltak, amelynek korai tünetei közé tartozik az izomfájdalom, a csökkent testhőmérséklet, hasi fájdalom, hasmenés, émelygés, hányás. A jövőben szédülés, tudatzavar, kóma és fokozott légzés alakulhat ki. A metformin hemodialízissel választódik ki a szervezetből (a clearance nem haladja meg a 170 ml / perc értéket) hemodinamikai zavarok hiányában. Ebben a tekintetben a hemodialízis eljárása alkalmazható ennek az anyagnak a vérből történő eltávolítására a Galvus Met túladagolása esetén.

Túladagolás esetén megfelelő tüneti terápiát írnak elő, a klinikai megnyilvánulások és a beteg jólléte alapján.

Különleges utasítások

A Galvus Met nem pótolhatja az inzulinkezelést inzulint kapó betegeknél.

A terápia időtartama alatt ajánlott rendszeresen meghatározni a máj működésének biokémiai paramétereit, amely a vildagliptin alkalmazásakor az aminotranszferázok aktivitásának növekedésével jár. Ennek a rendellenességnek a kialakulása esetén az eredmény megerősítéséhez szükség van egy második vizsgálat elvégzésére, amely után, amíg a máj működésének biokémiai paraméterei nem normalizálódnak, azok meghatározását rendszeresen el kell végezni. Ha az aszpartát-aminotranszferáz vagy az alanin-amino-transzferáz aktivitása háromszor vagy annál nagyobb, mint a norma felső határa, amit egy második tanulmány is megerősít, a Galvus Met törlésre kerül.

A tejsavas acidózis nagyon ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely akkor fordul elő, amikor a metformin felhalmozódik a szervezetben. Leggyakrabban annak kialakulását cukorbetegségben szenvedő betegeknél észlelik, károsodott vesefunkcióval, súlyos lefolyással. A tejsavas acidózis kialakulásának valószínűsége megnő azoknál a betegeknél, akiknek a cukorbetegsége nem reagál jól a kezelésre, valamint elhúzódó koplalással, ketoacidózissal, hosszan tartó alkoholfogyasztással, májműködési zavarokkal és hipoxiát okozó betegségekkel.

A tejsavas acidózis légszomjjal, hasi fájdalommal és hipotermiával jár, amelyet kóma követ. A következő laboratóriumi paraméterek diagnosztikai értékűek: a vér pH-értékének csökkenése, a vér szérum-laktát-koncentrációja meghaladja az 5 nmol / l értéket, valamint a laktát / piruvát arány növekedése és a megnövekedett anionrés. Tejsavas acidózis gyanúja esetén a Galvus Met-et törölni kell, és a beteget azonnal kórházba kell helyezni.

A metformint nagyrészt a vesék választják ki, felhalmozódásának és a tejsavas acidózis kialakulásának valószínűsége nő a veseműködési zavar súlyosságával arányosan. A terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót, különösen olyan állapotokban, amelyek hozzájárulnak annak károsodásához (a vérnyomáscsökkentő, hipoglikémiás vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek kezelésének kezdeti szakaszában). A vesefunkciót fel kell mérni a terápia megkezdése előtt, majd évente legalább egyszer normál vesefunkciójú betegeknél és évente legalább 2-4 alkalommal kreatinin-clearance-sel a norma alsó határán, valamint idős betegeknél. A károsodott vesefunkció nagy kockázata esetén a monitorozást gyakrabban kell elvégezni. A vesefunkció romlásának jelei esetén a Galvus Met törlésre kerül.

A jódot tartalmazó röntgenkontrasztanyagok intravaszkuláris beadását igénylő röntgenvizsgálatok elvégzése során a Galvus Met átmenetileg (48 órával a magatartásuk előtt / után) törlődik. Ennek oka a vesefunkció éles romlásának valószínűsége és a tejsavas acidózis kialakulásának fokozott kockázata. A gyógyszerbevitel folytatása csak a vesefunkció újbóli értékelése után lehetséges.

