Montral ML
Montral ML: használati utasítások és áttekintések
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Montral ML
ATX kód: R03DC53
Hatóanyag: levocetirizin (Levocetirizine) + montelukaszt (Montelukast)
Gyártó: Micro Labs Limited (India)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.09
Árak a gyógyszertárakban: 550 rubeltől.
megvesz
A Montral ML kombinált antiallergiás gyógyszer, a H 1 -hisztamin és a leukotrién receptorok blokkolója.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer filmtabletta formájában kapható: sárga, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán elválasztó vonallal (10 db. Csíkokban, 1, 2, 3 vagy 5 csíkokban, karton dobozban és a Montral ML használatára vonatkozó utasítások). …
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyagok: levocetirizin-dihidroklorid - 5 mg, montelukaszt-nátrium - 10,4 mg (ez 10 mg montelukasztnak felel meg);
- segédkomponensek: előzselatinizált keményítő, laktóz-monohidrát, kroszpovidon, magnézium-sztearát, talkum;
- filmhéj: hipromellóz, propilén-glikol, titán-dioxid (E171), vasfesték sárga oxid (E172), talkum.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Montral ML kombinált gyógyszer allergiás nátha kezelésére. A gyógyszer hatása aktív komponenseinek tulajdonságainak köszönhető: levocetirizin - a H 1 -hisztamin receptorok blokkolója, montelukast - a leukotrién receptorok blokkolója.
A Montelukast szelektíven gátolja a légúti epithelium cisztein leukotrién receptorait (CysLT1 receptorait), amelyek a hörgő simaizomsejtjeiben, makrofágjaiban, eozinofiljeiben, néhány myeloid őssejtben és más gyulladáscsökkentő sejtekben vannak. A leukotriének következő ciszteincsoportja a hízósejtekben, az eozinofilekben és a test más sejtjeiben termelődő gyulladás közvetítője: LTC 4, LTD 4 és LTE 4… Az eikozanoidok osztályába tartoznak és arachidonsavból készülnek. A ciszteinil-leukotriének a bronchiális asztma és az allergiás nátha patofiziológiájához kapcsolódnak. Az allergiás nátha tüneteit olyan allergénnek való kitettség okozza, amely az orrnyálkahártya gyulladásgátló sejtjeiből a ciszteinil-leukotriének felszabadulását okozza az allergiás reakció korai és késői szakaszában. A montelukaszt nagy affinitása és a CysLT1 receptorokhoz való szelektív kötődése miatt az eozinofilek száma a perifériás vérben és a légzőrendszerben csökken.
A levocetirizin a cetirizin R-enantiomerje és kompetitív hisztamin antagonista, antiexudatív és antipruritikus hatással bír. A H 1 -hisztamin receptorok iránti affinitása kétszer nagyobb, mint a cetiriziné. Megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és megkönnyíti azok lefolyását, szinte nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása. Az allergiás reakciók hisztamin-függő stádiumában kifejtett aktivitás, a levocetirizin csökkenti az eozinofilek migrációját és az érpermeabilitást, segít korlátozni a gyulladásos mediátorok és citokinek felszabadulását. A levocetirizin terápiás dózisban történő bevétele gyakorlatilag nincs nyugtató hatással.
Egyetlen adag bevétele után a klinikai hatás, amelynek időtartama 1 nap, a betegek 50% -ában 12 perc, 95% -ában 60 perc után jelentkezik.
Farmakokinetika
Miután bevette a Montral ML-t, az aktív komponensek gyorsan és szinte teljesen felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A montelukaszt biohasznosulása 64%, a levocetirizin 100%.
Az egyidejű táplálékfogyasztás nincs hatással a gyógyszer felszívódásának teljességére, de csökkenti a levocetirizin felszívódásának sebességét.
A montelukaszt maximális plazmakoncentrációja (Cmax) 3 óra múlva, a levocetirizin 0,9 óra múlva érhető el, a levocetirizin egyensúlyi koncentrációja 48 óra múlva érhető el.
