Galvus
Galvus: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Galvus
ATX kód: A10BH02
Hatóanyag: vildagliptin (vildagliptin)
Gyártó: Novartis Pharma Stein (svájci), Novartis Farmaceutica (spanyol)
Leírás és fotó frissítve: 28.08.
Az árak a gyógyszertárakban: 672 rubeltől.
megvesz
A Galvus egy dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor, orális hipoglikémiás gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - tabletta: halványsárgától fehérig, kerek, ferde élekkel, sima felülettel és NVR felülnyomással az egyik oldalon, FB - a másikon (7 db. Vagy 14 db. Buborékfóliában, kartondobozban 2, 4, 8 vagy 12 buborékcsomagolás és a Galvus használatára vonatkozó utasítások).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: vildagliptin - 50 mg;
- segédkomponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő, vízmentes laktóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Vildagliptin - a Galvus hatóanyaga, a hasnyálmirigy szigeti készülékének stimulánsainak osztályát képviseli. Az anyag szelektíven gátolja a DPP-4 (dipeptidil-peptidáz-4) enzimet. A teljes (> 90%) és a gyors gátlás a GLP-1 (glükagon-szerű peptid 1-es típus) és a GIP (glükózfüggő inzulinotróp polipeptid) bazális és étellel stimulált szekréciójának növekedéséhez vezet a bélből a szisztémás keringésbe egész nap.
A GLP-1 és a GIP koncentrációjának növekedésével nő a hasnyálmirigy β-sejtjeinek glükózérzékenysége, ami javítja a glükózfüggő inzulin szekréciót.
2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél napi 50-100 mg vildagliptin alkalmazása esetén javulás tapasztalható a hasnyálmirigy β-sejtjeinek működésében. A terápia hatékonyságát kezdeti károsodásuk mértéke határozza meg. Normál plazma glükózkoncentrációban (cukorbetegség nélkül) szenvedő egyéneknél a vildagliptin nem stimulálja az inzulin szekrécióját és nem csökkenti a glükóz koncentrációját. Az endogén GLP-1 koncentrációjának növekedésével nő a β-sejtek glükózérzékenysége, ami javulást eredményez a glükagon-szekréció glükózfüggő szabályozásában. Az étkezés közben megnövekedett glükagonkoncentráció csökkenése viszont az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezet.
Az inzulin / glükagon arány növekedésével a hiperglikémia hátterében, amelynek oka a GIP és a GLP-1 koncentrációjának növekedése, csökken a máj glükóztermelésének csökkenése étkezés közben / után. Ennek eredményeként csökken a glükóz plazmakoncentrációja a vérben.
A vildagliptin szedése segít csökkenteni a lipidek koncentrációját a vérplazmában étkezés után, míg ez a hatás nem függ össze a GLP-1-re vagy a GIP-re gyakorolt hatásával és a hasnyálmirigy szigeteinek működésének javításával.
Megállapították, hogy a GLP-1 koncentrációjának növekedése lassíthatja a gyomor kiürülését, azonban ez a hatás nem figyelhető meg a vildagliptin terápia során.
A vizsgálatok eredményei szerint, ha a vildagliptint monoterápiában vagy metforminnal, szulfonilureás származékokkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinálva alkalmazzák 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, a HbA1c (glikált hemoglobin) és az éhomi vércukorszint koncentrációja jelentősen tartósan csökken.
Ha 24 héten át 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezdeti terápiaként kombinált metformint kaptak, a HbA1c koncentrációjának dózisfüggő csökkenését figyelték meg az ezekkel a gyógyszerekkel végzett monoterápiához képest. Mindkét kezelési csoportban a hipoglikémia előfordulása minimális volt.
Amikor 50 mg vildagliptint 6 hónapon keresztül naponta egyszer alkalmaznak 2-es típusú cukorbetegségben, közepes vagy súlyos vesefunkció-károsodás jelenlétében (glomeruláris szűrési sebesség ≥ 30 és <50 ml / perc / 1,73 m 2 vagy <30 ml / perc / 1,73 m 2) klinikailag szignifikáns csökkenése volt a HbA1c koncentrációnak a placebóhoz képest.
A hipoglikémia előfordulása a vildagliptin csoportban összehasonlítható a placebo csoportéval.