Hypoxia (akut kardiovaszkuláris elégtelenség, akut szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus stb.) Által jellemzett állapotokban kialakulhat prerenalis akut veseelégtelenség és tejsavas acidózis (a terápia azonnali lemondása szükséges).

A műtéti beavatkozások idején (kivéve a kisebb műveleteket, amelyek nem járnak a folyadék és az élelmiszer bevitelének korlátozásával) a Galvus Met törlésre kerül. A terápia folytatása az orális táplálékbevitel helyreállítása után lehetséges a megbízhatóan kizárt vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A terápia ideje alatt az alkohollal való visszaélés elfogadhatatlan, mivel fokozza a metformin laktát-anyagcserére gyakorolt hatását.

A Galvus Met szedése során évente legalább egyszer ellenőrizni kell az általános klinikai vérvizsgálat mutatóit, amely összefüggésben van a B ₁₂ -vitamin szérumkoncentrációjának csökkenésének valószínűségével. Ha a hematológiai paraméterek eltéréseket észlelnek a normától, tisztázni kell ezen rendellenességek etiológiáját és megfelelő kezelést kell végezni. Ha a vérben a B ₁₂ - vitamin szérumkoncentrációjának csökkenése hajlamos, ezt a mutatót 2-3 év alatt legalább egyszer ellenőrizni kell.

Ha a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek állapota, akik korábban reagáltak a terápiára, beleértve a laboratóriumi paraméterek normálistól való eltéréseinek megjelenését, a laboratóriumi diagnosztikát azonnal el kell végezni a tejsavas acidózis / ketoacidosis kimutatása érdekében. Az acidózis kimutatása esetén azonnal le kell állítani a terápiát, és meg kell tenni a páciens állapotának korrigálásához szükséges intézkedéseket.

A hypoglykaemia kialakulása a Galvus Met szedése során nagy valószínűséggel idős, lesoványodott vagy legyengült betegeknél, valamint hipopituitarizmus, alkoholmérgezés vagy mellékvese-elégtelenség hátterében jelentkezik. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idős betegek és a β-blokkolókat kapó betegek hipoglikémiájának diagnosztizálása nehéz lehet.

Stressz (beleértve a lázat, traumát, fertőzést, műtétet) alatt rövid távon élesen csökkenhet a hipoglikémiás szerek hatékonysága. Ilyen esetekben a Galvus Met átmeneti visszavonása és inzulinkezelés szükséges lehet. Az akut periódus befejezése után folytathatja a gyógyszer alkalmazását.

A Galvus Met terápia során szédülés kialakulása esetén tartózkodni kell a járművek és a mechanizmusok vezetésétől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Kísérleti vizsgálatok állatokon, amelyeknek a vildagliptint az ajánlottnál 200-szor nagyobb dózisban adták be, kimutatták, hogy a gyógyszer alkalmazása nem vezetett zavarokhoz az embrió korai fejlődésében, és nem találtak teratogén hatást. Amikor a vildagliptint metforminnal 1:10 arányban kombinálták, szintén nem volt teratogén hatás. Azonban a Galvus Met terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatos információk korlátozottak, ezért a gyógyszer terhesség alatti kinevezése ellenjavallt.

A metformint az anyatejben határozzák meg. Nem ismert, hogy a vildagliptin átjut-e az anyatejbe. Emiatt a Galvus Met szedése szoptatás alatt nem ajánlott.

A májműködés megsértése esetén

Mivel májműködési zavarban szenvedő betegeknél bizonyos esetekben tejsavas acidózist figyeltek meg, amely feltehetően a metformin szedésének egyik mellékhatása, a Galvus Met nem adható rendellenes májbiokémiai paraméterekkel vagy májbetegséggel küzdő betegek számára.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Galvus Met egyes gyógyszerekkel / anyagokkal együttes alkalmazásával a következő hatások alakulhatnak ki:

• szulfonilkarbamid-származékok, inzulin, akarbóz, szalicilátok: fokozott hipoglikémiás hatás;
• furoszemid: a metformin C _max (az anyag maximális koncentrációja a vérben) és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedése; a furoszemid C _max és AUC csökkenése; nincs hatása a vese clearance-ére;
• nifedipin: fokozott felszívódás, vesekiválasztás, metformin C _max és AUC;
• szerves kationok, beleértve a trimetoprimot, az amiloridot, a morfint, a digoxint, a kinidint, a prokainamidot, a kinint, a triamterént, a ranitidint, a vankomicint és másokat, amelyek a vesék által tubuláris szekréció útján választódnak ki: a metforminnal való kölcsönhatás elméleti valószínűsége valószínű (a kombináció óvatosságot igényel);
• glibenklamid: C _max és AUC csökkenése (az interakció klinikai jelentősége nem világos);
• danazol: a kombináció nem ajánlott (hiperglikémiás hatása miatt; kombinált alkalmazás / megvonás szükségessége esetén szükség lehet a metformin dózisának módosítására és a vércukor-koncentráció szabályozására);
• izoniazid, ösztrogének, szimpatomimetikumok, tiazidok és egyéb vizelethajtók, fenotiazinok, glükokortikoszteroidok, pajzsmirigy hormonkészítmények, fenitoin, orális fogamzásgátlók, nikotinsav, kalcium antagonisták: hiperglikémia kialakulásának valószínűsége, amely hozzájárulhat a Galvus Met hatékonyságának csökkenéséhez (ilyen gyógyszerek felírása / törlése esetén). a metformin hatékonyságának ellenőrzése, az adag módosítása lehet szükséges);
• klórpromazin (több mint 100 mg naponta): fokozott glikémia, csökkent inzulin felszabadulás (antipszichotikumokkal történő kezelés esetén és azok törlése után a Galvus Met dózisának módosítása és a vércukor-koncentráció ellenőrzése szükséges);
• injektálható β2-szimpatomimetikumok: a glikémia növekedése, amely a β2-adrenerg receptorok stimulálásával jár (glikémiás kontrollra van szükség; inzulinra lehet szükség);
• Jódtartalmú röntgen kontrasztanyagok: tejsavas acidózis kialakulása cukorbetegségben szenvedő betegeknél funkcionális veseelégtelenség hátterében;
• alkohol, etil-alkoholt tartalmazó gyógyszerek: a tejsavas acidózis kialakulásának valószínűsége megnő (különösen koplalás, májelégtelenség vagy kimerültség esetén).

Analógok

A Galvus Met analógjai: Vildagliptin, Galvus.

A tárolás feltételei

Tárolja nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Lejárati idő - 1 év 6 hónap.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Galvus Met-ről

Leggyakrabban a Galvus Met-ről szóló értékeléseket a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek hagyják. Főleg azonban olyan betegek veszik, akiknél a közelmúltban hasonló diagnózist diagnosztizáltak. Gyakran beszámolnak arról, hogy ez a kezelés javítja a közérzetet és segít megelőzni a cukorbetegségre jellemző nem kívánt tünetek kialakulását. Sok felhasználó megerősíti a gyógyszer hatékonyságát, de panaszkodnak magas költségére, ami arra kényszeríti őket, hogy olcsóbb analógokat keressenek. Vannak vélemények, amelyek szerint a Galvus Met alkalmazása komplex terápia részeként adja a legjobb eredményt.

A Galvus Met ára a gyógyszertárakban

A Galvus Met hozzávetőleges ára 50 + 500 mg adagolással a gyógyszertári láncokban 1365-1598 rubel, 50 + 850 mg - 1400-1695 rubel és 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubel adagolással (a csomag 30 tablettát tartalmaz).

Galvus Met: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmtabletta 30 db. 998 RUB megvesz

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmtabletta 30 db. 1100 RUB megvesz

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmtabletta 30 db. 1349 RUB megvesz

Galvus met fül. p / o film. 50mg + 1000mg 30. sz 1449 RUB megvesz

Galvus met fül. p / o film. 50mg + 500mg 30. sz 1471 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!