Binelol - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletta Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. A gyógyszer áttekintése
19. 19. A gyógyszer ára a gyógyszertárakban

Latin név: Binelol

ATX kód: C07AB12

Hatóanyag: nebivolol (nebivolol)

Gyártó: Specifar (Görögország); BELUPO, gyógyszerek és kozmetikumok dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Horvátország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.23

Az árak a gyógyszertárakban: 199 rubeltől.

megvesz

A Binelol egy harmadik generációs lipofil kardioszelektív béta _1- adrenerg blokkoló, értágító tulajdonságokkal. Antianginális, hipotenzív és antiaritmiás hatása van.

Kiadási forma és összetétel

Binelol adagolási forma - tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér, egyik oldalán kereszt alakú bevágással (14 db. Buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában).

Hatóanyag: nebivolol (hidroklorid formájában), 1 tabletta - 5 mg.

További komponensek: povidon K-30, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon (A típus), laktóz-monohidrát, poloxamer188.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A hatóanyagot a Binelol, nebivolol, egy lipofil, kardioszelektív β ₁ adrenoceptor blokkoló a harmadik generációs az értágító hatásosságát. Antianginális, hipotenzív és antiaritmiás hatása van a testre, csökkentve a magas vérnyomást (vérnyomást) nyugalmi állapotban, fizikai megterhelés és stressz alatt. Blocks szinaptikus / posztszinaptikus β ₁ adrenerg receptorok kompetitív és szelektíven, biztosítva ezek hozzáférhetetlenségnek katekolaminok és moduláló az endotheliális értágító faktor NO (nitrogén-monoxid).

A Nebivolol egy racemát, amely két enantiomerből áll, és farmakológiai hatása van, amely egyesíti azok hatásait:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): egy versenyképes és erősen szelektív β ₁ adrenerg receptor blokkoló (affinitást mutató, a β ₁ adrenerg receptorok 293-szor magasabb, mint a β ₂ adrenerg receptorok).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): a relaxációs faktor felszabadulásának modulálásával - a vaszkuláris endotheliumból származó NO - enyhe értágító hatású.

A Binelol vérnyomáscsökkentő hatása a terápia 2–5. Napján alakul ki, 1 hónap után stabil hatást regisztrálnak. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása hosszan tartó használat esetén is fennáll, ez a renin-angiotenzin rendszer aktivitásának gátlásának is köszönhető (de nincs közvetlen összefüggésben a renin aktivitás vérplazmájának változásával).

A Nebivolol nemcsak a szisztémás, hanem az intracardialis hemodinamikát is javítja. Csökkenti a pulzusszámot (pulzusszám) és a vérnyomást nyugalmi állapotban és fizikai megterhelés alatt, segít csökkenteni a bal kamra végdiasztolés nyomását, csökkenti az OPSS-t (teljes perifériás érellenállás), normalizálja a szív diasztolés funkcióját (csökkenti a töltőnyomást) és növeli a kilökődési frakciót.

A szívizom oxigénigényének a pulzusszám csökkenése, az elő- és utóterhelés csökkenése miatt csökken az anginás rohamok időtartama, súlyossága és gyakorisága; fokozott testtűrés.

Az antiaritmiás hatás a szív kóros automatizmusának elnyomása (ideértve a lézió fókuszát is) és az AV (atrioventrikuláris) vezetés lelassulása.