Farmakokinetika
A vildagliptin éhgyomorra szájon át történő felszívódása gyorsan felszívódik, a C max (az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában 1,75 óra alatt érhető el. Étellel egyidejű bevitel esetén a vildagliptin felszívódási sebessége kissé csökken: a C max 19% -kal csökken, míg az eléréséig eltelt idő 2,5 órával nő. A táplálékbevitel azonban nem befolyásolja az abszorpció mértékét és az AUC-t (a koncentráció-idő görbe alatti terület).
A Vildagliptin gyorsan felszívódik, abszolút biohasznosulása 85%. A C max és AUC értékek a terápiás dózistartományban megközelítőleg a dózis arányában nőnek.
Az anyag jellemzője, hogy alacsony mértékben kötődik a vérplazma fehérjékhez (9,3% -os szinten). A Vildagliptin egyenletesen oszlik el az eritrociták és a vérplazma között. Az anyag eloszlása feltehetően extravaszkuláris, V ss (az eloszlás térfogata egyensúlyi állapotban) intravénás beadás után 71 liter.
A vildagliptin kiválasztásának fő útja a biotranszformáció, amelyet az adag 69% -ának tesznek ki. A fő metabolit a LAY151 (az adag 57% -a). Nem mutat farmakológiai aktivitást, és a ciano-komponens hidrolízisének terméke. A dózis körülbelül 4% -a megy keresztül amidhidrolízison.
A preklinikai vizsgálatok során megállapították a DPP-4 pozitív hatását a vildagliptin hidrolízisére. A citokróm P 450 izozimek nem vesznek részt egy anyag metabolizmusában. A vildagliptin nem szubsztrátja a P 450 izoenzimeknek (CYP); a citokróm P 450 izoenzimek nem gátolják és nem indukálják.
A vildagliptin belsejében történő bevétele után az adag körülbelül 85% -a ürül a vesén keresztül, a beleken keresztül - körülbelül 15%. A változatlan anyag vesén keresztül történő kiválasztása 23%. Az átlagos T 1/2 (felezési idő) intravénás alkalmazás esetén 2 óra, a vildagliptin renális clearance és a teljes plazma clearance 13, illetve 41 l / h. Az orális beadás után a T 1/2 az adagtól függetlenül körülbelül 3 óra.
Farmakokinetikai jellemzők károsodott májműködésű betegeknél:
- enyhe és közepes súlyosság (6–9 pont a Child-Pugh skálán): a vildagliptin egyszeri alkalmazása után annak biohasznosulása 20, illetve 8% -kal csökken;
- súlyos fokozat (10-12 pont a Child-Pugh skálán): a vildagliptin biohasznosulása 22% -kal nő.
Az anyag maximális biohasznosulásának 30% -ot meghaladó változását (növekedését vagy csökkenését) klinikailag jelentősnek tekintik. Nem volt összefüggés a vildagliptin biohasznosulása és a májműködési zavar súlyossága között.
Farmakokinetikai jellemzők enyhe, közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (összehasonlítva egészséges önkéntesekkel):
- A vildagliptin AUC-értéke: 1,4-gyel nő; 1,7, illetve 2-szer;
- A LAY151 metabolit AUC-értéke: 1,6-kal növekszik; 3,2, illetve 7,3-szor;
- A BQS867 metabolit AUC-értéke: 1,4-gyel nő; 2,7, illetve 7,3-szor.
Korlátozott információ a végstádiumú CKD (krónikus vesebetegség) kapcsán arra utal, hogy e csoport mutatói hasonlóak a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek mutatóihoz. A LAY151 metabolit koncentrációja a végstádiumú CKD-ben 2-3-szorosára nő a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek koncentrációjához képest.
Hemodialízissel a vildagliptin kiválasztása korlátozott (az egy dózis után 4 óra 3%, az eljárás időtartama meghaladja a 3-4 órát).
Idős betegeknél (65–70 év felett) a vildagliptin biohasznosulásának maximális 32% -os, C max - 18% -os növekedése nem befolyásolja a DPP-4 gátlását, és klinikailag nem szignifikáns.
Farmakokinetikai jellemzőket 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem állapítottak meg.