A montelukaszt plazmafehérjéhez kötődése több mint 99%, a levocetirizin 90%. A montelukaszt eloszlási térfogata átlagosan 8–11 l, a levocetirizin 0,4 l / kg.
A levocetirizin kiválasztódik az anyatejbe.
A montelukaszt a májban biotranszformálódik, citokróm P 450 izoenzimek (CYP3A4 és CYP2C9) részvételével. A gyógyszer ajánlott dózisainak bevétele közben a montelukaszt metabolitjait a plazmában egyensúlyi állapotban nem határozzák meg. Terápiás koncentrációban nem gátolja az olyan citokróm P 450 izozimeket, mint a CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 és CYP2D6.
A levocetirizint az aromás gyűrű oxidációja, az N- és az O-dealkilezés, valamint a taurinnal történő konjugáció metabolizálja. A bevett dózis kevesebb, mint 14% -a metabolizálódik. A dealkilezési folyamat főként a CYP3A4 izoenzim segítségével, az aromás gyűrű oxidációja pedig számos, köztük azonosítatlan CYP izoformának részvételével történik. Amikor a vérplazmában túllépik a levocetirizin maximális koncentrációját, nincs hatással a következő izoenzimek aktivitására: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. A levocetirizin más anyagokkal való kölcsönhatása metabolikus szinten nem valószínű.
A montelukaszt és metabolitjainak 86% -a 120 órán belül kiválasztódik a belekben, a vesén keresztül - a bevitt dózis 0,2% -a. Egészséges felnőtteknél a felezési idő (T 1/2) 2,7-5,5 óra; clearance - átlagosan 45 ml / perc. 50 mg-nál nagyobb dózisok orális beadása esetén a montelukaszt farmakokinetikája lineáris marad. Különböző farmakokinetikai különbségeket a nap különböző időpontjaiban nem észlelnek. A montelukaszt napi 10 mg-os dózisban történő bevételekor a hatóanyag mérsékelt (kb. 14%) kumulációja következik be a plazmában.
A levocetirizin 95 órán belül teljesen kiválasztódik a szervezetből, az alkalmazott dózis körülbelül 85,4% -a ürül a vesén keresztül, és körülbelül 12,9% -a a beleken keresztül. Felnőtteknél a levocetirizin T 1/2 értéke 7,9 ± 1,9 óra; teljes clearance - 0,63 ml / perc. Veseelégtelenségben, amelynek kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 40 ml / perc, a gyógyszer clearance-e csökken, és a T 1/2 meghosszabbodik. A hemodialízisben részesülő betegeknél az adag módosítása szükséges. Meg kell olvasni, hogy kevesebb, mint 10% eltávolul egy szokásos hemodialízis során (4 óra).
A páciens neme nem befolyásolja a montelukaszt farmakokinetikáját.
Időseknél a montelukaszt farmakokinetikai profilja és biohasznosulása nem változik, a levocetirizin adagját a vesefunkciótól függően kell beállítani.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán) a montelukaszt farmakokinetikájának természetét nem sikerült megállapítani.
A levocetirizin egyszeri 5 mg-os dózisának hátterében 6-11 éves gyermekek (legfeljebb 40 kg testtömegű) gyermekeknél a C max és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) körülbelül kétszer magasabb, mint egészséges felnőtteknél betegek.
0,5–5 éves gyermekeknél, miután a levocetirizint 1,25 mg-os dózisban szedték, plazmakoncentrációja megegyezik a felnőttek napi koncentrációjának napi 5 mg-os bevétele után.
A betegek faji és etnikai hovatartozása nem befolyásolja a Montral ML farmakokinetikai paramétereit.