Farmakokinetika

• felszívódás: orális alkalmazás után a nebivolol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (gyomor-bél traktusból). Az anyag felszívódását az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja, ezért a Binelol az étrendtől függetlenül is bevehető. A gyors metabolikus fenotípusú betegek átlagos biohasznosulása körülbelül 12% és lassú metabolikus típusú betegeknél majdnem teljes, de a nebivolol hatékonysága nem függ ettől a mutatótól;
• eloszlás szövetekben és szervekben: a nebivolol plazma clearance-e a legtöbb gyors metabolizálóban körülbelül 24 óra, hidroxi-metabolitjai pedig több napig tartanak. A plazmakoncentráció arányos a dózissal, és 1-30 μg / l között változik. Plazmafehérjékkel, elsősorban albuminnal a D-nebivolol 98,1% -kal, az L-nebivolol pedig 97,9% -kal kötődik;
• anyagcsere: a folyamat a májban aktív hidroximetabolitok részleges képződésével megy végbe; az aromás hidroxilezés sebessége a genetikailag meghatározott oxidatív polimorfizmustól függ, és a CYP2D6 izoenzim határozza meg;
• kiválasztás: a Binelol bevétele után egy héten belül az adag 38% -a, amelynek kevesebb, mint 0,5% -a változatlan, kiválasztódik a vizelettel, 48% -a pedig ürülékkel. Gyors metabolizátorokban a nebivolol-enantiomerek T _1/2 (felezési ideje) a plazmából átlagosan 10 óra; lassú metabolizálók esetében a mutató 3-5-szeresére növekszik. A gyors metabolizmusú vérplazmából származó mindkét enantiomer hidroximetabolitjainak T _1/2 értéke átlagosan 24 óra, lassú - körülbelül kétszeresére nő.

A betegek életkora és neme nincs hatással a nebivolol farmakokinetikájára.

Felhasználási javallatok

• artériás hipertónia terápia;
• az ischaemiás szívbetegségben az erõs angina stroke-ok megelõzése;
• krónikus szívelégtelenség kezelése (a komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában, amely inotrop hatású gyógyszerek intravénás beadását igényli;
• akut szívelégtelenség;
• atrioventrikuláris (AV) blokk II és III fokozat (mesterséges pacemaker nélkül);
• beteg sinus szindróma, beleértve a sinoauricularis blokkot;
• Kardiogén sokk;
• súlyos artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm. Art.);
• súlyos bradycardia (a pulzus kevesebb, mint 50 ütés / perc);
• kezeletlen feokromocitóma;
• hörgőgörcs és bronchiális asztma;
• súlyos májműködési zavar;
• metabolikus acidózis;
• depresszió;
• myasthenia gravis;
• súlyos obliteráló perifériás érrendszeri betegségek, például intermittáló claudication és Raynaud-szindróma;
• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• életkor 18 évig;
• laktáció (vagy abba kell hagynia a szoptatást);
• túlérzékenység a Binelol egyes komponenseivel szemben.

Relatív:

• veseelégtelenség;
• cukorbetegség;
• a pajzsmirigy hiperfunkciója;
• allergiás betegségek kórtörténete;
• pikkelysömör;
• AV blokk I. fokú;
• Prinzmetal anginája;
• krónikus obstruktív légúti betegség;
• terhesség;
• 65 év feletti életkor.

A Binelol használati útmutatója: módszer és adagolás

A Binelol tablettákat naponta egyszer kell szájon át bevenni, egészben lenyelni, és elegendő mennyiségű folyadékkal meginni. Az étel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.

Artériás hipertónia és ischaemiás szívbetegség esetén a felnőtt betegek 2,5-5 mg-ot (½ - 1 tab.) Írnak fel naponta egyszer, a terápiás hatás súlyosságától függően. A Binelol egyszeri gyógyszerként és kombinált terápia részeként egyaránt alkalmazható.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek és időseknek (65 év feletti) nem ajánlott meghaladni a napi 2,5 mg-os adagot.

Krónikus szívelégtelenség esetén az adagot egyedileg, titrálással határozzák meg: a kezdő adag 1,25 mg (¼ tab.) Naponta 1 alkalommal, egy hét után, ha szükséges, 2,5 mg-ra emelik. Ha a terápiás hatás nem elegendő, az adagot továbbra is hetente egyszer emelik: először 5 mg-ig, majd 10 mg-ig (2 tab.). A Binelolt az adagtól függetlenül naponta egyszer kell bevenni.