Felhasználási javallatok
A Galvus alkalmazása javallt a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, miközben betartja a diétaterápiát és gyakorolja:
- kezdeti gyógyszeres kezelés olyan betegeknél, akiknek a diétás terápia és a testmozgás hatása nem megfelelő - metforminnal kombinálva;
- monoterápia javallt a metformin szedésének ellenjavallatában szenvedő betegek számára, vagy ha ez hatástalan - diétás terápia és testmozgás klinikai hatása hiányában;
- kétkomponensű kombinált terápia metforminnal, tiazolidindionnal, egy szulfonil-karbamid-származékkal vagy inzulinnal - klinikai hatás hiányában diéta terápiával, testmozgással és monoterápiával ezen gyógyszerek egyikével;
- hármas kombinált terápia metforminnal és szulfonilurea-származékokkal kombinálva - megfelelő glikémiás kontroll hiányában a diéta terápia és a testmozgás hátterében végzett előzetes metformin és szulfonilurea-származékokkal történő kezelés után;
- hármas kombinált terápia metforminnal és inzulinnal kombinálva - megfelelő glikémiás kontroll hiányában az előzetes inzulin- és metformin-kezelés után, a diétaterápia és a testmozgás hátterében.
Ellenjavallatok
- 1-es típusú diabetes mellitus;
- életkor 18 évig;
- glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, galaktóz-intolerancia, laktáz-hiány;
- krónikus szívelégtelenség IV funkcionális osztály a NYHA (New York Heart Association) funkcionális osztályozása szerint;
- metabolikus acidózis (diabéteszes ketoacidózis) krónikus vagy akut formában (beleértve a kómával vagy anélkül);
- tejsavas acidózis (beleértve a kórtörténetet is);
- májműködési zavar, beleértve a májenzimek fokozott aktivitását [alanin-aminotranszferáz (ALT) és aszpartát-aminotranszferáz (AST)], a normálérték felső határánál 3-szor vagy többször;
- a terhesség és a szoptatás időszaka;
- túlérzékenység a Galvus komponenseivel szemben.
A Galvus tablettákat óvatosan kell alkalmazni, ha kórtörténetében akut hasnyálmirigy-gyulladás, végstádiumú krónikus vesebetegség (hemodialízis alatt álló vagy hemodialízis alatt álló betegek), krónikus szívelégtelenség III.
Galvus, használati utasítás: módszer és adagolás
A Galvus tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.
Az adagot a gyógyszer egyéni hatékonyságának és tolerálhatóságának figyelembevételével kell kiválasztani.
Ajánlott adagolás:
- monoterápia vagy tiazolidinedion, metformin vagy inzulin kombinációja: 50 mg naponta 1-2 alkalommal, de legfeljebb 100 mg;
- kettős kombinált terápia szulfonilureákkal: 50 mg naponta egyszer, reggel. Ebbe a kategóriába tartozó betegeknél a Galvus 100 mg-os napi dózisának terápiás hatása megegyezik a napi 50 mg-os dózissal;
- hármas kombinált terápia szulfonilkarbamid-származékok és metformin egyidejű bevitelével: 100 mg naponta.
Ha a napi adag 50 mg, akkor egyszer kell bevenni, reggel, ha 100 mg - 50 mg minden reggel és este. Ha véletlenül kihagyott egy adagot, a lehető leghamarabb vegye be a nap folyamán. Ne engedje, hogy a Galvust olyan adagban vegyék be, amely meghaladja az egyéni napi adagot.
Megfelelő glikémiás kontroll hiányában a monoterápia hátterében, maximális napi 100 mg-os dózis mellett, a kezelést ki kell egészíteni szulfonilkarbamid-származékok, metformin, tiazolidinedion vagy inzulin kinevezésével.
Enyhe vagy közepesen súlyos veseműködési zavarban [kreatinin-clearance (CC) 50 ml / perc felett] a Galvus adagja nem változik.
Mérsékelt (CC 30-50 ml / perc) és súlyos (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) veseműködési zavarban, beleértve a krónikus vesebetegség végső stádiumát (hemodializált vagy hemodialízis alatt álló betegek), a Galvus napi adagját egyszer kell bevenni, és ez nem meghaladja az 50 mg-ot.
Idős betegek (65 év felett) nem igénylik a Galvus adagjának módosítását.
Mellékhatások
A nemkívánatos hatások kialakulása monoterápiával vagy más gyógyszerekkel kombinálva a legtöbb esetben enyhe, átmeneti és nem igényli a Galvus eltörlését.
