Baraklud - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Baraklud

Baraklyud: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Használja idős korban
10. 10. Gyógyszerkölcsönhatások
11. 11. Analógok
12. 12. A tárolás feltételei
13. 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
14. 14. Vélemények
15. 15. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Baraclude

ATX kód: J05AE

Hatóanyag: entekavir (entekavir)

Gyártó: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

Árak a gyógyszertárakban: 7150 rubeltől.

megvesz

A Baraklud vírusellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Baraklyuda - filmtabletta:

• 0,5 mg: háromszög alakú, majdnem fehér vagy fehér, egyik oldalán "1611", a másikon BMS jelzéssel;
• 1 mg: háromszög alakú, rózsaszínű, egyik oldalán "1612", a másikon BMS jelzéssel.

A tablettákat 10 darabban csomagolják. buborékfóliában 3 buborékfóliát csomagolnak egy kartondobozba.

Hatóanyag: entekavir, 1 tabletta - 0,5 vagy 1 mg.

A Baraklud tabletták segédkomponensei: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát, povidon, laktóz-monohidrát, valamint festék: 0,5 mg-os tablettákban - Opadry fehér (makrogol 400, hipromellóz 3cP, hipromellóz 6cP, titán-dioxid, poliszorbát 80), tablettákban 1 mg - Opadry pink (titán-dioxid, makrogol 400, hipromellóz 6cP, vasfesték vörös oxid E172, CFR21).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az entekavir egy guanozin nukleozid analóg, amely intenzív és szelektív aktivitást mutat a HBV polimeráz ellen. Részt vesz a foszforilációs folyamatokban, farmakológiailag aktív trifoszfátot (TF) képezve, amelynek intracelluláris felezési ideje 15 óra. A sejt belsejében található TF-tartalom közvetlenül kapcsolódik az entekavir extracelluláris koncentrációjához, és a kezdeti "fennsík" szint után nincs jelentős gyógyszerfelhalmozódás.

Az entekavir-trifoszfát versenyben áll egy természetes szubsztráttal, a deoxi-guanozin-trifoszfáttal, amely a víruspolimeráz mindhárom funkcionális aktivitásának gátlásához vezet: pozitív HBV DNS-szál előállításához, negatív szál reverz transzkripciójához pregenomikus RNS-ből és HBV-polimeráz-alapozáshoz.

Az entekavir-trifoszfát a celluláris DNS-polimerázok α-, β- és δ- gyenge inhibitoraihoz tartozik, gátlási állandója (Ki) 18–40 μM. Ezen anyag és az entekavir magas koncentrációja nem vezet mellékhatások kialakulásához a γ polimeráz és a DNS-szintézis vonatkozásában, amelyet a HepG2 sejtek mitokondriumában hajtanak végre.

Farmakokinetika

Azok a vizsgálatok, amelyekben egészséges önkéntesek vettek részt, megerősítik az entekavir gyors felszívódását a gyomor-bél traktusban. Maximális koncentrációját a vérplazmában az alkalmazás után 0,5–1,5 órával határozzák meg. A Baraklud 0,1–1 mg-os dózisban történő ismételt alkalmazásakor a maximális koncentráció és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) növekedése figyelhető meg, amely közvetlenül arányos a bevett dózissal. Az egyensúlyi állapotot az entekavir szájon át történő beadása után 6-10 nappal regisztrálják naponta egyszer, és plazmaszintje körülbelül kétszer növekszik. A hatóanyag minimális és maximális koncentrációja a plazmában egyensúlyi állapotban 0,3, illetve 4,2 ng / ml, ha 0,5 mg-ot, illetve 0,5, illetve 8,2 ng / ml, ha 1 mg entekavirt szed. Szájon át 05 mg Baraklud egyidejűleg könnyű ételekkel vagy magas zsírtartalmú ételekkel, a felszívódás minimális késleltetését regisztrálták (0,75 óra éhgyomorra és 1-1,5 óra étkezés közben), az AUC csökkenése 18-20% -kal és a maximális koncentráció csökkenése 44–46% -kal.

Az entekavir jól eloszlik a szövetekben, ami megerősíti a becsült megoszlási térfogat túllépését a test teljes vízmennyiségéhez viszonyítva. Ennek az anyagnak a szérumfehérjékhez való kötődése kb. 13% in vitro.

Az entekavir nem tartozik a CYP450 rendszer szubsztrátjaihoz, induktoraihoz vagy inhibitoraihoz. A jelölt ¹⁴ C-entekavir patkányoknak és embereknek történő beadása nem vezetett acetilezett vagy oxidált metabolitok kimutatásához, és a II. Fázisú metabolitokat (szulfátok és glükuronidok) alacsony koncentrációban határozták meg. A csúcsérték elérése után az entekavir koncentrációja a vérplazmában biexponenciálisan csökkent, a felezési idő 128 és 149 óra között változott. Amikor a Baraklud-ot naponta egyszer vették be, a hatóanyag koncentrációja (kumulációja) kétszer nőtt, ami azt jelenti, hogy a tényleges felezési idő 24 óra volt.