Mellékhatások

• allergiás reakciók: erythemás kiütés, viszketés;
• a gyomor-bél traktusból: hányinger, puffadás, szájszárazság, székrekedés vagy hasmenés;
• a szív- és érrendszer részéről: AV blokk, ortosztatikus hipotenzió, bradycardia, légszomj, akut szívelégtelenség, az időszakos claudikáció súlyosbodása; nagyon ritkán - perifériás ödéma, szívritmuszavarok, cardialgia, Raynaud-szindróma;
• a központi és a perifériás idegrendszerből: gyengeség, fokozott fáradtság, fejfájás, paresztézia, szédülés; nagyon ritkán - álmosság vagy álmatlanság, rémálmok, csökkent koncentrálóképesség, pszichózis, hallucinációk, depresszió, görcsök;
• mások: a pikkelysömör lefolyásának súlyosbodása, hiperhidrózis, szemszárazság, fotodermatózis, látásromlás, nátha, hörgőgörcs (beleértve az obstruktív tüdőbetegség előzményeinek hiányát is).

Túladagolás

A nebivolol túladagolásának tünetei: hányinger / hányás, csökkent vérnyomás, cianózis, AV blokád, sinus bradycardia, bronchospasmus, eszméletvesztés, kardiogén sokk, kóma, szívmegállás.

A terápia első szakasza a gyomormosás és az abszorbensek, például az aktív szén felszívódása.

Ezenkívül a kezelést a tünetek függvényében hajtják végre:

• a vérnyomás kifejezett csökkenése: a beteg vízszintes helyzetben van, a lábakat a medence szintje fölé emeli, ha szükséges, intravénás folyadékot és vazopresszorokat injektálnak, ami után 1–10 mg dózisban glükagont írhatnak fel;
• bradycardia: intravénásán 0,5–2 mg atropint injektálnak, és ha nincs pozitív hatás, akkor transzvenous vagy intracardialis pacemakerre lehet szükség;
• II - III fokú AV-blokád: a β-adrenostimulánsokat intravénásan injektálják, hatás hiányában a mesterséges pacemaker beállításának kérdését fontolgatják;
• szívelégtelenség: a kezelés kezdetén szívglikozidokat és vizelethajtókat adnak be, ha nincs hatás, dopamint, dobutamint vagy értágítót írnak fel;
• hörgőgörcs: intravénásán beadott gyógyszerek, amelyek stimulálják a β ₂ -adrenerg receptorokat;
• kamrai idő előtti ütem: lidokaint írnak fel. Az IA osztályú antiaritmiás szereket nem szabad alkalmazni;
• görcsrohamok: a diazepámot intravénásán adják be.

Különleges utasítások

A terápia kezdetén naponta ellenőrizni kell a vérnyomás (BP) és a pulzus (HR) mutatókat.

Az idős embereknek legalább 4-5 havonta ellenőrizni kell a veseműködést.

Angina pectoris esetén a Binelol dózisának nyugalmi pulzusát 55-60 ütés / perc terhelés mellett kell biztosítania - legfeljebb 110 ütés / perc.

Bradycardia kialakulása esetén (a pulzusszám kevesebb, mint 50–55 ütés / perc) a Binelol adagját csökkenteni kell.

Ha műtéti beavatkozásra van szükség, a betegnek figyelmeztetnie kell az orvost, hogy béta-blokkolót kap.

Cukorbetegeknél a Binelol elfedheti a hipoglikémia néhány tünetét (például tachycardia). A plazma glükózkontrollt legalább 4-5 havonta jelzik.

A Binelol csökkentheti a könnyfolyadék termelését, amelyet a kontaktlencsét használó betegeknél figyelembe kell venni.

A nebivolol növelheti az allergének iránti érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát, krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél pedig fokozhatja a hörgőgörcsöt.

Dohányosoknál a béta-blokkolók hatékonysága csökken.

Nem lehet hirtelen lemondani a Binelolt, a kezelést fokozatosan kell befejezni, az adagot 10-14 napon belül csökkenteni kell.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Alapvetően a Binelol nem befolyásolja a reakciók sebességét és a koncentráció képességét. Bizonyos esetekben azonban, különösen a kezelés kezdetén és az adag növelésekor, a gyógyszer szédülést okoz. Az ilyen betegeknek körültekintőnek kell lenniük járművek vezetése és potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt a Binelol csak szigorú javallatok esetén írható fel, ha az anya számára nyújtott előnyök jelentősen meghaladják a magzatra gyakorolt kockázatokat, mivel a terápia eredményeként az újszülötteknél bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia és légzési bénulás alakulhat ki. A tanfolyamot a várható szállítás előtt 48–72 órával meg kell szakítani. Ha ez nem lehetséges, akkor az újszülöttet a szülés után 48–72 órán át szorosan figyelemmel kell kísérni.