Felhasználási javallatok
A Montral ML alkalmazása az évelő (perzisztens) és a szezonális (időszakos) allergiás rhinitis tüneteinek kezelésére javallt.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- végstádiumú veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc);
- laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma, laktóz intolerancia;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- életkor 15 évig;
- túlérzékenység a piperazin-származékokkal szemben;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Óvatosan kell bevenni a Montral ML tablettát krónikus veseelégtelenség, prosztata hiperplázia és egyéb, vizeletretencióra, gerincvelői sérülésekre, alkohol egyidejű alkalmazására utaló tényezőkre időskorban.
Montral ML, használati utasítás: módszer és adagolás
A Montral ML tablettákat elegendő mennyiségű vízzel szájon át fogyasztják, függetlenül az ételtől.
Ajánlott adagolás: 1 db. 1 naponta.
A kezelés időtartama a klinikai javallattól függ. Szezonális rhinitis esetén (a tünetek teljes időtartama kevesebb, mint 28 nap, és egy héten belül - legfeljebb 4 nap) a Montral ML-t akkor kezdik el, amikor a betegség első jelei megjelennek, és ezek megszűnése után leállítják őket. Egész éves allergiás náthában, amelyet a tünetek teljes időtartama meghaladja a 28 napot (egy héten belül - több mint 4 nap), a tablettákat az allergéneknek való kitettség teljes ideje alatt kell bevenni.
Ha véletlenül kihagyja a Montral ML következő adagját, azt nem pótolja egy további adag bevétele, hanem a kezelést a megszokott dózissal folytatják a megadott időpontban.
Májkárosodás esetén az adag módosítása nem szükséges.
Krónikus veseelégtelenségben és idős betegeknél a Montral ML adagolási rendjét a veseelégtelenség mértékétől függően határozzák meg, figyelembe véve a CC mutatót:
- CC 50–79 ml / perc: szokásos adagolási rend;
- CC 30–49 ml / perc: 1 db. 1 nap 2 nap alatt;
- QC kevesebb, mint 30 ml / perc: 1 db. 1 nap 3 nap alatt.
Mellékhatások
Nem kívánt rendellenességek, amelyek a Montral ML szedésekor jelentkeznek (a következők szerint osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10; gyakran - ≥ 1/100 és <1/10; ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100; ritkán - ≥ 1 / 10 000 és <1/1000; nagyon ritkán - <1/10 000; gyakoriság nincs meghatározva - a rendelkezésre álló adatok alapján lehetetlen meghatározni a mellékhatások előfordulási gyakoriságát):
- mentális rendellenességek: gyakran - álmosság, fáradtság, fejfájás; ritkán - aszténia; a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - figyelem és memória romlása, ingerlékenység, szorongás, izgatottság, izgatottság, agresszív viselkedés, ellenségesség, szorongás, álmatlanság, kóros álmok, dezorientáció, hallucinációk, somnambulizmus, depresszió, öngyilkossági gondolatok és viselkedés, remegés;
- az idegrendszerből: ritkán - álmosság, fejfájás, szédülés; nagyon ritkán - görcsök; a gyakoriság nincs megállapítva - paresztézia vagy hipesztézia, dysgeusia (ízzavar), görcsök, remegés, a dura mater sinus trombózisa, ájulás;
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiás reakciókat, anafilaxiát); nagyon ritkán - eozinofil máj beszűrődés;
- a nyirokrendszerből és a vérből: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - thrombocytopenia, a vérzésre való hajlam növekedése;
- a szív oldaláról: a gyakoriságot nem állapították meg - szívdobogásérzés, tachycardia, angina pectoris;
- az erek oldaláról: a gyakoriság nincs megállapítva - a nyaki vénák trombózisa;
- a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - orrvérzés; gyakorisága nincs megállapítva - a rhinitis, rhinorrhoea, köhögés, sinusitis, pharyngitis, felső légúti fertőzések, Chardzha-Strauss-szindróma, dyspnea fokozott tünetei;