Az entekavir kiválasztása főként a vesén keresztül történik, és egyensúlyi állapotban a bevitt dózis körülbelül 62-73% -a ürül a vizelettel. Az adag nagysága nem befolyásolja a vese clearance-t, és 360‒471 ml / perc, ami a Baraklyud aktív komponensének glomeruláris szűrését és tubuláris szekrécióját bizonyítja.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Baraklud egy krónikus hepatitis B kezelésére szolgáló gyógyszer felnőtt betegeknél, a következő állapotokkal:

• dekompenzált májkárosodás;
• kompenzált májkárosodás és vírusreplikáció, a szérum transzaminázok (aszpartát-aminotranszferáz vagy alanin-amino-transzferáz) aktivitásának növekedése, a máj gyulladásos folyamatának szövettani jelei és / vagy fibrózis.

Ellenjavallatok

• laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktáz-hiány;
• életkor 18 évig;
• laktáció (vagy az etetést abba kell hagyni);
• túlérzékenység a Baraklyud összetevőivel szemben.

Óvatosan: terhesség.

Utasítások a Baraklyud alkalmazásához: módszer és adagolás

A Baraklud-ot étkezés közben kell szájon át bevenni (legalább 2 órával étkezés előtt, de legkésőbb 2 órával a következő étkezés előtt).

A dekompenzált májkárosodásban szenvedő betegeknek napi 1 mg-ot írnak fel.

A kompenzált májkárosodásban szenvedő betegeknek általában napi egyszer 0,5 mg-ot írnak fel. Lamivudinnal szembeni rezisztencia esetén (igazolt rezisztenciával vagy anamnesztikus adatok jelenlétében a hepatitis B vírus virémiájáról, amely a lamivudin terápia alatt is fennáll) a Baraklud ajánlott adagja napi 1 mg.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek számára a Baraklud-ot az alábbiakban leírt sémák szerint írják fel.

Ajánlott adagok veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, valamint hemodialízisben és tartós ambuláns peritonealis dialízisben részesülőknek, akik korábban nem kaptak nukleozidkészítményeket [a kreatinin-clearance-től (CC) függően]:

• CC ≥50 ml / perc - 0,5 mg naponta egyszer;
• CC 30–49 ml / perc - 0,5 mg 48 óránként;
• CC 10-29 ml / perc - 0,5 mg 72 óránként;
• CC <10 ml / perc, hemodialízis * vagy hosszú távú ambuláns peritonealis dialízis - 0,5 mg 5-7 naponként.

A Baraklyud ajánlott adagjai veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, valamint hemodialízisben és hosszú távú ambuláns peritonealis dialízisben szenvedő betegeknek, lamivudinnal szembeni rezisztencia vagy dekompenzált májkárosodás esetén (a kreatinin-clearance (CC) függvényében):

• CC ≥50 ml / perc - 1 mg naponta egyszer;
• CC 30–49 ml / perc - 1 mg 48 óránként;
• CC 10-29 ml / perc - 1 mg 72 óránként;
• CC <10 ml / perc, hemodialízis * vagy hosszú távú ambuláns peritonealis dialízis - 1 mg 5-7 naponként.

* A Baraklud-ot hemodialízis után kell bevenni.

Mellékhatások

• a központi idegrendszerből: gyakran (≥1 / 100, <1/10) - fokozott fáradtság, fejfájás; ritkán (≥1 / 1000, <1/100) - szédülés, álmatlanság vagy álmosság;
• az emésztőrendszerből: ritkán - hasmenés, hányinger, dyspepsia, hányás.

Marketing utáni adatok (gyakoriság nincs meghatározva):

• a májból: a transzaminázok fokozott aktivitása;
• az immunrendszerből: anafilaxiás reakciók;
• a bőrből és a bőr alatti szövetből: kiütés, alopecia;
• metabolikus oldalról: tejsavas acidózis (gyors légzés, légszomj, általános fáradtság, izomgyengeség, hasi fájdalom, émelygés, hányás, hirtelen fogyás), különösen dekompenzált májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Dekompenzált májkárosodásban szenvedőknél ezenkívül a következő mellékhatások lehetségesek: gyakran - az albumin koncentrációja kevesebb, mint 2,5 g / dl, a vérlemezkék koncentrációja kevesebb, mint 50 000 / mm ³, a lipáz aktivitása több mint háromszorosa a normálnak, az alanin-aminotranszferáz aktivitása és a bilirubin koncentrációja több mint kétszerese a veleszületett mellékvese hiperpláziában szenvedő betegekéhez képest.