Állatkísérletek kimutatták, hogy a nebivolol kiválasztódik az anyatejbe. Ezért, ha szoptatás alatt szükséges a Binelol alkalmazása, a szoptatást le kell állítani.

Gyermekkori használat

Az utasítások szerint a Binelol nem alkalmazható 18 év alatti gyermekek és serdülők kezelésére.

Károsodott vesefunkcióval

A Binelol ajánlott adagja veseelégtelenségben szenvedő betegek számára:

• CC (kreatinin-clearance) több, mint 20 ml / perc: a kezdő dózis ¹ / ₂ tabletta 5 mg (2,5 mg / nap); ha szükséges, az adag 1 tablettára (5 mg / nap) növelhető;
• CC kevesebb, mint 20 ml / perc: nincs tapasztalat a nebivolollal kapcsolatban, ezért súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem ajánlott kinevezni.

Károsodott vesefunkció esetén az adag növelését fokozott óvatossággal kell végrehajtani.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt a Binelol felírása súlyos májműködési zavarok esetén.

Alkalmazása időseknél

Azoknál a betegeknél, 65 évesnél idősebb, a kezdeti dózis Binelola jelentése ¹ / ₂ tabletta 5 mg (2,5 mg / d), ha szükséges, a dózis növelhető, hogy 1 tabletta (5 mg / nap). Tekintettel a nebivolollal kapcsolatos idős betegek korlátozott tapasztalatára, a terápia során körültekintően kell eljárni, és a betegek körültekintő megfigyelésére van szükség.

Gyógyszerkölcsönhatások

• I. osztályú antiaritmiás szerek és amiodaron: a negatív inotrop hatás fokozódik, meghosszabbítható a pitvarokon keresztüli gerjesztés ideje;
• lassú kalciumcsatornák blokkolói: az AV-vezetés fokozódik, és negatív hatással van a szívizom kontraktilitására, fennáll a súlyos artériás hipotenzió kockázata (az intravénás verapamil ellenjavallt a nebivolol-kezelés alatt);
• gyógyszerek általános érzéstelenítésre: lehetséges a reflex tachycardia elnyomása és az artériás hipotenzió kialakulásának kockázatának növelése;
• triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazin-származékok: a nebivolol hipotenzív hatása fokozódhat;
• gyógyszerek, amelyek gátolják a szerotonin újrafelvételét, és más gyógyszerek, amelyek biotranszformálódnak a CYP2D6 izoenzim részvételével: a nebivolol metabolizmusa lelassul;
• cimetidin: növeli a nebivolol koncentrációját a vérplazmában;
• nikardipin: mindkét hatóanyag koncentrációja kissé növekszik;
• szimpatomimetikus szerek: a nebivolol aktivitása elnyomott.

Analógok

A Binelol analógjai: Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb stb.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ºС hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a gyógyszerről

A magas vérnyomásban szenvedő betegek, akik elkezdték a Binelol szedését, a gyógyszerről szóló vélemények rendkívül pozitívak. Nagyon jó eszközként jellemzik, amely gyorsan stabilizálja és megbízhatóan fenntartja a normális nyomást, erős mellékhatások nélkül.

A hátrányok leggyakrabban az egész életen át tartó tabletták szükségességét és magas költségeiket jelzik.

A gyógyszer ára a gyógyszertárakban

A Binelol (5 mg tabletta) becsült ára: 14 db / csomag. - 252–367 rubel; csomagonként 28 db. - 650 rubel; csomagonként 56 db. - 1020-1100 rubel.

Binelol: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Binelol 5 mg tabletta 14 db. 199 RUB megvesz

Binelol 5 mg tabletta 28 db. 275 RUB megvesz

Binelol tabletta 5mg 14 db. 326 RUB megvesz

Binelol tabletta 5mg 28 db. 557 r megvesz

Binelol 5 mg tabletta 56 db. 719 RUB megvesz

Binelol tabletta 5mg 56 db. 980 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!