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - fokozott étvágy, megnövekedett testtömeg;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - szájszárazság; ritkán - hasi fájdalom; ritkán - gyomorégés, böfögés; gyakorisága nincs megállapítva - hányinger, hányás, dyspepsia, székrekedés, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás;
- a máj- és epebetegségből: ritkán - az ALT (alanin-aminotranszferáz) és az ACT (aszpartát-aminotranszferáz) aktivitásának növekedése a vérszérumban; nagyon ritkán - hepatitis (beleértve a hepatocelluláris, kolesztatikus, vegyes májkárosodást);
- a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés; gyakorisága nincs megállapítva - viszketés, perzisztens gyógyszer-erythema, repedések, hipotrichózis, fotoszenzitizáció, ecchymosis megjelenése, angioödéma, nodosum erythema, multiforme erythema;
- a mozgásszervi rendszerből: ritkán - arthralgia; gyakorisága nincs megállapítva - izomgörcsök és -fájdalmak, myalgia, arthralgia;
- a vizeletrendszerből: a gyakoriságot nem állapították meg - gyermekek enurézise, vizelési inger, dysuria, vizeletretenció;
- a látószerv részéről: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - látásromlás, homályos látás, diplopia, gyulladás;
- a hallás szerve és a labirintus rendellenességei: gyakorisága nincs megállapítva - vertigo;
- laboratóriumi és instrumentális adatok: a gyakoriság nincs meghatározva - a májfunkciós tesztek megsértése;
- általános rendellenességek: gyakoriság nincs megállapítva - szomjúság, ödéma (beleértve a perifériás ödémát), pyrexia, keresztreaktivitás.
Túladagolás
A túladagolás tüneteit nem állapították meg. Véletlen nagy dózis bevétele esetén figyelembe kell venni a Montral ML együttes összetételét és az egyes aktív összetevők miatti nemkívánatos hatások kialakulását. A túladagolásra a következő tünetek lehetnek jellemzőek: szomjúság, hasi fájdalom, hányás, álmosság, fejfájás, pszichomotoros izgatottság, szorongás.
Kezelés: azonnali gyomormosás és aktív szén bevitele, tüneti terápia kijelölése. A Montral ML-nek nincs specifikus ellenszere. A hemodialízis hatástalan.
Különleges utasítások
Ha bármilyen nem kívánt hatás jelentkezik vagy súlyosbodik, javasoljuk, hogy azonnal forduljon orvoshoz.
A bronchiális asztmában szenvedő betegek kezelésénél figyelembe kell venni a szisztémás eozinofília kockázatát, amely esetenként olyan klinikai tünetekkel jár, mint a vasculitis és a Chard-Strauss szindróma. A romlás leggyakoribb oka az orális glükokortikoszteroidok adagjának csökkenése vagy megvonása. Az ilyen jelenségek felügyeletére általában szisztémás glükokortikoszteroidok beadását írják elő.
Ezenkívül ajánlatos megfontolni, hogy a Montral ML vasculitis kiütést, súlyosbodó tüdőtüneteket, szívbetegségeket és / vagy neuropathiát okozhat.
Ne írjon fel nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-okat), beleértve az acetil-szalicilsavat, montelukaszttal kombinálva megerősített NSAID-intoleranciában szenvedő betegek kezelésére.
A Montral ML felírása során a beteget tájékoztatni kell a neuropszichiátriai rendellenességek tüneteinek lehetőségéről és arról, hogy jelenteni kell ezeket a kezelőorvosnak.
A gyógyszeres kezelés ideje alatt nem ajánlott alkoholos italokat és etanoltartalmú gyógyszereket fogyasztani.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Montral ML alkalmazásakor a betegeknek körültekintően kell részt venniük potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek végrehajtása fokozott figyelmet és nagy sebességű pszichomotoros reakciókat igényel, ideértve a járművek és a mechanizmusok kezelését is.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Montral ML alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Szükség esetén a gyógyszer szoptatásának abbahagyása ajánlott.
Gyermekkori használat
A Montral ML alkalmazása ellenjavallt 15 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésében (mivel nincsenek adatok a gyógyszeres kezelés biztonságosságáról és hatékonyságáról ebben a korcsoportban).