Túladagolás

Elszigetelt jelentések vannak a Baraklud túladagolásának eseteiről a betegeknél. Egészséges önkéntesek, akik legfeljebb 20 mg gyógyszert szedtek naponta legfeljebb két hétig, vagy egyszeri adagok 40 mg-ig, nem okoztak váratlan mellékhatásokat. Túladagolás esetén a beteg állapotának folyamatos orvosi ellenőrzése javasolt, szükség esetén szokásos fenntartó terápiát írnak elő.

Különleges utasítások

A nukleozid-analógokkal (köztük az entekavirral) történő kezelés során, beleértve az antiretrovirális gyógyszerekkel kombinációt is, súlyos hepatomegalia steatosis és tejsavas acidózis eseteit írták le, amelyek néha a beteg halálához vezetnek.

A kockázati tényezők a következők: hepatomegalia, elhízás, női nem, a nukleozid analógok hosszú távú alkalmazása.

Ha olyan tünetek jelennek meg, amelyek tejsavas acidózist jelezhetnek (gyors légzés, légszomj, általános fáradtság, izomgyengeség, hasi fájdalom, émelygés, hányás, hirtelen súlycsökkenés), vagy ha a tejsavas acidózis laboratóriumi igazolása jelentkezik, a Baraklud alkalmazását fel kell függeszteni.

A vírusellenes terápia befejezése után a hepatitis súlyosbodásának egyes esetei vannak. Legtöbbjük kezelés nélkül telt el. Ugyanakkor súlyos exacerbációkat is leírtak, beleértve a végzeteseket is. Ezen exacerbációk okozati összefüggését a Baraklud törlésével nem sikerült megállapítani. A kezelés befejezése után azonban a máj működését rendszeresen ellenőrizni kell. Ha erre szükség van, a vírusellenes terápia folytatható.

Ha a Baraklyud-ot humán immunhiányos vírus (HIV) társfertőzésben szenvedő betegeknek írják fel, akik nem részesülnek antiretrovirális kezelésben, figyelembe kell venni a rezisztens HIV-törzsek kialakulásának valószínűségét. Az entekavir nem ajánlott erre a célra.

A Child-Pugh osztályozásnak megfelelő dekompenzált C májbetegségben szenvedő betegeknél a máj és a vesék súlyos mellékhatásainak, valamint a tejsavas acidózis kialakulásának nagy valószínűségét figyelték meg. E tekintetben ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell a kezelés során, valamint megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat kell végezni (a májenzimek aktivitásának, a kreatinin koncentrációjának a vérszérumban és a tejsav koncentrációjának meghatározásához).

A lamivudinnal szemben rezisztens betegeknél fennáll az entekavir-rezisztencia kialakulásának kockázata, ezért gyakoribb vírusterhelés-ellenőrzést igényelnek. Ezenkívül szükség lehet a rezisztencia mutációk megfelelő szűrésére.

Májtranszplantált betegeknél a Baraklud alkalmazásának hatékonysága és biztonságossága nem ismert. Ezeknek a betegeknek monitorozniuk kell a vesefunkciót az entekavir felírása előtt, és időszakosan a kezelés alatt. Ugyanez vonatkozik azokra a betegekre, akik immunszuppresszív gyógyszereket kapnak, amelyek befolyásolhatják a máj működését (például takrolimusz vagy ciklosporin).

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a Barakludum terápia nem csökkenti a hepatitis B átvitelének kockázatát, ezért megfelelő óvintézkedéseket kell tenni.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség a Baraklyuda adagjának módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

A tubuláris szekréció szintjén versenyző vagy a vesefunkció károsodását okozó gyógyszerek egyidejű alkalmazásával az entekavir vagy ezek a gyógyszerek szérumkoncentrációjának növekedése lehetséges.

Az entekavir kölcsönhatását más, a vesefunkciót befolyásoló vagy a vesén keresztül kiválasztott gyógyszerekkel nem vizsgálták. Az ilyen gyógyszerek egyidejű kinevezésével az entekavirral a beteget állandó orvosi felügyelet alatt kell tartani.

Analógok

A Baraklud analógjai az Elgravir, az Entecavir.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó, 15-25 ° С hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Barakludáról

Alapvetően a betegek pozitív véleményeket adnak a Barakludáról, megemlítve annak jó toleranciáját. Megerősítik a gyógyszer hatékonyságát is, ha vírusos hepatitis B kezelésére használják, a májrendszer károsodásával együtt. Vannak azonban olyan beszámolók, amelyek szerint csak a hosszú távú terápia ad jó eredményeket (negatív PCR reakció). Az álmatlanság a kezelés korai szakaszában is előfordulhat.

A Baraklud ára a gyógyszertárakban

A Baraklud átlagos ára 0,5 mg-os adaggal a gyógyszertári láncokban 7030-8500 rubel, 1 mg-os adaggal - 8960-11243 rubel.

Baraklud: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Baraklud 0,5 mg filmtabletta 30 db. 7150 rubel megvesz

Baraklud 1 mg filmtabletta 30 db. 9745 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!