Az angioödéma megjelenése leggyakrabban angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal kombinálva figyelhető meg. Általában közepes súlyosságú, a folyamatos terápiával önmagában elmúlik.
A Galvus alkalmazása ritkán okoz májgyulladást és egyéb tünetmentes májműködési zavarokat. A legtöbb esetben ezek az állapotok nem igényelnek gyógyszeres kezelést, és a Galvus megszüntetése után helyreáll a májfunkció.
A májenzimek aktivitásának növekedése a vildagliptin 50 mg-os dózisában napi 1-2 alkalommal a legtöbb esetben tünetmentes, nem halad és nem okoz kolesztázist vagy sárgaságot.
Napi 1-2 alkalommal 50 mg-os monoterápiával a következő nemkívánatos események alakulhatnak ki:
- az idegrendszerből: gyakran - szédülés; ritkán - fejfájás;
- parazita és fertőző patológiák: nagyon ritkán - nasopharyngitis, felső légúti fertőzések;
- az erek oldaláról: ritkán - perifériás ödéma;
- a gyomor-bél traktusból: ritkán - székrekedés.
Ha a Galvust napi 1-2 alkalommal 50 mg-os dózisban metforminnal kombinálja, a következő mellékhatások jelentkezhetnek:
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, remegés, szédülés;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger.
A metforminnal kombinált terápia nem befolyásolja a beteg testtömegét.
Ha a Galvust napi 50 mg-os dózisban szulfonil-karbamid-származékokkal kombinálva alkalmazza, a beteg a következő patológiákat tapasztalhatja:
- parazita és fertőző patológiák: nagyon ritkán - nasopharyngitis;
- a gyomor-bél traktusból: ritkán - székrekedés;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, remegés, szédülés, aszténia.
A beteg súlya nem növekszik, ha glimepiriddel kombinálják.
A Galvus napi 1-2 alkalommal 50 mg-os dózisban történő alkalmazása tiazolidindion-származékokkal kombinálva a következő nemkívánatos hatásokat okozhatja:
- az erek oldaláról: gyakran - perifériás ödéma;
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - a testsúly növekedése.
A Galvus napi kétszeri 50 mg-os adagja inzulinnal kombinálva a következőket okozhatja:
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás; ismeretlen gyakorisággal - aszténia;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - gastrooesophagealis reflux, hányinger; ritkán - puffadás, hasmenés;
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - hipoglikémia;
- általános rendellenességek: gyakran - hidegrázás.
A páciens súlya nem növekszik ebben a kombinációban.
A Galvus 50 mg napi kétszeri alkalmazása metforminnal és szulfonilkarbamid-készítményekkel kombinálva a következő mellékhatások kialakulásához vezethet:
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - hipoglikémia;
- az idegrendszerből: gyakran - remegés, szédülés, aszténia;
- dermatológiai reakciók: gyakran - hyperhidrosis.
A hármas kombinált terápia nincs hatással a beteg testtömegére.
Ezenkívül a regisztráció utáni vizsgálatokban a következő nemkívánatos jelenségeket rögzítették: csalánkiütés, a májenzimek fokozott aktivitása, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, bullous vagy exfoliatív etiológiájú bőrelváltozások, myalgia, arthralgia.
Túladagolás
Napi 200 mg vildagliptin alkalmazása esetén a terápia jól tolerálható.
A Galvus napi 400 mg-os dózisban történő alkalmazása esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: izomfájdalom, ritkán - láz, tüdő / átmeneti paresztézia, ödéma és a lipáz aktivitásának átmeneti növekedése (kétszerese a norma felső határának).
600 mg-os napi dózisban a végtagok ödémája megjelenhet paresztéziákkal és a CPK (kreatin-foszfinokináz), a mioglobin és a C-reaktív fehérje aktivitásának növekedésével, az AST aktivitásával kombinálva.
A laboratóriumi paraméterek minden változása és a túladagolás tünetei visszafordíthatók és eltűnnek a kezelés abbahagyása után.
A vildagliptin eliminációja a szervezetből dialízissel nem valószínű. A LAY151 metabolit hemodialízissel távolítható el a szervezetből.
Különleges utasítások
A beteget tájékoztatni kell arról, hogy orvoshoz kell fordulni, ha a felsorolt mellékhatások súlyosbodnak, vagy egyéb nemkívánatos hatások jelentkeznek a tabletták használata során.
A gyógyszer nem károsítja a termékenységet.