Károsodott vesefunkcióval
A Montral ML kinevezése ellenjavallt végstádiumú veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 10 ml / perc).
A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni krónikus veseelégtelenség esetén, a vizeletretencióra hajlamosító tényezők jelenlétében, beleértve a prosztata hiperpláziáját is.
A májműködés megsértése esetén
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén a Montral ML dózisának módosítása nem szükséges.
Alkalmazása időseknél
Óvatosan, tekintettel a beteg vesefunkciójának állapotára, a Montral ML-t időskorban kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
- bronchiális asztma és / vagy allergiás nátha megelőzésére és hosszú távú terápiájára szolgáló gyógyszerek: kombinálható montelukaszttal;
- teofillin, prednizolon, prednizon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol vagy noretisteron), warfarin, terfenadin, digoxin: a montelukaszt terápiás dózisai nem befolyásolják jelentősen ezeknek a gyógyszereknek a farmakokinetikáját;
- fenobarbitál: a fenobarbitál AUC-értékének körülbelül 40% -os csökkenése lehetséges, ami nem igényli a montelukaszt dózisának módosítását;
- fenitoin, fenobarbitál, rifampicin: óvatosan kell eljárni, ha ezeket és hasonló CYP3A4 izoenzim induktorokat kombinálják, a montelukaszt adagolási rendjének megváltoztatása nélkül;
- paklitaxel, roziglitazon, repaglinid: ezeknek és más, a CYP2C8 izoenzim által metabolizált gyógyszereknek az anyagcseréje észrevehetően nem romlik;
- gemfibrozil: a CYP2C8 és CYP2C9 izoenzimek gátlójaként a gemfibrozil 4,4-szeresére növeli a montelukaszt szisztémás expozíciójának hatékonyságát, de ez nem tekinthető klinikailag jelentősnek, ezért a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges;
- itrakonazol, gemfibrozil: a montelukaszt szisztémás expozíciójának növekedése nem figyelhető meg;
- fenazon, pszeudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, glipizid, diazepám: klinikailag szignifikáns negatív interakciókat nem sikerült megállapítani, ha ezeket a gyógyszereket a cetirizin racemátjával kombinálják;
- teofillin: a levocetirizin teljes clearance-e 16% -kal csökken, ha teofillint adnak egyidejűleg 400 mg-os napi dózisban, a teofillin kinetikájában változás nem tapasztalható;
- ritonavir: nem szabad megfeledkezni arról, hogy a ritonavir (napi kétszer 600 mg) szedése közben a cetirizin (napi 10 mg) expozíciója 40% -kal nő, miközben a ritonavir expozíciója enyhén megváltozik;
- makrolidok, ketokonazol: ezeknek a gyógyszereknek a levocetirizinnel történő kombinációja nem okoz klinikailag jelentős változásokat az EKG-ban (elektrokardiogram);
- etanol és a központi idegrendszert (központi idegrendszert) elnyomó gyógyszerek: a levocetirizin jelenléte a Montral ML-ben fokozhatja ezen gyógyszerek hatását a központi idegrendszerre.
Analógok
A Montral ML analógjai: Orinol Plus, Coldakt, Coldar, Contact 400, Frinosol, Allergoferon stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó. Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Montral ML-ről
A betegek vagy orvosok véleménye a Montral ML-ről jelenleg hiányzik.
A Montral ML ára a gyógyszertárakban
Az 50 tablettát tartalmazó csomag Montral ML ára 1148 rubel között mozoghat.
Montral ML: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Montral ML 5 mg + 10 mg filmtabletta 30 db. 550 rubel megvesz |
Montral ml fül. pp 5 mg + 10 mg 30 db. 560 RUB megvesz |
Montral ML 5 mg + 10 mg filmtabletta 50 db. 892 RUB megvesz |
Montral ml fül. pp 5 mg + 10 mg 50 db. 904 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!