Inzulinfüggő betegeknél a Galvus csak inzulinnal együtt alkalmazható.
Az NYHA funkcionális besorolása szerinti I. osztályú krónikus szívelégtelenség esetén a gyógyszer normál fizikai aktivitás esetén korlátozás nélkül bevehető.
II. Osztályú krónikus szívelégtelenség esetén mérsékelt fizikai aktivitás korlátozásra van szükség, mivel a szokásos terhelés miatt a páciens szívdobogást, gyengeséget, légszomjat, fáradtságot okoz. Nyugalmi állapotban ezek a tünetek hiányoznak.
Ha akut hasnyálmirigy-gyulladás tünetei jelentkeznek, a vildagliptin alkalmazását fel kell függeszteni.
A kezelés megkezdése előtt, majd a terápia első évében rendszeresen 3 havonta ajánlott biokémiai vizsgálatokat végezni a májfunkciós mutatókról, mivel a Galvus hatása ritka esetekben az aminotranszferázok aktivitásának növekedését okozhatja. Ha az újbóli vizsgálat során az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) aktivitási mutatói háromszor vagy annál nagyobb mértékben meghaladják a norma felső határát, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.
A májműködési zavarok (beleértve a sárgaságot) jeleinek kialakulásakor a Galvus szedése alatt a gyógyszer azonnali abbahagyására van szükség; a májfunkciós mutatók helyreállítása után nem lehet folytatni.
A hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében a szulfonil-karbamid-készítményekkel kombinálva ajánlott a legkisebb hatásos dózisban alkalmazni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Azok a betegek, akiknél a Galvus vétele szédülés kialakulását okozza, ne vezessenek járműveket és mechanizmusokat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Galvus-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
Gyermekkori használat
18 év alatti betegeknél a Galvus ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Végstádiumú CKD-s betegeknél, akik hemodialízis alatt állnak vagy hemodialízis alatt állnak, a Galvus-t óvatosan írják fel (a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak).
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májműködésű betegek, beleértve a májenzimek fokozott aktivitását (ALT vagy AST értéket a normál felső határának 3-szor vagy annál nagyobb mértékben), ellenjavallt a Galvus szedése.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Galvus egyidejű alkalmazásával glibenklamiddal, metforminnal, pioglitazonnal, amlodipinnel, ramiprillel, digoxinnal, valzartánnal, szimvasztatinnal, warfarinnal nem állapítottak meg klinikailag jelentős kölcsönhatást.
A vildagliptin hipoglikémiás hatása csökkenhet, ha tiazidokkal, glükokortikoszteroidokkal, szimpatomimetikumokkal, pajzsmirigy hormonkészítményekkel kombinálják.
Az angioödéma kialakulásának valószínűsége nő az angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal történő egyidejű kezeléssel. Meg kell jegyezni, hogy a vildagliptin szedését az angioödéma megjelenésekor folytatni kell, mivel az önmagában fokozatosan elmúlik, és nem igényli a kezelés leállítását.
Nem valószínű a Galvus kölcsönhatása olyan gyógyszerekkel, amelyek a citokróm P 450 (CYP) szubsztrátjai, induktorai vagy inhibitorai.
A Galvus nem befolyásolja a CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1 enzimek szubsztrátumát képező gyógyszerek metabolikus sebességét.
Analógok
A Galvus-analógok: Vildagliptin, Galvus Met.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
30 ° C-ig, sötét helyen tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Galvusról
A Galvusról szóló vélemények többnyire pozitívak. A diétaterápiával és a testgyakorlással kapcsolatos összes orvosi javaslatra figyelemmel a gyógyszer szedése hatékony 2-es típusú diabetes mellitusban. A kényelmes adagolási rend fontos előnynek számít.
A Galvus ára a gyógyszertárakban
A Galvus (28 tabletta) hozzávetőleges ára 724–864 rubel.
Galvus: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Galvus 50 mg tabletta 28 db. 672 rubel megvesz |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg filmtabletta 30 db. 998 RUB megvesz |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmtabletta 30 db. 1100 RUB megvesz |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg filmtabletta 30 db. 1349 RUB megvesz |
|
Galvus met fül. p / o film. 50mg + 1000mg 30. sz 1449 RUB megvesz |
|
Galvus met fül. p / o film. 50mg + 500mg 30. sz 1471 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
